FARMACOLOGIA DEL SISTEMA

NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO

El trmino opiceo u opioide se utiliza para designar a un grupo de frmacos que
son semejantes al opio o a la morfina por sus propiedades. Son los analgsicos
ms potentes y constituyen el mtodo ms eficaz para aliviar el dolor que va de
grado moderado a i9ntenso. Hay varias vas de administracin, entre las cuales
estn: oral o bucal, epidural intracraneal, intramuscular e intravenosa.

Se conoce como alcaloide a toda sustancia qumica obtenida de las plantas.

Ejemplo cafena, caf y la nicotina del tabaco.

La palabra opio deriva del griego que significa Jugo ste se obtiene de una
planta llamada amapola o adormidera. La droga contiene ms de 20 alcaloides,
las ms importantes son: morfina, codena y papaverina.

El trmino opioide se aplica a todos los agonistas y antagonistas con actividad del
tipo de la morfina existen tres tipos de opioides: naturales, sintticos y endgenos.

En el SNC se han observado 5 clases de receptores opioides designados: mu,

kappa, delta, sigma y psilon.

El receptor mu, es el responsable de la analgesia supraspinal,

depresin respiratoria, euforia, miosis, reduccin de la motilidad
gastrointestinal y dependencia fsica.
El receptor kappa, de la analgesia espinal, miosis y sedacin.
El receptor sigma, responsable de la disforia, alucinaciones y
estimulacin respiratoria y vasomotora.
En el ser humano no estn claras las consecuencias de la estimulacin
de los receptores delta y psilon.

CLASIFICACIN DE OPIOIDES:
AGONISTAS TOTALES.- morfina, dextropropoxifeno, metadona, meperidina,
fentanilo, oxicodona y otros.

AGONISTAS PACIALES.- nabufina, buprnorfina, pentazocina.

ANTAGONISTAS OPIOIDES.- naloxona, naltrexona y nalmefeno y derivados de la

morfina.

ANESTECIA GENERAL

Anestesia general: es la prdida de conciencia y ausencia de reactividad ante

impulsos dolorosos intensos. Se produce de forma reversible por la accin de un
frmaco sobre el cerebro.

Los anestsicos generales tienen las siguientes acciones:

insensibilidad al dolor,
prdida de reflejos,
relajacin de la musculatura esqueltica,
prdida de conciencia.

Al aplicar dosis altas de anestsicos generales aparecen efectos indeseables. Por

ello la tendencia actual es usar varios frmacos de tal manera que cada uno de
ellos realice una parte de la anestesia.

Clasificacin de los anestsicos generales

Inhalatorios

Gases, xido nitroso. Gas incoloro, no inflamable ni irritante, con olor agradable
y de escasa potencia anestsica. La accin anestsica general se obtiene con
concentraciones altas (concentracin superior al 80%). En concentraciones de 50-
70% se consigue analgesia intensa y abolicin de sensacin dolorosa.

En concentraciones de 20-35% se usa como sedante, consiguindose una

analgesia moderada.

Se emplea en odontologa para reducir la dosis del anestsico local.

Se administra mediante mascarilla nasal de xido nitroso, oxgeno y aire. El
paciente sigue despierto y conserva los reflejos. Responde a nuestros
requerimientos de colaboracin. Por s slo el xido nitroso no va a abolir el dolor.
Es coadyuvante (que tiene accin anloga o auxiliar a la de un medicamento
principal) del anestsico local.

Para suprimir su accin se hace que respire oxgeno.

Efectos indeseables; aparecen con concentraciones altas:

- hipoxia.

- depresin cardaca (enlentecimiento cardaco y contractilidad miocrdica).

- anemia megaloblstica: una de las causas es el dficit de vitamina B12.

El xido nitroso inactiva a la vitamina. Para que aparezca sta anemia tiene que
haber una exposicin prolongada al anestsico.

En odontologa a las concentraciones empleadas no aparecen efectos

indeseables.

Contraindicaciones:

- embarazadas.
- patologa cardiovascular (insuficiencia cardaca, hipertensin, cardiopata
isqumica).
- patologa respiratoria (obstrucciones).
- en pacientes no colaboradores.

Halogenados, halotano, enflurano, isoflurano. El mecanismo de accin no se

conoce muy bien. Hoy se piensa que actan sobre los canales inicos. El
problema es que no se han encontrado receptores.

Farmacocintica. La concentracin del anestsico en el tejido cerebral depende

de presiones. Al alcanzar una determinada presin en el pulmn pasa a sangre, y
a otra determinada presin pasa al cerebro. Se elimina por el pulmn otra vez.
Efectos indeseables:

- depresin directa del SNC.

- el halotano es muy hepatotxico, caracterstica comn a muchos
anestsicos generales.
- Contraindicaciones:
- embarazadas (aunque se necesita una exposicin prolongada para que
aparezcan malformaciones).

El halotano se emplea como mantenedor de la anestesia, no se usa solo.

INTRAVENOSOS.

Barbitricos; tiopental. Es un frmaco muy liposoluble con lo que atraviesa

fcilmente la barrera hematoenceflica. Produce prdida de la conciencia. Lo que
hace es dormir porque no tiene ni accin analgsica ni es relajante muscular.

Efectos indeseables: depresin SNC.

Benzodiazepinas: midazolam. Acta a los pocos minutos (aproximadamente

igual que el anterior, al primer o segundo minuto). Es adems un relajante
muscular.

Etomidato, ketamina, propofol. Frmacos de accin muy rpida y breve.

La ketamina es un frmaco muy atpico poco empleado. Es el derivado de otro

frmaco con muchos efectos indeseables. Produce una anestesia disociativa que
se caracteriza por una prdida de conciencia y por producir un estado parecido al
estado catalptico. Este estado aparece en cuadros de esquizofrenia. El sujeto se
queda totalmente inmvil.

No da problemas en nios, no es depresor del SNC y a veces produce hipotensin

y taquicardia.

Neuroleptoanalgesia; fentanilo + droperidol.

Es la tcnica ms empleada en anestesia. Neuroleptoanalgesia es asociar un

neurolepto con un analgsico opiceo. Son sustancias para enfermedades
psiquitricas como psicosis. Son tranquilizantes mayores con alta potencia
sedante. Bloquean unos reflejos vegetativos. Tienen una accin antiemtica
(impiden el vmito). Con esto se consigue que el neurolptico potencie la accin
del analgsico. Por tanto no se dan dosis altas del opiceo y no aparecen sus
efectos indeseables. Deja al paciente en caractersticas ptimas para la ciruga.
Con la asociacin fentanilo (opiceo con gran y rpida potencia analgsica) y el
droperidol (neurolptico) el paciente no pierde la conciencia, se consigue un
bloqueo psicoafectivo. Para perder la conciencia se utiliza el xido nitroso al 50-
70%.

Neurolptico + Analgsico + Anestsico local; NEUROLEPTOANESTESIA.

Otros en vez de administrar el xido nitroso, aumentan la concentracin del

opiceo. No es muy aconsejable por los efectos indeseables.

ANESTESICOS LOCALES.

Son bloqueantes REVERSIBLES de la transmisin del Impulso Nervioso en el

lugar donde se aplican.

Utilizacin de las Hojas de Coca masticadas.

Sntesis de la Cocana en 1860. Efecto Anestsico
Utilizacin Clnica de la Cocna: Freud y Kller.
Sntesis de derivados menos adictivos a finales del SXIX: Novocana, etc.

Propiedades del Anestsico Local Ideal:

Que no sea irritante de forma local.

Que no produzca lesiones irreversibles en el Sistema Nervioso.
Que su toxicidad sistmica sea escasa.
Que produzca Efecto con rapidez.
Duracin del efecto suficiente, no excesivo.

MECANISMO DE ACCION:

Bloqueo de los canales de Na Voltaje Dependientes.

 Uso-Dependencia del Bloqueo:
o Nervios en reposo, menos Sensibles al bloqueo.
o Nervios Estimulados, ms Sensibles al Bloqueo.
Sensibilidad Diferencial de las fibras Nerviosas:
o Fibras Pequeas > Grandes.
o Fibras Amielnicas> Mielnicas.
o Fibras Sensoriales = Fibras Motoras.
o Prdida de Sensibilidad: Dolor -Fro/Calor -Tacto -Presin.

Anestesia por Infiltracin: Inyeccin directa en el tejido.

Lidocana, Bupivacana, Procana.

Anestesia por Bloqueo Regional:

Anestesia por Bloqueo Nervioso: inyeccin Sub cutnea en el dermatoma.

Anestesia por Bloqueo Nervioso: Aplicacin en un Plexo Nervioso o en u n

Nervio Perifrico.

Anestesia Regional IV: Administracin IV + Bloqueo retorno venoso + Fro.

Anestesia Espinal: Inyeccin Espacio Subaracnoide lumbar.

Anestesia Epidural: Inyeccin espacio epidural. Menores efectos adrenrgicos

Cardiovasculares.

ANESTESICOS LOCALES

GRUPO AMIDAS:

Bupivacana
Etidocana

Lidocana

Mepivacana
 Prilocana
Ropivacana
Levo-bupivacana

La lidocana es uno de los medicamentos ms empleados, se introdujo en 1948 es

uno de los anestsicos locales ms empleados tipo amida. Produce alteracin en
el desplazamiento inico al impedir la permeabilidad celular a los iones de sodio.

Se emplea en todo tipo de anestesia local tpica y en infiltracin (piel: dolor

relacionado con las heridas, ciruga menor quemaduras, abrasiones,
episiotomas), as como anestesia regional y epidural. Sus reacciones adversas
son poco frecuentes en ocasiones agitacin tinnitus, visin borrosa nuseas,
vmitos, temblores y convulsiones.

GRUPO ESTERES

Cocana
Benzocana
Dibucana
Cloroprocana
Procana
Tetracana

FRMACOS UTILIZADOS EN PATOLOGAS NEUROLGICAS.

Analgsicos narcticos (opiceos).

Ansiolticos, sedantes e hipnticos.
Antidepresivos.
Anti parkinsonianos.
Antiepilpticos.
Neurolpticos y antipsicticos.
Estimulantes del sistema nervioso central
El sistema nervioso central (SNC) es el lugar donde reside la conciencia y la
fuente de relacin de un organismo con su medio ambiente. El sistema nervioso
perifrico (SNP), mediante sus fibras sensitivas, transmite las sensaciones
registradas por los receptores ubicados en la piel, en los rganos de los sentidos y
en el interior del cuerpo; y mediante sus fibras motoras, inerva a los msculos
esquelticos de todo el cuerpo.

Las sustancias psicoactivas se han utilizado histricamente en personas enfermas

para controlar la sintomatologa psquica que les aqueja, pero tambin han sido
empleadas por individuos sanos, para alterar su conducta y sentimientos con
diversos fines.

LOS PSICOFRMACOS, son de los medicamentos ms empleados por la

poblacin, pues se prescriben para controlar la ansiedad, la depresin y el
insomnio, motivos de consulta frecuente, que pueden aparecer en el curso normal
de la vida de cualquier individuo. Tambin se usan en el tratamiento de
enfermedades psiquitricas, como coadyuvantes en el tratamiento de entidades
clnicas o quirrgicas para aliviar el dolor, provocar relajacin muscular y controlar
los vmitos, entre otras. Aunque para obtener los psicofrmacos se requiere de
una prescripcin mdica obligada, stos se utilizan con frecuencia de manera
irracional, producto de la automedicacin o la medicacin de complacencia.

El personal de enfermera deber conocer e interpretar adecuadamente los

sntomas y signos que muestran los pacientes sometidos al tratamiento con
psicofrmacos e identificar las posibles reacciones indeseables.

Concepto y clasificacin de los psicofrmacos. Los psicofrmacos o frmacos

psicotrpicos son sustancias qumicas, de origen natural o sintticas, que actan a
travs de los neurotransmisores del sistema nervioso central (SNC), modificando
la actividad mental, el psiquismo, el estado de conciencia, la sensopercepcin,
psicomotricidad, afectividad y conducta del individuo, favoreciendo su reajuste
psicolgico y social, cuando son indicados de modo adecuado; pero su uso
irracional puede afectar la calidad de vida del paciente, por lo que es obligada la
valoracin beneficio/riesgo cada vez que se indican.

Clasificacin: la clasificacin de los psicofrmacos que se presenta se relaciona

con sus posibles indicaciones clnicas, pero esto no implica que cada grupo
farmacolgico se use exclusivamente para la entidad que los nomina; de hecho,
con frecuencia se usan combinados en el tratamiento de enfermedades o
trastornos psiquitricos.

Entre los psicotrpicos se incluyen: sustancias psicotnicas (opiceos, marihuana,

alucingenos, alcohol, caf, tabaco) y otros agentes que pueden producir
manifestaciones psiquitricas (antihipertensivos, psicoestimulantes, esteroides,
glucsidos cardiacos, etc.)

MEDICAMENTOS PARA LOS TRASTORNOS AFECTIVOS O EMOCIONALES

1. MEDICAMENTOS PARA LA ANSIEDAD Y EL INSOMNIO

(ANSIOLTICOS Y SEDANTES)

La ansiedad normal, puede estar presente en trastornos mdicos y quirrgicos o

ser sntoma cardinal de muchos trastornos psiquitricos. Forma parte de los
mecanismos adaptativos para sobrevivir, al enfrentarnos a las amenazas
cotidianas de la vida, por lo que no es necesario tratarla con medicamentos.

La ansiedad patolgica es una respuesta disfuncional, con sobreestimacin del

peligro y subestimacin de los recursos personales para afrontarlo. Puede generar
los siguientes trastornos: ansiedad generalizada, pnico, fobias, trastornos
obsesivo-compulsivos, estrs postraumtico o agudo y trastornos por
enfermedades mdicas o inducidos por sustancias.

La ansiedad puede asociarse con dificultad para dormir, mientras que el despertar
precoz se relaciona ms con la depresin.

El insomnio, uno de los trastornos del sueo ms comunes, afecta gran parte de
la poblacin adulta. Puede ser de diferentes tipos y encontrarse en cuadros
psiquitricos y orgnicos diversos, pero no siempre requieren tratamiento
farmacolgico.

Cuando no hay enfermedad primaria tratable y las medidas no farmacolgicas no

son suficientes para el control de la ansiedad y el insomnio, stos pueden ser
tratados con los ansiolticos.

BENZODIAZEPINAS

Las benzodiazepinas (BZD) son los agentes ansiolticos de eleccin y han

desplazado, por su seguridad, a los barbitricos con estos fines. Las diferencias
entre las BZD son sutiles y la nica caracterstica clnica relevante para guiar su
eleccin, es su tiempo de vida media

Acciones farmacolgicas de las benzodiazepinas.

En el sistema nervioso central, disminuyen el flujo sanguneo cerebral, el consumo

de O2, producen sedacin, somnolencia, hipnosis (suprimen fases ms profundas
del sueo e incrementan el tiempo total de sueo), amnesia, dao de las funciones
cognitivas.dentro de las se tienen: el clonazepam, clorazepato, diazepam y
lorazepam, tambin son anticonvulsivantes.

En el sistema respiratorio, provocan depresin respiratoria, reduccin de la

frecuencia y del volumen respiratorio (dosis dependiente).

Las acciones cardiovasculares son dosis dependiente y pueden producir:

reduccin del gasto cardiaco, de la tensin arterial y de la resistencia vascular
perifrica.

En el sistema musculoesqueltico producen: relajacin muscular y alteracin del

control motor y a nivel urinario: disminuyen el flujo sanguneo renal y el filtrado
glomerular.

Farmacocintica. Las BZD se absorben por completo por la va oral, se fijan

extensamente a protenas plasmticas, atraviesan la barrera hematoenceflica
(BHE) y la placentaria. Son metabolizadas en el hgado (la mayora forman
metabolitos de vida media prolongada). En pacientes con hepatopatas graves, la
vida media del diazepam se incrementa (en ellos se prefiere oxazepam y
lorazepam en dosis pequeas divididas).

En neonatos prematuros y ancianos, la vida media del diazepam puede ser 3-4
veces ms prolongada que en el resto. En el neonato, por su incapacidad para
biotransformar las BZD, se puede producir depresin prolongada del SNC. Los
ancianos son ms sensibles a los efectos sobre el SNC (usar preferiblemente
oxazepam).

Se excretan por va renal y por la leche materna.

La duracin de accin de las BZD es muy variable y pueden clasificarse en

duracin corta, media y larga. Las de eliminacin rpida tienen como desventaja el
insomnio matutino y mayor probabilidad de insomnio de rebote. Si se escogen
buenos regmenes de dosificacin pueden usarse con eficacia BZD de eliminacin
lenta.

Efectos indeseables. Las BZD tienen un amplio margen de seguridad y sus

toxicidades son ms frecuentes en ancianos y en pacientes con problemas
hepticos severos o cuando se toman junto a otros depresores centrales.

Frecuentes: sedacin excesiva, mareos, fatiga y ataxia (relacionados con la dosis,

tiempo de administracin y edad del paciente). Somnolencia diurna, dficit de la
capacidad de atencin, concentracin y alteracin de algunas funciones cognitivas
(principalmente durante la primera semana).

Ocasionales: vrtigo, confusin (sobre todo las de accin ultracorta; ms frecuente

en ancianos y se relaciona con incremento del riesgo de cadas y fracturas de la
cabeza del fmur). Depresin mental, nuseas, obnubilacin, diplopa,
hipotensin, cefalalgia. Dificultades amnsicas.
Raros: ctero, trastornos hematolgicos, reacciones de hipersensibilidad,
agranulocitosis y reacciones txicas hepticas.

Otros: trastornos de la funcin sexual, embriotxicos, tolerancia al efecto inductor

del sueo (menor que con barbitricos), farmacodependencia asociado a la
duracin del tratamiento (con el uso regular por semanas, puede aparecer
tolerancia, dependencia fsica y psicolgica y la subsiguiente dificultad de retirada
del frmaco; sta es su principal limitacin).

El sndrome de abstinencia o de retirada por supresin brusca de BZD, se

caracteriza por depresin, trastornos de la concentracin, insomnio, cefalea y
vrtigos. Para evitarlo se aconseja reducir las BZD gradualmente, antes de
suspenderlas. ste se inicia en horas, con BZD de accin corta y despus de 3
semanas, para las de accin prolongada.

Las BZD son usadas con frecuencia con fines suicidas, provocando toxicidad
aguda por sobredosis, pero rara vez son mortales por su amplio margen de
seguridad; a no ser que se tomen con otros depresores del SNC, como alcohol,
que causan depresin respiratoria severa.

Usos. Como hipntico, ansioltico, anticonvulsivo, relajante muscular. EL

DIAZEPAM se usa adems en el tratamiento de la abstinencia al alcohol. En la
premedicacin anestsica o en la anestesia y para el trastorno de pnico se usan,
preferentemente, el alprazolam y el clonazepam.

INTERVENCION D ENFERMERIA

1. Preparar y manipular el medicamento adecuadamente, comprobar su

calidad y fecha de vencimiento; en caso de precipitado no usar por
va parenteral.
2. Administrar lentamente si se usa la va intravenosa, para evitar paro
cardiorrespiratorio.
3. Tener presente que la administracin de BZD por va intramuscular, no
ofrece ventajas frente a la va oral y la absorcin no es uniforme.
 4. Mantener al paciente acostado, aproximadamente por 3 h, en caso de usar
BZD por va parenteral.
5. Al usar BZD por va oral, debern ser administradas alejadas de los
alimentos, evitando as afectar la magnitud y velocidad de la absorcin;
excepto cuando provocan trastornos gastrointestinales, que se
administrarn junto con los alimentos.
6. Verificar la existencia de flumazenilo (antdoto de las BZD) para usar en
caso de sobredosis.

2. MEDICAMENTOS USADOS PARA LA DEPRESIN

Segn la Organizacin Mundial de la Salud (OMS), la depresin mayor es

actualmente la cuarta causa de discapacidad en el mundo, y se estima que ser la
segunda en el 2020, de ah la importancia del conocimiento de su abordaje
teraputico. La depresin aparece a cualquier edad, aunque es frecuente al final
de la segunda dcada de la vida y en ancianos. Resulta de una compleja
interaccin entre la susceptibilidad gentica, la exposicin ambiental, el tiempo de
exposicin y cambios a largo plazo en el eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenal
(HHS).

La depresin puede requerir intervencin farmacolgica y debe ser diferenciada de

la tristeza o angustia, ante eventos desagradables y comunes de la vida.
Generalmente, es infra diagnosticada e infra tratada, puede estar precedida por
prdromos, con manifestaciones de ansiedad y en ocasiones, slo se identifican y
tratan los sntomas, en vez de realizar un abordaje completo del sndrome
depresivo. A pesar de la utilidad de los antidepresivos, el tratamiento de la
depresin requiere siempre de un considerable apoyo familiar y social.

La depresin moderada cursa con: disforia, alteraciones del sueo y del apetito,
ausencia de alegra o placer. La depresin mayor es la forma ms comn de los
diferentes tipos existentes. El 50 % de los deprimidos presenta una enfermedad
concomitante, que cursa con un sndrome doloroso significativo o disminucin
funcional y en ocasiones, es el motivo de consulta al mdico. La depresin
aumenta la morbilidad y mortalidad total, por lo que debe ser tratada.

La depresin mayor, la mana o enfermedad manaco-depresiva bipolar, son

desrdenes afectivos caracterizados por cambios del estado de nimo, donde se
utilizan tambin los antidepresivos.

3. FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

Los antidepresivos son medicamentos que alivian los sntomas de la depresin.

Hay casi treinta en total y pueden ser de cuatro tipos:

Los antidepresivos se pueden utilizar para tratar:

Depresin de moderada a severa (no depresin leve)

Ansiedad severa y ataques de pnico
Trastorno obsesivo compulsivo
Dolor crnico
Trastornos de la conducta alimentaria
Trastorno de estrs postraumtico

Para el tratamiento de otras patologas, como el insomnio o el dolor neuroptico,

las dosis son significativamente ms bajas que las utilizadas para tratar la
depresin clnica.
Estos medicamentos suelen tener menos efectos secundarios que otros
antidepresivos. Algunos de los efectos secundarios que los SSRI pueden provocar
incluyen boca seca, nuseas, nerviosismo, insomnio, problemas sexuales y dolor
de cabeza.

Heterocclicos

amitriptilina
desipramina
imipramina
nortriptilina
Este tipo de antidepresivo es eficaz, pero se utiliza con menos frecuencia debido a
que los efectos secundarios, a menudo, son ms extremos. Los efectos
secundarios comunes provocados por estos medicamentos incluyen boca seca,
visin borrosa, estreimiento, dificultad para orinar, empeoramiento del glaucoma,
alteracin del pensamiento y cansancio. Estos antidepresivos tambin pueden
afectar la presin arterial y la frecuencia cardaca de una persona. Por lo general,
no se recomiendan para pacientes mayores, personas que tienen glaucoma u
hombres con agrandamiento de prstata.

4. MEDICAMENTOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA MANA

SALES DE LITIO

El carbonato de litio es de eleccin en el tratamiento de la fase manaca del

desorden afectivo bipolar (enfermedad manaco-depresiva) y se usa como
profilctico de esta enfermedad, pues previene las oscilaciones de los estados del
nimo y de esta manera, reduce ambas fases de la enfermedad.

Acciones farmacolgicas. A concentraciones teraputicas (1 mmol/L), no

producen casi efectos psicotrpicos en individuos normales, ni efecto sedante,
depresor o euforizante. Es efectivo clnicamente a concentraciones plasmticas
entre 0,5-1 mmol/L. Si se superan los 1,5 mmol/L, se producen efectos txicos
variables. En manacos, corrigen los trastornos del sueo.

Mecanismo de accin. Las sales de litio provocan muchos cambios bioqumicos,

pero cmo se relacionan con sus efectos teraputicos en el tratamiento de la
mana, est an por dilucidar. Es posible que los efectos del litio sobre la
distribucin del sodio, calcio, magnesio y el metabolismo de la glucosa,
contribuyan a los efectos antimanacos y que ejerzan una accin moduladora, al
inhibir la secrecin de noradrenalina y dopamina en las terminaciones nerviosas e
intensificar la descarga de serotonina. Provocan tambin un incremento en la
inactivacin de aminas.

Farmacocintica. La farmacocintica del litio es variable entre individuos, pero

estable con el tiempo en cada paciente. Su absorcin por el tubo digestivo, al
administrarlo por va oral, es rpida y aparece concentracin en el plasma a la 2-4
horas, siendo mximas a las 8 h..

5. DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

La depresin del SNC es utilizada para la obtencin de una anestesia general,
estando apropiado para la ejecucin de un acto quirrgico.
Una anestesia general ideal debe cumplir con la triada de Grey; o sea, debe
producir:

1) relajamiento muscular,

2) analgesia, y

3) hipnosis.

TRIADA DE GREY:

6. MEDICAMENTOS ANTIEPILEPTICOS:

Son frmacos, u otra substancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las

convulsiones o los ataques epilpticos. Suele llamrsele antiepilptico aunque
existen otros tipos de convulsiones no asociadas a la epilepsia como: el sndrome
convulsivo febril del nio y las convulsiones producidas por la retirada brusca de
txicos y frmacos depresores del sistema nervioso central; sin embargo estos
eventos no requieren de un uso regular de un frmaco.
La mayora de los antiepilpticos usados para convulsiones tnico-clnicas
generalizadas o parciales son los barbitricos, benzodiazepinas, bromuros,
carbamatos e hidantoinatos. En algunos pases estn disponibles drogas nuevas
como la lamotrigina, gabapentina y otros.

Los anticonvulsivantes pueden ser divididos en 8 grupos principales:

Bloqueadores de los canales de sodio de activacin repetitiva: Fenitona,

carbamazepina, oxcarbazepina
Frmacos que potencian las acciones del neurotransmisor GABA:
Fenobarbital, benzodiazepinas
Moduladores del glutamato, otro neurotransmisor: Topiramato, lamotrigina,
felbamato
Bloqueadores de los canales de calcio T: Etosuximida y cido valproico
Bloqueadores de los canales de calcio N y L: lamotrigina, topiramato,
zonisamida y cido valproico
Moduladores de la corriente h: Gabapentina y lamotrigina
Bloqueadores de sitios de unin especficos: Gabapentina y levetiracetam
Inhibidores de la anhidrasa carbnica: Topiramato y zonisamida.

En crisis tonicoclnicas se puede priorizar:

Frmacos de eleccin

Carbamazepina (De preferencia, debido a su baja incidencia de efectos

secundarios)
Fenitona
Valproato

Frmacos nuevos

Vigabatrina
Lamotrigina
Felbamato
Gabapentina.
En crisis parciales:

Frmacos de eleccin

Carbamazepina
Valproato

Otras Alternativas

Clonazepam
Fenitona
7. ANTIPARKINSONIANOS.-

Existen una gran cantidad de frmacos para tratar la enfermedad de Parkinson

y es necesario puntualizar que:

La levodopa es el frmaco ms eficaz.

La mayora de los pacientes tratados con levodopa desarrollaran a largo plazo

fluctuaciones motoras y discinesias. Entre estos frmacos tambin se pueden
incluir:

Inhibidores de la COMT (entacapone), la COMT (catecol-O-metiltransferasa) es

una enzima que interviene en la metabolizacin de la levodopa antes de su
entrada en el cerebro.Inhibidores de la MAO (selegilina), que aumentan la
disponibilidad de dopamina en el cerebro ya que reducen su degradacin.

Amantadina, que es un frmaco con actividad frente a los virus.

AGENTES CON ACTIVIDAD PRODOPAMINERGICA

Levodopa asociada a inhidor de la Levodopa

dopa descarboxilasa carbidopa
Agonistas dopaminergicos Bromocriptina
Nuevos agonistas dopaminergicos Amantadina
Ropinidol
Inhibidores de la enzima (IMAO-B) Selegilina
8. ANTOCONVULSIVANTES.- usado en estados de epilepsia, con crisis
prolongadas de ms de 20 minutos de episodios de convulsiones de
diversos tipos generalizados que es potencialmente mortal. La epilepsia
puede originarse en neuronas capaces de producir descargas intrnsecas,
tambin pueden ser por secundarias a una falla de los mecanismos
inhibitorios en partcula del cido gammaminobutricos (GABA), o bien a un
exceso de estmulos excitatorios.
Los medicamentos que se utilizan en el tratamiento de la epilepsia son:
Etosuximida
cido valprico
Carbamazepina
Fenitoina, fenobarbital
Lamotrigina
Topiramamto
Gabapentina
Vigabatrina
Oxcarbazepina
Diazepan.

Las drogas anticonvulsivantes actan favoreciendo la neurotransmisin

inhibitoria y bloquean la exitacin o ambas.

CLASIFICACIN DE LOS ANTICONVULSIVANTES.

1 GENERACIN: fenitoina fenobarbital

2 GENERACION: Acido valproico, carbamazepina y Clonazepan

3 GENERACION: gabapentina, lamotrigina y vigobatrina.

Vida media larga excepto: valproato, gabapentina y vigabatrina

ACIDO VALPROICO.- acta inhibiendo los canales de calcio tipo T. se
administra por via oral, se une a las protenas plasmticas en un 90%

Indicacin: crisi de ausencia, parciales, tonicoclnicas generalizadas,

convulsiones mioclnicas y convulsiones febriles.

Presentacin tabletas de 250mg y 500mg, tambin en jarabe para uso

peditrico 250mg/5ml.

CARBAMAZEPINA.- comercializado en un principio para el tratamiento de la

neuralgia del trignimo, sin embargo se ha demostrado el tratamiento en la
epilepsia. Inhibe el transporte en las membranas exitatorias en los focos
epileptgenos. Se administra por via oral, se una a las protenas plasmticas
de un 70 a 80%. Viene en tabletas de 200mg en suspensin o jarabe de
100mg/5ml.

FENITOINA.- es un medicamento anticonvulsivante mas antiguo conocido

como difenilhidatoina. Su sitio de accin es la corteza motora, donde inhibe la
propagacin de la actividad convulsiva al bloquear los canales de sodio. Se
administra por via oral y endovenosa, se une a las protenas plasmticas en un
90%, se emplea en convulsiones parciales y generalizadas, la presentacin
para via oral es de 100mg y 50mg, en tabletas y ampollas de 100mg/2ml.

FENOBARBITAL. Pertenece al grupo de los derivados del acido barbitrico es

el anticonvulsivo mas antigua en la vida clnica de hoy. Se administra por via
oral, subcutnea y parenteral se une a las protenas plasmticas en un 48 a
54%, es el medicamente se primera eleccin en el tratamiento de las crisis
neonatales y para mantener el control de los estados de epilepsia. Su
presentacin en tabletas de 100mg, ampollas de 100mg/2ml.

Reacciones adversa de los frmacos anticonvulsivantes:

Alteraciones gastrointestinales
Somnolencia
alteraciones hematolgicas
ictericia
 Hiperplasia gingival
Sedacin
Ansiedad

DIAZEPAN.-

Indicaciones

Ansiedad, insomnio (alivio de sntomas por corto tiempo)

Medicacin pre-anestsica (sedacin),
procedimientos endoscopios y cardioversin (sedacin y amnesia
antergrada).
Crisis convulsivas
(tratamiento y coadyuvante) y estado epilptico.
Espasmos musculares, ttanos.
Abstinencia
alcohlica (alivio de sntomas agudos).

Se une a protenas plasmticas en 98,5 a 98,9%, Su presentacin es en

tabletas de 10mg y 5mg, ampollas de 10mg/2ml.

DIAZEPAM en ampollas es utilizado como medicacin preoperatoria en

pacientes con ansiedad y estado de estrs. En psiquiatra es utilizado en el
tratamiento de pacientes con estados de excitacin asociada con ansiedad
aguda y pnico, as como el delirium tremens. Tambin est indicado en el
tratamiento agudo del status epilepticus u otros estados convulsivos.