Anda di halaman 1dari 6

ABSORCION.

La absorcin consiste en el desplazamiento de un frmaco desde el sitio de su


administracin hasta el compartimiento central y la medida en que esto ocurre. Los
mdicos se preocupan ms por la biodisponibilidad que por la absorcin. Se llama
biodisponibilidad al grado fraccionario en que una dosis de frmaco llega a su sitio
de accin, o un lquido biolgico desde el cual tiene acceso a dicho sitio. (Brunton,
2011). Pero, el frmaco no es entregado al organismo de manera aislada, sino
incluido en un vehculo. Para atravesar las membranas biolgicas el frmaco debe
hallarse en general en su forma libre, por lo tanto, debe liberarse desde el vehculo
y disolverse; recin entonces estar en condiciones de acceder a circulacin. Este
acceso o absorcin depender de ciertos factores para que pueda llevarse a cabo
de una manera eficaz: 1) Las propiedades fisicoqumicas del frmaco. Su capacidad
de atravesar por difusin las barreras biolgicas que separan el sitio de
administracin de la sangre (que se vincula a la hidrofobicidad y peso molecular del
compuesto) y su capacidad para interactuar con sistemas biolgicos como enzimas
y transportadores que la molcula de activo pueda encontrarse durante el proceso
de absorcin. 2) La forma farmacutica, que incide en la liberacin del ingrediente
activo. 3) Las caractersticas anatmicas y fisiolgicas del lugar de absorcin. 4) La
forma en que el medicamento es administrado.

La absorcin se da a travs de las membranas celulares de las clulas localizadas


en el sitio donde este proceso se lleve a cabo, esta es permeable a molculas no
polares pequeas, mientras que molculas de elevada polaridad, peso molecular
y/o gran libertad conformacional tendrn dificultades para atravesarla, esta
permeabilidad se la dan los fosfolpidos que la componen, pero tambin en su
estructura posee canales y transportadores proteicos que pueden tanto favorecer
como impedir el transporte de molculas al interior de la clula. A partir de estos
componentes se tienen 2 tipos de transportes celulares: transporte pasivo (sin
necesidad de energa y a favor del gradiente de concentracin) y transporte activo
(se necesita energa y va en contra del gradiente de concentracin).
El transporte pasivo se divide en 2 tipos: difusin simple y difusin facilitada. La
difusin simple consiste en la defuncin espontanea de molculas a travs de la
membrana celular siguiendo el gradiente de concentracin.

La disfuncin simple la podemos modelar matemticamente con la ley de fick: donde


dQ/dt es la velocidad de difusin del frmaco a travs de la barrera a considerar
respecto al tiempo, D es el coeficiente de difusin a travs de la membrana, P
representa el coeficiente de reparto, S simboliza la superficie total de absorcin y
dC/dx representa el gradiente de concentracin.

Esta ecuacin nos dictamina que el gradiente de concentracin es la fuerza


impulsora de la difusin simple. La difusin facilitada es un proceso en el cual se
utilizan protenas integradas en la membrana para transportar molculas que por su
tamao no pueden pasar por difusin simple a travs de la membrana, este se lleva
a cabo a favor del gradiente de concentracin y por ende no requiere de un gasto
energtico, este se da mediante poros y canales que se encuentran en la membrana
actuando a modo de tamices, lo que indica que solo permiten el paso a molculas
de tamaos especficos. Este proceso tambin se puede modelar matemticamente
con la ecuacin de fick, pero esta toma una forma distinta:

Donde D es el coeficiente de difusin acuoso, S es la superficie de absorcin global


que aportan los poros presentes en el tejido o clula considerados y representa el
espesor de la membrana celular.

El transporte activo es un procesos que es muy similar a la difusin facilitada antes


mencionada, pero este difiere en 2 cosas, la primera es que va a favor o en contra
del gradiente de concentracin y la segunda es que precisa del gasto energtico
para llevarse a cabo, para que los frmacos se vean absorbidos mediante este
mecanismo, se juega con la similitud estructural que estos tengan con biomoleculas
que la clula internaliza para su sustentacin. (Alan Talevi, 2016)
Una vez mencionado los tipos de absorcin que se pueden dar en los frmacos
cabe mencionar que estos se llevaran a una velocidad establecida, esta esta
preestablecida por la velocidad de absorcin que posea un frmaco, esta se define
como el nmero de molculas de un frmaco que se absorbe en la unidad de tiempo,
depende de la constante de absorcin y del nmero de molculas que se
encuentren en solucin en el lugar de absorcin. La constante de absorcin (Ka)
puede expresarse como la probabilidad que tiene una molcula de absorberse en
la unidad de tiempo. La semivida de absorcin (t1/2a) es el tiempo que tarda en
reducirse a la mitad el nmero de molculas que quedan por absorberse y es la
inversa de la constante de absorcin:

1/2 = 0,693/

Por lo tanto, cuanto ms rpida sea la absorcin de un frmaco, mayor ser su


constante de absorcin y menor su semivida de absorcin. Esto nos da lugar a dos
tipos de cintica de absorcin: de orden 1 (o de primer orden) y de orden 0. En la
absorcin de orden 1, la velocidad de absorcin disminuye con la cantidad de
frmaco que queda por absorberse y, por lo tanto, el nmero de molculas que se
absorbe en la unidad de tiempo disminuye con el tiempo de forma exponencial. Esta
curva exponencial puede representarse como una recta si se representan las
concentraciones en una escala semilogartmica, siendo la constante de absorcin
la pendiente de dicha recta. En la absorcin de orden 0, el nmero de molculas
que se absorbe en la unidad de tiempo permanece constante durante toda o la
mayor parte del proceso de absorcin. (Fig. 1).
La absorcin de un frmaco depender del tipo de transporte que este ocupe para
difundir hacia las clulas y luego al torrente sanguneo, pero depende an ms del
preparado farmacutico que este tenga y de la va de administracin, como vas de
administracin poseemos 2 tipos: vas enterales y vas parenterales.

En las vas enterales la absorcin se da principalmente mediante difusin pasiva a


lo largo de todo el tracto gastrointestinal, ya sea estmago, intestino grueso o
delgado, siendo este ltimo en donde se lleva a cabo la mayor cantidad de
absorcin, ya que posee una superficie de contacto mucho mayor debido a las
microvellocidades y tamao que este posee. Pero, la velocidad de absorcin no solo
depender de la superficie, tambin depender del tipo de preparado farmacutico,
ya que estos poseen estructuras que les permiten liberar el frmaco en zonas
especficas del tracto gastrointestinal.

En las vas parenterales poseemos 2 tipos de insercin del frmaco al organismo,


directa e indirecta, las directas son aquellas que llevan el frmaco directo al torrente
sanguneo (intravenosa e intraarterial) y las indirectas son aquellas que se insertan
al cuerpo mediante un proceso fsico (puncin) pero estas si llevan un proceso de
absorcin (subcutnea e intramuscular), aunque el proceso de absorcin presenta
una velocidad aun mayor que las de preparacin oral antes mencionadas. Las
formas directas presentan una ventaja muy eficaz que es la rpida accin del
frmaco, ya que este se encontrara en la concentracin administrada y no llevara a
cabo un proceso de absorcin, lo cual ara que el efecto aparezca al cabo de unos
segundos.(Fig.2).

Aunque se mencion que tanto la va de administracin como la forma farmacutica


afectan la absorcin, hay otros factores que la pueden afectar, como lo es los
factores fisiolgicos, por ejemplo, En el recin nacido, en especial en el prematuro,
durante el embarazo y en el anciano puede haber alteraciones de la absorcin, tanto
por va oral (debido a alteraciones en el pH y en la motilidad intestinal), como por
va intramuscular o subcutnea por alteraciones del flujo sanguneo. La absorcin
de los frmacos por va oral puede alterarse en presencia de alimentos o de algn
componente concreto de los alimentos, como las grasas. Los alimentos slidos
retrasan el paso de los medicamentos del estmago al duodeno y, por lo tanto, el
comienzo de su absorcin. Adems, pueden reducir o aumentar la cantidad
absorbida, tambin pueden no alterarla, retrasarla o incluso aumentarla. La
importancia de esta influencia es muy variable y con frecuencia clnicamente
irrelevante, por lo que se prefiere administrar los medicamentos con las comidas
para mejorar el cumplimiento teraputico, con la excepcin de algunos frmacos,
como la ionizada, la rifampicina, la penicilina o las tetraciclinas, que deben
administrarse 2 h antes de las comidas. Por el contrario, la biodisponibilidad del
saquinavir y de otros frmacos que son poco solubles o se administran en
formulaciones poco solubles mejora cuando se administra con alimentos, ya que
aumenta el tiempo en el que pueden disolverse. (Florez, 2014)
Referencias
Alan Talevi, P. Q. (2016). Procesos biofarmacuticos y su relacin con el diseo de formas
farmacuticas y el xito de la farmacoterapia. buenos aires, argentina: edulp.
Brunton, L. C. (2011). LAS BASES FARMACOLGICAS DE LA TERAPUTICA. Mexico, DF: McGraw-Hill
Education LLC.

Florez, J. A. (2014). Farmacologia humana. Barcelona: Elsevier Espan a.