Amira Ainna Lisiamina

33101600422

OBAT SUBLINGUAL

1. Apa tujuan dari pemberian obat secara sublingual?

Sumber: Staf Pengajar Departemen
Farmakologi. 2008. Kumpulan Kuliah
Farmakologi. Jakarta: EGC

Agar mendapatkan respon yang cepat

sangat diperlukan, terutama bila obat
tersebut tidak stabil pada keadaan ph
lambungatau dimetabolisme hati secara
cepat

2. Apa saja contoh obat sublingual?

Sumber: Neal J, Michael. 2005. Farmakologi

Medis. Erlangga. Jakarta
Sumber: Joyce, L Kee. 2009. Farmakologi
Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta: EGC

Isosorbid dinitrat
Generik: Isosorbid Dinitrat tablet sublingual 5 mg, 10 mg.
Merek dagang (brand name):
Distributor dari Indonesia: Isoket (Pharos) tablet 5 mg, 10 mg; Isoket Retard (Pharos) tablet pelepasan
lambat 20 mg, 40 mg, cairan injeksi 1 mg/ml, aerosol 25 mg/ml, krim 100 mg/g; Farsorbid (Pratama
Nirmala) tablet sublingual 5 mg, 10 mg; Cedocard (Darya Varia) tablet 5 mg, 10 mg, 20 mg; Cedocard
Retard (Darya Varia) tablet pelepasan lambat 20 mg.
 Distributor dari luar negeri: Isomack Retard (Heinrich Mack Nachf-Jerman) kapsul 20 mg; Isomack Spray
(Heinrich Mack Nachf-Jerman) buccal spray 13,9 mg/ml; Td. Spray Iso Mack (Heinrich Mack Nachf-Jerman)
spray transdermal 96,7 mg/ml; Vascardin (Nicholas) tablet 5 mg, 10 mg.
Indikasi: profilaksis dan pengobatan angina, gagal jantung kiri.
Kontraindikasi: lihat Isosorbid mononitrat.
Dosis dan aturan pakai: oral, sehari dalam dosis terbagi, angina 30-120 mg; gagal jantung kiri 40-160 mg
sampai 240 mg bila perlu. Infus intravena 2-10 mg/jam, dosis lebih tinggi sampai 20 mg/ jam mungkin
diperlukan.
Efek samping: lihat isosorbid mononitrat

3. Apa saja keuntungan dan kerugian dari penggunaan obat sublingual?

Kelebihan :
Menghindari penguraian di lambung
Efek cepat
Menghindari rasa mual dari penelanan obat
Diadsorbsi langsung dari rongga mulut masuk ke sirkulasi sehingga menghindari first-pass metabolism
Kekurangan:
Hanya sebaian tablet yang dapat dibuat sublingual dan bukal karena obat yang dapat diabsorbsi dalam
mukosa mulut hanya sedikit
Membutuhkan pengemasan yang rapat karena mudah menguap

Sumber: Staf Pengajar Departemen Farmakologi. 2008. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta: EGC
4. Bagaimana mekanisme kerja obat sublingual untuk mencapai tujuan terapi?
Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta:
EGC

Sumber: Joyce, L Kee. 2009. Farmakologi

Mekanisme kerja obat golongan nitrat dimulai ketika metabolisme obat pertama kali melepaskan ion nitit
(NO2), suatu proses yang membutuhkan tiol jaringan. Di dalam sel, NO2 diubah menjadi nitrat oksida
 (NO), yang kemudian mengaktivasi guanilat siklase, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi guanosin
monofosfat siklik (cGMP) intraseluler pada sel otot polos vaskular. Bagaimana cGMP menyebabkan
relaksasi, belum diketahui secara jelas, tetapi hal tersebut akhirnya menyebabkan defosforisasi miosin
rantai pendek (MCL), kemungkinan dengan menurunkan konsentrasi ion Ca2+ bebas dalam sitosol. Hal
tersebut akan menimbulkan relaksasi otot polos, termasuk arteri dan vena. Nitrat organik menurunkan
kerja jantung melalui efek dilatasi pembuluh darah sistemik. Venodilatasi menyebabkan penurunan aliran
darah balik ke jantung, sehingga tekanan akhir diastolik ventrikel (beban hulu) dan volume ventrikel
menurun. Beban hulu yang menurun juga memperbaiki perfusi sub endokard. Vasodilatasi menyebabkan
penurunan resistensi perifer sehingga tegangan dinding ventrikel sewaktu sistole (beban hilir) berkurang.
Akibatnya, kerja jantung dan konsumsi oksigen menjadi berkurang. Ini merupakan mekanisme antiangina
yang utama dari nitrat organik.
Dilihat dari farmakokinetiknya, nitrat organik mengalami denitrasi oleh enzim glutation-nitrat organik
reduktase dalam hati. Golongan nitrat lebih mudah larut dalam lemak, sedangkan metabolitnya bersifat
lebih larut dalam air sehingga efek vasodilatasi dari metabolitnya lebih lemah atau hilang. Eritritil
tetranitrat (berat molekul tinggi, bentuk padat) mengalami degradasi tiga kali lebih cepat daripada
nitrogliserin (berat molekul rendah, bentuk seperti minyak). Sedangkan isosorbid dinitrat dan
pentaeritritol tetranitrat (berat molekul tinggi, bentuk padat) mengalami denitrasi 1/6 dan 1/10 kali dari
nitrogliserin. Kadar puncak nitrogliserin terjadi dalam 4 menit setelah pemberian sublingual dengan waktu
paruh 1-3 menit. Metabolitnya berefek sepuluh kali lebih lemah, tetapi waktu paruhnya lebih panjang,
yaitu kira-kira 40 menit. Isosorbid dinitrat paling banyak digunakan, tetapi cepat dimetabolisme oleh hati.
Penggunaan isosorbid mononitrat yang merupakan metabolit aktif utama dari dinitrat bertujuan untuk
mencegah variasi absorpsi dan metabolisme lintas pertama dari dinitrat yang dapat diperkirakan.

5. Bagaimana pertimbangan pemilihan obat berdasarkan rute penggunaan?

c. Stabilitas dalam lambung

d. Keamanan relative
e. Rute yang tepat dan menyenangkan
bagi penderita dan dokter
f. Kemampuan penderita menalan dari
mulut
g. Pemilihan Obat yang tepat
Indikasi yang tepat
Pemilihan jenis obat yang tepat
Dosis dan cara pemakaian yang
tepat
Hal-hal yang perlu dipertimbangkan: Pasien yang tepat
a. Tujuan terapi, local/sistemik
b. Kerja obat, cepat/lambat

Sumber: Syamsuni, H. 2007. Farmasetika Dasar dan Hitungan Farmasi. Jakarta: EGC