Lipossomas

Tecnologia Farmacutica III

Profa. Mayara Rodrigues Pederiva
2017/2
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Duas estratgias para obteno de novos
medicamentos:

1. Planejamento/sntese de novas substncias ativas ou de

frmacos j conhecidos com modificaes qumicas.

2. Associao reversvel do frmaco a um sistema

transportador, visando direcionar o frmaco para a clula
alvo e evitar os locais indesejados onde o frmaco exerce
toxicidade.
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So vesculas microscpicas compostas de uma ou
mais bicamadas lipdicas concntricas, separadas por
um meio aquoso.

Eles podem encapsular substncias hidroflicas e/ou

lipoflicas, sendo que as primeiras ficam no
compartimento aquoso e as lipoflicas inseridas ou
adsorvidas na membrana.
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Biocompatibilidade.

No-imunognicos.

Versteis, podem ser manipulados de acordo com os

requisitos farmacolgicos.

Excelentes para veicular

frmacos.
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Podem conter:
Uma camada lipdica: unilamelar.
Duas ou mais camadas lipdicas: multilamelar.
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Quanto ao tamanho:
SUV small unilamellar vesicles.
LUV large unilamellar vesicles.
MLV multilamellar vesicles.
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Constituio:

Fosfolipdeos.
Fosfatidilcolina.
Fosfatidilserina. Administrados
Fosfatidilglicerol.
pelas vias
Esfingomielina.
parenteral, nasal,
tpica, oftlmica.
Esteris.

Antioxidante.
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Classificao:
Lipossomas convencionais:

Compostos por fosfolipdeos, colesterol e um lipdeo com

carga positiva ou negativa (evitar agregao das vesculas).

In vivo fagocitados e removidos da circulao.

So capturados pelo sistema fagocitrio mononuclear

principalmente do fgado, do bao e da medula ssea.
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Classificao:
Lipossomas convencionais:
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Classificao:
Lipossomas stio-especficos:

Aumentar especificidade do lipossoma com a clula-alvo.

Superfcie do lipossoma modificada com lipdeos que

permitam a conjugao de elementos de reconhecimento
pela clula-alvo.

Ligantes de reconhecimento: anticorpos, glicopeptdeos,

polissacardeos, protenas virais, lecitinas...
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Classificao:
Lipossomas stio-especficos:

Imunolipossoma: IgG.
Lipossomas carreadores de protenas e peptdeos:
contm em sua superfcie hormnios, citocinas, enzimas.
Utilizados na terapia do cncer.
Virossoma: contm em sua superfcie hemaglutinina
(glicoprotena que liga o vrus a clula hospedeira) que
liga-se ao cido silico na superfcie da clula. O virossoma
sofre endocitose e se funde no interior celular.
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Classificao:
Lipossomas polimrficos:

Sensveis ao pH: contm fosfatidiletanolamina na

superfcie e libera o frmaco somente em clulas com pH
cido: clulas tumorais.
Termossensveis: libera o frmaco em regies com
hipertermia: tecido tumoral.
Catinicos: apresentam carga positiva na superfcie,
utilizados para liberar cidos nucleicos no interior das
clulas.
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Classificao:
Lipossomas de longa durao:

Obtidos por revestimento da superfcie externa por

polmeros hidroflicos: polietilenoglicis, fosfatidilinositol.

Aumenta o tempo de permanncia na circulao.

Dificulta o processo de reconhecimento pelo sistema

fagocitrio.
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Classificao:
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Preparo:
Hidratao do filme
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Preparo:
Evaporao em fase reversa
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Preparo:
Desidratao-reidratao

Frmaco
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Preparo:
Validao do processo por microscopia.
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Vantagens:
Os farmacos encapsulados nos lipossomas so entregues
intactos para vrios tecidos e celulas.

Podem ser utilizados para frmacos hidro e lipossoluveis, sem

necessitar de modificacao quimica.

Outros tecidos e clulas so protegidos do frmaco ate que ele

seja liberado pelos lipossomas, diminuindo a toxicidade.

O tamanho, a carga e outras caractersticas podem ser alterados,

dependendo do frmaco e da inteno de uso do produto.
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Desvantagens:

Liberao lenta do frmaco.

Tendncia a serem fagocitados.