Nasib obat sesudah diminum adalah didistribusikan ke seluruh tubuh oleh cairan
tubuh (darah), tetapi kita tidak mengetahui dengan pasti kemana dan berapa jumlahnya pada
jaringan penerima distribusi. Untuk mengirakan hal tersebut, maka secara farmakokinetik
dibuatlah model - model yang melihat tubuh sebagai kompartemen. Sebagai bapak dari
model kompartemen adalah Teorell yang mengatakan tujuan farmakokinetika adalah
menurunkan persamaan matematika yang memungkinkan kita menerangkan kinetika dan
distribusi obat dalam tubuh. Dikemukakan terdapat dua jenis model kompartemen yaitu
model satu kompartemen dan model multi kompartemen (yang terbanyak dua kompartemen
dari model multi kompartemen).
1. Model Satu Kompartemen
Jika suatu obat diberikan dalam bentuk injeksi intravena cepat (IV bolus), seluruh
dosis obat masuk tubuh dengan segera. Oleh karena itu, laju absorpsi obat diberikan dalam
perhitungan. Dalam banyak hal, obat tersebut didistribusikan ke semua jaringan di dalam
tubuh melalui sistem sirkulasi dan secara cepat berkesetimbangan di dalam tubuh.