Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterapeuticos (agentes con actividad

antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintticos, es decir, que no son producidos por
microorganismos, a diferencia de los antibiticos. La mayor parte de las quinolonas usadas en la
clnica son del grupo de las fluorquinolonas (o fluoroquinolonas), caracterizadas por tener un
grupo fluoruro en el anillo central, normalmente en posicin 6.

Clasificacin de las quinolonas

Primera generacin: cido nalidxico, cinoxacina, cido

pipemdico

Segunda generacin: enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina,

pefloxacina, norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina,
levofloxacina.

Tercera generacin: sparfloxacina, tosufloxacina,

gatifloxacina.

Cuarta generacin: Trovafloxacina, clinafloxacina,

moxifloxacina.

MECANISMO DE ACCIN

El mecanismo o los mecanismos mediante los cuales las quinolonas ejercen su accin, son
an motivo de discusin. De modo general se acepta que la accin bactericida de las
quinolonas puede lograrse por:

a. Penetracin del compuesto en el citoplasma celular.

b. Inhibicin de la girasa del DNA bacteriano.
c. Inhibicin en la sntesis de replicacin del DNA.
d. Induccin de una reaccin de alarma y efectos deletreos sobre la estructura celular
y bioqumica de la bacteria.

El primer requisito para que un antibitico pueda ejercer su accin bactericida, es la

penetracin de ste en el citoplasma bacteriano, bien sea por difusin pasiva o transporte
activo.15

Las bacterias siempre confrontan un gran problema topolgico por contener un cromosoma
que se compone de un DNA de doble filamento de 1 300 Fm de longitud (la bacteria
promedio slo mide 2 Fm de longitud). Estos filamentos se enrollan formando Agiros o
dominios@ (fig.). Cada uno de estos dominios est ligado a un centro de DNA y el tamao
de cada uno se ve reducido por estar amarrado fuertemente desde el comienzo del supergiro
que se produce en contra de la direccin normal del estado helicoidal del DNA. 11
La girasa del DNA es una fosfoisomerasa II con cuatro subunidades. Las quinolonas se
ligan especficamente a las subunidades A de la girasa y excepcionalmente a la B y cuando
esto ocurre quendan sin sellar 2 roturas en el DNA. Es conocido que cuando el DNA
contiene interrupciones, stas pueden actuar como seales conductoras del proceso de
exonucleosis. Una vez que las quinolonas se fijan a la girasa, pueden ampliarse las
mencionadas roturas que se convierten en brechas permanentes de doble filamento, se
produce de esta manera, una inhibicin en la sntesis de replicacin del DNA bacteriano.

Una caracterstica particular de las 4 quinolonas es producir en la bacteria la llamada

reaccin de alarma (SOS Response); la cual consiste en la induccin de una sntesis no
replicante de DNA e inhibicin de la divisin celular sobre toda la filamentacin; una vez
producida esta reaccin, lo que decide la recuperacin o la destruccin de la clula es la
concentracin y el tiempo de exposicin del DNA al agente txico; se ha comprobado que
todas las 4 quinolonas pueden desencadenar esta reaccin seguida de muerte celular y por
ende, una efectiva accin bactericida.