ANESTSICOS LOCALES

Son frmacos que impiden la conduccin de impulsos elctricos por las membranas del
nervio y el msculo de forma transitoria y predecible, originando la prdida de sensibilidad
dolorosa en una zona del cuerpo. Poseen ventaja sobre los anestsicos generales en que no
producen prdida de la conciencia. Suprimen principalmente la sensibilidad dolorosa, pero
tambin tctil, trmica y propioceptiva.

Mecanismo de accin:

La accin fundamental de los anestsicos locales, es efectivamente, una disminucin de la

permeabilidad de la membrana a los iones Na+, que provoca un bloqueo de la conduccin
nerviosa.

ANESTESIA POR PINCELACIN

Es utilizada tambin en cavidades abiertas mediante torunda o hisopo impregnado de una
solucin anestsica en fosas nasales, Itsmo de las fauces, uretra.

ANESTESIA TRONCULAR

Para zonas donde no es factible la infiltracion: en procesos inflamatorios, intervencin quirrgica

extensa. Se bloquea la conduccin nerviosa del tronco nervioso.

ANESTESIA POR INFILTRACIN

Procedimiento en el que se inyecta una solucin anestsica para inhibir la funcin sensorial
en los nervios perifricos en un rea circunscrita del tejido; cuando se habla de una
inyeccin de infiltracin se hace referencia al tipo supraperistico, que es el mtodo de
anestesia local empleando con ms frecuencia.
MATERIALES:

Frmacos:

Lidocana con epinefrina. Solucin al 2%

Es un anestsico local por infiltracin. No deber emplearse en reas con

compromiso vascular como orejas, dedos, pene, etc., ni en forma
simultnea con agentes que aumenten la excitabilidad cardiaca. Nunca
deber ser administrada por va intravenosa.
La dosis es variable y va a depender del rea que va a ser anestesiada,
de la vascularidad de los tejidos y del nmero de segmentos neuronales
que van a ser bloqueados.

Lidocana. Solucin al 2%:

Es un anestsico local muy utilizado tambin como

antiarrtmico. Se clasifica como un antiarrtmico Ib, un grupo
que incluye la mexiletina, la tocainida y la fenitona.
Administrada por va parenteral, utilizado para el tratamiento
de las arritmias ventriculares agudas que amenazan la vida. Es
un anestsico local tipo amida y est utiliza en forma de
pomada, gel, parche, o en aerosol para uso tpico, como una
solucin oral, y como una inyeccin para la anestesia local.
Produce sus efectos anestsicos mediante el bloqueo
reversible de la conduccin nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del
nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las clulas del miocardio.
Esta accin disminuye la tasa de despolarizacin de la membrana, lo que aumenta el umbral
para la excitabilidad elctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el siguiente
orden: autonmicas, sensoriales y motoras, con la disminucin de los efectos en el orden
inverso.

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 2
Bupivacana 0.5 %

Anestsico local, bloquea la propagacin del impulso nervioso

impidiendo la entrada de iones Na+ a travs de la membrana
nerviosa. Cuatro veces ms potente que la lidocana. Vas de
administracin: SC, IM, epidural, intraarticular, perineural y
periostial. Utilizar la dosis ms pequea requerida para producir la
anestesia deseada.

Suero fisiolgico:

Es una disolucin acuosa de sustancias compatibles con

los organismos vivos debido a sus caractersticas definidas de
osmoticidad, pH y fuerza inica.

Especmenes:

01 sapo por mesa

01 conejo por mesa

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 3
 EXPERIMENTO N1: ANESTESIA POR PINCELACIN

UMBRAL DE SENSIBILIDAD
Umbral Primer Segundo
Suma Total Observaciones
basal estmulo estmulo
Lidocana
2 mV 2 mV 2 mV 4 mV Se mantiene
Pata derecha
Bupivacana
Pata 1 mV 2mV 2 mV 4mV Se mantiene
izquierda

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 4
RESULTADOS

En la pata derecha se tom primero un Umbral basal, que mostraba cierta respuesta
en 1mV de potencia elctrica, luego fue administrado lidocana por pincelacin y al
primer estmulo se observ una respuesta a 2 mV, a un segundo estmulo una
respuesta a 2 mV.
En la pata izquierda se tom primero un Umbral basal, que mostraba cierta
respuesta en 1 mV de potencia elctrica, luego fue administrado Bupivacana por
pincelacin y al primer estmulo se observ una respuesta a 2 mV, a un segundo
estmulo una respuesta a 2 mV.

CONCLUSIN

La Lidocana como la bupivacaina los estmulos se mantiene muestran un resultado

no favorable pudo haber sido por factores como la procedencia del frmaco.

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 5
 EXPERIMENTO N2: ANESTESIA TRONCULAR

UMBRAL DE SENSIBILIDAD
Frmaco/ Umbral Primer Segundo
Suma Total Observaciones
Localizacin basal estmulo estmulo
Lidocana
Citico 1 mV 4 mV 3 mV 7 mV 1 lugar
derecho
Bupivacana
Citico 1mV 3 mV 3 mV 6 mV 2 lugar
izquierda

RESULTADOS

Al Nervio Citico de la pata derecha, se tom primero un Umbral basal, que

mostraba cierta respuesta en 1mV de potencia elctrica, luego fue administrado
Lidocana y al primer estmulo se observ una respuesta a 4mV, a un segundo
estmulo una respuesta a 3mV. Sumada la potencia que fue descargada en el
espcimen dio un total de 7mV.
Al Nervio Citico de la pata izquierda, se tom primero un Umbral basal, que
mostraba cierta respuesta en 1 mV de potencia elctrica, luego fue administrado
Bupivacana y al primer estmulo se observ una respuesta a 3mV, a un segundo
estmulo una respuesta a 3mV. Sumada la potencia que fue descargada en el
espcimen dio un total de 6mV.

CONCLUSIN

La lidocana, mostr ser un anestsico local de mayor efectividad a nivel troncular.

DISCUSIN

La lidocana administrada en el nervio citico derecho, mostr mayor efectividad a

nivel troncular en comparacin con la bupivacaina administrada en el nervio citico

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 6
 izquierdo. Esto se debe a su mayor potencia, al bloqueo ms sensitivo que motor, a
su comienzo de accin y efecto ms prolongado.

EXPERIMENTO N3: ANESTESIA POR INFILTRACIN

TABLA N3
ANESTESIA POR INFILTRACIN

UMBRAL DE SENSIBILIDAD
Primer Segundo
Umbral basal TOTAL Observaciones
estmulo estmulo
A. Bupivacana
6 mV 10 mV 10mv 20mV 2 lugar
B. Lidocana
6mV 10 mV 8mv 18mV 3 lugar
C. Lidocana
6mV 10 mV 10 a + mV 20 a + mV 1 lugar
+ Adrenalina
D. Agua
destilada 6mV 7mV 7mv 14 mV 4 lugar

RESULTADOS

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 7
 En el cuadrante superior izquierdo, se tom primero un Umbral basal, que mostraba
cierta respuesta en 6 mV de potencia elctrica, luego fue administrado Bupivacana
y al primer estmulo se observ una respuesta a 4 mV. Y el segundo estimulo se
observ 10 mv. Sumada la potencia que fue descargada en el espcimen dio un total
de 20 mV.
En el cuadrante superior derecho basal, se tom primero un Umbral basal que
mostraba cierta respuesta en 6 mV de potencia elctrica, luego fue administrado
Agua destilada.
En el cuadrante inferior izquierdo, se tom primero un Umbral basal, que mostraba
cierta respuesta en 6mV de potencia elctrica, luego fue administrado Lidocana +
Adrenalina y al primer estmulo se observ una respuesta a 10 mV y en el segundo
estimulo fue de 10 mv. Sumada la potencia que fue descargada en el espcimen dio
un total de ms de 20 mV.
En el cuadrante inferior derecho, se tom primero un Umbral basal, que mostraba
cierta respuesta en 6 mV de potencia elctrica, fue administrado Lidocana y al
primer estmulo se observ una respuesta a 10 mV y en el segundo umbral se
observ 8mv. Sumada la potencia que fue descargada en el espcimen dio un total
de 18 mV.

CONCLUSIONES

La Lidocana + adrenalina, mostr ser un anestsico local de mayor efectividad por

infiltracin. Por ende ocup el primer lugar.
El orden de efectividad de los anestsicos locales administrados por infiltracin es:
Lidocana + adrenalina, Bupivacana y lidocaina

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 8
BIBLIOGRAFIA:

1. LITTER, MANUEL. Compendio de Farmacologa. Argentina, Editorial El Ateneo 1992.

Quinta Edicin.
2. KATZUNG, BERTRAM G. Farmacologa Bsica y Clnica. Mxico, Editorial: Manual
Moderno, 2007. Dcima Edicin.
3. VELZQUEZ. Farmacologa Bsica y Clnica. 18avaedicin, Buenos Aires; Madrid;
Mdica Panamericana, [2008].

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 9
 PRE- INFORME

Tema: Unin Neuromuscular

Bloqueador Neuromuscular: Llamados frmacos curarizantes, actan sobre la unin

neuromuscular, tienen la propiedad de interrumpir la transmisin del impulso nervioso
desde el centro motor al msculo estriado, bloqueando la conversin del estmulo qumico
en fuerza mecnica dentro de la placa mioneural, provocando parlisis y relajacin muscular
en forma reversible y dinmica.

Clasificacin y mecanismo de accin:

La contraccin muscular se produce debido a la accin de la acetilcolina (Ach) cuando es

liberada en los receptores colinrgicos de la placa motora. Una vez que estos son
estimulados, se desencadena el potencial elctrico que se transmite y excita la fibra
muscular, con lo que se produce contraccin.

Cuando los receptores estn ocupados por un bloqueante neuromuscular la contraccin

muscular no se lleva a cabo, lo que conlleva a una parlisis o relajacin muscular completa,
pero no tiene ningn efecto sobre el S.N.C. As, el paciente quedar en apnea (por la
relajacin de la musculatura intercostal) y plenamente consciente. Por tanto, en este
momento es imprescindible la anestesia y la respiracin asistida.

Existen dos tipos de bloqueantes neuromusculares:

a. Los bloqueantes no despolarizantes (competitivos o paquicurares): Actan

ocupando los receptores nicotnicos, impidiendo que la Ach se una a ellos y los
active. Son los ms utilizados en teraputica.
Segn su duracin de su accin, estos frmacos pueden ser de 4 clases:
- Accin muy breve (<8 min): Rapacuronio
- Accin breve (8-20 min): mivacurio
- Accin intermedia (20 -50 min): tubocurarina, atracurio, cisatracurio,
rocuronio y vecuronio.
- Accin prolongada (>50 min): galamina, pancuronio, pipecuronio,
doxacuronio.

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 10
 b. Los bloqueantes despolarizantes (no competitivos o leptocurares): Actan
unindose y activando a los receptores nicotnicos, manteniendo a la placa
motora terminal en un estado de despolarizacin persistente, tornndola
refractaria a la llegada de impulsos nerviosos posteriores. Los BNM
despolarizantes se obtienen por sntesis; los principales son:
- Succinilcolina (suxametonio), de accin muy breve (6 -8 min)
- Decametonio (en desuso).

BROMURO DE VECURONIO

Es un agente bloqueador neuromuscular no despolarizante. Usado principalmente para

producir relajacin del msculo esqueltico durante la ciruga.
Se emplea en cesrea, vagotoma y otro tipo de intervenciones quirrgicas, incluyendo
otorrinolaringolgicas, cardiovascular, facial, dental, oral, oftlmica, ortopedia, abdominal
y procedimientos en los que se requiere relajacin muscular profunda, pero con corta
duracin como laringoscopia y broncoscopia.
Mecanismo de accin: Se combina con el receptor colinrgico nicotnico en la membrana
postsinptica y bloquea as en forma competitiva la accin transmisora de la Ach.

SUCCINILCOLINA (distensil)

Es un bloqueante muscular despolarizante, produce parlisis del musculoesqueltico por

bloqueo de la transmisin nerviosa en la unin neuromuscular.
Mecanismo de accin: Ejerce su accin compitiendo con la acetilcolina para ocupar los
receptores colinrgicos de la placa motora, con los que se combina para producir la
despolarizacin. Debido a su alta afinidad por esos receptores y su resistencia a la
acetilcolinesterasa produce una despolarizacin ms prolongada que la acetilcolina.
Inicialmente produce contracciones musculares transitorias seguidas por la inhibicin de la
transmisin neuromuscular.

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 11
 NEOSTIGMINA

Es un anticolinestersico amonio cuaternario que acta inhibiendo la enzima colinesterasa.

El uso primario en la prctica anestsica est relacionado con la reversin del bloqueo
neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no despolarizantes. Es una
enzima sumamente eficiente que normalmente hidroliza la acetilcolina a colina y a cido
actico. En la unin neuromuscular esta enzima acta fisiolgicamente decreciendo la
cantidad de acetilcolina presente en la vecindad de la unin. Durante el bloqueo muscular,
la acetilcolina compite con una droga bloqueante neuromuscular por ocupar el receptor
colinrgico nicotnico.

ATROPINA

Es una droga anticolinrgica natural compuesta por cido tropico y tropina. Las drogas
anticolinrgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarnicos, localizados
primariamente en el corazn, glndulas salivales y msculos lisos del tracto gastrointestinal
y genitourinario. Mecanismo de accin:
Actan como antagonistas competitivos en los receptores colinrgicos muscarnicos,
previniendo el acceso de la acetilcolina.

Laboratorio de Farmacologa|Prctica N4 12