Nama : Ayu Fajriyah (16650065)

Kelas : B Farmasi
Mekanisme Absorbsi Obat
Absorpsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya molekul-molekul obat kedalam
tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah melewati barrier biologi. Agar suatu obat
dapat mencapai tempat kerja di jaringan atau organ, obat tersebut harus melewati berbagai
membran sel. Pada umumnya, membran sel mempunyai struktur lipoprotein yang bertindak
sebagai membran lipid semipermeabel. Sebelum obat diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut
dalam cairan biologis. Kelarutan serta cepat-lambatnya melarut menentukan banyaknya obat
terabsorpsi. Dalam hal pemberian obat per oral, cairan biologis utama adalah cairan
gastrointestinal, dari sini melalui membran biologis obat masuk ke peredaran sistemik
Mekanisme lintas membran berkaitan dengan peristiwa absorpsi, meliputi mekanisme pasif dan aktif :
a. Difusi pasif
Zat aktif dapat melarut dalam konstituen membraner pelaluan terjadi menurut suatu
gradient atau perbedaan (konsentrasi atau elektrokimia-potensial kimia), tanpa
menggunakan energi atau kekuatan sampai di suatu keadaan kesetimbangan di kedua sisi
membrane.
Ciri-ciri :

1. Obat bergerak searah dengan gradien (perbedaan) kadar bentuk obat yang menembus
membran
2. Keadaan seimbang tercapai bilamana kadar bentuk obat yang dapat menembus membran
pada kedua sisi membran sama

3. Kecepatan difusi elektrolit lemah tergantung pada pH medium

4. Bentuk molekul mudah larut dalam lipid, sedang bentuk ion sukar / tidak larut dalam
lipid.
5. Obat-obat yg diabsorpsi dg mekanisme difusi pasif : obat-obat elektrolit organik lemah
(asam, basa), non elektrolit organik (alkohol), glikosida jantung.
b. Transpor aktif
Adalah pergerakan atau pemindahan yang menggunakan energi untuk mengeluarkan dan
memasukkan ion ion dan molekul melalui membran sel yang bersifat permeabel dengan
tujuan memelihara keseimbangan molekul kecil di dalam sel. Tranpor ini memerlukan
energi yang diperoleh dari hidrolisis adenosin trifosfat (ATP) dibawah pengaruh suatu ATP-
ase

Ciri-ciri :
1. Obat dapat bergerak melawan gradien kadar atau elektrokimiawi (jika obat berupa ion)
2. Obat membutuhkan pembawa
3. Prosesnya dapat mengalami kejenuhan
4. Membutuhkan energi, oleh krn itu zat yang bersifat sbg racun metabolisme (mis : sianida,
florida,dinitrofenol dan iodoasetat) dan hipoksia dapat menghambat transport ini
5. Transport aktif bersifat struktural spesifik antara senyawa yang strukturnya serupa saling
berkompetisi
6. Proses berjalan satu arah (unidirectional)

Mekanisme transport aktif : absorpsi ion Na, K, I, F dan Ca, monosakarida (heksosa), asam
amino, senyawa fosfat organik, senyawa basa, pirimidina, Vitamin B, hormon kelamin
(testosteron, estradiol), Vitamin B, dan S fluorourasil

c. Pinositosis
Pinositosis merupakan suatu proses perlintasan membran oleh molekul-molekul besar
dan terutama oleh molekul yang tidak larut. Perlintasan terjadi dengan pembentukan
vesikula (bintil) yang melewati membran
Ciri-ciri :
1. Pinositosis disebut juga transport korpuskuler atau partikulat. Prosesnya seperti
fagositosis yaitu penelanan bakteri oleh lekosit.
2. Mekanisme : aborpsi vitamin larut lemak, asam lemak, lemak, asam amino. Juga telur
parasit dapat menembus membran secara pinositosis.
3. Pinositosis inilah yang mungkin dapat menjelasakan mengapa vaksin polio efektif
walaupun diberikan secara oral.
4. Pinositosis jika zat yang ditransport berupa larutan
 d. Difusi aktif
Pergerakan zat yang melawan gradien konsentrasi sehingga perlu energy. Karena adanya
energy, maka pergerakan obat dapat bergerak dari keadaan konsentrasi rendah ke
konsentrasi tinggi. Pergerakan ini akan berhenti jika energy telah habis.

Mekanisme Ekskresi Obat

Setelah melalui proses metabolisme, obat termasuk ke dalam produk sisa dan
berbahaya apabila terus menerus berada di dalam tubuh, oleh sebab itu harus
dibuang/dikeluarkan dari tubuh yaitu melalui sistem ekskresi.
Ekskresi adalah suatu proses di mana produk sisa metabolisme dan zat-zat tidak berguna
lainnya dikeluarkan dari suatu organisme melalui organ-organ ekskresi.
Organ-organ ekskresi obat
1. Ginjal (dengan urin )
2. Empedu & usus ( dengan feses )
3. Paru-paru ( dengan udara ekspirasi )
4. Kulit & turunannya
Ekskresi melalui ginjal :
- Organ ekskresi terpenting adalah ginjal
- Obat diekskresikan dalam struktur tidak berubah / sebagai metabolit
- Kecepatan dan besarnya ekskresi melalui ginjal ditentukan oleh :
a. Filtrasi glomerulus, Factor yang mempengaruhi :
1. Laju filtrasi
2. Ukuran partikel (ikatan protein plsma)
3. Kelarutan (umumnya zat lipofil / hidrofil tidak mempengaruhi karena
kelarutan dalam filtrasi glomerulus sama
 b. Reabsorpsi tubulus, factor yang mempengaruhi :
1. pH urin
2. Pka
3. Kelarutan obat
Obat basa lemah lebih mudah diekskresikan pada pH urin yang lebih asam
Obat asam lemah lebih mudah diekskresikan pada pH urin yang basa. jika
ingin diekskresikan pH urin harusmlebih besar dari pada pKa
c. Sekresi tubulus
Ekskresi tergantung dari mekanisme transport masing-masing bahan, dapat terjadi
kompetisi bahan obatdengan mekanisme yang sama.

Ekskresi melalui empedu dan usus :

- Umumnya zat yang mempunyai BM > 500 dan juga senyawa yang diperoleh melalui
metabolisme.
- Penetrasi ke dalam kapiler empedu dari suatu sel hati terjadi baik melalui difusi ataupun
transpor aktif.
- ekskresi obat yg benar-benar melalui usus (masuknya dari darah ke dalam lumen
usus)jarang terjadi.

Ekskresi melalui paru-paru :

- untuk senyawa yang berupa gas. Khususnya setelah pembiusan dan pengeluaran
senyawa-senyawa yg menguap terjadi sebanding dg landaian konsentrasi dan juga
landaian tekanan antara darah dan udara pernapasan.
- disini terjadi proses difusi murni

Ekskresi melalui kulit & turunannya :

- pada ibu menyusui , eliminasi obat dan metabolitnya dalam air susu dapat menyebabkan
intoksikasi pada bayi
- Kecepatan metabolisme dan ekskresi suatu obat dapat dilihat dari nilai waktu
paruhnya (T1/2). Waktu paruh adalah waktu yang diperlukan sehingga kadar obat
dalam darah atau jumlah obat dalam tubuh tinggal separuhnya.
- Waktu paruh penting diketahui utk menetapkan berapa sering obat harus diberikan
- Perlambatan eliminasi obat dapat disebabkan oleh adanya gangguan hepar atau
ginjal sehingga memperpanjang waktu paruhnya