Anda di halaman 1dari 8

BAB I

PENDAHULUAN

1.1.Latar Belakang

Selama tiga dekade terakhir, terdapat minat penelitian yang cukup dipertimbangkan di
bidang pengembangan sistem penghantaran obat (delivery system) menggunakan nanopartikel
sebagai pembawa untuk molekul besar dan kecil. Sistem penghantaran bertarget (targeting
delivery system) senyawa obat pada lesi-lesi penyakit merupakan salah satu aspek terpenting
dalam sistem penghantaran obat. Sistem tersebut telah digunakan secara in vivo untuk
melindungi entitas obat dalam sirkulasi sistemik, membatasi akses obat hanya pada lokasi yang
dimaksud dan menghantarkan obat dengan laju pelepasan terkendali. Berbagai polimer telah
digunakan dalam formulasi nanopartikel selama penelitian untuk meningkatkan keuntungan
terapeutik, dan meminimalisir efek samping. Dalam review ini akan dibahas mengenai
nanopartikel protein yang digunakan sebagai sistem penghantaran obat.

1.2.Rumusan Masalah

Pada makalah ini diharapkan dapat menjelaskan dengan jelas mengenai sistem
penghantaran obat nanopartikel yang meliputi bagaimana metode pembuatannya, Pengenalan
bagaimana sistem nanopartikel, tujuan dibuatnya sediaan nanoprtikel, manfaat dibuatnya sediaan
nanopartikel, serta kelebihan dan kekurangan dari sediaan nanopartikel

1.3.Tujuan
Tujuan pembuatan makalah ini adalah untuk memberikan penjelasan dan informasi
perihal sistem penghantaran obat nanopartikel secara jelas dan rinci, sehingga memudahkan
dalam pembelajaran pada mata kuliah sistem penghantaran obat.

1
BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Pengertian

Nanosains adalah salah satu penelitian yang paling penting dalam ilmu pengetahuan modern.
Nanoteknologi merupakan ilmu yang mempelajari partikel dalam rentang ukuran 1-1000 nm
(Buzea, et al., 2007).

Nanoteknologi mulai memungkinkan para ilmuwan, ahli kimia, dan dokter untuk bekerja
di tingkat molekuler dan sel untuk menghasilkan kemajuan penting di bidang ilmu pengetahuan
dan kesehatan. Penggunaan bahan nanopartikel menawarkaN keuntungan besar karena ukuran
mereka yang unik dan sifat fisikokimia. Penelitian nanopartikel sedang berkembang pesat karena
dapat diaplikasikan secara luas seperti dalam bidang lingkungan, elektronik, optis dan biomedis
(Jain, et al., 2006; Stern dan McNeil, 2008)

Nanopartikel dapat terdiri dari bahan konstituen tunggal atau menjadi gabungan dari
beberapa bahan. Nanopartikel di alam sering ditemukan dengan bahan aglomerasi dengan
berbagai komposisi, sedangkan komposisi bahan murni tunggal dapat dengan mudah disintesis
dengan berbagai metode. Berdasarkan sifat kimia dan elektromagnetik, nanopartikel dapat
tersebar seperti aerosol,

suspensi/koloid, atau dalam keadaan menggumpal. Sebagai contoh, nanopartikel


magnetik cenderung mengelompok, membentuk sebuah aglomerat, kecuali permukaan mereka
dilapisi dengan bahan non-magnetik, dan dalam keadaan menggumpal, nanopartikel dapat
berperilaku sebagai partikel yang lebih besar, tergantung pada ukuran aglomerat tersebut (Buzea,
et al., 2007).

Sediaan nanopartikel dapat dibuat dengan berbagai metode, hingga saat ini ada beberapa
metode pembuatan nanopartikel yang sering digunakan yaitu metode presipitasi, penggilingan
(milling methods), salting out, fluida superkritis, polimerisasi monomer, polimer hidrofilik, dan
dispersi pembentukan polimer (Soppimath, et al., 2001; Mansouri, et al., 2011).

2
2.2. Metode emulsifikasi

Metode emulsifikasi menggunakan prinsip difusi antara pelarut larut air seperti aseton
atau metanol dengan pelarut organik tidak larut air seperti kloroform dengan penambahan
polimer. Difusi yang terjadi antara dua pelarut tersebut mengakibatkan emulsifikasi pada daerah
di antara dua fase pelarut. Partikel yang berada di antara dua fase pelarut tersebut berukuran
lebih kecil dari pada kedua fase pelarut itu sendiri (Soppimath, et al., 2001).

2.3. Metode presipitasi

Sebuah proses dimana bahan dilarutkan ke dalam pelarut yang cocok, lalu dimasukkan ke
dalam pelarut lain yang bukan pelarutnya dipengaruhi pH, suhu atau perubahan pelarut
kemudian segera menghasilkan presipitasi zat aktif dengan partikel yang lebih kecil (Haskel,
2009). Metode ini menggunakan agen penahan tegangan permukaan yang cukup besar untuk
menahan agregasi. Kelemahan metode ini adalah nanopartikel yang terbentuk harus distabilisasi
untuk mencegah timbulnya Kristal berukuran mikro dan zat aktif yang hendak dibuat
nanopartikelnya harus larut setidaknya dalam salah satu jenis pelarut, sementara diketahui bahwa
banyak zat aktif memiliki kelarutan rendah baik di air maupun pelarut organik (Junghanns dan
Mller, 2008).

2.4. Metode milling

Penggilingan merupakan teknik standar yang telah digunakan dalam beragam bidang
aplikasi industri untuk mengurangi ukuran partikel. Besarnya pengurangan ukuran diatur oleh
jumlah energi penggilingan, yang ditentukan oleh kekerasan intrinsik obat, media grinding, dan
penggilingan. Pengurangan ukuran partikel lewat penggilingan dapat dijelaskan oleh tiga
mekanisme kunci yang saling mempengaruhi yakni gesekan antara dua permukaan karena
tekanan yang dihasilkan melampaui kekuatan inheren partikel sehingga mengakibatkan
frakturasi (patahan atau retakan), gaya gesek yang dihasilkan (shear force) mengakibatkan
pecahnya partikel menjadi beberapa bagian, dan deagregasi terkait kolisi (tabrakan) antar agregat
pada laju diferensial yang tinggi (Vijaykumar, et al., 2010).

3
2.5. Metode fluida superkritis

Metode fluida superkritis menggunakan senyawa yang memiliki suhu dan tekanan di atas
titik kritis. Senyawa yang termasuk dalam golongan ini antara lain karbon dioksida, air, dan gas
metan. Senyawa ini digunakan sebagai pengganti pelarut organik yang berbahaya bagi
lingkungan (Soppimath, et al., 2001).

2.6. Metode polimerisasi monomer

Metode polimerisasi monomer menggunakan senyawa polialkilsianoakrilat (PACA).


Metil atau etil sianoakrilat dimasukkan dalam media asam dengan penambahan surfaktan.
Monomer sianoakrilat ditambahkan dalam campuran yang sedang diaduk dengan magnetic
stirrer. Senyawa obat ditambahkan baik sebelum penambahan monomer maupun setelah reaksi

2.7. Metode polimerisasi monomer Metode

polimerisasi monomer menggunakan senyawa polialkilsianoakrilat (PACA). Metil atau


etil sianoakrilat dimasukkan dalam media asam dengan penambahan surfaktan. Monomer
sianoakrilat ditambahkan dalam campuran yang sedang diaduk dengan magnetic stirrer. Senyawa
obat ditambahkan baik sebelum penambahan monomer maupun setelah reaksi 2.2 Disolusi
Proses melarutnya suatu obat disebut disolusi. Uji disolusi yaitu uji pelarutan in vitro
yaitu mengukur laju dan jumlah pelarutan obat dalam suatu media aqueous dengan adanya satu
atau lebih bahan tambahan yang terkandung dalam produk obat. Pelarutan obat merupakan
bagian penting sebelum kondisi sitemik (Shargel dan Yu, 1988). Disolusi juga didefinisikan
sebagai proses suatu zat padat masuk ke dalam pelarut yang menghasilkan suatu larutan. Disolusi
merupakan salah satu kontrol kualitas yang dapat digunakan untuk memprediksi bioavailabilitas,
dan dalam beberapa kasus dapat sebagai pengganti uji klinik untuk menilai bioekivalen
(bioequivalence). Hubungan kecepatan disolusi in vitro dan bioavailabilitasnya dirumuskan
dalam bentuk IVIVC (in vitro in vivo corelation). Kinetika uji disolusi in vitro memberi
informasi yang sangat penting untuk meramalkan availabilitas obat dan efek terapeutiknya secara
in vivo.

Faktor-faktor yang mempengaruhi proses disolusi dibagi atas 3 kategori

I. Faktor-faktor yang berhubungan dengan sifat fisikokimia obat, meliputi:

4
Efek kelarutan obat Kelarutan obat dalam air merupakan faktor utama dalam
menentukan laju disolusi. Kelarutan yang besar menghasilkan laju disolusi yang cepat.
Efek ukuran partikel Ukuran partikel berkurang, dapat memperbesar luas permukaan
obat yang berhubungan dengan medium sehingga laju disolusi meningkat.
II. Faktor-faktor yang berhubungan dengan sediaan obat, meliputi :
Efek formulasi Laju disolusi suatu bahan obat dapat dipengaruhi bila dicampur dengan
bahan tambahan. Bahan pengisi, pengikat dan penghancur yang bersifat hidrofil dapat
memberikan sifat hidrofil pada bahan obat yang hidrofob, oleh karena itu disolusi
bertambah, sedangkan bahan tambahan yang hidrofob dapat mengurangi laju disolusi.
Efek faktor pembuatan sediaan
Metode granulasi dapat mempercepat laju disolusi obat-obat yang kurang larut.
Penggunaan bahan pengisi bersifat hidrofil seperti laktosa dapat menambah hidrofilisitas
bahan aktif dan menambah laju disolusi.
III. Faktor-faktor yang berhubungan dengan faktor disolusi, meliputi :
Tegangan permukaan medium disolusi Tegangan permukaan mempunyai pengaruh
terhadap laju disolusi bahan obat. Surfaktan dapat menurunkan sudut kontak, oleh karena
itu dapat meningkatkan proses penetrasi medium disolusi ke matriks. Formulasi tablet
dan kapsul konvensional juga menunjukkan penambahan laju disolusi obat-obat yang
sukar larut dengan penambahan surfaktan ke dalam medium disolusi
Viskositas medium Semakin tinggi viskositas medium, semakin kecil laju disolusi bahan
obat
pH medium disolusi Larutan asam cenderung memecah tablet sedikit lebih cepat
dibandingkan dengan air, oleh karena itu mempercepat laju disolusi (Gennaro, 1990).
Obat-obat asam lemah disolusinya kecil dalam medium asam, karena bersifat nonionik,
tetapi disolusinya besar pada medium basa karena terionisasi dan pembentukan garam
yang larut (Martin, et al., 1993; Sulaiman, 2007).

2.8. Pembuatan Nanopartikel

Sifat fisikokimia dari partikel sangat mempengaruhi tingkat absorbsi dalam saluran
cerna. Dan sifat tersebut dipengaruhi oleh metode pembuatan nanopartikel polimerik. Pemilihan

5
metode pembuatan nanopartikel bergantung padasifat obat dan polimer (Delie and Blanco,
2005).
Secara konvensional, secara umum nanopartikel dibuat dengan dua metode, yaitu:
1. polimerisasi monomer sintesis
2. dispersi polimer sintesis atau makromolekul alam (Soppimath et al., 2001; Delie and
Blanco, 2005).
Pembuatan nanopartikel dengan reaksi polimerisasi telah dikembangkan untuk polimer
seperti poli(metilmetakrilat) (PMMA), poli(alkilsianoakrilat) (PACA), dan
poli(metilidenmanolat) (PMM). Pada dasarnya, monomer yang tidak larut air didispersikan
dalam fase air kemudian polimerisasi diinduksi dan dikendalikan dengan penambahan inisiator
kimia atau dengan variasi dalam parameter fisik seperti pH, penggunaan radiasi sinar surfaktan
sebagai penstabil. Senyawa obat akan terjerat dalam dinding polimer ketika ditambahkan ke
dalam medium polimerisasi atau diadsorbsi pada permukaan partikel yang sudah
terbentuk.(Zolfagharnia, Mortazavian, Kaviani, & Rafiee-tehrani, 2017)
Pembuatan nanopartikel menggunakan polimer, berdasar pada pembentukan endapan.
Pada prinsipnya, larutan organik yang mengandung polimer diemulsikan dalam fase air dengan
atau tanpa surfaktan. Kemudian pelarut organik dihilangkan dengan berbagai macam cara seperti
penguapan, difusi atau salting out dengan disertai pengadukan hingga terbentuk partikel. (Raja,
Mohambed, Joji, Sankar, & Mishra, 2012)

6
BAB III

PENUTUP

3.1 Kesimpulan

Hingga saat ini pengembangan nanopartikel dalam sistem penghantaran obat tertarget
sebagai basis pada sistem penghantaran obat merupakan salah satu pilihan utama karena
menjanjikan banyak solusi baru bagi berbagai permasalahan pada penghantaran molekul obat.
Sifat nanopartikel secara umum menguntungkan karena mampu menembus berbagai ruang yang
tidak dapat ditembus oleh partikel yang berukuran lebih besar, dapat dibuat dari berbagai bahan
yang biokompatibel, serta dapat dibuat dengan metode yang sederhana dan murah. Sistem yang
dihasilkan diharapkan mampu membawa obat dalam jumlah yang optimal sehingga lebih efisien
dalam aplikasinya karena hanya memerlukan dosis yang lebih kecil. Kombinasi nanopartikel
dengan piranti pentarget dapat meningkatkan selektivitas nanopartikel sehingga menjaga sistem
tetap aman dan dapat meminimalkan dosis yang diaplikasikan, dimana pada dosis tersebut
molekul obat secara efisien terkonsentrasi pada sel atau jaringan yang menjadi target terapi.

7
DAFTAR PUSTAKA

Raja, D., Mohambed, M., Joji, S., Sankar, C., & Mishra, B. (2012). Design and Evaluation of
Chitosan Nanoparticles as Novel Drug Carriers for the Delivery of Donepezil, 8(3), 155
164.

Zolfagharnia, B., Mortazavian, E., Kaviani, D., & Rafiee-tehrani, M. (2017). Preparation and
evaluation of nanoparticles composed of thiolated methylated pyridinyl chitosan as a new
strategy for bucal drug delivery of insulin, 4(2), 8388.
https://doi.org/10.22038/nmj.2017.21113.1222

Beri Nilai