Anda di halaman 1dari 3

Penetrasi kulit asam risinoleat in vivo / diteliti / menggunakan tikus berumur 20 sampai 30 hari.

Untuk
meningkatkan fluoresensi asam risinoleat, salah satu bagian metil anthranilate atau methylcholanthrene
ditambahkan ke 99 bagian asam risinoleat. Bahan uji dilekatkan dengan lembut pada kulit yang telah
terpotong bebas dari rambut. Biopsi dilakukan pada berbagai interval pasca aplikasi. Persiapan dilakukan
dengan menggunakan mikroskop Spencer dengan kondensor kuarsa. Asam Ricinoleat dipertahankan
terutama di lapisan luar epidermis. Ada sedikit bukti penetrasi yang lebih dalam pada biopsi yang
dilakukan pada aplikasi pasca 2 jam.

Penyerapan perkutan dari campuran asam rikinoleat radiolabeled (aktivitas spesifik = 20,0 mCi / mmol)
dievaluasi dengan menggunakan membran kulit babi atau membran silastic (polydimethylsioloxane)
dalam sistem sel difusi melalui membranonaonaona. [3H] Campuran asam Ricinoleat (5%) disiapkan
dalam air yang mengandung minyak mineral 5% atau 5% PEG 200. Campuran asam Ricinoleat lainnya
(3H) diformulasikan dengan tiga aditif pemotongan fluida berikut ini: triazina, alkilbenzena sulfonat linier
, dan trietanolamina. Pada 8 jam setelah paparan topikal, penyerapan asam Ricinoleat (berdasarkan
jumlah yang ditemukan dalam cairan reseptor) berkisar antara 1% sampai 13% pada membran silastic
dan 0,1% sampai 0,3% pada membran kulit babi. Untuk sebagian besar campuran, penyerapan puncak
asam risinoleat terjadi dalam 3 jam. Konsentrasi puncak asam rikinoleat terbesar dikaitkan dengan
campuran kontrol yang mengandung PEG di kedua membran.

Penyelidik / mempelajari akumulasi asam hidroksil dalam lemak depot setelah tikus diberi makan asam
risinoleat dalam dua percobaan. Pada percobaan pertama, tikus jantan dewasa (jumlah, regangan, dan
bobot tidak dinyatakan) diberi asam rininoleat (5% emulsi, 20 mL) selama 7 hari. Pada percobaan kedua,
hewan diberi makan selama 27 hari. Ekstraksi lipid dari jaringan lemak diikuti oleh hidrolisis untuk
menghasilkan campuran asam lemak. Kromatogram gas-cair menunjukkan jumlah yang cukup besar dari
asam lemak hidroksi berikut dengan panjang rantai yang lebih pendek daripada asam risinoleat: asam
10-hydroxyhexadecenoic (percobaan 1: 0,60% dari total asam lemak; percobaan 2: 0,33% dari total asam
lemak), 8- hydroxytetradecenoic acid (percobaan 1: 0,03% dari total asam lemak; percobaan 2: 0,08%
dari total asam lemak), dan asam 6-hydroxydodecenoic (percobaan 2: 0,03% dari total asam lemak).
Asam Ricinoleat terdiri dari 0,51% asam lemak total pada percobaan 1 dan 3,85% dari total asam lemak
dalam percobaan 2.

Metabolisme asam lemak hidroksil dievaluasi dengan menggunakan tikus albino jantan (berat = 120 +/-
10 g). Tikus menerima 1,5 g asam risinoleat atau emulsi yang mengandung asam risinoleat 5% (b / v)
dengan tabung perut tiga kali per hari untuk periode yang diinginkan. Tinja dikumpulkan setiap 24 jam
sampai hewan tersebut terbunuh. Hewan-hewan tersebut terbunuh 20 jam setelah dosis terakhir, dan
jaringan adiposa subkutan dikeluarkan untuk dianalisis. Dosis oral dengan asam risinoleat menghasilkan
tingkat ekskresi feses (untuk asam risinoleat) mulai dari 1% sampai 4%. Setelah pemberian oral sampai
30 hari, akumulasi asam hidroksi oleh 5% asam lemak dalam jaringan lemak dicatat. Analisis jaringan
adiposa menunjukkan terjadinya asam hidroksi rantai pendek selain asam risinoleat.

Asam Ricinoleic juga disuntikkan secara intraperitoneal untuk menentukan apakah rute administrasi lain
akan mengarah pada pembentukan asam hidroksi rantai pendek. Setelah asam risinoleic disuntikkan
secara intraperitoneal setiap hari selama 7 hari, asam risinoleat terakumulasi dalam jaringan adiposa;
tidak ada asam hidroksil rantai pendek yang dilaporkan.

Tingkat eliminasi / asam ricinoleat maleate atau setengah sariawan suksinat / dari tikus dalam perjalanan
sekitar 4-6 minggu lebih cepat daripada yang ditemukan untuk polyanhidrida berbasis asam lemak
serupa yang telah diuji sebelumnya. Studi in vitro menunjukkan bahwa polimer ini mengalami degradasi
hidrolitik yang cepat dalam 10 hari. Pelepasan metotreksat dari polimer tidak terpengaruh oleh berat
molekul polimer awal di kisaran 10.000-35.000. Pelepasan obat in vitro berkorelasi dengan degradasi
polimer. Monomer ester asam lemak terdegradasi lebih lanjut ke bagian utamanya, asam risinoleat dan
asam suksinat atau maleat.

Computed Properties

Nama Properti Nilai Properti

Berat Molekul 298,467 g / mol

Penghitung Hibah Hidrogen Bond 2

Hitungan Resonan Hidrogen Bond 3

Rotatable Bond Count 15

Kompleksitas 261

CACTVS Substruktur Sidik Jari Kunci


AAADcfB4MAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAA
AAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAA
AAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAA
AAAAAAAAAAA

Permukaan Permukaan Permukaan Topologi 57.5 A ^ 2

Massa monoisotop 298.251 g / mol

Massa yang tepat 298.251 g / mol


XLogP3-AA 5.7

Senyawa memang terstrinisikan benar

Biaya Formal 0

Hitung Atom Berat 21

Hitungan Stereocenter Atom yang Ditetapkan 1

Undefined Atom Stereocenter Count 0

Hitungan Stereocenter Bond yang Ditetapkan 1

Penghitungan Stereocenter Obligasi Tak Terdefinisikan 0

Isotop Atom Count 0

Unit Bergaya Bergaya Covalently 1