Resumen
Abstract
Heart failure is characterized by the inability of the heart, at normal filling pressures,
to pump enough blood necessary for the metabolism of tissues. Objective: to know the
characteristics of sacubitril-valsartan, a new medication for the treatment of heart failure.
Methodology: a review of the most recent data on the mechanisms involved in the phar-
macological activity of sacubitril valsartan is presented. Conclusion: Sacubitril-valsartan
is a drug that has been shown to be effective in the treatment of patients with heart failure.
It is considered an important contribution to the replacement therapy that has been the
usual therapy for this condition during the last 20 years
Keywords: heart failure, sacubitril, valsartan,
INTRODUCCIN
La insuficiencia cardiaca es considerada como uno de los sndromes clnicos ms frecuen-
tes en la prctica mdica, la fisiopatologa explique que sucede cuando el corazn pierde
capacidad de bombear suficiente cantidad de sangre a presiones normales de llenado, de
acuerdo a los requerimientos metablicos necesarios para cada uno de tejidos del orga-
nismo (1).
El sacubitril-valsartn es una nueva combinacin de frmacos que aporta en mejorar
anormalidades fisiopatolgicas celulares y de la matriz extarcelular, lesiones endoteliales
y activacin neurohormonal e inmunolgica; propias de la insuficiencia cardiaca. Existen
investigaciones dirigidas explicar la actividad del sacubitril debido a su actividad como
inhibidor de la enzima neprilisina, una endopeptidasa neutra que degrada algunos pp-
tidos endgenos vasoactivos, como los pptidos natriurticos (PN), la bradiquinina y la
adrenomedulina. La inhibicin combinada del sistema renina-angiotensina y neprilisina
tiene efectos que han sido superiores a cualquier aproximacin individual en estudios
experimentales (2, 3, 4).
El objetivo del presente artculo es conocer las caractersticas del sacubitril-valsartn
nuevo medicamento para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca
DESARROLLO
La insuficiencia cardiaca (fallo cardiaco) es una enfermedad en la que el corazn no es ca-
paz de bombear suficiente cantidad de sangre a todos los rganos, siendo su primer signo
clnico la retencin de fluidos (edema); y sus primeros sntomas, entre otros, insuficiencia
respiratoria (disnea) y fatiga (5, 6, 7).
Neprilisina es una endopeptidasa con Zinc (por lo tanto, una metalo-proteasa) neu-
tra que cataliza la degradacin de aminocidos hidrfobos de diversas protenas, entre
ellas varios pptidos vasoactivos. La inhibicin de esta enzima (Neprilisina) incrementa
las concentraciones de estos pptidos vasoactivos, inhibindose los mecanismos neuro-
hormonales que contribuyen a la retencin de Na+, con el consiguiente aumento de la
volemia y el tono vascular (3).
La neprilisina, una endopeptidasa neutral, degrada varios pptidos vasoactivos end-
genos, que incluyen pptidos natriurticos (PNs), bradiquinina, y adrenomedulina. La
inhibicin de la neprilisina incrementa los niveles de estas sustancias, contrarrestando la
sobreactivacin neurohormonal que contribuye a la vasoconstriccin, retencin de sodio,
y remodelado maladaptativo. Destacamos que la inhibicin de la neprilisina produce una
elevacin de los PNs que estimulan la diuresis y natriuresis, efecto beneficioso en la insu-
ficiencia cardiaca (8, 9).
DISCUSIN
Durante un extenso estudio clnico en el ao 2014 en Suecia, este frmaco, ha logrado
reducir la mortalidad y morbilidad derivada de la insuficiencia cardiaca en un 20%, se
postula que el nuevo frmaco representa un cambio de paradigma en el tratamiento del
fallo cardiaco (3).
En el ao 2016 en Japn se compar este frmaco inhibidor del receptor de angioten-
sina-neprilisina, en 288 pacientes con insuficiencia cardiaca reportndose con un porcen-
taje de 80 % efectiva (4).
CONCLUSIN
Se concluye que el Sacubitril-valsartn, un nuevo frmaco que inhibe neprilisina, una
endopeptidasa neutral y bloquea el receptor de tipo 1 de la angiotensina II, ha mostrado
notable eficacia en personas con insuficiencia cardiaca y puede reemplazar a la que ha
sido teraputica habitual de esta patologa durante los ltimos 20 aos.
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