Cuadro 34-1

Clasificacin y comparacin de los analgsicos no esteroideos

CLASE/FRMACO EN COMPARACIN CON EL CIDO
(SUSTITUCIN) FARMACOCINTICA DOSISd COMENTARIOS ACETILSALICLICO
Salicilatos
cido Cp mximaa 1h Antiplaquetario 40 a 80 mg/da Inhibicin de la COX-1
acetilsaliclico Unin a protena 80 a 90% Dolor/fiebre 325 a 650 mg cada plaquetaria permanente
(ster de acetilo) Metabolitosb cido salicilrico 4a6h (acetilacin)
t, teraputica 2a3h Fiebre reumtica 1 g cada 4 a 6 h Efectos secundarios
t, dosis tpica 15 a 30 h Nios 10 mg/kg cada 4 a 6 h principales:
GI, prolongacin del
tiempo de sangra,
hipersensibilidad
Se evita en los nios con
enfermedades febriles
agudas
Diflunisal Cp mxima 2a3h 250 a 500 mg cada 8 a 12 h No es metabolizado a cido Efectos analgsicos y
(defluorofenilo) Unin a protenas 99% saliclico antiinflamatorios 4 a 5 veces
Metabolitos Glucurnido Inhibidor competitivo de ms potentes
t 8 a 12 h la COX Efecto antipirtico ms dbil
Se excreta en la leche Menos efectos secundarios
materna plaquetarios y gastrointestinales
Derivado de para-aminofenol
Paracetamol Cp mxima 30 a 60 minutos 10 a 15 mg/kg cada 4 h (mximo de 5 dosis/24 h) Inhibidor no especfico Efectos analgsicos y antipirticos
Unin a protenas 20 a 50 minutos dbil en dosis frecuentes Efectos antiinflamatorios, GI y
Metabolitos Conjugados de Los perxidos pueden plaquetarios menores que el
glucurnido (60%); modular la potencia cido acetilsaliclico en dosis de
conjugados de cido La sobredosis da lugar 1 000 mg/da
t sulfrico (35%) a la produccin de
2h metabolitos txicos y
necrosis heptica
Derivados de cido actico
Indometacina Cp mxima 1a2h 25 mg 2 a 3 veces/da; Efectos secundarios 10 a 40 veces ms potente; la
(indol metilado) Unin a protenas 90% 75 a 100 mg por la (3 a 50% de los intolerancia limita la dosis
Metabolitos O-desmetilacin (50); noche pacientes); cefalea
sin cambio (20%) frontal, neutropenia,
t 2.5 h trombocitopenia; 20%
suspende el tratamiento
Sulindaco Cp mxima 1 a 2 h; 8 h para el 150 a 200 mg 2 veces 20% experimenta Eficacia equivalente
(profrmaco de metabolito de al da efectos secundarios
sulfxido) sulfuro; circulacin gastrointestinales;
enteroheptica 10% presenta efectos
extensa secundarios en el SNC
Metabolitos Sulfona y conjugados
(30%); sulindaco y
conjugados (25%)
t 7 h; 18 h para el
metabolito
Etodolaco Cp mxima 1h 200 a 400 mg 3 a 4 veces al da Cierta selectividad para la 100 mg de etodolaco tienen
(cido piranocar- Unin a protenas 99% COX-2 in vitro eficacia similar a 650 mg de
boxlico) Metabolitos Metabolitos hepticos cido acetilsaliclico, pero
t 7h puede tolerarse mejor
Tolmetina (derivado C mxima 20 a 60 400 a 600 mg 3 veces 20 mg/kg/da El alimento retrasa y Eficacia similar; 25 a 40% presenta
de Unin a protenas 99% al da en los nios fraccionados en disminuye la absorcin efectos secundarios; 5 a 10%
heteroarilacetato) Metabolitos Oxidado a cido (antiinflamatorio) 3 a 4 dosis mxima suspende el frmaco
carboxlico/otros Puede persistir ms
derivados, luego tiempo en el lquido
conjugado sinovial y producir
t 5h una eficacia biolgica
ms prolongada que su
semivida en plasma
Ketorolaco Cp mxima 30 a 60 <65 aos: 20 mg (oral), luego 10 mg cada 4 a Se suele administrar por va Analgsico potente,
(carboxilato Unin a protenas 99% 6 h (sin sobrepasar 40 mg/24 h); >65 aos: parenteral (60 mg IM antiinflamatorio deficiente
de pirrolisina) Metabolitos Conjugado de 10 mg cada 4 a 6 h (sin sobrepasar 40 mg/24 h) seguido de 30 mg cada
glucurnido (90) 6 h o 30 mg IV cada 6 h)
t 4a6h Disponible como preparado
farmacutico ocular
(0.25%); 1 gota cada 6 h
Diclofenaco Cp mxima 2a3h 50 mg 3 veces/da o Disponible en gel tpico, Ms potente; 20% presenta efectos
(derivados de Unin a protenas 99% 75 mg 2 veces/da solucin oftlmica y secundarios, 2% suspende su
fenilacetato) Metabolitos Glucurnido y sulfuro comprimidos orales uso, 15% presenta incremento
(renal, 65%; bilis, en combinacin con de las enzimas hepticas
35%) misoprostol
t 1a2h Efecto de primer paso:
biodisponibilidad oral,
50%
(Contina)
Cuadro 34-1
Clasificacin y comparacin de los analgsicos no esteroideos (Continuacin)
CLASE/FRMACO EN COMPARACIN CON EL CIDO
(SUSTITUCIN) FARMACOCINTICA DOSISd COMENTARIOS ACETILSALICLICO
Fenamatos (N-fenil-antranilatos)
cido mefenmico Cp mxima 2a4h Carga de 500 mg y Casos aislados de anemia Eficacia similar; efectos
Unin a protenas Considerable luego 250 mg cada hemoltica secundarios GI (25%)
Metabolitos Conjugados de 6h Puede tener alguna accin
3-hidroxi y central
3-carboxil
metabolitos (20%
detectado en las
heces)
t 3a4h
Meclofenamato Cp mxima 0.5 a 2 h 50 a 100 mg 4 a 6 veces/da Eficacia similar; efectos
Unin a protenas 99% (mximo 400 mg/da) secundarios GI (25%)
Metabolitos Metabolismo heptico;
excrecin renal y
fecal
t 2a3h
cido flufenmico No disponible en Estados Unidos
La intolerancia a uno no
impide el empleo de otro
Derivados del cido propinico derivado del propionato Por lo general se tolera mejor
Ibuprofeno Cp mxima 15 a 30 min Analgesia 200 a 400 mg cada 10 al 15% suspende el Equipotente
Unin a protenas 99% Antiinflamatorio 4a6h frmaco por efectos
Metabolitos Conjugados de 300 mg/6 a 8 h o adversos
metabolitos de 400 a 800 mg Dosis en los nios
hidroxilo 3 a 4 veces/da Antipirtico: 5 a 10 mg/
y carboxilo kg cada 6 h (mximo:
t 2a4h 40 mg/kg/da)
Antiinflamatorio: 20 a
40 mg/kg/da
fraccionados
en 3 a 4 dosis
Naproxeno Cp mxima 1h 250 mg 4 veces/da o 5 mg/kg 2 veces/da Es posible que los efectos Ms potente in vitro; por lo general
Unin a protenas 99% (menos en 500 mg 2 veces/da antiinflamatorios mejor tolerada; la t prolongada
ancianos) Nios: antiinflamatorio mximos no se observen en forma variable puede brindar
Metabolitos 6-desmetil y otros hasta 2 a 4 semanas de cardioproteccin en algunas
metabolitos uso personas
t 14 h Disminucin de la unin a
protenas y retraso de la
excrecin aumentan el
riesgo de toxicidad en
ancianos
Fenoprofeno Cp mxima 2h 200 mg 4-6 veces/da; 15% experimenta efectos
Unin a protena 99% 300 a 600 mg 3 a 4 secundarios; algunos suspenden
Metabolitos Glucurnido, 4-OH veces/da su uso
metabolito
t 2h
Ketoprofeno Cp mxima 1a2h Analgesia 25 mg 3 a 4 veces/da 30% presenta efectos secundarios
Unin a protenas 98% Antiinflamatorio 50 a 75 mg 3 a 4 (por lo general digestivos, casi
Metabolitos Conjugados de veces/da siempre leves)
glucurnido
t 2h
Flurbiprofeno Cp mxima 1a2h 200-300 mg/da Disponible en una solucin
Unin a protenas 99% fraccionados en 2 a oftlmica al 0.03%
Metabolitos Hidroxila y conjuga 4 dosis
t 6h
Oxaprozina Cp mxima 3a4h 600 a 1 800 mg/da t prolongada permite la
Unin a protenas 99% administracin diaria;
Metabolitos Oxida y conjuga con inicio de accin lento;
principales glucurnido inadecuada para fiebre/
t 40 a 60 h analgesia aguda
Derivados del cido propinico
Piroxicam Cp mxima 3a5h 20 mg/da Puede inhibir la activacin Equipotentes; tal vez mejor
Unin a protenas 99% de neutrfilos, actividad tolerados
Metabolitos Se hidroxila y luego se de proteoglucanasa, 20% presenta efectos secundarios;
conjuga colagenasa 5% suspende el frmaco
t 45 a 50 h
Cuadro 34-1
Clasificacin y comparacin de los analgsicos no esteroideos (Continuacin)
CLASE/FRMACO EN COMPARACIN CON EL CIDO
(SUSTITUCIN) FARMACOCINTICA DOSISd COMENTARIOS ACETILSALICLICO
Meloxicam Cp mxima 5 a 10 h 7.5 a 15 mg/da Cierta selectividad para COX-2,
Unin a protenas 99% sobre todo en dosis ms bajas
Metabolitos Hidroxilacin
t 15 a 20 h
Nabumetona Cp mxima 3a6h 500 a 1000 mg 1-2 veces/da Un profrmaco, se Muestra alguna selectividad para
(naftilalcanona) Unin a protenas 99% metaboliza con rapidez COX-2 (el metabolito activo
Metabolitos O-desmetilacin, luego a cido 6-metoxi- no)
principales conjugacin 2-naftil actico; la Menos efectos secundarios GI que
t 24 h farmacocintica refleja muchos NSAID
el compuesto activo
NSAID diarilheterocclicos (selectivos Indicios de efectos Disminucin de efectos secunda-
de la COX-2) adversos cardiovasculares rios GI y sobre las plaquetas
Celecoxib [pirazona Cp mxima 2a4h 100 mg 1-2 veces/da Sustrato para CYP2C9; Vase en el texto una descripcin
diarilsustituida; Unin a protenas 97% inhibidor de general de los inhibidores de la
(derivado de la Metabolitos cido carboxlico y CYP2D6 COX-2
sulfonamida)] se conjuga con La administracin
glucurnido concomitante con
t 6 a 12 h inhibidores de
CYP2C9 o sustratos de
CYP2D6 debe realizarse
con precaucin
Parecoxib
Etoricoxib s No autorizados para uso en Estados Unidos
Lumaritoxib
a Tiempo transcurrido hasta que se alcanza la concentracin plasmtica mxima (C p) del frmaco despus de una sola dosis. En general, la comida retrasa la absorcin pero no disminuye la concentracin mxima.
b La mayor parte de los NSAID experimenta metabolismo heptico y los metabolitos son excretados en la orina. Se enumeran los principales metabolitos o vas de eliminacin.
c Se enumera la t tpica para las dosis teraputicas; si la t es muy diferente con la dosis txica, tambin se menciona sta.

d Se ofrece poca informacin sobre las dosis. Para ms informacin, consltese el texto y la informacin publicada del producto. Se puede encontrar bibliografa adicional en ediciones anteriores de este libro de texto. SNC, sistema nervioso central;

COX, ciclooxigenasa; GI, gastrointestinal; IM, intramuscular; IV, intravenoso; t, semivida.