Anda di halaman 1dari 12

Nama : Retno Deni Purwati

Kelas : VII.B

Mata Kuliah : Spesialit Obat

GOLONGAN TETRASIKLIN

1. DUMOCYCLINE / Alpharma

Komposisi : Tetracyline HCI

Indikasi : Infeksi yang disebabkanoleh riketsia, klamidia,mikoplasma


pneunomia. Infeksi oleh gram - & gram +, golongan amuba. Sifilis,
jerawat.

Kontra indikasi : Hipersensitif. Hamil. Anak < 8th. Gangguan ginjal berat

Efek samping : Gangguan GI, superinfeksi. Diskrasia darah, mewarnai gigi,


hiperplasia dental pada anak

Interaksi obat : Antasida & susu mempengaruhi absorpsi, menganggu kerja penisilin.
Potensiasi efek antikoagulan & sulfoniurea.

Perhatian : Pasien pada fungsi ginjal & hati menurun, laktasi, miastenia gravis.

Pemberian Obat : Berikan pada saat perut kosong 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah
makan dengan segelas air, dalam posisi tegak. Dapat diberikan
bersamaan makanan untuk mengurangi rasa tidak nyaman pada GI.

Toksisitas :-

Farmakokinetika :

Absorpsi
Sekitar 30-80% tetrasiklin diserap dalam salura cerna. Doksisiklin dan minosiklin
iserap lebih dari 90%. Absorpsi sebagian besar berlangsung di lambung dan usus
halus. Adanya makanan dalam lambung menghambat penyerapan, kecuali minosiklin
dan doksisiklin. Absorpsi dihambat dalam derajat tertentu oleh pH tinggi dan
pembentukan kelat yaitu kompleks tetrasiklin dengan suatu zat lain yang sukar
diserap seperti aluminium hidroksid, garam kalsium dan magnesium yang biasanya
terdapat dalam antasida, dan juga ferum. Tetrasiklin diberikan sebelum makan atau 2
jam sesudah makan.
Distribusi
Dalam plasma semua jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma dalam jumlah yang
bervariasi. Dalam cairan cerebrospinal (CSS) kadar golongan tetrasiklin hanya 10-
20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak tergantung dari adanya
meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain dan jaringan tubuh cukup baik. Obat
golongan ini ditimbun di hati, limpa dan sumssum tulang serta di sentin dan email
gigi yang belum bererupsi. Golongan tetrasiklin menembus sawar uri dan terdapat
dalam ASI dalam kadar yang relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya,
doksisiklin dan minosiklin daya penetrasinya ke jaringan lebih baik.
Metabolisme
Obat golongan ini tidak dimetabolisme secara berarti di hati, sehingga kurang aman
pada pasien gagal ginjal.
Ekskresi
Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerolus dan melalui
empedu. Pemberiaan per oral kira-kira 20-55% golongan tetrasiklin diekskresi melalui
urin. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai kadar
10 kali kadar dalam serum. Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus
ini mengalami sirkulasi enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah
untuk waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran
empedu atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami kumulasi dalam darah. Obat
yang tidak diserap diekskresi melalui tinja.

Farmakodinamik :

Golongan tetrasiklin bekerja dengan cara menghambat sintesis protein bakteri pada
ribosomnya. Paling sedikit terjadi dua proses dalam masuknya antibiotik ke dalam ribososm
bakteri. Pertama secara difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua melalui sistem transpor
aktif. Setelah masuk antibiotik berikatan secara reversibel dengan ribosom 30S dan mencegah
ikatan tRNA-aminoasil pada kompleks mRNA-ribosom. Hal tersebut mencegah
perpanjangan rantai peptida yang sedang tumbuh dan berakibat terhentinya sintesis protein.
Tetrasiklin termasuk antibiotika broad spektrum. Spektrum golongan tetrasiklin umumnya
sama, sebab mekanisme kerjanya sama, namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas
masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Derivat dari tetrasiklin yaitu: demeklosiklin,
klortetrasiklin, doksisiklin, methasiklin, oksitetrasiklin, dan minosiklin.

Mekanisme resistensi yang terpenting adalah diproduksinya pompa protein yang akan
mengeluarkan obat dari dalam sel bakteri. Protein ini dikode dalam plasmid dan dipindahkan
dari satu bakteri ke bakteri lain melalui proses transduksi atau konjugasi. Resistensi terhadap
satu jenis tetrasiklin biasanya disertai resistensi terhadap semua jenis tetrasiklin lainnya.
2. DOHIXAT / Ifars

Komposisi : Doxycycline hyclate setara dengan doxycycline

Indikasi : Infeksi saluran pernapasan, saluran cerna, saluran kemih (termasuk


GO), kulit & jaringan lunak. Amebiasis intestinal, akne, trakoma

Kontra indikasi : Alergi terhadap tetrasiklin

Efek samping : Mual, muntah, kulit memerah, uritkaria, diare, fotosensitivitas,


peningkatan kadar urea darah, anemia hemolitik, trombositopenia,
neutropenia, eosinofilia.

Interaksi obat : Fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, mineral (Ca, Al, Mg,Fe)

Pemberian Obat : Berikan dengan segelas air & tetap dalam posisi tegak sekurang-
kurangnya selema jam. Hindari pemberian bersama produk susu.

Perhatian : Hamil, laktasi, anak < 8th. Kerusakan hati, sedang mendapat obat
yang hepatotoksik. Terapi jangka panjang perlu periksa sistem
hematopoietik, ginjal & hati.

Toksisitas :-

Farmakokinetika :

Absorpsi
lebih dari 90% Doksisiklin diserap dalam salura cerna. Absorpsi sebagian besar
berlangsung di lambung dan usus halus. Adanya makanan dalam lambung tidak
menghambat penyerapan pada minosiklin dan doksisiklin. Absorpsi dihambat dalam
derajat tertentu oleh pH tinggi dan pembentukan kelat yaitu kompleks tetrasiklin
dengan suatu zat lain yang sukar diserap seperti aluminium hidroksid, garam kalsium
dan magnesium yang biasanya terdapat dalam antasida, dan juga ferum. Tetrasiklin
diberikan sebelum makan atau 2 jam sesudah makan.
Distribusi
Dalam plasma semua jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma dalam jumlah yang
bervariasi. Dalam cairan cerebrospinal (CSS) kadar golongan tetrasiklin hanya 10-
20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak tergantung dari adanya
meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain dan jaringan tubuh cukup baik. Obat
golongan ini ditimbun di hati, limpa dan sumssum tulang serta di sentin dan email
gigi yang belum bererupsi. Golongan tetrasiklin menembus sawar uri dan terdapat
dalam ASI dalam kadar yang relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya,
doksisiklin dan minosiklin daya penetrasinya ke jaringan lebih baik.
Metabolisme
Obat golongan ini tidak dimetabolisme secara berarti di hati, sehingga kurang aman
pada pasien gagal ginjal.
Ekskresi
Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerolus dan melalui
empedu. Pemberiaan per oral kira-kira 20-55% golongan tetrasiklin diekskresi melalui
urin. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai kadar
10 kali kadar dalam serum. Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus
ini mengalami sirkulasi enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah
untuk waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran
empedu atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami kumulasi dalam darah. Obat
yang tidak diserap diekskresi melalui tinja.

Farmakodinamik :

Doksisiklin merupakan antibiotik tetrasiklin semisintetik turunan dari oksitetrasiklin.


Doksisiklin bekerja secara bakteriostatik dan mempunyai spektrum kerja yang luas terhadap
bakteri gram positif dan gram negatif. Doksisiklin Menghambat sintesis protein dengan
berikatan pada subunit ribosom 30S dan 50S bakteri; juga dapat mengubah membran
sitoplasma.

3. NOMIKA / Ikapharmindo

Komposisi : Minocycline HCI

Indikasi : Infeksi yang disebabkan karena mikrooganisme yang sensitif atau


resisten terhadap tetrasiklin lain. Terapi tambahan untuk amubiasis
intestinal akut, akne (jerawat) berat.

Kontra indikasi : Hipersensitivotas terhadap tetrasiklin, lupus enritematosus sistemik,


kerusakan ginjal. Hamil & laktasi

Efek samping : Gangguan GI, ruam makulopapular & eritema, reaksi


hipersensitivitas, pewarnaan pada kelenjar tiroid (pengunaan jangka
lama), pusing, vertigo, mual & tinitus, anemia hemolitik,
trombositopenia, neutropenia, eosinofilia. Tumor pseudo-srebral (pada
orang dewasa) penonjolan fontanel/ubun-ubun (pada bayi)

Interaksi obat : Metoksifluran, Na Bikarbonat, Vit K, antasid yang mengandung


kation divalen & trivalen, makanan, & preparat zat besi

Pemberian Obat : Dengan atau tanpa makanan

Perhatian : penggunaan pada pasien dengan gagal ginjal, neonatus dapat


menyebabkan hipoplasia email gigi, pewarnaan pada gigi selama
pertumbuhan gigi. Hentikan pada kasus super infeksi. Monitor sistem
organ tubuh secara periodik selama pengunaan jangka lama. Lanjut
usia.

Toksisitas :-
Farmakokinetika :

Absorpsi
lebih dari 90% Minosiklin diserap dalam salura cerna. Absorpsi sebagian besar
berlangsung di lambung dan usus halus. Adanya makanan dalam lambung tidak
menghambat penyerapan pada minosiklin. Absorpsi dihambat dalam derajat tertentu
oleh pH tinggi dan pembentukan kelat yaitu kompleks tetrasiklin dengan suatu zat lain
yang sukar diserap seperti aluminium hidroksid, garam kalsium dan magnesium yang
biasanya terdapat dalam antasida, dan juga ferum. Tetrasiklin diberikan sebelum
makan atau 2 jam sesudah makan.
Distribusi
Dalam plasma semua jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma dalam jumlah yang
bervariasi. Dalam cairan cerebrospinal (CSS) kadar golongan tetrasiklin hanya 10-
20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak tergantung dari adanya
meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain dan jaringan tubuh cukup baik. Obat
golongan ini ditimbun di hati, limpa dan sumssum tulang serta di sentin dan email
gigi yang belum bererupsi. Golongan tetrasiklin menembus sawar uri dan terdapat
dalam ASI dalam kadar yang relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya,
doksisiklin dan minosiklin daya penetrasinya ke jaringan lebih baik.
Metabolisme
Obat golongan ini tidak dimetabolisme secara berarti di hati, sehingga kurang aman
pada pasien gagal ginjal.
Ekskresi
Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerolus dan melalui
empedu. Pemberiaan per oral kira-kira 20-55% golongan tetrasiklin diekskresi melalui
urin. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai kadar
10 kali kadar dalam serum. Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus
ini mengalami sirkulasi enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah
untuk waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran
empedu atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami kumulasi dalam darah. Obat
yang tidak diserap diekskresi melalui tinja.

Farmakodinamik :

Minosiklin lebih lipofilik daripada Tetrasiklin lainnya dan menembus langsung


melalui lapisan lemak pada dinding sel bakteri. Energi tergantung aktifitas pompa sistem
pengangkutan dari obat, seperti semua Tetrasiklin adalah melalui inner cytoplasmin
membrane. Pada sel bakteri, Minosiklin menghambat sintesa protein dengan membentuk
ikatan dengan 30S ribosom. Obat tampaknya untuk mencegah masuknya aminoacyl tRNA ke
tempat akseptor dalam mRNA ribosom kompleks.

Pencegahan ini menambah asam amino untuk pertumbuhan rantai peptida. Minosiklin
akan menghalangi sintesa protein pada sel-sel mamalia jika digunakan pada konsentrasi yang
sangat tinggi.
GOLONGAN KUINOLON

1. BAQUINOR/BAQUINOR FORTE / Sanbe

Komposisi : Ciprifloxacin HCI

Indikasi : ISK, infeksi saluran nafas, infeksi saluran cerna, infeksi ginjal, ISK
bawwah & atas, GO Akut & sistisis, infeksi kulit & jaringan lunak,
infeksi tulang & sendi.

Kontra indikasi : Hamil, laktasi. Anak & juvenil sebelum masa pertumbuhan berakhir.

Efek samping : Ggn GI, pusing, sakit kepala, insomnia, halusinasi, tremor, letih, ggn
penglihatan, reaksi kulit. Peningkatan sementara nilai enzim hati.

Interaksi obat : Absorpsi dipengaruhi antasida yang mengandung Al, Mg(OH)2.


Meningkatkan kadar teofilin plasma.

Pemberian Obat : Dapat diberikan bersama makanan untuk mengurangi rasa tidak
nyaman pada GI. Jangan diberikan bersama antasida, Fe, ata produk
susu.

Perhatian : Ggn SSP. Kerusakan ginjal.

Toksisitas :-

Farmakokinetika :

Absorbsi
Oral; tablet; cepat (50-85%).
Distribusi
Vd 2.1-2.7 L/kg; tersebar ke hampir seluruh jaringan tubuh, menembus plasenta dan
ASI (air susu ibu). Ikatan protein: 20-40%.
Metabolisme
Secara hepatik parsial menjadi 4 metabolit (sedikit yang punya aktifitas). T
eliminasi: anak-anak 2.5 jam; dewasa dengan fungsi ginjal normal 3-5 jam. T max:
oral; sediaan tablet 0,5-2 jam; sediaan lepas lambat 1-2,5 jam.
Ekskresi
Urin 30-50% dalam bentuk utuh, feses 15-43%. Kadar terapetik: 2.6-3 mcg/mL;
Kadar toxic >5 mcg/mL.

Farmakodinamik :

Ciprofloksasin merupakan salah satu obat sintetik derivat kuinolon. Mekanisme


kerjanya adalah menghambat aktivitas DNA girase bakteri pada organisme sensitif,
menghambat relaksasi superkoloid DNA dan memicu kerusakan untai gandai DNA.
Ciprofloxacin bersifat bakterisidal dengan spektrum luas terhadap bakteri gram positif
maupun negatif.
2. CORVOX / Corsa

Komposisi : Levofloxacin Hemihydrate

Indikasi : Terapi sinusitis maksilaris akut, eksaserbasi akut dari bronkitis


kronik, pneunomia yang didapat dari masyarakat, infeksi kulit &
struktur kulit tak terkomplikasi, ISK terkomplikasi atau pielonefritis
akut.

Kontra indikasi : Hipersensitif terhadap kuinolon lain

Efek samping : Diare, mual, muntah, kembung, anoreksia, konstipasi, nyeri abdomen,
dispepsia, ruam kulit, pusing, edema, lelah, sakit kepala, vaginitis,
insomnia, pusing, banyak bekeringat, leukore, kurang enak badan,
gugup, ggn tidur, tremor, uritkaria.

Interaksi obat : Antasid yang mengandung Mg hidroksida & Al hidroksida, teofilin,


warfarin, siklosporin, digoksin, AINS, obat antidiabetes oral.

Pemberian Obat : Dengan atau tanpa makanan. Pastikan kecukupan asupan cairan.

Perhatian : Hindari pemaparan dalam waktu lama terhadap sinar matahari atau
ultraviolet. Peka terhadap gangguan saraf. Monitor glukosa darah pada
pasien yang menjalani terapi hipoglikemik. Lakukan pemeriksaan
terhadap hati, ginjal & fungsi hematopoietik secara berkala. Hentikan
penggunaan jika timbul nyeri, inflamasi atau ruptur tendon. Dapat
menganggu kemampuan mengemudi atau menjalankan mesin. Hamil,
laktasi, anak & remaja < 18th.

Toksisitas :-

Farmakokinetika :

Profil konsentrasi plasma dan AUC levofloksasin setelah pemberian IV dan oral
adalah serupa, sehingga pemberian parenteral dapat dipertimbangkan untuk menggantikan
pemberian secara oral, begitu pula sebaliknya.

Setelah pemberian dosis 500 mg sekali sehari secara multipel, konsentrasi plasma
maksimum dan minimum levofloksasin berturut-turut 6,4 g/mL dan 0,6 g/mL.
Levofloksasin terikat pada protein serum kira-kira 24-38%. Levofloksasin didistribusikan
secara cepat dan luas dalam blister fluid. Levofloksasin juga mempunyai penetrasi yang baik
ke dalam jaringan paru. Kadar levofloksasin di dalam jaringan paru pada umumnya 2 sampai
5 kali lebih tinggi dibandingkan dengan kadar dalam plasma. Levofloksasin dimetabolisme
dalam jumlah kecil dan sebagian besar diekskresi melalui urin dalam bentuk utuh dan sisanya
melalui feses. Rata-rata waktu paruh eliminasi plasma setelah pemberian levofloksasin dosis
multipel adalah 6-8 jam.
Farmakodinamik :
Levofloxacin adalah isomer optik S(-) ofloxacin yang memiliki spektrum anti bakteri
luas. Levofloxacin efektif untuk bakteri gram positif dan gram negatif (termasuk anaerob)
dan bakteri atipikal Chlamydia pneumonia dan Mycoplasma pneumonia. Efek bakterisidal
levofloxacin berada pada konsentrasi sebanding atau lebih besar dari konsentrasi
penghambatannya. Mekanisme kerjanya adalah dengan menghambat DNA-gyrase, yaitu
suatu topoisomerase tipe-II sehingga menghambat replikasi dan transkripsi DNA bakteri.

3. BETAFLOX / Mahakam Beta Farma

Komposisi : Ofloxacin

Indikasi : infeksi berat pada saluran kemih, uretritis & servistis gonokokal &
non-gonokokal, saluran nafas bawah kecuali karena Strep, kulit &
jar.lunak, kandungan.

Kontra indikasi : Hipersensitif terhadap ofloxacin & kuinolon lain. Hamil & Laktasi.
Anak

Efek samping : Ggn GI, pusing, sakit kepala, insomnia, ruam, pruritus.

Interaksi obat : Absorpsi berkurang oleh antasida.

Pemberian Obat : Berikan pada saat perut kosong 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah
makan. Jangan berikan bersama produk susu.

Perhatian : Kerusakan hati & ginjal. Epilepsi atau riwayat epilepsi. Defisiensi
G6PD. Usia lanjut.

Toksisitas :-

Farmakokinetika :

Setelah pemberian oral baik.Bioavailabilitas adalah 96%.Sebagian kecil obat


mengikat protein.Konsentrasi maksimum ditentukan setelah 1 jam. Hal ini didistribusikan
dengan baik di jaringan, organ dan cairan menembus ke dalam sel.konsentrasi yang
signifikan terjadi pada air liur, dahak, paru-paru, jantung, mukosa usus, tulang, jaringan
prostat, organ kelamin perempuan dan jaringan kulit.

Meresap melalui semua hambatan dan dalam cairan cerebrospinal.Biotransformed


dalam hati dari sekitar 5% dari dosis.Waktu paruh adalah 6-7 jam. Efek kumulatif tidak
diucapkan dengan pemberian berulang.Diekskresikan oleh ginjal (80-90% dari dosis) dan
sebagian kecil dalam empedu.Di ginjal insufisiensi T1 / 2 meningkat.Dalam insufisiensi hati
juga dapat memperlambat ekskresi.

Farmakodinamik :
Ofloxacin adalah suatu bakterisidal golongan quinolone yang aktif melawan sebagian
besar bakteri gram-positif dan gram-negatif aerob. Mekanisme kerja ofloxacin ialah
menghambat enzim DNA topoisomerase (ATP-hydrolizing), suatu DNA topoisomerase tipe
II yang dikenal sebagai DNA gyrase. Diperkirakan, sasaran ofloxacin adalah sub unit A dari
enzim tersebut.

Hambatan DNA gyrase pada organisme yang sensitif yang mengakibatkan hambatan
proses pemilinan negatif DNA yang bergantung pada ATP, hambatan proses relaksasi
pemilinan DNA yang tidak tergantung ATP dan promosi pemutusan rantai ganda DNA.
Berbeda dengan quinolone lain, ofloxacin memiliki mekanisme kerja tambahan yang tidak
tergantung pada RNA dan sintesis protein.

GOLONGAN MAKROLIDA

1. ERYSANBE / Sanbe

Komposisi : Erythromycin Stearate

Indikasi : Infeksi saluran napas, kulit & jaringan lunak, pneunomia, GO, infeksi
karena kuman yang peka terhadap Eritromisin.

Kontra indikasi : Hipersensitif

Efek samping : Ggn GI, reaksi alergi,superinfeksi, ototoksisitas, kolitis


pseudomembran.

Interaksi obat : Meningkatkan efek karbamazepine, siklosporin, teofilin, warfarin &


digoksin.

Pemberian Obat : Dengan atau tanpa makanan

Perhatian : Ggn fungsi hati

Toksisitas :-

Farmakokinetika :

Eritromisin basa diabsorpsi baik di usus halus bagian atas. Adanya makanan akan
memperlambat absorpsi. Aktivitasnya hilang oleh getah lambung sehingga dibuat dalam
bentuk sediaan tablet salut enteric atau dibuat dalam bentuk ester stearat atau ester suksinat.
Absorpsi terbaik : eritromisin estolat. Konsentrasi puncak dalam plasma setelah 4 jam.
Eritromisin mengalami pemekatan di jaringan hati. Kadar obat aktif dalam empedu dapat
melebihi 100 x dari pada dalam darah.Waktu paruh : 1,6 jam.
Keadaan insufisiensi ginjal tidak perlu modifikasi dosis. Aktivitasnya luas kecuali ke
cairan serebrospinal dan otak. Berpenetrasi dalam cairan prostat, dan melewati barier
plasenta. Kadar obat dalam fetus 5-20% dari kadar di sirkulasi ibu. Eritromisin diekskresi
melalui hati dan empedu.Hanya 2-5% yang diekskresi melalui urin dari pemberian oral, 12-
15% dari pemberian i.v.

Farmakodinamik :

Eritromisin menghambat sintesis protein bakteri. Eritromisin dapat mengganggu


ikatan kloramfenikol dengan bakteri karena tempat kerjanya sama. Ikatan eritromisin dengan
ribosom bakteri reversible, dan hanya terjadi jika sub unit 50 S bebas dari molekul t-RNA
yang mengandung peptide asal.

2. AZTRIN/AZTRIN DS/ Pharos

Komposisi : Azithromycin

Indikasi : Infeksi saluran napas atas & bawah, pneunomia komuniti.

Kontra indikasi : Hipersensitif terhadap eritromisin ataupun makrolida

Efek samping : Diare, mual, muntah, rasa tidak enak diperut, kembung, distensi
lambung, nyeri lambung dispepsia, ikterus kolestatik. Ruam kulit, ggn
saluran kemih kelamin, sakit kepala, vertigo, somnolen, kelelahan
menyeluruh

Interaksi obat : Antasid yang mengandung Al & Mg, warfarin, derivat ergot, teofilin,.
Menganggu metabolisme siklosporin. Meningkatkan kadar digoksin
dalam darah.

Pemberian Obat : Berikan pada saat perut kosong 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah
makan.

Perhatian : Ggn ginjal sedang atau berat, ggn hati. Hamil, laktasi.

Toksisitas :-

Farmakokinetika :

Azitromisin diabsorbsi baik di usus halus bagian atas, namun karena sifatnya yang
basa azitromisin mudah hancur oleh asam lambung yang terdapat pada usus halus. Oleh
sebab itu obat ini harus diberikan dalam bentuk kapsul salut enterik. Kadar puncaknya akan
dicapai dalam waktu satu setengah jam pada orang normal dan lima jam pada penderita anuri.
Waktu eliminasi yang dibutuhkan oleh obat ini cukup lama, yaitu sekitar dua sampai dengan
4 hari.

Azitromisin didistribusikan secara luas keseluruh tubuh kecuali otak dan cairan
serebrospinal. Pada fungsi ginjal yang buruk tidak diperlukan penyesuaian dosis. Azitromisin
tidak dibersihkan oleh dialisis. Sejumlah besar azitromisin yang diberikan diekskresi dalam
empedu dan hilang dalam feses, dan hanya 5% yang diekskresikan melalui urin.
Farmakodinamik :

Azitromisin merupakan antibiotik spektrum sedang yang bersifat bakteriostatik


(menghambat pertumbuhan kuman). Antibiotik ini bekerja dengan cara menghambat sintesis
protein kuman dengan jalan berikatan secara reversibel dengan ribosom subunit 50.
Azitromisin tidak menghambat pembentukan ikatan peptide, namun lebih pada menghambat
proses translokasi tRna dari tempat akseptor di ribosome ke lokasi donor di peptidil.15

3. BICROLID /Sanbe

Komposisi : Clarithomycin

Indikasi : Faringitis/ tonsilitis, sinusitis maksilaris akut, bronkitis kronis


eksaserbasi akut, infeksi kulit & strukturnya tanpa komplikasi.

Kontra indikasi : Hipersensitif

Efek samping : Diare, mual, ggn rasa, nyeri abdomen, sakit kepala.

Interaksi obat : Teofilin, karbamazepin, digoksin, triazolam, antikoagulan.

Pemberian Obat : Dengan atau tanpa makanan

Perhatian : Hamil, laktasi, kerusakan hati

Toksisitas :-

Farmakokinetika :

Penyerapan

Klaritromisin juga diserap dari saluran pencernaan. Makanan memperlambat penyerapan,


tetapi tidak signifikan mempengaruhi bioavailabilitas klaritromisin.

Penyerapan tablet klaritromisin berkepanjangan tindakan moderasi, tapi setara dengan


penyerapan tablet segera dibebaskan dalam dosis yang sama. Tmax meningkat. Setelah
mencapai Cmax kinetika obeih bentuk klaritromisin (tablet segera dibebaskan dan tablet
tindakan berkelanjutan) setara. Css Hal ini dicapai dengan 3 Hari. Bioavailabilitas tablet
dengan efek berkepanjangan di bawah 30% di puasa, Oleh karena itu, pasien harus
mengambil bentuk klaritromisin berkepanjangan selama makan.

Distribusi

Clarithromycin dengan mudah menembus jaringan dan cairan tubuh, dimana konsentrasi
mencapai hampir 10 kali konsentrasi dalam serum.
Metabolisme

Tentang 20% == segera dimetabolisme menjadi 14-hidroksi clarithromycin, memiliki


kegiatan yang diucapkan terhadap Haemophilus influenzae.

Deduksi

T1/2 postdose 250 mg 3-4 tidak; postdose 500 mg 5-7 tidak. Dari 20 untuk 30%
klaritromisin (40% saat mengambil suspensi) diekskresikan tidak berubah dalam urin, sisanya
diekskresikan sebagai metabolit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Obat diperpanjang formulir ini tidak dianjurkan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat
di QC< 0.5 ml/sec. Pasien tersebut dapat ditetapkan ke clarithromycin dalam bentuk pil
dengan segera.

Farmakodinamik :

Clarithromycin (Klaritromisin) adalah antibiotik yang bekerja menghambat sisntesis


protein dengan cara mengikat ribosom subunit 50s dari bakteri yang sensitif. Klaritromisin
efektif terhadap bakteri (yang peka) seperti Streptokokus, Stafilokokus, B. catarrhalis,
Legionelle spp, C. trachomatis dan U. urealyticum.