KELOMPOK I:
FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS ABULYATAMA
2013
KATA PENGANTAR
Puji Syukur kami panjatkan ke-hadirat Tuhan Yang Maha Esa, karena atas
berkat rahmat dan karunianyalah, makalah ini dapat terselesaikan dengan baik,
tepat pada waktunya. Adapun tujuan penulisan makalah ini adalah untuk
memenuhi tugas Mata Kuliah Farmakologi, pada semester V, di tahun ajaran
2013, modul muskuloskeletal. Dengan membuat tugas ini kami diharapkan
mampu untuk lebih mengenal tentang farmakodinamik dan farmakokinetik dari
beberapa obat yang telah terlampir.
Tim Penyusun
BAB I
PENDAHULUAN
1.1.Latar Belakang
1.1 Definisi
Obat antiinflamasi (anti radang) non steroid, atau yang lebih dikenal dengan
sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan
obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas),
dan antiinflamasi (anti radang). Istilah "non steroid" digunakan untuk
membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat
serupa. NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika. Mekanisme kerja
NSAID didasarkan atas penghambatan isoenzim COX-1 (cyclooxygenase-1) dan
COX-2 (cyclooxygenase-2). Enzim cyclooxygenase ini berperan dalam memacu
pembentukan prostaglandin dan tromboksan dari arachidonic acid. Prostaglandin
merupakan molekul pembawa pesan pada proses inflamasi (radang).
OAINS dapat dibagi dalam 3 kelas besar, yaitu aspirin dan salisilat,
nonselektif, serta
penghambat selektif COX-2. Obat anti inflamasi non-steroid nonselektif dapat
dibagi lagi menjadi beberapa subkelas berdasarkan struktur kimianya (Sundy,
2004).
2.1 Definisi
Bentuk serbuk hablur putih atau hampir putih. Melebur pada suhu lebih
kurang 230 derajat celcius disertai peruraian. Asam mefenamat larut dalam alkali
hidroksida, agak sukar larut dalam klorofom, sukar larut dalam etanol dan
methanol, praktis tidak larut dalam air. Persyaratan kadar dari obat yang
mengandung asam mefenamat tidak kurang dari 90.0% dan tidak lebih dari 110%
dari jumlah yang tertera pada etiket. Asam mefenamat merupakan derivat asam
antranilat dan termasuk kedalam golongan obat Anti Inflamasi Nonsteroid
(AINS). Dalam pengobatan, asam mefenamat digunakan untuk meredakan nyeri
dan rematik. Obat ini cukup toksik terutama untuk anak-anak dan janin, karena
sifat toksiknya, Asam mefenamat tidak boleh dipakai selama lebih dari 1 minggu
dan sebaiknya jangan digunakan untuk anak-anak yang usianya di bawah 14
tahun.
2.2 Farmakokinetik
Tablet asam mefenamat diberikan secara oral. Ini akan lebih mudah
diserap ke gastro-intestinal. Diberikan melalui mulut dan diabsorbsi pertama kali
dari lambung dan usus selanjutnya obat akan melalui hati diserap darah dan
dibawa oleh darah sampai ke tempat kerjanya. konsentrasi puncak asam
mefenamat dalam plasma tercapai dalam 2 sampai 4 jam. Pada manusia, sekitar
50% dosis asam mefenamat diekskresikan dalam urin sebagai metabolit 3-
hidroksimetil terkonjugasi. dan 20% obat ini ditemukan dalam feses sebagai
metabolit 3-karboksil yang tidak terkonjugasi. Kadar plasma puncak dapat dicapai
1 sampai 2 jam setelah pemberian2x250 mg kapsul asam mefenamat; Cmax dari asam
mefenamat bebas adalah sebesar3.5g/mL dan T1/2 dalam plasma sekitar 3 sampai 4
jam. Pemberian dosis tunggal secara oral sebesar 1000 mg memberikan kadar
plasma puncak sebesar 10 g/mLselama 2 sampai 4 jam dengan T1/2 dalam
plasma sekitar 2 jam. Pemberian dosis ganda memberikan kadar plasma puncak yang
proporsional tanpa adanya bukti akumulasi dari obat. Pemberian berulang asam
mefenamat (kapsul 250 mg) menghasilkan kadar plasma puncak sebesar 3.7
sampai 6.77g/mL dalam 1 sampai 25 jam setelah pemberian masing-masing
dosis.
2.3 Farmakodinamik
Karena asam mefenamat termasuk kedalam golongan (NSAID), maka
kerjautama kebanyakan nonsteroidal anti inflammatory drugs (NSAID) adalah
sebagai penghambat sintesis prostaglandin, sedangkan kerja utama obat anti
radangglukokortikoid menghambat pembebasan asam arakidonat.
Komposisi: Tiap tablet salut selaput mengandung asam mefenamat 500 mg.
Dosis: Digunakan melalui mulut (per oral), sebaiknya sewaktu makan.
Dewasa dan anak di atas 14 tahun : Dosis awal yang dianjurkan 500 mg
kemudian dilanjutkan 250 mg tiap 6 jam.
Dismenore :500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi
ataupun sakit dan dilanjutkan selama 2-3 hari.
Menoragia :500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi dan
dilanjutkan selama 5 hari atau sampai perdarahan berhenti.
Efek samping: Dapat terjadi gangguan saluran cerna, antara lain iritasi
lambung, kolik usus, mual, muntah dan diare, rasa mengantuk, pusing, sakit
kepala, penglihatan kabur, vertigo, dispepsia. Pada penggunaan terus-menerus
dengan dosis 2000 mg atau lebih sehari dapat mengakibatkan agranulositosis
dan anemia hemolitik.
Interaksi Obat: Obat-obat anti koagulan oral seperti warfarin; asetosal
(aspirin) dan insulin.
Kontraindikasi:
- Pada penderita tukak lambung
- Radang usus
- Gangguan ginjal
- Asma dan hipersensitif terhadap asam mefenamat.
- Pemakaian secara hati-hati pada penderita penyakit ginjal atau hati dan
peradangan saluran cerna.
Jenis: Tablet
KESIMPULAN