Anda di halaman 1dari 2

Nama : Febiana Isnaini

NPM :0661 14 223

Kelas : G

TUGAS KIMIA MEDISINAL

INTERPRETASI JURNAL

MEKANISME OBAT BEDAQUILINE DAN DELAMANID SEBAGAI OBAT ANTI-TB

A. BEDAQUILINE
Bedaquiline merupakan obat anti-TB terbaru setelah rifampin yang diperkenalkan pada
tahun 1970. Bedaquiline yang sebelumnya disebut juga sebagai TMC207 atau R207910
merupakan obat dari kelompok diarylquinoline (DAR). Diantara semua obat yang disetujui
sebagai obat anti-TB, bedaquiline merupakan satu-satunya obat yang menargetkan
metabolisme energi mikrobakteri.
Mekanisme Bedaquiline
Bedaquiline bekerja dengan menghambat enzim bakteri yang penting untuk kehidupan
bakteri. CYP3A4 adalah isoenzim CYP utama yang terlibat in vitro dalam
metabolisme bedaquiline serta dalam pembentukan N-monodesmethyl metabolit (M2), yaitu
4 sampai 6kali lebih aktif dalam hal potensi antimycobacterial. Bedaquiline pada strukturnya
mengandung inti heterosiklik pusat quinolinic dengan alkohol dan pada sisi rantai amina
bertanggung jawab untuk kegiatan antimikrobakterialnya. Bedaquiline bekerja dengan cara
menghambat sintesa ATP mikrobakteri. Oleh karena itu, bedaquiline merupakan obat anti-
TB yang pertama dan satu-satunya yang menargetkan metabolisme energi mikrobakteri.
Kelompok bedaquiline atau TMC207 telah terbukti efektif dalam meningkkatkan dahak dan
konversi kultur dua kali lebih cepat jika dibandingkan dengan plasebo. Setelah diberikan
secara oral konsentrasi plasma maksimum bedaquiline (Cmax)mencapai puncaknya pada
waktu kurang lebih 5jam setelah pemberian

B. DELAMANID
Delamanid atau yang sebelumnya disebut dengan OPC-67683 merupakan obat turunan
dari nitrodihidro imidazooxazole. Delamanid merupakan obat anti-tuberkulosis yang baru
yang dalam penelitian terbukti memiliki efektifitas terhadap tuberkulosis yang resisten
terhadap banyak obat. Dalam aksinya, delamanid mempunyai aksi bakterisida dalam
melawan TB yang aktif bereplikasi, tidak aktif, dan intraseluler, serta terhadap strain
Mycobacterium tuberculosis yang rentan terhadap obat bius. Delamanid dimetabolisme oleh
albumin dalam serum, namun bukan oleh enzim sitokrom P450 dan tidak menghambat
transporter efflux atau uptake 7,8.
Mekanisme Delamanid
Mekanisme dari delamanid didasari pada kapasitasnya dalam menghambat biosintesis
asam mycolic yang merupakan penyusun utama dinding sel Mycobacterium tuberculosis.
Dalam penelitian in vivo dan in vitro, delamanid menunjukkan aktifitas terhadap spesies
yang sudah atau diperkirakan resisten terhadap MTB dan menghambat perkembangan
bakteri. Sama halnya seperti bedaquiline, delamanid terbukti efektif dalam meningkkatkan
dahak dan konversi kultur dua kali lebih cepat jika dibandingkan dengan plasebo.