Injeksi Sedativa
Latar belakang pemilihan formula :
o Phenobarbital sangat sukar larut dalam air, sehingga digunakan Phenobarbital Na yang sangat mudah larut
air. Dipilih Phenobarbital Na karena merupakan turunan barbiturat dengan masa kerja panjang.
Aktivitasnya lebih tinggi dibanding barbital, dan digunakan sebagai sedatif, hipnotik dan anti kejang. Awal
kerjanya lambat ± 1 jam, dengan masa kerja yang cukup panjang 10-16 jam. Turunan barbiturate bekerja
dengan menekan transmisi sinaptik pada sistem pengaktifan retikula di otak dengan cara mengubah
permeabilitas membran sel sehingga mengurangi rangsangan sel post sinaptik dan menyebabkan
deaktivasi koteks serebral. Phenobarbital Na pKa=7,4, pada pH fisiologis lebih dari 50% terdapat dalam
bentuk tidak terionisasi sehingga mudah menembus jaringan lemak dan menunjukkan aktivitas sebagai
penekanan sistem saraf pusat. (Kimia Medisinal Edisi 2 hal.233)
o Phenobarbital Na dalam pelarut air tidak stabil. Tetapi dengan pelarut propilen glikol lebih stabil sehingga
dipilih propilen glikol.
o Digunakan alkohol adalah untuk membantu kelarutan dari zat aktif dan dapat juga sebagai pengawet.
o Digunakan aqua pro injeksi adalah untuk mendapatkan sediaan yang bebas pirogen
Formula dasar (DI 88 hal.1228)
- Phenobarbital Na 130 mg/ml
Alkohol 10 %
Propilen glikol 67,8 %
Aqua p.i q.s
- Phenobarbital Na 130 mg/ml
Alkohol 10 %
Benzylalkohol 1,5 %
Propilen glikol 67,8 %
Aqua p.i q.s
Formula Jadi
- Penobarbital Na 100 mg/ml
Propilen glikol 60 %
Alkohol 10 %
Aqua p.i q.s
Phenobarbital (Luminal)
(FI IV hal 659,DI 88 hal 1227)
Pemerian : Hablur kecil atau serbuk hablur tidak berkilat, tidak berbau, tidak berasa, dapat terjadi
polimorfisme.
Kelarutan : Sangat sukar larut dalam air, larut dalam etanol, dalam eter, dalam propilen glikol dan dalam
larutan alkali karbonat, agak sukar larut dalam kloroform.
Stabilitas : Stabil dalm propilen glikol, terjadi pengendapan dalam larutan asam.
Khasiat : Hipnotik-sedativa dan antikonvulsan
pH : 8,5 - 10,5
Dosis : 100-320 mg untuk dewasa
untuk anak-anak
Rute pemberian : i.v.