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ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H2 HISTAMINA

Un antagonista de los receptores de la H2 o antagonista H2 es un medicamento


usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores
sobre las células parietales en el estómago, conllevando a una disminución en la
producción de ácido del jugo gástrico.
HISTORIA DE SU USO
Son probablemente los fármacos de más intenso pero más corto recorrido. Desde
su presentación al mercado en los años 1970, hasta los años 1990, los antagonistas
H2 fueron los medicamentos más prescritos en el mundo. Desde el descubrimiento
del papel del Helicobacter pylori en la producción de úlceras pépticas, el uso de
antibióticos y de inhibidores de la bomba de protones, el uso de los antagonistas H2
ha disminuido considerablemente y actualmente es ínfimo...
Son medicamentos indicados en el tratamiento de la dispepsia, Al igual que los
antagonistas de los receptores H1, estas sustancias son antagonistas de los
receptores histamínicos, es decir, al unirse competitivamente al receptor, causa que
este no ejerza sus funciones normales.

MECANISMO DE ACCION
Los antagonistas H2 suprimen la secreción de ácido clorhídrico producido por las
células parietales del estómago. Sus funciones ocurren al bloquear la unión de la
histamina, liberadas por las células ECL estomacales, con el receptor H2 de la
célula parietal, impidiendo la secreción de HCl. Por otro mecanismo, ciertas
sustancias que promueven la secreción de HCl, como la gastrina y la acetilcolina,
tienen un efecto reducido cuando se bloquean los receptores H2.
EN QUE CASOS SE USAN
Los antagonistas H2 se usan en la medicina clínica para el tratamiento de
condiciones gastrointestinales relacionados a la producción de ácido. Algunos de
los trastornos para los que se indican los antagonistas H2 son:
 Úlcera péptica
 Ulcera Gastroduodenal
 Reflujo gastroesofágico
 Dispepsia
 Úlceras por estrés y su profilaxis

Tipos de bloqueadores H2
Hay muchos nombres y marcas diferentes de los bloqueadores H2. Todos están
disponibles como medicamentos de venta libre. La mayoría funciona igual de bien.
Los efectos secundarios pueden variar de un medicamento a otro.
 Famotidina (Pepcid AC, Pepcid Oral)
 Cimetidina (Tagamet, Tagamet HB)
 Ranitidina (Zantac, Zantac 75, Zantac Efferdose, Zantac injection y Zantac
Syrup)
 Nizatidina en cápsulas (Axid AR, Axid en cápsulas, Nizatidine en cápsulas)
EFECTOS ADVERSOS
Los antagonistas H2 son bien toleradas y las reacciones adversas o efectos
secundarios se ven en aproximadamente un 3% de los usuarios, e incluyen
diarrea, dolor de cabeza, fatiga, mialgias, y estreñimiento. Con menos frecuencia
producen hipotensión arterial. No se han reportado efectos adversos en el feto,
pero se sabe que los antagonistas H2 cruzan la placenta y se secretan en la
leche materna, de modo que deben ser usados en el embarazo y durante la
lactancia solo bajo supervisión médica.