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Absorción de las drogas

La absorción consiste en el desplazamiento de un fármaco desde el sitio de su


administración hasta el compartimiento central (órganos y tejidos altamente
irrigados). Para las presentaciones sólidas, primero es necesario que la tableta
o capsula se disuelva liberando el fármaco para que se absorba. Los médicos
se preocupan por la biodisponibilidad que por la absorción.

Se llama biodisponibilidad al grado fraccionario en que una dosis de fármaco


llega a su sitio de acción, o a un líquido biológico desde el cual tiene acceso a
dicho sitio. Por ejemplo, un medicamento administrado por la vía oral debe
absorberse en primer lugar en el estómago y en el intestino, pero esto puede
estar limitado por las características de presentación del producto, las
propiedades fisicoquímicas del medicamento o ambos factores.

Como etapa siguiente, el fármaco pasa por el hígado; en ese sitio puede ocurrir
el metabolismo, excreción por bilis o ambos fenómenos antes de que el
producto llegue a la circulación general. Sobre tales bases, una fracción de la
dosis de administrada y absorbida será inactiva o desviada antes de que llegue
a la circulación general y se distribuya a sus sitios de acción. Si es grande la
capacidad metabólica o excretora del hígado en relación con el fármaco en
cuestión, disminuirá sustancialmente su biodisponibilidad (el llamado efecto de
primer paso).

Esta disminución de la disponibilidad está en función del sitio anatómico donde


ocurre la absorción; otros factores anatómicos, fisiológicos y patológicos
influyen en dicho parámetro, y la selección de la vía de administración debe
basarse en el conocimiento de tales situaciones.

Además, el conocimiento de que los fármacos sufrirán el metabolismo


significativo o requerirán transporte activo a través de las membranas hepática
e intestinal mejorar la comprensión de los eventos adversos en el tratamiento,
porque algunos fármacos son sustratos para las mismas enzimas
metabolizadoras de fármacos o transportadores y de esta forma compiten por
el metabolismo y transporte.

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