Universidad Autónoma de Baja California

Campus Ensenada
Unidad Valle Dorado – Escuela Ciencias de la Salud

Practica #3
PREPARACION DE LA CONCENTRACION DEMEDICAMENTOS
TEMA DE APOYO: FARMACOCINETICA

Moderador: Dr. José Alberto Rosas Avendaño

Grupo: 401
Sesión: 1
Integrantes:
 Andrade Mercado Maria Gpe.
 Estrada Ortiz Jocelyne
 López Duarte Yazmín Lucía
 Sepúlveda Castro Luis Enrique

Fecha de realización: Miércoles 30 de Agosto de 2017

Fecha de entrega: Sábado 2 de Septiembre de 2017

Calificación: ____________
I. INTRODUCCIÓN.
Las cefalosporinas son agentes antibacterianos que pertenecen al grupo de los ß-
lactámicos, es decir, poseen un anillo ß-lactámico fusionado con un anillo
dihidrotiazínico constituyendo el núcleo cefem del que derivan todas las
cefalosporinas, a diferencia de las penicilinas que también poseen el anillo ß-
lactámico pero fusionado a un anillo tiazolidínico de 5 miembros. Las cefalosporinas,
al igual que el resto de los antibióticos ß-lactámicos, ejercen su actividad
antibacteriana inhibiendo la síntesis del peptidoglicano, produciendo finalmente lisis
bacteriana3,7,9,23. El mecanismo de acción deriva de la unión covalente del ß-
lactámico al sitio activo de las enzimas denominadas PBPs. Esta reacción se explica
porque los ß-lactámicos poseen una estructura química similar a los dos últimos
aminoácidos del pentapéptido (D-alanina-D-alanina) que une las moléculas de
peptidoglicano.1
Dentro de las cefalosporinas de tercera generación esta la ceftriaxona, la cual
está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las
cefalosporinas; en pacientes sensibles a la penicilina se deberá considerar la
posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas. En los recién nacidos con ictericia
existe el riesgo de que ocurra encefalopatía secundaria debida a un exceso de
bilirrubina, ya que ceftriaxona compite con ésta, en relación con su unión a la
albúmina sérica. estas cefalosporinas de tercera generación constituyen uno de los
grupos de antimicrobianos de mayor uso en la actualidad. Los compuestos de esta
generación se caracterizan por presentar, al menos, dos de las siguientes
características:
• en C-7 del núcleo cefem, la presencia de un anillo 2-aminotiazolil como cadena
lateral.
• amplio espectro de actividad.
• elevada actividad sobre Enterobacteriaceae (excepto sobre cepas
hiperproductoras de cefalosporinasas y/o ESBLs), H. influenzae, Neisseria spp., S.
pyogenes y S. pneumoniae y actividad sobre P. aeruginosa (ceftazidima y
cefoperazona).
El éxito de un tratamiento farmacológico depende no sólo de la elección
correcta del fármaco, sino también de la pauta de dosificación correcta.
Desgraciadamente, el tratamiento farmacológico con frecuencia fracasa po rque la
dosis es demasiado baja o produce efectos adversos porque es demasiado alta.
Esto es debido a que la mayoría de textos, profesores y ot ras fuentes de
información sobre medicamentos siguen recomendando dosis estándar. El
concepto de una dosis estándar o “media” en adultos para cada medicamento está
muy arraigado en la mente de la mayoría de prescriptores.2
Tras los estudios iníciales de “búsqueda de dosis” de los nuevos fármacos,
los laboratorios recomiendan una dosis que parece producir la respuesta deseada
en la mayoría de los casos. Estos estudios se han realizado habitualmente en
voluntarios sanos, hombres caucásicos jóvenes, más que en hombres mayores y
mujeres con enfermedades y de razas y ambientes diferentes. La información
comercial sugiere que, por regla general, la administración de dosis estándares dan
lugar a respuestas estándares, pero en realidad hay una gran variación en la
respuesta a los fármacos. Existen muchas causas de esta variación como la
adherencia, forma farmacéutica, peso y edad, composición, variación en la
absorción, distribución, metabolización y excreción, variación en la farmacodinamia,
variables patológicas, variables genéticas y ambientales. 2
II. OBJETIVOS.
a) El alumno conocerá la concentración de las diferentes presentaciones
parenterales.
b) El alumno aprenderá a realizar diferentes diluciones.
c) El alumno aplicará lo aprendido realizando nuevas concentraciones.
d) El alumno elegirá la vía y dosis con un caso clínica de la concentración.
III. FUNDAMENTO.
La concentración de una disolución es la proporción que hay entre la cantidad de
soluto y la del solvente. El soluto es la sustancia que se disuelve. El solvente es la
sustancia que disuelve al soluto. La disolución es el resultado de la mezcla
homogénea de lo anterior.
Una solución es un sistema termodinámico estable, monofásico, integrado por 2 o
más componentes de los cuales uno se disuelve totalmente en otro, la solución
resultante es homogénea dado que el soluto se dispersa a través del solvente en
partículas de tamaño molecular o iónico. En su definición más amplia; una solución
es aquélla integrada por un sólido, un líquido o gas, disuelto en un solvente líquido.
Generalmente el soluto es el componente presente en cantidad más pequeña y el
solvente es el componente de mayor cantidad y en estado líquido o gaseoso. Los
solutos farmacéuticos pueden incluir componentes de la droga, agentes
saborizantes, colorantes, conservadores y estabilizadoras o solución buffer. El agua
es el solvente más común para las soluciones farmacéuticas, el etanol, la glicerina,
el glicol del propileno, el alcohol isopropílico y otros líquidos también se pueden usar
dependiendo de los requisitos del producto. Para ser un solvente apropiado, el
líquido debe de disolver totalmente a la droga y a los otros componentes de la
solución en la concentración deseada, debe ser no tóxico y caja fuerte para la
ingestión o uso tópico, además de estéticamente aceptable en términos de aspecto,
aroma, textura o gusto.
La dosis de un medicamento se refleja muchas veces en su concentración, una vez
preparado entonces se puede formar de acuerdo al estado al que sea más factible
para su administración o elaboración.
De acuerdo a esta concentración es la dosis que se administrará para alcanzar un
efecto deseado en el paciente.
Muchas de las veces en las soluciones orales, se puede dosificar al paciente, en
otras será necesario hacer una o varias diluciones de acuerdo a la concentración
de dicho fármaco y así administrar la dosis correcta, de acuerdo a cada situación
según el caso, la edad, sexo, patología, economía del paciente, etc. Una vez en la
corriente sanguínea por sus características de tamaño, peso molecular, carga
eléctrica, pH, solubilidad, capacidad de unión a proteínas, se distribuye en los
distintos compartimentos. Estas características influyen en el aumento y
disminución de concentración del fármaco con el paso del tiempo en los distintos
tejidos, órganos, sistemas y compartimentos corporales.3,4

IV. RECURSOS MATERIALES:

 Pizarrón.
 Plumones.
V. PROCEDIMIENTO:
A. Ejercicio 1 mesa: se trabajará con ejercicios relacionados con ceftriaxona.
B. Ejercicio 2 mesa: se trabajará con ejercicios relacionados con pentobarvital.
C. Ejercicio 3 mesa: se trabajará con ejercicios relacionados con atropina.
D. Ejercicio 4 mesa: se trabajará con ejercicios relacionados con NaCl.
VI. RESULTADOS:
Ceftriaxona 1gr. Amp de 10 ml.
1. Concentración inicial
1gr = 10 ml operación: (1x100) ÷10= 10gr
X = 100ml

Respuesta: 10%

2. Dosis
50 mg x kg Dato: peso de 7kg
2
1kg = 50 mg operación: (7x50) ÷1= 350mg
7kg = X 350/2= 175mg
Respuesta: 175mg x dosis al día.
3. Volumen requerido
1 gr = 10 ml
10 ml Dato: 1gr = 1000mg
c.b.p: 1gr = 20 ml

1000mg = 20 ml operación: (175x20) ÷1000= 3.5

175mg = X
Respuesta: 3.5 ml
 4. Concentración final
1gr = 20 ml operación: (1 x 100) ÷20= 5gr
X = 100 ml

Respuesta: 5%
Atropina/Adrenalina 1ml: 1mg

1. Concentración inicial.

0.001g = 1ml operación: (0.001x100) ÷1= 0.1gr

X = 100ml

Respuesta: 0.1%

2. Dosis
20 mcg x kg Dato: peso de 7kg

20mcg = 1kg operación: (20x7) ÷1=140 mcg

X = 7kg

Repuesta: 140mcg

3. Volumen requerido: 10ml:1mg

1000mcg = 10ml operación: (140x10) ÷1000=1.4ml
140mcg = X

Respuesta: 1.4ml

4. Concentración final:
0.001gr = 10ml operación: (0.001x10) ÷100= 0.01%
X = 100ml

Respuesta: 0.01%

Pentobarvital
1. Concentración inicial: 65mg/ 1ml
65mg = 1ml operación (100x65)÷1= 6,500g
X = 100ml 6,500÷1000= 6.5%
Respuesta: 6.5%
2. Dosis:
 40 mg x 1kg Dato: 7kg

40mg = 1kg operación: (7x40) ÷1= 280gr

X = 7kg

Respuesta: 280mg
3. Volumen requerido: 5ml-5ml/10ml
1ml = 65mg operación: (5x65) ÷1= 325mg
5ml = 325mg
10ml = 325mg operación: (280x10) ÷325= 8.6ml
X = 280mg

Respuesta: 8.6ml

4. Concentración final:
10ml = 325mg operación: (325x100) ÷10= 3250mg
100ml = X 3250÷1000= 3.25%

Respuesta: 3.25%
Solución salina o fisiológica al 0.9%
1. Si la solución fisiológica o isotónica, es a 0.9%, es decir 0.9 gr en
100ml, ¿Cuánto tiene en 250ml de solución? R= Hay 2.25 gr en 250 ml.

100 ml = 0.9%
250 ml = ¿? % (0.9 x 250) ÷ 100 = 2.25

2. ¿Cuánto se necesita agregar para convertirla a hipertónica 4%? R=Se

necesita agregar 7.75 gr.

0.9% = 2.25 gr
4% = ¿? gr (4 x 2.25) ÷ 0.9 = 10 gr 10 – 2.25= 7.75 gr

3. ¿Cuántas ámpulas se necesitan para convertirla a hipertónica 4%, si

cada ámpula de NaCl está a 17.7% con 100 ml? R= se necesitan 4.37
ámpulas o 43.7 ml de estas.

100 ml = 17.7 gr
10 ml = ¿? gr (17.7 x 10) ÷ 100 = 1.77 gr por ámpula.
 Si se ocupan 7.75 gr de NaCL, entonces se ocupan:
1 = 1.77gr
¿? = 7.75 gr (7.75 x 1) ÷ 1.77 = 4.37 ámpulas de NaCL.
Lo que es igual a:
1 = 10 ml
4.37 = ¿? ml (4.37 x 10) ÷ 1 = 43.7 ml.

VII. ANÁLISIS DE LOS RESULTADOS:

Ceftriaxona
Para la concentración inicial se sabe que un ámpula contiene 1gr de ceftriaxona y
10 ml de líquido en la ampolleta. Teniendo como base que el porciento del
medicamento se mide en base a 100 ml, con una regla de tres se obtuvo que la
concentración inicial de este medicamento es de 10%.
La cantidad que se administrara se toma en base a una regla ya mencionada la cual
consta de 50 mg de medicamento por kg de peso entre 2, ya que se administra cada
12 horas, teniendo en cuenta que se le administrara a un menor que pesa 7kg, se
realiza una regla de tres sustituyendo los valores, se obtiene de resultado que se
necesita 175mg por dosis. Teniendo en cuenta que son 2 dosis al día.
El medicamento normalmente se diluye en 10 ml más de los que ya se tenían por lo
que con esto se sabe que tenemos 1gr de ceftriaxona en 20ml. Sabiendo que 1gr
es igual a 1000mg y que la dosis que se necesita es de 175 mg, con una regla de
tres se realizó la operación para saber cuánto es el volumen requerido de esta
concentración obteniendo como resultado que se necesitan solo 3.5 ml de
medicamento para cumplir con la dosis.
Finalmente teniendo en cuenta que el medicamento se diluyo en 10 ml más y que
por lo tanto la concentración inicial cambió se realizó nuevamente una regla de tres
en base a 20 ml por 1gr que se tienen, sabiendo que este porciento siempre se toma
como referencia 100 ml por lo que da como resultado que la concentración final es
de 5%.
Atropina/Adrenalina
Se sabe que la adrenalina se encuentra en una concentración de 1mg en 1 ml, en
base a esto con una regla de tres se obtuvo que en una concentración inicial de
100ml se tiene 0.1gr, por lo que es equivalente al 0.1%.
Para la dosis se administra 20mcg por kg de peso, sabiendo que es en base a 7kg,
con la regla de 3 se obtiene una cantidad de 140mcg. Teniendo en cuenta que
1000mcg es igual a 10ml, para saber le volumen requerido se multiplicó por los
140mcg que se necesitan obteniendo como volumen requerido 1.4ml.
Para finalizar se realizó la operación para obtener la concentración después de
agregar los 9ml en el que se obtuvo como resultado una concentración final de
0.01gr equivalente al 0.01%.
Pentobarvital
Para la concentración inicial se sabe que hay 65mg en 1ml por lo que al realizar la
operación en base a 100ml, se obtiene como resultado que este medicamento se
encuentra al 6.5%.
La dosis que se necesita es de 280mg esto se obtuvo tomando como base que se
administran 40mg por kg de peso y teniendo en cuenta que el peso requerido es
7kg. En la siguiente operación se obtuvo que en 10ml se encuentran 325mg y
sabiendo que la dosis que se necesita es de 280mg por medio de la regla de tres
resultó que el volumen requerido es de 8.6ml.
Para finalizar se tuvo que realizar otra operación para saber la concentración final
del pentobarbital en a los 10ml, obteniendo como resultado que se encuentra al
3.25%.
Solución salina
Sabiendo que la solución fisiología está al 0.9% igual a 0.9 gr en 100ml se quiere
saber a cuantos gr tendrá en 250 ml para calcularle se aplicó la regla de tres
arrojando como resultado que se tienen 2.25 gr de NaCL en la solución de 250 ml.
Para convertir esta solución salina del 0.9 % en hipertónica tiene que estar en 4%,
sabiendo que al 0.9% es igual a 2.25gr con una regla de 3 multiplicando por el 4%
y dividiendo entre 0.9% arroja como resultado 10 gr, pero a esto se le resta el 2.25
donde se obtiene el resultado que se ocupa agregar 7.75gr de NaCl para hacer esta
solución hipertónica.
Por último, se necesita saber cuántas ámpulas son las que se van agregar teniendo
en consideración que cada ámpula de NaCl está a 17.7% con 100 ml, para saber
cuánto es lo que se tiene en un ámpula de 10 ml, se realiza la regla de tres
obteniendo que se tiene 1.77gr por ámpula y considerando que se necesitan 7.75gr
se hace la división obteniendo que se necesitan agregar 4.37 ámpulas de NaCl con
10 ml cada una lo que sería igual a 43.7 ml.
VIII. CONCLUSIONES DE LA PRÁCTICA:
Con base a los resultados podemos concluir que es importante para el personal de
salud saber realizar conversiones matemáticas para la administración de fármacos,
sabiendo cómo influyen la edad, el peso, los volúmenes y las concentraciones de
los mismos o de soluciones que se vayan a administrar, siendo lo más específicos
posibles debido al riesgo que puede llegar a tener una administración errónea.
IX. CASO CLÍNICO Y CONCLUSIÓN DEL EQUIPO DEL MISMO.
CASO CLÍNICO5
Varón de 7 meses de edad que ingresa en el hospital por fiebre elevada, irritabilidad,
vómitos y decaimiento progresivo durante las últimas 24 horas.
A la exploración física se objetivó fiebre de 39 ºC, afectación del estado general,
fontanela abombada e hipotonía. Los días previos había presentado proceso
catarral de vías altas que había sido tratado de forma sintomática.
Exploraciones complementarias: hematimetría: 9.600 leucocitos (39% neutrófilos,
31% cayados, 29% linfocitos); PCR 12 mg/dl; punción lumbar: líquido turbio con
2.610 leucocitos/mm3 (95% neutrófilos), glucosa 63 mg/dl y proteínas 199 mg/dl.
Se inició tratamiento con ceftriaxona IV (100 mg/kg/día) y dexametasona IV (0,6
mg/kg/día). La fiebre cedió a las 24 horas de iniciado el tratamiento. En el
hemocultivo y en el cultivo del LCR se aislaron cocos gram positivos identificados
como neumococos.
Al 5º día de tratamiento presentó empeoramiento clínico con pico febril (39,5ºC),
irritabilidad y letargia. El antibiograma del primer cultivo de LCR, evidenció
resistencia alta a penicilina e intermedia a cefalosporinas de tercera generación:
(CMI a penicilina: 2 µg/ml; CMI a cefotaxima: 1 µg/ml, realizado con el método de
microdilución en caldo de Müller-Hinton con 2% de sangre lisada de caballo). El
neumococo aislado pertenecía al serotipo 6.
Se realizó una segunda punción lumbar, objetivándose 255 células/mm3 con
predominio de segmentados; glucosa 40 mg/dl; proteínas 70 mg/dl; hematimetría
21.400 leucocitos/mm3 (75% neutrófilos, 10% cayados, 14% linfocitos) y PCR 7,5
mg/dl. Ante el empeoramiento clínico, la alteración analítica y el resultado del
antibiograma, se añadió vancomicina IV (60 mg/kg/día) al tratamiento inicial. El
resultado de los cultivos (hemocultivo y cultivo LCR) realizados al 5º día de
tratamiento, fueron negativos. La fiebre persistió durante 5 días más. Los controles
analíticos y de LCR se normalizaron progresivamente excepto la PCR que alcanzó
un valor de 27mg/dl. El tratamiento antibiótico se mantuvo durante 12 días. La
evolución fue favorable. El neumococo aislado pertenecía al serotipo 6. El estudio
de inmunidad (inmunoglobulinas y complemento), los potenciales evocados
auditivos y los controles ecográficos fueron normales.
CARACTERÍSTICAS DEL FÁRMACO6
•Genérico: Ceftriaxona.
•Nombre comercial: Rocephin
•Presentación: polvo para reconstituir una solución inyectable (0.25, 0.5, 1, 2, 10
g/frasco ámpula).
•Semivida: 6 horas.
•Dosis:
o Mayores de 12 años (o >50kg): 1 a 2 g cada 24 horas. En casos graves o de
infecciones por bacterias moderadamente sensibles, puede aumentarse hasta 4
g, una sola vez al día.
o Lactantes y niños menores de 12 años: (desde 15 días a 12 años), una dosis
diaria entre 20-80 mg/kg de peso.
o Neonatos: Sepsis: 50 mg/kg cada 24 horas.
 Meningitis: Dosis de carga 100 mg/kg, seguido de 80 mg cada 24 horas.
 Infección gonocócica diseminada: 25-50 mg/kg/día cada 24 horas
durante 7 días, 10-14 días si se documenta meningitis.
 Profilaxis infección gonocócica: 25-50 mg/kg (máximo 125 mg) en una
sola dosis.
 Oftalmía gonocócica: 25-50 mg/kg (máximo 125 mg) en una sola dosis.
•Vía: parenteral, intravenosa y muscular.
•Frecuencia: cada 24 o 12 horas.
•Biodisponibilidad de la vía de administración: 100 %, es la de inicio más rápido.
•Vía principal de excreción: por vías biliares, no se requiere ajuste posológico en
presencia de insuficiencia renal.
Conclusión del caso clínico
Como conclusión del fármaco en este caso clínico, la ceftriaxona es una
cefalosporina de tercera generación, por sus propiedades específicas como son su
larga vida media plasmática. Es un fármaco utilizado por su excelente eficacia y
particularmente útiles en situaciones de emergencia y en los casos de resistencia
microbiana. Su excelente penetración en la mayoría de tejidos las convierte en
ciertos casos en el tratamiento de elección; otra gran ventaja es su baja incidencia
de reacciones adversas y su fácil y cómoda dosificación. Otra importante
consideración en el uso de las C3G en los países pobres es su elevado costo, es
por esto que se utilizó como tratamiento y hubo una respuesta inicial al tratamiento
con ceftriaxona, es probable que este antibiótico disminuyera en gran medida la
población bacteriana en el LCR, sin conseguir esterilizarlo.
X. BIBLIOGRAFÍAS:
1. Mella M, Sergio, Zemelman M, Claudia, Bello T, Helia, Dominguez Y, Mariana,
Gonzalez R, Gerardo, & Zemelman Z, Raul. (2001). Propiedades
microbiológicas, clasificación y relación estructura-actividad de cefalosporinas e
importancia de las cefalosporinas de cuarta generación. Revista chilena de
infectología, 18(1), 7-19. https://dx.doi.org/10.4067/S0716-10182001000100002
2. Direccion Médica acional unidad de Farmacoterapia. (2010). Formulario
Terapeutico. 2 de septiembre de 2017, de Instituto Hondureño de Seguridad
Social Sitio web:
http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s18604es/s18604es.pdf
3. The pharmacological basis of therapeutics. Goodman and Gillman’s. 12/a. ed.
2012.
4. Farmacología médica. B. Katzung. 13/a. ed. Manual Moderno, 2016.
5. P. Beltrán de Heredia Balsategui, M. Aga Aguirre, I. Pocheville Guruceta, C.
Gutiérrez Villamayor, A. Sojo Aguirre, J.L. Hernández Almaraz. (1997).
Meningitis por neumococo resistente a beta-lactámicos: Presentación de dos
casos. An Esp Pediatr, 46, 199-201.
6. Anonimo. (2016). Ceftriaxona. 02/09/2017, de Pediamécum Sitio web:
http://pediamecum.es/wp-content/farmacos/Ceftriaxona.pdf