Kolinergika atau parasimpatomimetika adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan

efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis (SP), karena melepaskan neurohormon
asetilkolin (ACh) diujung-ujung neuronnya. Tugas utama SPadalah mengumpulkan energi dari
makanan dan menghambat penggunaannya,
singkatnya berfungsi asimilasi. Bila neuron SP dirangsang, timbullah sejumlah efek yang menyer
upaikeadaan istirahat dan tidur.

Reseptor kolinergika terdapat dalam semua ganglia, sinaps, dan

neuron postganglioner dari SP, juga pelat-
pelat ujung motoris dan di bagian Susunan Saraf Pusatyang disebut sistem ekstrapiramidal.
Berdasarkan efeknya terhadap perangsangan, reseptorini dapat dibagi menjadi 2 bagian, yakni:

1. Reseptor muskarinik
Reseptor ini, selain ikatannya dengan asetilkolin, mengikat pula muskarin, yaitu
suatualkaloid yang dikandung oleh jamur beracun tertentu. Sebaliknya, reseptor muskarinik
inimenunjukkan afinitas lemah terhadap nikotin. Dengan menggunakan study ikatan
dan panghambat tertentu, maka telah ditemukan beberapa subklas reseptor muskarinik seperti
M1, M2, M3, M4, M5
Reseptor muskarinik dijumpai dalam ganglia sistem saraf tepi dan organ efektor otonom,
seperti jantung, otot polos, otak dan kelenjar eksokrin. Secara khusus walaupun kelima subtipe
reseptor muskarinik terdapat dalam neuron, namunreseptor M1ditemukan pula dalam sel parietal
lambung, dan reseptor M2 terdapat dalamotot polos dan jantung, dan reseptor M3
dalam kelenjar eksokrin dan otot polos.

2. Reseptor nikotinik
Reseptor ini selain mengikat asetilkolin, dapat pula mengenal nikotin, tetapi
afinitaslemah terhadap muskarin. Tahap awal nikotin memang memacu reseptor nikotinik,namun
setelah itu akan menyekat reseptor itu sendiri. Reseptor nikotinik ini terdapat didalam sistem
saraf pusat, medula adrenalis, ganglia otonom, dan sambungan neuromuskular. Reseptor
nikotinik pada ganglia otonom berbeda dengan reseptoryang terdapat pada sambungan
neuromuskulular. Sebagai contoh, reseptor ganglioniksecara selektif dihambat oleh
heksametonium, sedangkan reseptor pada sambunganneuromuskular secara spesifik dihambat
oleh turbokurarin. Stimulasi reseptor ini olehkolinergika menimbulkan efek yang menyerupai
efek adrenergika, jadi bersifat berlawanan sama sekali. Misalnya vasokonstriksi dengan naiknya
tensi ringan, penguatankegiatan jantung, juga stimulasi SSP ringan. Pada dosis rendah, timbul
kontraksi ototlurik, sedangkan pada dosis tinggi terjadi depolarisasi dan blokade neuromuskuler.