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Farmacología de los Clasificación de los

ANESTÉSICOS LOCALES Anestésicos Locales

Esteres

Benzocaína Clor procaí na

Procaína Tetracaína
Mg. César I. Franco Quino
Magís ter en Farmac ología, Fac ultad de Farmac ia y Bioquímic a – UNMSM

Inv es tigador Colaborador del Vic errec torado de Inv es tigac iones – UNMSM

CIRUJ ANO DENTISTA - UNMSM

Clasificación de los
Anestésicos Locales
Amidas

Articaína Bupivacaína

Etidocaína Levobupiva caí na

Lidocaína Mepivacaína

Prilocaína

Farmacocinética de los
Anestésicos Locales

• La tasa de absorción depende del sitio y vía de

administración (vascularización del sitio de inyección), la

dosis total administrada (volumen y concentración), las

características de los agentes individuales (solubilidad en

lípidos) y de la utilización o no de vasoconstrictor

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Farmacocinética de los Farmacocinética de los

Anestésicos Locales Anestésicos Locales

• La biotra nsform aci ón de las amidas se re aliz a • La elimi nación es pre domina nteme nte re nal e n

predominantemente a nivel hepático forma de metabolitos activos e inactivos

• La bi otranf ormación de l os éster es se re aliz a • Para algunos agentes puede presentarse excreción biliar y

predominantemente a nivel plasmático reabsorción desde el tracto gastrointestinal

Farmacodinamia de los pH = 7.4

Anestésicos Locales

• Bloquea n la ini cia ci ón y conducción del estím ul o

Na+

nervi os o dismi nuye ndo la permea bili da d de l a

membra na ne uronal a l os ione s sodio, unié ndose a

un sitio específico en el canal de sodio

pH = 7.4 pH = 7.4
SOLUCIÓN DE AL
no ioniz a do

ANESTÉSICO
LOCAL

Na+ Na+

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pH = 7.4 pH = 7.4
AL AL AL AL
no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do

AL
no ioniz a do

Na+ Na+

pH = 7.4 pH = 7.4
AL AL AL AL
no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do

AL AL AL AL
no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do

AL
no ioniz a do

Na+ Na+

pH = 7.4 pH = 7.4
AL AL AL AL
no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do AL
IONIZADO
AL AL AL AL
no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do
AL
IONIZADO
AL AL AL AL
no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do

Na+ Na+

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pH = 7.4 pH = 7.4
AL AL AL AL
no ioniz a do no ioniz a do AL no ioniz a do no ioniz a do AL
IONIZADO IONIZADO
AL AL
no ioniz a do no ioniz a do
AL AL
IONIZADO IONIZADO

Na+ Na+

AL AL AL AL AL AL
no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do

pH = 7.4 pH = 7.4

AL AL
IONIZADO IONIZADO

AL AL
IONIZADO IONIZADO

Na+ Na+

AL
ioniz a do

AL AL AL AL AL AL AL AL AL AL AL
no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do

pH = 7.4 pH = 7.4

AL AL
IONIZADO IONIZADO

AL AL
IONIZADO IONIZADO

Na+ Na+

AL
ioniz a do

AL AL
ioniz a do ioniz a do

AL AL
ioniz a do ioniz a do

AL AL AL AL AL AL AL
no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do no ioniz a do

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pH = 7.4

AL
IONIZADO
pKa de los AL esteres
AL
IONIZADO

Clorprocaína 9.0
AL
Naa+ do
ioniz

AL
ioniz a do

AL Procaína 8.9
ioniz a do

AL
ioniz a do

Tetracaína 8.2
AL AL
no ioniz a do no ioniz a do

pKa de los AL amidas Anestesia en Infecciones Agudas

Articaína 7.8
El pH en el área de un tejido con una infección aguda
Bupivacaína 8.1
(como un absces o dentoalveolar) es ácido, lo que hará que
Etidocaína 7.74
predomine la forma ionizada del anéstésico local
Lidocaína 7.9

Mepivacaína 7.6 La forma ionizada del anestésico l ocal no puede ingresar al

Prilocaína 7.9 citoplasma neuronal y no puede bloquear el canal de Na+

pH = 2 - 3 pH = 2 - 3
SOLUCIÓN DE
ANESTÉSICO
LOCAL

Na+ Na+

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pH = 2 - 3 pH = 2 - 3

AL AL AL AL AL AL
IONIZADO IONIZADO IONIZADO IONIZADO IONIZADO IONIZADO

AL AL AL AL AL
IONIZADO IONIZADO IONIZADO IONIZADO IONIZADO

AL
Na+ IONIZADO Na+

pH = 2 - 3 pH = 2 - 3

AL AL AL AL AL AL
IONIZADO IONIZADO IONIZADO IONIZADO IONIZADO IONIZADO

AL
IONIZADO
AL AL AL
AL IONIZADO AL IONIZADO
IONIZADO

IONIZADO Na+ IONIZADO Na+

pH = 2 - 3 pH = 2 - 3

AL AL AL
AL IONIZADO IONIZADO IONIZADO
AL IONIZADO
AL IONIZADO
IONIZADO

AL AL AL
AL
AL IONIZADO
IONIZADO
AL IONIZADO
IONIZADO

IONIZADO Na+ IONIZADO Na+

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pH = 2 - 3

AL AL AL
IONIZADO IONIZADO IONIZADO

AL AL AL
IONIZADO IONIZADO IONIZADO

Na+

Absceso dentoalveolar agudo de la pieza 4.6

Journal of Endodontics 2005; 31: 354-8

Anestesia en Pulpitis Irreversible Anesthetic effectiveness of the

supplemental intraligamentary
En pacientes con diagnóstico de pulpitis irreversible, el
injection in irreversible pulpitis
éxito del bloqueo del nervio alveolar inferior para J. Nusstein

conseguir anestesia pulpar es sólo 19 a 56%

El éxito de la inyección intraligamentosa suplementaria para

alcanzar una buena anestesia pulpar para procedimientos

La inyección intraligamentosa deposita el anestésico local
endodónticos es 74%, mientras la re-inyección incrementa
en el hueso adyacente al diente a anestesiar
el éxito a 96%

Farmacodinamia de los Efecto de los Vasoconstrictores

Vasoconstrictores
Prolongan la duración de acción de los AL
• Actúan sobre los receptores alfa-1 adrenérgicos en los
Disminuyen los picos de concentración plasmática
vasos de la piel, membranas mucosas, conjuntiva y
Disminuyen el riesgo de toxicidad sistémica
visceras para producir vas oconstricción, disminuyendo
Incrementan la frecuencia del bloqueo de conducción
el flujo sanguíneo en el área de inyección
Reducen el sangrado del lecho quirúrgico

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Componentes de los AL
ARTICAINA
de uso odontológico
1. Principio base: Lidocaína – Mepivacaína – Articaína
Posee una alta solubilidad en lípidos
2. Vehículo: NaCl 0.9% – agua destilada

3. Corrector de pH: HCl – Na(OH)

UPP moderada
4. Coadyuvante: Vasoconstrictor

5. Preservante*: Metilparabeno

Se metaboliza principalmente a nivel plasmático

6. Antioxidante**: Metabisulfito de Sodio

ARTICAINA ARTICAINA

Dosis máxima recomendada

• Inicio de acción: 1 a 6 minutos
Niños de 4 a 12 años

• Duración de la acción: Individualizar por edad y peso

Infiltración: aproximadamente 1 hora

Bloqueo nervioso: aproximadamente 1.5 horas Mayores de 12 años y Adultos

7 mg/kg de peso

Oral Surg Oral Med Oral Pathol 2009; 107:359-63

ARTICAINA Comparison of the efficiencies of permanent

maxillary tooth removal performed with
single buccal infiltration versus routine
Presentaciones
(Ubistesín, Ubistesín Forte)
buccal and palatal injection
Song Fan

• Articaína 4% con adrenalina 1:100 000

Para la exodoncia de dientes maxilares permanentes

puede NO ser necesaria la administración palatina cuando

• Articaína 4% con adrenalina 1:200 000
se utiliza como anestésico local a la articaína 4% con
adrenalina 1:100 000

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LIDOCAINA LIDOCAINA

• Inicio de acción Infiltración: < 2 minutos

Posee una moderada solubilidad en lípidos
Bloqueo nervioso: 2- 4 minutos

UPP moderada a alta (60 a 90%)

• Pico del efecto: Infiltración: 2-4 minutos

Es el más seguro en pacientes gestantes Bloqueo nervioso: 5-7 minutos

LIDOCAINA LIDOCAINA

• Duración de acción Dosis máxima recomendada

Infiltración:
Con adrenalina
Tejidos blandos (2.5 horas) Pulpar (<60 minutos) 7 mg/kg (Adultos) 5 mg/kg (Niños)

Bloqueo nervioso:
Sin adrenalina
Tejidos blandos (3.25 horas) Pulpar (≥90 minutos)
4.5 mg/kg (Adultos) 4 mg/Kg (Niños)

Journal of Endodontics 2006; 32:919-23

LIDOCAINA Speed of injection influences

Presentaciones
efficacy of inferior alveolar nerve
(Xylocaína, Xilonest)
blocks: adouble blind randomized
Lidocaína 2% con adrenalina 1:50 000 controlled trial in volunteers
Mohammad Kanaa
Lidocaína 2% con adrenalina 1:80 000
El bloqueo del nervio alveolar inferior con lidocaína 2% con
Lidocaína 2% con adrenalina 1:100 000
adrenalina 1:80000 utilizando la técnica lenta (60 seg)
Lidocaína 2% con adrenalina 1:200 000
produce más episodiso de anestesia en molares, premolares
Lidocaína 2% sin adrenalina
e incisivos, en comparación a la técnica rápida (15 seg)

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Tes is para optar el Titulo profes s ional de Cirujano Dentis ta U N MSM , 2014 Para pacientes con diagnóstico de pulpitis irreversible,
Influencia de la temperatura de Lidocaína 2%
con epinefrina 1:80 000 sobre el dolor por el exito anestésico del bloqueo del nervio dentario
inyección e inicio de acción en el bloqueo del
inferior con Lidocaína 2% con adrenalina 1:100 000, NO
nervio dentario interior
JJ Eche
fue significativamente diferente entre los 2 volumenes

La administración de Lidocaína al 2% con epinefrina 1:80 000

de 1.8mL y 3.6mL (28% vs 39%).

a 37°C produce menor intensidad de dolor y menor tiempo Journal of Endodontics 2013; 39:970-2

Is a Volume of 3.6mL better than 1.8mL for inferior

de inicio de acción en comparacíón de un anestésico local a Nerve Block in patients with Symptomatic Irreversible
temperature ambiente.
Pulpitis?
Sara Fowler

MEPIVACAINA MEPIVACAINA

• Inicio de acción Infiltración: 0.5 – 2 minutos

Posee una moderada solubilidad en lípidos

Bloqueo nervioso: 2- 4 minutos

UPP elevada

• Pico del efecto: Infiltración: 2-4 minutos

Tiempo de vida media: 1.9 a 3.2 horas

Bloqueo nervioso: 5-7 minutos

MEPIVACAINA MEPIVACAINA

• Duración de acción Dosis máxima recomendada

Infiltración:
Con levonordefrina
Tejidos blandos (2-3 horas) Pulpar (5-10 min) 6.6 mg/kg (Adultos) 5 mg/kg (Niños)

Bloqueo nervioso:
Sin levonordefrina
Tejidos blandos (3 – 5 horas) Pulpar (20 - 40 min)
6.6 mg/kg (Adultos) 5 mg/Kg (Niños)

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Oral Surg Oral Med Oral Pathol 2008; 105:19-23

MEPIVACAINA Effect of propanolol en mepivacaine

Presentaciones serum concentrations in dental practice
(Mepivastesín, Scandonest) Sanda Popes cu

Mepivacaína 2% con levonordefrina 1:20 000

La gran ventaj a de la mepivacaín a es que posee menor

Mepivacaína 2% con adrenalina 1:100 000 acti vidad vasodilatadora que la lidocaína y que puede ser

usada de form a segura sin vasoconstricto r para

Mepivacaína 3% sin vasoconstrictor
procedimientos odontológicos de corta duración

Signos preconvulsivos de la toxicidad del Signos preconvulsivos de la toxicidad del

Sistema Nervioso Central Sistema Nervioso Central
Disartria Entumecimiento de la lengua
Espasmos musculares
Entumecimiento de la region peribucal
Temblor de los músculos de la cara y extremidades distales

Trastornos visuals (Dificultad para enfocar) Calor y rubor en la piel

Trastornos auditivos (Acúfenos) Estados de ensoñación agradables

Somnolencia y desorientación

Mareos y vértigo

Manual de anes tes ia loc al (S. Malamed, 2013) Manual de anes tes ia loc al (S. Malamed, 2013)

CONTRAINDICACIONES para el Uso de CONTRAINDICACIONES para el Uso de

Anestésicos Locales con Vasoconstrictor Anestésicos Locales con Vasoconstrictor

Hipertensión severa no controlada Infarto Agudo de Miocardio (IAM) reciente

Hipertiroidismo severo no controlado Accidente CerebroVascular (ACV) reciente

Angina pectoris inestable

Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) no controlada

Arritmias severas refractarias

Asma moderado a severo del tipo persistente

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