Anda di halaman 1dari 16

MAKALAH FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI 3

“ ANTIBIOTIK LINKOMICIN DAN KUINOLON “

Disusun Oleh :
Kelompok 2

Muaadzatul Izzah Sudarman ( G 701 15 024 )


Richa Hellen Marande ( G 701 15 009 )
Tatat Rahmita Utami ( G 701 15 126 )
Jesicha Natania T ( G 701 15 086 )
Syarifah Aini ( G 701 15 044 )
Sinta ( G 701 15 104 )
Moh.Riski Aditya ( G 701 15 156 )
Sri devi ( G 701 15 221 )
Riri Anriyani ( G 701 15 259 )
Riski maulina T ( G 701 14 234 )

PROGRAM STUDI FARMASI


FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS TADULAKO
PALU
2017
KATA PENGANTAR

Puji syukur kami panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa karena dengan
rahmat karunia, serta taufik dan hidayah-Nya kami dapat menyelesaikan makalah
yang berjudul Antibiotik Linkomicin dan kuinolon dengan baik meskipun banya
kekurangan didalamnya.

Kami sangat berharap makalah ini dapat berguna dalam rangka menambah
wawasan serta pengetahuan kita.Kami juga menyadari sepenuhnya bahwa di dalam
makalah ini terdapat kekurangan dan jauh dari kata sempurna. Oleh sebab itu, kami
berharap adanya kritik, saran dan usaha demi perbaikan makalah yang telah kami
buat di masa depan yang akan datang, mengingat tidak ada sesuatu yang sempurna
tanpa saran yang membangun.

Semoga makalah ini dapat dipahami bagi siapapun yang


membacanya.Sekiranya laporan yang telah disusun ini dapat berguna bagi kami
sendiri maupun orang yang membacanya. Sebelumnya kami mohon maaf apabila
terdapat kesalahan kata-kata yang kurang berkenan dan kami memohon kritik dan
saran yang membangun demi perbaikan di masa depan.
BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Pengertian Antibiotik
Antibiotika adalah zat-zat kimia oleh yang dihasilkan oleh fungi dan bakteri,
yang memiliki khasiat mematikan ataumenghambat pertumbuhan kuman, sedangkan
toksisitasnya bagi manusia relatif kecil. Turunan zat-zat ini, yang dibuat secara semi-
sintesis, juga termasuk kelompok ini, begitu pula senyawa sintesis dengan khasiat
antibakteri (Tjay & Rahardja, 2007).

Antibiotik adalah zat biokimia yang diproduksi oleh mikroorganisme, yang


dalam jumlah kecik dapat menghambat pertumbuhan atau membunuh pertumbuhan
mikroorganisme lain (Harmita dan Radji, 2008).

Antibiotik adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang


mempunyai efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam
organisme, khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri (Craig., 1998). Berdasarkan
sifatnya antibiotik dibagi menjadi dua; antibiotik yang bersifat bakterisidal, yaitu
antibiotik yang bersifat destruktif terhadap bakteri dan antibiotik yang bersifat
bakteriostatik, yaitu antibiotik yang bekerja menghambat pertumbuhan atau
multiplikasi bakteri (Van Saene., 2005).

Berdasarkan mekanisme kerjanya dapat dibagi menjadi 5 kelompok yaitu:


pengganggu metabolisme sel mikroba (sulfonamid, trimetoprin, asam p-
aminosalisilat (PAS), dan Sulfon.), penghambat sintesis dinding mikroba (penisilin,
sefalosporin, basitrasin, vankomisin, dan sikloserin), pengganggu permeabilitas
membran sel mikroba (polimiksin, golongan polien serta berbagai antimikroba
kemoterapeutik) penghambat sintesis protein sel mikroba (golongan aminoglikosid,
makrolid, linkomisin, tetrasiklin, dan kloramfenikol), penghambat sintesis atau
merusak asam nukleat sel mikroba (rifampisin, dan golongan kuinolon) (Jawetz
et.al.2005).

Pendekatan berdasarkan spektrumnya, antibiotik diklasifikasikan sebagai


berikut :
a. Antibiotik yang berspektrum sempit
Antibiotik berspektrum sempit adalah Antibiotik yang peka terhadap bakteri Gram
positif atau peka terhadap bakteri Gram negatif saja.
b. Antibiotik yang berspektrum luas
Menghambat bakteri Gram negatif dan Gram positif. Dimana yang termasuk
didalamnya tetrasiklin dan kloramfenikol (Bhat, 2008).
BAB II

ISI

1. Antibiotik Lyncomicin
Berasal dari Streptomyces lincolnensis, memiliki khasiat bakteriostatik
terhadap gram positif dengan spectrum lebih sempit dari eritromisin.Merupakan
obat pilihan ke kedua bagi kuman yang resisten terhadap penisilin khususnya
pada radang tulang (osteomielitis).
Lincomycin adalah antibiotik yang melawan infeksi serius yang disebabkan
oleh bakteri. Lincomycin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri yang parah
pada orang yang tidak dapat menerima antibiotik penisilin.
Linkomisin menghambat sintesa protein pada bakteri yang sensitif dengan
cara mengikat subunit 50 S nbosom bakteri dan menghambat pembentukan ikatan
peptida Linkomisin umumnya bersifat bakteriostatik tetapi dapat pula bersifat
bakterisid bila digunakan dalam dosis besar atau terhadap bakteri yang sangat
sensitif.

Dokter umumnya hanya menganjurkan penggunaan lincomycin untuk pasien


yang alergi terhadap jenis antibiotik penisilin atau untuk melawan bakteri yang
menunjukkan resistansi terhadap antibiotik lain. Hal ini disebabkan karena efek
samping dan risiko keracunan lincomycin.

a. CARA KERJA LYNCOMICIN


Linkomisin dapat bekerja sebagai bakteriostatik maupun bakterisida
tergantung konsentrasi obat pada tempat infeksi dan organisme penyebab
infeksi. Linkomisin menghambat sintesa protein.
b. INDIKASI
1. Linkomisin diindikasikan untuk mengobati infeksi berat yang disebabkan
oleh Streptococcus,Pneumococcus dan Staphylococcus yang sensitif.
2. Linkomisin efektif terhadap infeksi Staphylococcus yang resistan terhadap
antibiotik lain.
c. KONTRA INDIKASI
Hipersensitifitas terhadap antibiotik penisilin.
d. SPEKTRUM OBATNYA
Lyncomicin memiliki spektrum yang sangat luas sehingga dapat menghambat
pertumbuhan mikroorganisme lain.
e. AKTIF TERHADAP BAKTERI
Lincomycin bersifat bakteriostatik, efektif terutama terhadap Mycoplasma
spp. dan bakteri Gram positif seperti Staphylococcus, Clostridium,
Streptococcus dan Treponema spp.
f. FARMAKOKINETIK
Linkomisin diabsorpsi dengan cepat dari saluran gastrointestinal
setelah pemberian oral. Linkomisin tidak mengalami inaktivasi oleh asam
lambung. Absorpsinya akan berkurang dengdn adanya makanan. Linkomisin
didistribusikan secara luas ke dalam cairan dan jaringan tubuh,kecuali ke
dalam cairan sere-brospinal. Kadar yang tinggi ditemukan pada
tulang,empedu ddn urine. Linkomisin dapat terdifusi melalui plasenta.
Waktu paruh Linkomisin pada fungsi ginjal yang normal antara4-5,4jam.
g. FARMAKODINAMIK
Lyncomicin menghambat sintesis protein.
h. EFEK SAMPING
1. Saluran pencernaan, seperti mual, muntah dan diare.
2. Reaksi hipersensitif, seperti rash dan urtikaria.
3. Rasa yang tidak umum seperti haus, letih dan kehilangan bobot tubuh.
4. Demam, menggigil, nyeri tubuh, gejala flu, bercak putih atau luka dalam
mulut atau bibir Anda.
Lincomycin tentu memiliki potensi untuk menyebabkan efek samping sama
seperti obat-obat lain. Efek samping utama dari obat ini adalah diare yang
ringan hingga parah. Hindari konsumsi obat anti-diare tanpa berkonsultasi
dengan dokter terlebih dulu. Beberapa efek samping lain yang dapat terjadi
saat mengonsumsi antibiotik ini meliputi pusing, ruam serta gatal-gatal
pada kulit, mual, muntah, vaginitis, urtikaria.

i. INTERAKSI OBAT
1. Pemberian harus secara hati-hati bila diberikan bersama obat penghambat
neuromuskuler.
2. Dapat berinteraksi dengan kaolin.
j. DOSIS
1. Untuk Dewasa:
a. Infeksi serius: 500 mg,3 kali sehari.
b. Infeksi yang lebih berat: 500 mg atau lebih,4 kali sehari.
2. Anak-anak/bayi diatas 1 bulan:
a. Infeksi serius: 30 mg/kg berat badan/hari dibdgi dalam 3 atau 4 dosis yang
sama.
b. Infeksi yang lebih berat: 60 mg/kg berat badan/han dibagi dalam 3 atau 4
dosis yang sama.
2. Antibiotik Kuinolon

Antibiotika adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang


mempunyai efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di
dalam organisme, khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri. Pada awal tahun
1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin
Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini
secara dramatis meningkatkan daya bakterinya, memperlebar spektrum
antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran cerna, serta memperpanjang
masa kerja obat.
Senyawa-senyawa kuinolon berkhasiat bakterisid pada fase pertumbuhan
kuman, berdasarkan inhibisi terhadap enzim DNA-gyrase kuman, sehingga
sintesis DNAnya dihindarkan. Golongan ini efektif digunakan pada infeksi
saluran kemih (ISK) tanpa komplikasi. Namun pada penanganan kasus lainnya,
kuinolon juga dapat digunakan meskipun indikasinya tidak maksimal.
Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk
golongan ini antara lain adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin,
Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Sparfloksasin, Lornefloksasin,
Flerofloksasin dan Gatifloksasin.
Kebanyakan antibiotik yang menghambat sintesis asam nukleat digunakan
sebagai obat antikanker ataupun sebagai antivirus karena sifat sitotoksisitasnya.
Oleh karena itu, obat antibiotik yang akan dipaparkan yaitu rifampisin, dan
golongan kuinolon. Rifampisin berikatan dengan enzim polimerase-RNA
sehingga menghambat sintesis RNA dan DNA. Golongan kuinolon menghambat
enzim DNA girase pada bakteri yang fungsinya menata kromosom yang sangat
panjang menjadi bentuk spiral hingga dapat muat dalam sel bakteri yang kecil.

a. Klasifikasi
Kuinolon memiliki atom fluor pada cincin kuinolon (karena itu
dinamakan juga fluorokuinolon). Golongan kuinolon secara garis besar dapat
dibagi menjadi 2 kelompok, yaitu kuinolon dan fluorokuinolon. Kelompok
kuinolon tidak mempunyai manfaat klinik untuk pengobatan peradangan
sistemik karena kadarnya dalam darah terlalu rendah, daya antibakterinya
lebih lemah, dan resistensi cepat timbul. Indikasinya terbatas sebagai
antiseptik saluran kemih. Sedangkan kelompok fluorokuinolon
memiliki atom fluor pada posisi 6 dalam struktur molekulnya. Daya
antibiotik fluorokuinolon jauh lebih kuat dibandingkan kelompok
kuinolon lama. Kelompok obat ini diserap secara baik pada pemberian oral,
dan derivatnya tersedia juga dalam bentuk parenteral yang digunakan
untuk penanggulangan peradangan berat, khususnya yang disebabkan oleh
bakteri Gram-negatif, sedangkan terhadap bakteri Gram-positif daya
bakterinya relatif lemah. Yang termasuk golongan ini adalah
siprofloksasin, pefloksasin, levofloksasin, dan sebagainya.

b. Mekanisme Kerja Obat


Pada saat perkembangbiakkan kuman ada yang namanya replikasi dan
transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2
utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada
double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim
DNA girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon & Flurokuinolon
menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal,
sehingga kuman mati.

c. Spektrum Antibakteri
Kuinolon aktif terhadap beberapa kuman Gram-Negatif antara lain : E.
Coli, Proteus, Klebsiella, dan Enterobacter. Kuinolon ini bekerja dengan
menghambat subunit A dari Enzim DNA graise Kuman, Akibatnya reflikasi
DNA terhenti.
Flurokuinolon lama ( Siproflaksin, Ofoflaksin, Norfloksasin )
mempunyai daya antibakteri yang sangat kuat terhadap E. Coli, Klebsiella,
Enterobacter, Proteus, H. Influenzae, Providencia, Serratia, Salmonelle, N.
Meningitis, n. Gonorrhoeae, B. Catarrhalis dan Yersinia Entericolitia, tetapi
terhadap kuman Gram-Fositif daya antibakterinya kurang baik.
Flurokuinolon Baru ( Moksifloksasin, Levloksasin ) mempunyai daya
antibakteri yang baik terhadap kuman Gram Positif dan kuman Gram-Negatif,
serta kuman atipik ( Mycoplasma, chlamdya ), Uji klinik menunjukan bahwa
flurikuinolon baru ini efektif untuk bakterial bronkitis kronis.

d. Resistensi
Resistensi terhadap kinolon dapat trejadi melalui 3 Mekanisme, yaitu :
 Mutasi Gen gyr A yang menyebabkan subunit A dari DNA graise kuman
berubah sehingga tidak dapat diduduki molekul obat lagi.
 Perubahan pada permukaan sel kuman yang mempersulit penetrasi obat
kedalam sel.
 Peningkatan Mekanisme Pemompaan obat keluar sel (efflux).

e. Farmakokinetik
Asam Nalidiksat diserap baik melalui saluran cerna tetapi dengan
cepat dieksresikan dengan cepat melaliu Ginjal. Flurokinolon diserap lebih
baik melalui saluran cerna dibandingkan dengan asam nalidiksat. Pefloksasin
adalah Flurokuinolon yang absorpsinya paling baik dan masa paruh
eliminasinya paling panjang. Bioavailabilitasnya pada pemberian peroral
sama dengan pemberian parenteral. Penyerapan Siproflaksin dan
Flurokiunolon lainnya akan terhambat bila diberikan bersama Antasida. Sifat
Flurokuinolon yang menguntungkan ialah bahwa golongan obat ini mampu
mencapai kadar tinggi dalam prostat, dan cairan serebrospinalis bila ada
Meningitis, Sifat lainnya yang mengunutngkan adalah masa paruh
eliminasinya panjang sehingga obat cukup diberikan 2 kali dalam sehari.

f. Indikasi
Asam Nalidiksat hanya digunakan sebagai antiseptik saluran Kemih,
sedangkan Flurokuinolon digunakan untuk indikasi yang jauh lebih luas,
antara lain :

 Infeksi Saluran Kemih ( ISK )

Flurokuinilon Efektif untuk ISK yang disebabkan oleh kuman-


kuman yang multiresisten dan kuman P. Aeruginosa. Siprofloksasin,
Norfloksasin, dan floksasin dapat mencapai kadar yang cukup tinggi di
jaringan prostat dan dapat diginakan untuk terapi prostatitis bakterial akut
maupun kronis.

 Infeksi Saluran Cerna

Flurokuinilon juga Efektif untuk Diare yang disebabkan oleh


shingela, Salmonella, E. Coli, dan Campylobacter, Siploksasin dan
ofloksasin mempunyai efektifi tas yang baik terhadap demam Tifoid.

 Infeksi Saluran Nafas ( ISN )

Secara Umum Efektifitas Flurokuinilon ( Siproflaksin, Ofloksasin,


dan enoksasin ) cukup baik untuk bakterial saluran nafas bawah. Tetapi
ada lagi Flurokinolon ( moksifloksasin, Gemifloksasin,dan Levloksasin )
mempunyai daya antibakteri yang cukup baik terhadap kuman Gram-
Positif maupun kuman Gram-Negatif, dan kuman atipik penyebab infeksi
saluran nafas Bawah.

 Penyakit yang ditularkan Melalui Hubungan Seksual

Siprofloksasin oral dan levofloksasin oral merupakan obat pilihan


utama untuk pengobatan Uretritis dan Servitis oleh gonokukus.

 Infeksi Kulit dan Jaringan Lunak

Flurokinolon Oral mempunyai efektivitas sebanding dengan


sealosporin parenteral untuk pengobatan infeksi berat pada kulit atau
jaringanlunak.

g. Efek Samping
Secara Umum dapat dikatakan bahwa efek samping golongan
kuinolon sepadan dengan antibiotik golongan lain. Beberapa Efek samping
yang dihubungkan dengan penggunaan obat ini adalah :

 Saluran Cerna

Efek samping ini paling sering timbul akibat penggunaan golongan


kuinolon, dan bermanifestasi dalam bentuk mual, dan rasa tidak enak
diperut.

 Susunan Saraf Pusat

Yang paling sering terjadi adalah Sakit kepala dan Pusing. Bentuk
yang jarang timbul ialah Halusinasi. Kejang dan delirium

 Hepatotoksisitas

Efek samping ini jarang terjadi.

 Kardiotoksisitas

Akumulasi kalium dalam miosit, akibatnya terjadi aritmia Ventrikel.

 Disglikemia

Dapat Menimbulkan hiper atau hipoglikemia. Akibatnya akan


memperparah penyakit diabetes Melitus.

h. Interaksi Obat
Golongan Kuinolon dan Flurokuinolon berinteraksi dengan beberapa
obat, Misalnya :
 Antasid

Absorpsi kuinolon dan Flurokuinolon dapat berkurang hingga 50%


jika diminum bersamaan dengan Antasid.

 Teofilin

Akan Menghambat Metabolisme Teofolin dan meningkatkan kadar


teofilin dalam darah, sehingga dapat terjadi intoksikasi.

 Obat Anti Artimia

Akan mengakibatkan terjadinya Akumulasi kalium dalam miosit,


akibatnya terjadi aritmia Ventrikel.

i. Sediaan di Pasaran
a. Siprofloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan


kandungan Spirofloksasin 250 mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000
mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Spirofloksasin 200
mg/100 ml.

b. Ofloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan


kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk
infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.

c. Moksifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan
Moksifloksasin kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus
dengan kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml.

d. Levofloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan


kandungan Levofloksasin 250 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk
infus dengan kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml.

e. Pefloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan


kandungan Pefloksasin 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan
kandungan Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul dengan kandungan
Pefloksasin 400 mg/5 ml.

f. Norfloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan


kandungan 400 mg.

g. Sparfloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan


kandungan 200 mg.

h. Gatifloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan


kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan
kandungan 400 mg/40 ml.
BAB III

PENUTUP

III.1 Kesimpulan

1. Antibiotika adalah zat-zat kimia oleh yang dihasilkan oleh fungi dan
bakteri, yang memiliki khasiat mematikan ataumenghambat pertumbuhan
kuman, sedangkan toksisitasnya bagi manusia relatif kecil. Turunan zat-
zat ini, yang dibuat secara semi-sintesis, juga termasuk kelompok ini,
begitu pula senyawa sintesis dengan khasiat antibakteri (Tjay & Rahardja,
2007).
2. Lincomycin adalah antibiotik yang melawan infeksi serius yang
disebabkan oleh bakteri. Lincomycin digunakan untuk mengobati
infeksi bakteri yang parah pada orang yang tidak dapat menerima
antibiotik penisilin.
3. Linkomisin dapat bekerja sebagai bakteriostatik maupun bakterisida
tergantung konsentrasi obat pada tempat infeksi dan organisme
penyebab infeksi. Linkomisin menghambat sintesa protein.
4. Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang
termasuk golongan ini antara lain adalah Spirofloksasin, Ofloksasin,
Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin,
Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.
5. Golongan kuinolon menghambat enzim DNA girase pada bakteri
yang fungsinya menata kromosom yang sangat panjang menjadi
bentuk spiral hingga dapat muat dalam sel bakteri yang kecil.
II.2. Saran
Menyadari bahwa dalam penulisan makalah ini masih banyak kesalahan
dan kekhilafan, kritik dan saran membangun penulis harapkan untuk
penyempurnaan makalah ini.