GOLONGAN KLORAMFENIKOL

Kloramfenikol diisolasi dari streptomyces Venezuelae. Merupakan antibiotik

dengan spektrum luas dan memiliki daya anti mikroba yang kuat maka penggunaan obat

ini meluas dengan cepat, ketika diketahui bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia

aplastik yang fatal. Karena toksisitasnya pengguanaan sistemik sebaiknya dicadangkan

untuk infeksi berat akibat meningitis dan abses otak. Bentuk tetes mata sangat bermanfaat

untuk konjuntivitis bakterial. Kloramfenikol merupakan kristal putih yang sangat sulit

larut dalam air dan rasanya sangat pahit,maka untuk anak-anak diberi dalam bentuk

esternya yang tidak pahit rasanya dan dibuat dalam bentuk suspensi. Dalam tubuh bentuk

ester akan diubah menjadi kloramfenikol aktif.

a. Mekanisme kerja dan aktivitas

Kloramfenikol bekerja dengan menghambat sintesa protein kuman. Obat ini terikat pada

ribosom subunit dan menghambat enzim peptidil transferase sehingga ikatan peptida

tidak terbentuk pada proses sintesis protein kuman. Efek toksis kloramfenikol pada sistem

hemopoetik sel mamalia diduga berhubungan dengan mekanisme kerja obat ini.

Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatik. Pada konsentrasi tinggi kloramfenikol

kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu.

b. Efek samping

1) Kerusakan sumsum tulang belakang yang mengakibatkan pembuatan eritrosit terganggu

sehingga timbukl anemia aplastis.

2) Gangguan gastrointestinal : mual, muntah dan diare.

3) Gangguan neuron ; sakit kepala, neuritis optik dan neuritis perifer.

4) Pada bayi atau bayi prematur dapat menyebabkan gray sindrome.

c. Resistensi

Mekanisme resistensi terhadap kloramfenikol terjadi melalui inaktivasi obat oleh asetil

transferase yang diperantai oleh faktor-R. Resistensi terhadap proteus dan klebsiella

terjadi karena perubahan permeabilitas membran yang mengurangi masuknya obat ke

dalam sel bakteri.

d. Penggunaan

Kloramfenikol merupakan drug of choice : obat pilihan untuk thypus abdominalis dan

infeksi parah meningitis, pneumonia. Sebaiknya tidak diberikan pada bayi prematur untuk

menghindari gray sindrome karena enzim perombakan dihati bayi belum aktif, ibu hamil

dan menyusui. Derivat kloramfenikol adalah tiamfenikol, dipakai sebagai kloramfenikol

karena dianggap lebih aman.

(http://akfarmycampus.blogspot.co.id/p/pharmacy.html)

Antibiotika Golongan Kloramfenikol

Bekerja dengan menghambat sintesis protein dari bakteri yang diisolasikan

pertama kali pada tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae. Kloramfenikol mempunyai

daya antimikroba yang kuat maka penggunaan Kloramfenikol meluas dengan cepat

sampai pada tahun 1950 diketahui bahwa Kloramfenikol dapat menimbulkan anemia

aplastik yang fatal. Efek antimikroba dalam Kloramfenikol bekerja dengan jalan

menghambat sintesis protein kuman. Yang dihambat adalah enzim peptidil transferase

yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk ikatan-ikatan peptida pada proses
sintesis protein kuman. Efek toksis Kloramfenikol pada sel mamalia terutama terlihat

pada sistem hemopoetik/darah dan diduga berhubungan dengan mekanisme kerja

Kloramfenikol. Kloramfenikol digunakan untuk mengatasi H.influenzae dan S. thypi

karena bersifat toksit terhadap sumsum tulang.

(http://riskamegayanti06.blogspot.co.id/2013/05/pengelompokan-dan-pengenalan-

golongan.html)

Chloramphenicol 250 mg

Capsul

PT Indofarma

Obat Pencernaan

direkomandasi oleh 157 orang. Beri rekomendasi

Indikasi:

1.Kloramfenikol merupakan obat pilihan untuk penyakit tifus, paratifus dan salmonelosis

lainnya. 2.Untuk infeksi berat yang disebabkan oleh H. influenzae (terutama infeksi

meningual), rickettsia, lymphogranuloma-psittacosis dan beberapa bakteri gram-negatif

yang menyebabkan bakteremia meningitis, dan infeksi berat yang lainnya.

KontraIndikasi:

Penderita yang hipersensitif atau mengalami reaksi toksik dengan kloramfenikol. Jangan

digunakan untuk mengobati influenza, batuk-pilek, infeksi tenggorokan, atau untuk

mencegah infeksi ringan.

Komposisi:

Tiap kapsul mengandung 250 mg kloramfenikol

Cara Kerja:

Kloramfenikol adalah antibiotik yang mempunyai aktifitas bakteriostatik, dan pada dosis

tinggi bersifat bakterisid. Aktivitas antibakterinya dengan menghambat sintesa protein

dengan jalan mengikat ribosom subunit 50S, yang merupakan langkah penting dalam

pembentukan ikatan peptida. Kloramfenikol efektif terhadap bakteri aerob gram-positif,

termasuk Streptococcus pneumoniae, dan beberapa bakteri aerob gram-negatif, termasuk

Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Salmonella, Proteus mirabilis,

Pseudomonas mallei, Ps. cepacia, Vibrio cholerae, Francisella tularensis, Yersinia pestis,

Brucella,dan,Shigella.

Dosis:

Dewasa, anak-anak, dan bayi berumur lebih dari 2 minggu :

50 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 3 – 4.

Bayi prematur dan bayi berumur kurang dari 2 minggu :

25 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 4.

Peringatan dan Perhatian:

Pada penggunaan jangka panjang sebaiknya dilakukan pemeriksaan hematologi secara

berkala.

Hati-hati penggunaan pada penderita dengan gangguan ginjal, wanita hamil dan
menyusui, bayi prematur dan bayi yang baru lahir.

Penggunaan kloramfenikol dalam jangka panjang dapat menyebabkan tumbuhnya

mikroorganisme yang tidak sensitif termasuk jamur.

Efek Samping:

Diskrasia darah, gangguan saluran pencernaan, reaksi neurotoksik, reaksi hipersensitif

dan sindroma kelabu.

Interaksi Obat:

Kloramfenikol menghambat metabolisme dikumarol, fenitoin, fenobarbital, tolbutamid,

klorpropamid dan siklofosfamid.

Cara Penyimpanan:

Simpan di tempat sejuk dan kering, terlindung dari cahaya.

Kemasan:

Kotak 10 blister @ 12 kapsul

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

(http://dechacare.com/Chloramphenicol-250-mg-P565-1.html)
Sabtu, 26 Februari 2011

KLORAMFENIKOL

Pendahuluan

 Diproduksi oleh Streptomuces venezuelae.

 Pertama kali diisolasi oleh David Gottlieb dari sampel tanah di Venezuela pada

tahun 1947.

 Diperkenalkan dalam pengobatan klinis pada tahun 1949.

 Penggunaannya cepat meluas setelah diketahui obat ini efektif untuk berbagai

jenis infeksi.

Golongan Obat

 Berspektrum luas.

 Kloramfenikol termasuk ke dalam golongan antibiotik penghambat sintesis

protein bakteri.

Dosis dan Aturan pakai

 Dewasa: 50 mg/kgBB/hari dalam dosis terbagi tiap 6 jam.

 Anak: 50-75 mg/kgBB/hari dalam dosis terbagi tiap 6 jam.

 Bayi < 2 minggu: 25 mg/kgBB/hari dalam 4 dosis terbagi tiap 6 jam. Setelah

umur 2 minggu bayi dapat menerima dosis sampai 50 mg/kgBB/ hari dalam 4

dosis tiap 6 jam.

Farmakokinetik

A. Absorbsi
  Diabsorbsi secara cepat di GIT, bioavailability 75% sampai 90%.

 Kloramfenikol oral : bentuk aktif dan inaktif prodrug,

 Mudah berpenetrasi melewati membran luar sel bakteri.

 Pada sel eukariotik menghambat sintesa protein mitokondria sehingga

menghambat perkembangan sel hewan & manusia.

 Sediaan kloramfenikol untuk penggunaan parenteral (IV) adalah water-soluble.

B. Distribusi

 Kloramfenikol berdifusi secara cepat dan dapat menembus plasenta.

 Konsentrasi tertinggi : hati dan ginjal

 Konsentrasi terendah : otak dan CSF (Cerebrospinal fluid).

 Dapat juga ditemukan di pleura dan cairan ascites, saliva, air susu, dan aqueous

dan vitreous humors.

C. Metabolisme

 Metabolisme : hati dan ginjal

 Half-life kloramfenikol berhubungan dengan konsentrasi bilirubin.

 Kloramfenikol terikat dengan plasma protein 50%; ↓pasien sirosis dan pada bayi.

D. Eliminasi

 Rute utama dari eliminasi kloramfenikol adalah pada metabolisme hepar ke

inaktif glukuronida.

Farmakodinamik
  Mekanisme:menghambat sintesis protein kuman.

 Masuk ke sel bakteri melalui diffusi terfasilitasi.

 Mekanisme resistensi : inaktivasi obat oleh asetil trensferase yang diperantarai

oleh factor R. Resistensi terhadap P. aeruginosa, Proteus dan Klebsielaterjadi

karena perubahan permeabilitas membran yang mengurangi masuknya obat ke

dalam sel bakteri

Penggunaan Klinis

1. Demam Tifoid

 Dosis: 4 kali 500mg /hari sampai 2 minggu bebas demam. Bila terjadi relaps,

biasanya dapat diatasi dengan memberikan terapi ulang

 Anak:dosis 50-100 mg/kgBB sehari dibagi dalam beberapa dosis selama 10 hari

2.Meningitis Purulenta

 Kloramfenikol+ampisilin

3. Ricketsiosis

 Dapat digunakan jika pengobatan dengan tetrasiklin tidak berhasil

Hal-hal yang perlu diperhatikan:

 Hanya digunakan untuk infeksi yang sudah jelas penyebabnya kecuali infeksi

berat.

 Pemeriksaan hematologik berkala pada pemakaian lama

 Keamanan pada wanita hamil dan menyusui belum diketahui dengan pasti.
  Penderita dengan gangguan ginjal, bayi prematur dan bayi baru lahir (< 2

minggu).

 Drugs interaction: obat-obatan dimetabolisme enzim mikrosom hati seperti

dikumarol, fenitoin, tolbutamid dan fenobarbital.

Efek Samping

1. Reaksi Hematologik

 Terdapat dua bentuk reaksi:

1. Reaksi toksik dengan manifestasi depresi sumsum tulang. Berhubungan dengan

dosis, progresif dan pulih bila pengobatan dihentikan.

2. Prognosisnya sangat buruk karena anemia yang timbul bersifat ireversibel.

Timbulnya tidak tergantung dari besarnya dosis atau lama pengobatan.

2. Reaksi Alergi

 Kemerahan pada kulit, angioudem, urtikaria dan anafilaksis.

 Kelainan yang menyerupai reaksi Herxheimer dapat terjadi pada pengobatan

demam typhoid.

3. Reaksi Saluran Cerna

 Mual, muntah, glositis, diare dan enterokolitis.

4. Syndrom Gray
  Pada neonatus, terutama bayi prematur yang mendapat dosis tinggi (200

mg/kgBB).

5. Reaksi Neurologis

 Depresi, bingung, delirium dan sakit kepala. Neuritis perifer atau neuropati optik

dapat juga timbul terutama setelah pengobatan lama.

6. Interaksi dengan Obat Lain

 Kloramfenikol menghambat enzim sitokrom P450 irreversibel memperpanjang

T½ (dicumarol, phenytoin, chlorpopamide, dan tolbutamide).

 Mengendapkan berbagai obat lain dari larutannya, merupakan antagonis kerja

bakterisidal penisilin dan aminoglikosida.

 Phenobarbital dan rifampin mempercepat eliminasi dari kloramfenikol.

(http://farmainfo.blogspot.co.id/2011/02/kloramfenikol.html)