Anda di halaman 1dari 3

Indometasin

Indometasin sebagai anti-inflamasi , obat AINS ini lebih proten dari pada aspirin , tetapi lebih
inferior terhadap salisilat pada dosis toleransi penderita artritis rematoid . pada keadaan tertentu ,
bagaimanapun (misalnya, arttitis gout akut,spondilitis ankilora, dan osteoartritis pinggang)
indometasin lebih efektif menanggulangi peradangan daari pada aspirn atou AINS lainnya.

Penggunaan terapi : walaupun potensinya sebagai obat anti- inflamasi .toksisitas indometasin
membatasi pemakaiannya untuk kondisi diatas. Indometasin juga bermanfaat untuk mengontrol nyeri
yang berhubungan dengan uveitis dan pasca-operasi mata , dan sebagai antipiretik untuk penyakit
hodgkin , bila demam refrakter terhadap obat lain. Seperti aspirin , indometasin juga dapat
memperlambat persalinan dengan menekan kontraksi uterus . juga efektif pada pengobatan duktus
arteriosus paten.

Farmakodinamik: Indometasin, sebuah NSAIA, dengan analgesik dan antipiretik diberikannya efek
farmakologis dengan menghambat sintesis prostaglandin yang terlibat dalam rasa sakit, demam, dan
peradangan. Indometasin menghambat aktivitas katalitik enzim COX, enzim yang bertanggung jawab
untuk mengkatalis langkah tingkat-pembatas dalam sintesis prostaglandin melalui jalur asam
arakidonat. Indometasin diketahui menghambat dua isoform baik ditandai COX, COX-1 dan COX-2,
dengan selektivitas yang lebih besar untuk COX-1. COX-1 merupakan enzim konstitutif yang terlibat
dalam perlindungan mukosa lambung, platelet dan fungsi ginjal.COX-1 mengkatalisis konversi asam
arakidonat menjadi prostaglandin (PG) dan G2 PGG2 ke PGH2. COX-1 terlibat dalam jalur sintesis
PGE2, PGD2, PDF2a, PGI2 (juga dikenal sebagai prostasiklin) dan tromboksan A2 (TXA2). COX-2
konstitutif dan sangat diinduksi oleh rangsangan inflamasi. Hal ini ditemukan dalam sistem saraf
pusat, ginjal, rahim dan organ lainnya. Hal ini juga mengkatalisis konversi asam arakidonat menjadi
PGG2 dan PGG2 ke PGH2. Pada jalur COX-2 yang dimediasi, PGH2 selanjutnya dikonversi menjadi
PGE2 dan PGI2 (juga dikenal sebagai prostasiklin). PGE2 terlibat dalam mediasi peradangan, nyeri
dan demam. Menurunnya kadar PGE2 menyebabkan penurunan peradangan.

Farmakokinetik: indometasin cepat dan hampir semua diabsorbsi dari saluran cerna bagian atas
setelah pemberian per-oral . dimetabolisme oleh hati. Disekresikan ke dalam empedu dan urine dalam
bentuk tidak berubah dan dalam bentuk metabolit.

Efek samping : terjadi sampai pada 50% penderita yang diobati ; sekitar 20% ditemukan efek
samping yang tidak bisa ditoleransi seperti mual dan muntah, gangguan GI , diare , anoreksia, nyeri
kepala dan pemakaian obat dihentikan . kebanyakan efek samping ini berhubungan dengan dosis.
Keluhan saluran cerna yaitu mual , muntah , anoreksia, diare , dan nyeri abdomen . dapat terjadi
ulserasi saluran cerna bagian atas , kkadang kadang dengan perforasi dan perdarahan . efek SSP yang
paling berat dan sering adalah nyeri kepala frontal , yang terjadi pada 25 sampai 50% penderita yang
secara kronis mendapat iindometasin. Efek SSP yang lebih sering adalah pusing, vertigo, nyeri kepala
ringan , dan kebingungan mental.telah diketahui dapat juga terjadi pankretitis akut. Efek hepatik
jarang , tetapi telah dilaporkan adnya beberapa kasus hepatitis dan ikterus yang fatal. Reaksi
hematopoietik yang dilaporkan dengan indometasi berupa neutropenia , trombositopenia, dan sangat
jarang anemia aplastik . reaksihipersensitive berupa kemerahan pada kulit,urtikaia,gatal.dan serangan
asama akut,dan 100% reaktivitas silang dengan aspirin. Pemberian bersaan dengan indometasin dapat
menurunkan efek antihipertensi furosemid,diuretika tiazid, obat penghambat-bs dan penghambat
ACE.

Mekanisme kerja: Indometasin adalah prostaglandin G / H synthase (juga dikenal sebagai


siklooksigenase atau COX) inhibitor yang bekerja pada kedua prostaglandin G / H sintase 1
dan 2 (COX-1 dan -2). Prostaglandin G / H sintase mengkatalisis konversi asam arakidonat
ke sejumlah prostaglandin yang terlibat dalam demam, nyeri, pembengkakan, peradangan,
dan agregasi platelet. Indometasin antagonizes COX dengan mengikat bagian atas situs aktif,
mencegah substrat nya, asam arakidonat, dari memasuki situs aktif. Indometasin, tidak seperti
NSAID lainnya, juga menghambat fosfolipase A2, enzim yang bertanggung jawab untuk
melepaskan asam arakidonat dari fosfolipid. Indometasin lebih selektif untuk COX-1
daripada COX-2, yang menyumbang peningkatan efek lambung yang merugikan relatif
terhadap NSAID lainnya. COX-1 diperlukan untuk menjaga lapisan mukosa lambung
pelindung. The analgesik, antipiretik dan anti-inflamasi efek indometasin terjadi sebagai
akibat dari penurunan sintesis prostaglandin. Efek antipiretik Its mungkin karena tindakan
pada hipotalamus, yang mengakibatkan peningkatan aliran darah perifer, vasodilatasi, dan
disipasi panas berikutnya.

Indikasi: Untuk moderat untuk rheumatoid arthritis yang parah termasuk flare akut penyakit kronis,
ankylosing spondylitis, osteoarthritis, bahu menyakitkan akut (bursitis dan / atau tendinitis) dan
arthritis gout akut.

Sediaan dosis cara pemberian

sediaan Cara pemberian dosis


kapsul Oral 25 mg
kapsul Oral 50 mg
kapsul, extended release Oral 75 mg
Injeksi Intravenous 1 mg
Suppositori Rectal 100 mg
Suppositori Rectal 50 mg
Suspensi Oral 25 mg/5 ml
Interaksi obat :

Acebutolol Risiko penghambatan prostaglandin ginjal


Acenocoumarol NSAID, indometasin, dapat meningkatkan efek antikoagulan dari
acenocoumarol.
Alendronate Peningkatan risiko toksisitas lambung
Anisindione NSAID, indometasin, dapat meningkatkan efek antikoagulan dari
anisindione.
Atenolol Risiko penghambatan prostaglandin ginjal
Azilsartan Meningkatkan toksisitas masing-masing. Mungkin memburuk fungsi
medoxomil ginjal, terutama dalam volume habis atau pasien usia lanjut. Mengurangi
efek azilsartan oleh antagonisme.
Betaxolol nonsteroid Agen Anti-inflamasi seperti indometasin dapat mengurangi
efek antihipertensi dari Beta-blocker seperti betaxolol. Pantau adanya
peningkatan tekanan darah jika agen anti-inflamasi nonsteroid (NSAID)
dimulai / dosis meningkat, atau penurunan tekanan darah jika NSAID
yang dihentikan / dosis menurun; ini sangat penting jika pengobatan
NSAID adalah untuk waktu yang lama.Kedokteran beta-blocker mungkin
sedikit perhatian.
Bevantolol Risiko Bevantolol penghambatan prostaglandin ginjal
Bisoprolol Risiko Bisoprolol penghambatan prostaglandin ginjal
Bumetanide NSAID, indometasin, dapat mengurangi efek diuretik dan antihipertensi
loop diuretik, bumetanide
Carteolol Risiko Carteolol penghambatan prostaglandin ginjal
Carvedilol Risiko carvedilol penghambatan prostaglandin ginjal