Farmakologi Kortikosteroid

Dalam klinik umumnya kortikosteroid dibedekan menjadi 2 golongan besar yaitu

glukokortikoid dan mineralokortikoid. Efek utama glukokortikoid adalah penyimpanan
glikogen hepar dan efek atiinflamasi, sedangkan efekndya dalam keseimbangan air dan
elektrolit. Prototipe golongan ini adalah deoksikoortikosteron.
Secara fisiologi glukokortikoid disekresi 5-10 mg/m2/hari (ekuivalen dengan 20-30 mg/hari
hidrokortison atau 5-7 mg/hari prednison). Kadar glukortikoid memiliki variasi diurnal yang
tergantung usia, dengan puncaknya antara pukul 4-8 pagi dan mencapai kadar miimal pada
sore hari. Sintesis kortisol dapat meningkat 5-10 kali pada keadaan stress dengan kadar
maksimal 100 mg/m2/hari.
Dosis kortikosteroid dapat memberikan efek fisiologis ataupun farmakologis tergantung dari
keadaan sekitar danaktivitas individu. Adanya fluktuasi aktivitas sekresi kortikosteroid pada
orang normal menunjukkan adanya variasi kebutuhan suatu organisme akan hormon tersebut.
Berdasarkan masa kerjanya, kortikosteroid dibedakan menjadi kerja singkat ( massa paruh
<12 jam), kerja sedang ( massa paruh antara 12-36 jam) dan kerja lama(masaa paruh> 36
jam).

Kortikosteroid mempengaruhi metabolisme karbohidrat, protein, dan lemak serta

memperngaruhi fungsi sistem akrdiovaskuler, ginjal, otot lurik, sistem syaraf, dan organ lain.
Fungsi kortikosteroid penting untuk kelangsungan hidup organisme, sehingga dapat
dikatakan bahwa korteks adrenal mempunyai fungsi homeostatik. Meskipun kortikosteroid
mempunyai berbagai aktivitas biologis, namun umumnya potensi sediaan alamiah maupun
sintetik ditentukan oleh besarnya efek retensi natrium dan penyimpanan glikogen di hepar
atau besarnya efek antiinflamasi.

Kortikosteroid merupakan obat yang dapat digunakan untuk mengurangi inflamasi.

Kortikosteroid juga dapat digunakan sebagai terapi pengganti pada pasien dengan insufisiensi
adrenal.
Selain untuk terapi substitusi pada defisiensi, penggunaan kortkosteroid lebih banyak bersifat
empiris. Terdapat 6 prinsip terapi yang perlu diperhatikan sebelum kortikosteroid digunakan,
yaitu :
1. dosis efektif harus ditetapkan pada setiap penyakit dan bersifat idividual dan harus
direevaluasi sesuai dengan perubahan penyakit. Bila kortikosteroid diberikan untuk jagka
panjang maka digunakan dosis minimal yang masih efektif.
2. dosis kortikosteroid tunggal yang besar umunya tidak berbahaya terutama pada keadaan
yang mengancam jiwa.
3. penggunaan kortikosteroid untuk beberapa hari tapa adanya kontradiksi spesifik, tidak
membahayakan kecuali dengan dosis yang sangat besar.
4. bila pengobatan diperpanjang sampai beberapa minggu atau bulan sehingga dosis melebihi
dosis substitusi, insidens efek samping dan efek letal potensial akan bertambah.
5. penggunaan kortikosteroid bukan merupakan terapi kausal ataupun kuratif tetapi hanya
bersifat paliatif karena efek antiinflamasinya, kecuali pada insufisiensi adrenal.
6. penghentian pengobatan tba-tba pada terapi jangka panjang dengan dosis besar berisiko
terjadinya insufisiensi adrenal yang hebat dan mengancam jiwa. Oleh sebab itu, dosis awal
harus kecilkemudian ditingkatkan secara bertahap sampai keadaan mereka dapat ditolerasi
oleh pasien. Selanjutnya dilakukan tappering off.
Dosis kortikosteroid disesusaikan dengan berat badan, usia dan penggunaan terapi lain secara
bersamaan. Pasien yang mendapatkan fenitoin, rifampisisn, barbiturat dan aminoglutetimid
akan membutuhkan dosis yang ebih besar karena adanya peningkatan metabolisme
kortikosteroid. Efek saping glukortikoid dosis tinggi dapat menyebabkan hipertensi,
kelemahan otot, hiperglikemia dan gangguan elektrolit.
Penyakit berat, operasi, anestesia dan trauma akan mengaktivasi aksis hipotalamus-hipofisis-
adrenal sehingga terjadi peningkatan CRH, ACTH dan produksi kortisol. Pasien dengan
isnufisiensi adrena membutuhkan terapi suplemen untuk menambah dosis kortikosteroid
normal saat mereka berada dalam keadaan tersebut.
Kortikosteroid dapat menimbulkan toksisitas akibat withdrawal. Supresi adrenal akibat
pemakaian kortikosteroid tergantung dari dosis, durasi, frekuensi, waktu dan cara pemberian
obat. Pemakaian prednison 40 mg atau kortikosteroid lainnya dengan dosis yang ekuivalen
selama kurang dari lima sampai sepuluh hari jarang menimbulkan supresi hipofisis-adrenal
ehingga kortikosteroid dapat langsung dihentikn tanpa menimbulkan kritis adrenal.