Lidokain (xylocaine, lignocain), yang diperkenalkan pada tahun 1948, sekarang merupakan

anestesik lokal yang paling banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan kedokteran gigi.

Merupakan anestetika lokal yang berguna untuk infiltrasi dan memblokir syaraf (nerve block).

Efek anestesi terjadi lebih cepat, kuat, dan ekstensif dibandingkan prokain dan merupakan obat

terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin.

Lidokain cepat menghasilkan, lebih intens, lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih

luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. Tidak seperti prokain, senyawa ini

merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik

lokal amida. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi

lokal tipe ester. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan

jantung dengan fibrilasi ventrikular, khususnya dengan iskemia akut, tetapi tidak digunakan pada

perawatan atrial arrhytmia.

Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran

gastrointestinal dan pernafasan. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa

vasokonstriktor, dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya, sehingga toksisitasnya

menurun dan lama kerjanya diperpanjang. Disamping sediaan untuk injeksi, tersedia

susunan pengantaran obat bebas jarum (needle-free drug-delivery system) untuk larutan dari

lidokaine dan epinephrine (IONTOCAINE). Susunan ini secara umum digunakan untuk prosedur

dermal dan menghasilkan anestesi sampai kedalaman 10 mm.

 Lidokain (lignokain, xylokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara topical dan

suntikan. Larutan lidokain 0,25-0,5% dengan atau tanpa adrenalin digunakan untuk anestesi

infiltrasi dengan larutan 1-2% untuk anestesi blok atau topical. Untuk anestesi permukaan tersedia

lidokain gel 2%, sedangkan pada analgesi/anestesi lumbal digunakan larutan lidokain 5%.

Lidokaine bagian transdermal (LIDODERM) digunakan untuk nyeri yang berhubungan

dengan postherpetic neuralgia. Kombinasi dari lidokaine (2.59%) dan prilocaine (2.5%) digunakan

sebagai anestesi sebelum venipuncture, skin graft harvesting, dan infiltrasi dari anestesi ke dalam

genitalia.

Lidokaine didealkylasi pada hati oleh CYPs menjadi monoethylglycine xylidide dan glycine

xylidide, yang dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoethylglycine dan xylidide.

Keduanya, monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide menahan aktivitas anastesi lokal. Pada

manusia, sekitar 75% dari xylidide diekskresikan lewat urin sebagai metabolit lebih lanjut 4-

hydroxy-2, 6-dimethylaniline.

Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal. Ini

digunakan pada sebagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat

menengah. Lidokain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia.

Lidokain merupakan aminoetilamid. Pada larutan 0,5% toksisitasnya sama, tetapi pada

larutan 2% lebih toksik daripada prokain. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk anesthesia

infiltrasi, sedangkan larutan 1,0-2% untuk anesthesia blok dan topical. Anesthesia ini efektif bila

digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa
 kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap

prokain dan juga epinefrin. Lidokain dapat menimbulkan kantuk sediaan berupa larutan 0,5%-5%

dengan atau tanpa epinefrin. (1:50.000 sampai 1: 200.000).

Lidocaine sekitar 95% dimetabolisme (dealkylated) dalam hati oleh CYP3A4 ke

farmakologi aktif metabolit monoethylglycinexylidide (MEGX) dan kemudian selanjutnya ke

aktif xylidide glisin. MEGX memiliki setengah hidup lebih lama daripada lidokain tetapi juga

merupakan saluran blocker natrium kurang kuat. Penghilangan paruh lidocaine sekitar 90-120

menit pada kebanyakan pasien. Hal ini mungkin berkepanjangan pada pasien dengan gangguan

hati (rata-rata 343 menit) atau gagal jantung kongestif (rata-rata 136 menit).

Bentuk Sediaan Lidokain

Lidokain biasanya dalam bentuk hidroklorida lidocaine tersedia dalam berbagai bentuk

termasuk:

1. Anestesi lokal injected (kadang dikombinasikan dengan epinephrine untuk mengurangi

perdarahan)

2. Dermal patch (kadang dikombinasikan dengan prilocaine )

3. Injeksi intravena (kadang dikombinasikan dengan epinephrine untuk mengurangi perdarahan)

4. Infus intravena

5. Hidung pembangkitan berangsur-angsur / semprot (dikombinasikan dengan fenilefrin )

6. Oral gel (sering disebut sebagai "lidocaine kental" atau "visc lidocaine" dalam farmakologi

digunakan sebagai gel tumbuh gigi)

7. Oral cair

8. Topikal gel (seperti dengan aloe vera gel yang meliputi lidokain)

9. Topikal cair

10. Topikal patch (lidokain 5% patch dipasarkan sebagai "lidoderm" di AS (sejak 1999) dan "versatis"

di inggris (sejak 2007 oleh grünenthal))

11. Topikal semprot aerosol

12. Dihirup melalui nebulizer

II.1.2 Dosis Pemberian Lidokain

Berikut ini dosis yang direkomendasikan untuk penatalaksanaan anestesi lokal secara

individu di USA :

 Untuk anestesi infiltrasi perkutan, 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL dari 0,5% larutan, atau 0,5

sampai 30 mL dari 1% larutan).

 Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan. Untuk memblok plexus

brankial 225 sampai 300 mg (15 sampai 20 mL) dalam larutan 1,5%.

 Untuk memblok saraf simpatis larutan 1% direkomendasikan. Dosis 50 mg(5 mL) untuk blok

servical dan 50 sampai 100mg (5 sampai 10 mL) untuk blok lumbal.

 Untuk anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan. Untuk anestesi epidural lanjutan,dosis

maksimum sebaiknya tidak diulangi terus-menerus lebih dari 90 menit.

 Larutan hiperbarik 1,5% atau 5% lidokain HCL dalam glukosa 7,5% tersedia untuk anestesi spinal

; adrenalin tidak bisa digunakan. Dosis sampai 75 mg (1,5 mL) dalam larutan 5% digunakan dalam

operasi caesar. Dan 75 sampai 100 mg (1,5 sampai 2 mL) untuk prosedur operasi lainnya.

 Untuk anestesi regional IV larutan 0,5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis 50 sampai

300 mg (10 sampai 60 mL) ; dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk dewasa.

 Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenis formulasi anestesi permukaan.

 Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran mukosa dengan dosis yang

direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam.

 Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya bermacam-macam tiap negara. Di

UK diberikan dosis 2% gel.

 Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan dari membran mukosa mulut, tenggorokan,

dan saluran kemih atas. Untuk mulut dan tenggorokan digunakan larutan 2%, dapat ditingkatkan

300 mg (15mL). Untuk sakit faringeal obat kumur dibutuhkan, tidak lebih dari 3 jam sekali. Dosis

yang direkomendasikan di USA untuk larutan oral topikal adalah 2,4 g. Lidokain dalam

konsentrasi 10% digunakan sebagai spray untuk mencegah sakit pada membran mukosa.

 Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria, spray, salep, dan krim untuk mengobati

hemoroid dan kondisi perianal lainnya.

 Tetes mata mengandung lidokain HCL 4% dengan fluoresin.

II.1.3 Penggunaan Lidokain

Lidokain digunakan pada pemberian injeksi, seperti pada sediaan yang

mengandung kortikosteroid, untuk menghilangkan rasa sakit, rasa gatal, dan iritasi lokal lainnya.
Lidokain sodium juga digunakan pada injeksi intramuskular dari beberapa antibakterial untuk

mengurangi rasa sakit pada saat injeksi. Lidokain juga merupakan obat antiaritmik golongan Ib

yang digunakan pada pengobatan aritmia ventrikular, terutama setelah infark miokard. Lidokain

juga tersedia dalam infus intravena untuk pengobatan epilepsi yang sulit dikendalikan. Cara-cara

pemberian lidokain yang digunakan pada pasien.

Penggunaan dosis dari lidokain hidroklorida pada anestetik lokal bergantung pada tempat

injeksi dan prosedur penggunaan. Dosis penggunaan lidokain secara spesifik untuk individual

tidak selalu tersedia pada UK, meskipun produk dari US sering menyediakan informasi tentang

penggunaannya. Ketika diberikan dengan adrenalin, dosis maksimum lidokain yang disarankan

adalah 500 mg tanpa adrenalin yang direkomendasikan oleh UK adalah 200 mg dan USA 300 mg,

kecuali pada anestesi pada spinal.

Larutan Lidocaine HCl mengandung adrenalin 1 dalam 200.000 digunakan untuk infiltrasi

anestetik dan memblok nervus termasuk blok epidural. Konsentrasi tinggi dari adrenalin jarang

dibutuhkan, kecuali pada dokter gigi. Sedangkan larutan lidokain HCL dengan adrenalin 1 dalam

80.000 banyak digunakan. Dosis seharusnya dikurangi pada anak-anak, orang tua dan pasien yang

lemah. Dosis percobaan biasanya dengan adrenalin seharusnya diberikan sebelum memulai blok

epidural untuk mendeteksi dosis intravaskular yang kurang hati-hati atau dosis subaraknoid

Untuk penggunaan pengobatan aritmia ventrikular lidokain diberikan secara IV sebagai

lidokain HCl. Untuk dewasa dosis biasanya sekitar 1 sampai 1,5 mg/kg dapat diberikan dan

diulangi sampai 3 mg/kg. Lidokain juga digunakan untuk aritmia ventrikular lainnya pada pasien
 dengan kondisi yang kurang stabil. Infus IV lanjutan biasa direkomendasikan setelah dosis awal

sekitar 1 sampai 4 mg/menit. Jarang dibutuhkan infus lanjutan lebih lama dari 24 jam. Pada situasi

gawat,lidokain HCl diberikan sebagai injeksi IM 300mgdiulangi bila perlu setelah 60 sampai

90menit.

Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf,

anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Pada anesthesia infitrasi biasanya digunakan

larutan 0,25% – 0,50% dengan atau tanpa adrenalin. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh

melebihi 200mg dalam waktu 24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk

jangka waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan larutan 1 – 2 %

dengan adrenalin; untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira

satu jam dibutuhkan dosis 0,5 – 1,0 ml. untuk blockade saraf digunakan 1 – 2 ml.

Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Untuk anesthesia rongga mulut,

kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1

gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang

menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5 %. Untuk

anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2

% dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan

semprotan dengan kadar 2-4%.

Kontraindikasi untuk penggunaan lidokain meliputi:

 Blok jantung , atau ketiga tingkat kedua (tanpa alat pacu jantung)
 Parah sinoatrial blok (tanpa alat pacu jantung)

 Serius reaksi obat yang merugikan atau amida anestesi lokal lidokain

 Bersamaan pengobatan dengan kinidina , flecainide , disopyramide , procainamide (Kelas I agen

antiarrhythmic )

 Sebelum penggunaan Amiodarone hidroklorida

 Hipotensi bukan karena Aritmia

 Bradikardi

 Dipercepat idioventricular irama

 Pacemaker

II. 2 Pengaruh Lidokain Pada Susunan Saraf Pusat

Lidokain digunakan dalam anestesi dapat dijelaskan bahwa mengubah depolarisasi pada

neuron, dengan menghalangi natrium gated cepat tegangan (Na+) saluran pada membran sel.

Dengan blokade yang cukup, membran dari neuron presynaptic tidak akan depolarize dan gagal

untuk mengirimkan suatu potensial aksi, yang menyebabkan efek anestesinya. Titrasi cermat

memungkinkan tingkat tinggi selektivitas dalam penyumbatan neuron sensorik, sedangkan

konsentrasi yang lebih tinggi juga akan mempengaruhi modalitas lain sinyal neuron.

Lidokain bekerja merintangi secara bolak-balik penerusan impuls-impuls saraf ke Susunan

Saraf Pusat (SSP) dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal,

rasa panas atau rasa dingin. Lidokain mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat

kerjanya terutama di selaput lendir. Disamping itu, lidokain mengganggu fungsi semua organ
dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya lidokain mempunyai efek yang

penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot.

Efek samping dari lidokain diperlihatkan dengan adanya peningkatan dosis diantaranya

mengantuk, tinnitus, dysgeusia, pusing, dan kejang (berkedut). Jika dosis meningkat, akan terjadi

serangan jantung, koma, serta depresi dan henti pernafasan. Depresi kardiovaskular yang

signifikan secara klinik biasanya terjadi pada level serum lidocaine yang menghasilkan efek SSP

yang nyata. Metabolit dari monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide dapat berperan pada

beberapa efek samping tersebut.

Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan Susunan Saraf Pusat misalnya

mengantuk, pusing, parestesia, gangguan mental, koma, dan seizures. Mungkin sekali metabolit

lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek samping

ini. Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung, karena itu juga digunakan sebagai

aritmia. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau

oleh henti jantung