MAKALAH FARMAKOLOGI I

OBAT:
Antitusif, Ekspektoran, Diuretic, Antiduretik, Kontrasepsi, Hormon kelamin, dan
ARV (Antiretroviral)

Nama: Aprianto Dawali Datu

Nim: 0130540019
Program studi: Farmasi
Jurusan: Biologi

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS CENDERAWASIH
JAYAPURA
2016
 Obat Antitusif dan Ekspektoran

Antitusif adalah obat yang menghambat reflek batuk. Batuk sebenarnya merupakan
mekanisme perlindungan dan membersihkan saluran pernapasan dari zat-zat yang tidak diingikan
oleh tubuh. Dalam kondisi tertentu, misalnya pada inflamasi atau kanker terjaadi reflek batuk
yang berlebihan yang dapat mengganggu. Batuk yang demikian perlu diredakan dan antitusif
dapat bermanfaat. Batuk terjadi karena rangsangan tertentu, misalnya debu di reseptor batuk
(hidung, saluran pernapasan, bahkan telinga). Kemudian reseptor akan mengalirkan lewat syaraf
ke pusat batuk yang berada di otak. Kemudian akan memberi sinyal kepada otot-otot tubuh untuk
mengeluarkan benda asing tersebut sehingga terjadilah batuk.

Antitusif
Antitusif yaitu obat bekerja pada susunan saraf pusat menekan pusat batuk dan menaikan
ambang rangsang batuk. Mekanisme kerjanya menekan batuk dengan mengurangi iritasi lokal
pada reseptor iritan perifer. Contoh antitusif antara lain Dekstrometorfan, Kodein, Noskapin,
Prometazin, Ammonium Chlorida dan Difenhidramin
Ekspektoran
Obat yang dapat membantu mengeluarkan mukus dan bahan lain dari paru, bronchi, dan
trachea. Salah satu contoh ekspektoran adalah guaifenesin yag menaikan pembuangan mukus
dengan mengencerkannya dan juga melubrikasi. Untuk menunjang kerjanya harus disertai
banyak minum air.

Mekanisme Antitusif
Obat-obat ini menekan rangsangan batuk di pusat batuk yang terletak di sumsum lanjutan
dan mungkin bekerja terhadap pusat saraf lebih tinggi di otak dengan efek menenangkan
(sedatif). Zat-zat ini dibedakan antara zat-zat yang menimbulkan adiksi dan non-adiksi.
Mekanisme Ekspektoran
Obat ini bekerja melalui suatu refleks dari lambung yang menstimulasi batuk. Sekresi
dahak yang bersifat cair diperbanyak secara reflektoris atau dengan jalan efek langsung terhadap
sel-sel kelenjar.
 Berikut adalah obat-obat antitusif dan ekspektoran beserta dosisnya:

No Nama obat Dosis

Keterangan
Antitusif
1 Noskapin 15-50 mg 3-4 x sehari
Dosis maksimum 250 mg sehari

2 Dextrometorfan 5 -15 mg 3-4 x sehari

3 Kodein 20 – 40 mg 3-5 x sehari

4 Prometasin 25 – 50 mg 3 x sehari

5 Difenhidramin 25- 50 mg 4 x sehari

Ekspektoran
6 Ambroxol Dewasa 30 mg 3 tab 3x sehar/oral
Anak 30 mg ½ tab 3x sehari/oral

(2 sendok takaran) 3 x
Sirup : sehari
Dewasa 10 ml (1 sendok takaran) 2 x
sehari
Anak 2,5 ml

7 Bromeksin 6 - 8 mg 3 x sehari/oral

8 Asetilsistein 200 mg 2 x sehari

9 Erdosteine 1 kap 200 mg 2 x sehari

10 Carboxysteine Dosis awal 2 kap 2250 3 x sehari

mg
Dosis diturunkan 4 x sehari
1 kap 1500 mg

11 Guaifenasin 200- 400 mg/ tab 4 x sehari

12 Gliserin 100 – 200 mg 4-6 x sehari

guaikolat
 Obat Diuretik & Antidiuretik
Diuretik adalah obat yang dapat menambah kecepatan pembentukan urin (diuresis).
Istilah diuresis mempunyai dua pengertian, pertama menunjukkan adanya penambahan volume
urin yang diproduksi dan yang kedua menunjukkan jumlah pengeluaran zat-zat terlarut dalam air.
Kebanyakan diuretika bekerja dengan mengurangi reabsorpsi natrium dan air,sehingga
pengeluarannya lewat kemih diperbanyak. Obat-obat ini bekerja khusus terhadaptubuli. Tetapi
juga di tempat lain, yakni:
1. Tubuli Proksimal.Ultra filtrat mengandung sejumlah besar garam yang di sini
direabsorpsi secara aktif untuk lebih kurang 705, antara lain ion Na+ dan air, begitu pula glukosa
dan ureum.Karena reabsorpsi berlangsung secara proporsionalk, maka susunan filtrat tidak
berubah dan tetap isotonis terhadap plasma. Diuretika osmotis (manitol, sorbitol) bekerja di sini
dengan merintangi reabsorpsi air dan juga natrium.

2. Lengkungan Henle.Di bagian menaik lengkungan Henle ini,yang telah difiltrasi di

reabsorpsi secara aktif, disusul dengan reabsorpsi pasif dari Na+ dan K+,tetapi tanpa air, hingga
filtrat menjadi hipotonis. Diuretika lengkungan, sepertifurosemid, bumetanida, dan etakrinat
bekerja terutama di sini dengan merintangitranspor Cl- dan demikian reabsorpsi Na+.
Pengeluaran K+ dan air juga diperbanyak.

3. Tubuli distal.
Di bagian pertama segmen ini, Na+. direabsorpsi secara aktif pula tanpa air hingga filtrat
menjadi lebih cair dan lebih hipotonis. Senyawa thiazida dan klortalidon bekerjadi tempat ini
dengan memperbanyak ekskresi Na+ dan Cl- sebesar 5-10%. Di bagiankedua segmen ini, ion
Na+ ditukarkan dengan ion K+ atau NH4+, Diuretik dapat dibagi berdasarkan 5 golongan
diantaranya:

I. Diuretik osmotik
II. Inhibitor karbonik anhidrase
III. Diuretik golongan tiazid
IV. Diuretik hemat kalium
V. Diuretik kuat
 Berikut adalah obat-obat Diuretik dan Antidiuretik beserta dosisnya:

No Nama obat Dosis Keterangan

1 Diklorofenamid 200 mg sehari Sehari/ oral
2 Triameteren 100-300 mg Sehari/ oral

4 Hidroklorotiazit 25 mg
Sehari/ oral
5 Amilorit 5-10 mg Sehari/ oral

6 Furosemid 600 mg, Per hari/ oral

Anak 2 mg/kg BB
7 Siklotiazid 1-2 mg Per hari/ oral

8 Klorotiazit 500-200 mg Per hari/oral

9 Hidroflumetasid 25-100 mg Per hari/ oral

10 Bendroflumetasid 5-20 mg Per hari/ oral

11 Siklotiazid 1-2 mg Per hari/ oral

12 Kloratalidon 25-100 mg Per hari/ oral

13 Metiklotiasit 2,5-10 mg Per hari/ oral

14 Indapmid 2,5-5 mg Per hari/ oral

Efek samping penggunaan obat-obatan ini tergantung pada golongan yang digunakan.
Golongan diuretik loop dan tiazid dapat menyebabkan reaksi alergi pada kulit dan radang pada
ginjal. Diuretik loop juga dapat menyebabkan berkurangnya fungsi pendengaran, terutama pada
pasien dengan pengobatan dosis tinggi yang dikombinasikan dengan obat-obatan lain yang juga
dapat merusak saraf pendengaran seperti antibiotik golongan aminoglikosida. Efek samping yang
paling serius dari penggunaan diuretik adalah kelainan cairan dan elektrolit
 Obat Kontrasepsi
Kontrasepsi berasal dari kata ‘kontra’ yang berarti mencegah/menghalangi dan ‘konsepsi’
yang berarti pembuahan atau pertemuan antara sel telur dengan sperma. Jadi kontrasepsi dapat
diartikan sebagai suatu cara untuk mencegah terjadinya kehamilan sebagai akibat pertemuan
antara sel telur dengan sperma. Kontrasepsi dapat menggunakan berbagai macam cara, baik
dengan menggunakan hormon, alat ataupun melalui prosedur operasi. Tingkat efektivitas dari
kontrasepsi tergantung dari usia, frekuensi melakukan hubungan seksual dan yang terutama
apakah menggunakan kontrasepsi tersebut secara benar. Banyak metode kontrasepsi yang
memberikan tingkat efektivitas hingga 99 % jika digunakan secara tepat. Jenis kontrasepsi yang
ada saat ini adalah : kondom (pria atau wanita), pil (baik yang kombinasi atau hanya progestogen
saja), implan/susuk, suntik, patch/koyo kontrasepsi, diafragma dan cap, IUD dan IUS, serta
vasektomi dan tubektomi.
Berikut Obat Kontrasepsi
Derivat Estrogen Progestin
Tipe kombinasi 0,04 mg.EE* 0,025 mg desogestrel
0,03 mg EE 0,150 mg desogestrel
0,02 mg EE 0,150 mg desogestrel
0,03 mg EE 0,075 mg gestoden
0,05 mg EE 2,5 mg linestrenol
0,03 mg EE 0,150 mg levonorgesterl
0,05 mg EE 1,0 mg linestrenol
MINIPIL 0,5 mg linesrenol

Efek samping yang biasa terjadi adalah rasa pusing dan mual
 Obat Hormon Kelamin
Hormon berasal dari bahasa Yunani yang berarti merangsang Hormon yang dihasilkan
oleh kelenjar endokrin langsung disekresikan ke dalam darah karena tidak memiliki saluran
sendiri. Sistem kerja hormon berdasarkan mekanisme umpan balik. Artinya, kekurangan atau
kelebihan hormon tertentu dapat mempengaruhi produksi hormon yang lain. Hal ini disebut
homeostasis, yang berarti seimbang.
Di dalam tubuh manusia terdapat tujuh kelenjar endokrin yang penting, yaitu
hipotalamus, hipofisis, tiroid, paratiroid, kelenjar andrenal, pankreas, dan kelenjar gonad
(ovarium atau testis).
Hormon kelamin meliputi FSH, LH, Testoteron, Progestin, Androgen, dan Estrogen. Hormon
kelamin dihasilkan oleh gonad dan adrenal yang diperlukan untuk konsepsi, maturasi embrionik,
dan perkembangan ciri – ciri khas seks primer dan sekunder pada pubertas.
Androgen adalah Sebuah hormon seks pria yang mempromosikan pengembangan dan
pemeliharaan karakteristik seks pria. Androgen utama adalah testosteron.
Testoteron berfungsi sebagai memulai dan menyelesaikan proses pubertas, pengembangan tulang
dan otot, pertumbuhan rambut tubuh, termasuk rambut wajah, perubahan pita suara untuk
menghasilkan suara laki-laki dewasa, gairah seks (libido) dan fungsi seksual, pertumbuhan
kelenjar prostat dan fungsi dan produksi sperma.
Progresteron merupakan bentukan dari pregnenolon yang dihasilkan oleh kelenjar dan berasal
dari kolesterol darah.Progesteron adalah hormon steroid yang berperan dalam siklus menstruasi
wanita, mendukung proses kehamilan, dan embriogenesis. Progesteron tergolong kelompok
hormon progestogen, dan merupakan hormon progestogen yang banyak terdapat secara alami.
Estrogen adalah hormon yang penting untuk perkembangan seksual dan reproduksi, terutama
pada wanita. Estrogen juga disebut sebagai hormon seks pada wanita. Istilah “estrogen” mengacu
pada semua kelompok hormon kimiawi yang terdiri dari estrone, estradiol (primer pada wanita
usia reproduksi) dan estriol.
FSH (Follicle stimulating hormone) (dan juga luteinizing hormone) mengikat reseptor pada testis
(pada pria) dan ovarium (pada perempuan), dan mengatur fungsi gonad dengan mendorong
produksi steroid seks dan “gametogenesis” – yaitu proses agar spermatoza dan ovum yang
terbentuk.
LH (Lutheinizing Hormone) Hormon ini dapat merangsang sekresi steroid seks dari gonad,
dimana pada testis pria hormon ini berikatan dengan reseptor yang terdapat pada sel-sel leydic
untuk merangsang sintesis dan sekresi hormon testosteron. Sedangkan pada ovarium, hormon
ini dapat menyebabkan ovulasi serta pengembangan korpus luteum apabila terjadi kenaikan akut
atau yang dikenal dengan Surge LH.

Berikut Obat Hormon Kelamin

No Nama obat Dosis Keterngan

1. Esriol 2-4 mg Sekali Sehari

2. Estradiol valerat 2 mg Sekali Sehari

3. Estropipat 0,265- 2 mg Sekali Sehari

 Obat Antiretroviral (ARV)
Terapi antiretroviral berarti mengobati infeksi HIV dengan obat-obatan. Obat tersebut (yang
disebut ARV) tidak membunuh virus itu, namun dapat memperlambat pertumbuhan virus, waktu
pertumbuhan virus diperlambat, begitu juga penyakit HIV. Karena HIV adalah retrovirus, obat-
obat ini biasa disebut sebagai terapi antiretroviral (ARV). Obat ARV terdiri atas beberapa
golongan seperti nucleoside reverse transriptase inhibitor, non-nucleotide reverse transcriptase
inhibitor, protease inhibitor dan viral entri inhibitor.

1. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI)

Reverse transcriptase (RT) mengubah RNA virus menjadi DNA proviral sebelum bergabung
dengan kromosom hospes. Karena antivirus golongan ini bekerja pada tahap awal replikasi HIV,
obat-obat golongan ini menghambat terjadinya infeksi akut sel yang rentan, tapi hanya sedikit
berefek pada sel yang telah terinfeksi HIV. Untuk dapat bekerja, semua obat golongan NRTI
harus mengalami fosforilasi oleh enzim sel hospes di sitoplasma.

Nama Obat: Zidovudin Didanosin

Kandungan: Zidovudin USP
Indikasi infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti
HIV lainnya(seperti lamivudin dan abakafir)
Dosis: Dewasa : dosis awal 200 mg tiap 4 jam, Maks
500-1500 mg/hari
Anak: 360-480 mg/kg BB 2-3 kali Sehari
Mekanisme: menghambat enzim reverse transcriptase virus,
setelah gugus asidotimidin (AZT) pada
zidovudin mengalami fosforilasi.
Efek Samping: anemia, neotropenia, sakit kepala, mual
Didanosin
Infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat
lanjut, dalam kombinasi anti HIV lainnya.
Dewasa: berat badan kurang dari 60 kg,
125 mg tiap 12 jam, berat badan lebih dari
60 kg, 200 mg tiap 12 jam
Anak: 120 mg/m2 tiap 12 jam (90
mg/m2 bila dikombinasi dengan
zidovudin).
Obat ini bekerja pada HIV RT dengan
cara menghentikan pembentukan rantai
DNA virus.
diare, pancreatitis, neuripati perifer
2. Nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NtRTI)
Tidak seperti NRTI yang harus melalui 3 tahap fosforilase intraseluler untuk menjadi bentuk
aktif, NtRTI hanya membutuhkan 2 tahapfosforilasi saja. Diharapkan, dengan berkurangnya satu
tahap fosforilasi, obat dapat bekerja lebih cepat dan konversinya menjadi bentuk aktiv lebih
sempurna.

Nama Obat: Tenofovir

Kandungan: Tenofovir Disoproxil Fumarate
Indikasi terapi lini kedua pengobatan HIV-1
Dosis: Per oral sehari 300 mg tablet.
Mekanisme: Bekerja pada HIV RT ( dan HBV RT ) dengan
cara menghentikan pembentukan rantai DNA
virus.
Efek Samping: Mual, muntah, Flatulens, dan diare.

3. Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI)

Merupakan kelas obat yang menghambat aktivasi enzim reverse transcriptase dengan cara
berikatan di tempat yang dekat dengan tempat aktif enzim dan menginduksi perubahan
konformasi pada situs aktif ini. Obat-obat golongan ini tidak hanya memiliki kesamaan toksisitas
dan profil resistensi. Tidak seperti NRTI dan NtRTI, NNRTI tidak mengalami fosforilasi untuk
menjadi bentuk aktif. NNRTI hanya aktif terhadap HIV-1, tidak HIV-2. Semua senyawa NNRTI
dimetabolisme oleh sitokrom P450 sehingga cenderung untuk berinteraksi dengan obat lain.

Nama Obat: Nevirapin

Kandungan: Nevirapine
Indikasi infeksi HIV progresif atau lanjut. Dalam
kombinasi dengan anti retroviral lainnya
digunakan untuk infeksi HIV.
Dosis: Dosis awal 200 mg 1x sehari untuk 14 hari;
Dosis pemeliharaan 200 mg 2x sehari (dengan
kombinasi dengan antiviral lain).
Mekanisme: Sebagai agen non-nucleoside reverse
transcriptase inhibitor, nevirapine memiliki
aktivitas melawan HIV-1 dengan mengikat
enzim reverse transcriptase. Replikasi HIV-1
terhambat akibat pengeblokan aktivitas DNA
polymerase RNA-Dependent dan DNA-
dependent
Efek Samping: ruam, demam, fatigue, sakit kepala,
somnolens, mual dan peningkatan enzim hati.
4. Protease inhibitor (PI)
Semua PI bekerja dengan cara berikatan secara reversibel dengan situs aktif HIV-Protease.
HIV-protease sangat penting untuk inefektivitas virus dan penglepasan poliprotein virus. Hal ini
menyebabkan terhambatnya penglepasan polipeptida prekursor virus oleh enzim protease
sehingga menghambat maturasi virus, maka sel akan menghasilkan partikel virus yang imatur
dan tidak virulen.

Nama Obat: Ritonavir

Kandungan: Ritonavir
Indikasi infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti HIV
lainnya (NRTI dan PI seperti sakuinavir)
Dosis: per oral 1200 mg per hari (6 kapsul 100 mg,
dua kali sehari bersama dengan makanan)
Mekanisme: inhibitor protease aspartil HIV-1 dan HIV-2,
peptidomimetic aktif. Penghambatan protease
HIV mencegah pecahnya gag-pol koneksi
poliprotein, yang juga mengarah pada
pembentukan dewasa dan tidak mampu infeksi
virus.
Efek Samping: mual, muntah, diare.

5. Viral entri inhibitor

Obat golongan ini bekerja dengan cara menghambat fusi virus ke sel.

Nama Obat: Enfuvirtid

Kandungan: Enfuvirtid
Indikasi terapi infeksi HIV-1 dalam kombinasi dengan
anti-HIV lainnya.
Dosis: Enfuvirtid 90 mg (1 mL) dua kali sehari
diinjeksi subkutan di lengan atas, bagian paha
anterior atau di abdomen. Setiap injeksi harus
diberikan pada tempat yang berbeda dari
tempat injeksi sebelumnya dimana belum ada
bekas reaksi injeksi dosis sebelumnya.
Mekanisme: Menghambat masuknya HIV-1 ke dalam sel
dengan cara menghambat fusi virus ke
membran sel.
Efek Samping: reaksi lokal seperti nyeri, eritema, pruritus,
iritasi dan nodul/kista.
 Kesimpulan

1. Antitusif yaitu obat bekerja pada susunan saraf pusat menekan pusat batuk dan menaikan
ambang rangsang batuk. Mekanisme kerjanya menekan batuk dengan mengurangi iritasi
lokal pada reseptor iritan perifer. Contoh antitusif antara lain Dekstrometorfan, Kodein,
Noskapin, Prometazin, Ammonium Chlorida dan Difenhidramin

2. Ekspektoran adalah Obat yang dapat membantu mengeluarkan mukus dan bahan lain dari
paru, bronchi, dan trachea. Salah satu contoh ekspektoran adalah guaifenesin yag
menaikan pembuangan mukus dengan mengencerkannya dan juga melubrikasi. Untuk
menunjang kerjanya harus disertai banyak minum air.

3. Diuretik adalah obat yang dapat menambah kecepatan pembentukan urin (diuresis).
Istilah diuresis mempunyai dua pengertian, pertama menunjukkan adanya penambahan
volume urin yang diproduksi dan yang kedua menunjukkan jumlah pengeluaran zat-zat
terlarut dalam air.

4. kontrasepsi dapat diartikan sebagai suatu cara untuk mencegah terjadinya kehamilan
sebagai akibat pertemuan antara sel telur dengan sperma.

5. Hormon kelamin meliputi FSH, LH, Testoteron, Progestin, Androgen, dan Estrogen.
Hormon kelamin dihasilkan oleh gonad dan adrenal yang diperlukan untuk konsepsi,
maturasi embrionik, dan perkembangan ciri – ciri khas seks primer dan sekunder pada
pubertas.

6. Antiretroviral berarti mengobati infeksi HIV dengan obat-obatan. Obat tersebut (yang
disebut ARV) tidak membunuh virus itu, namun dapat memperlambat pertumbuhan virus,
waktu pertumbuhan virus diperlambat, begitu juga penyakit HIV. Karena HIV adalah
retrovirus, obat-obat ini biasa disebut sebagai terapi antiretroviral (ARV).
 DAFTAR PUSTAKA

Departemen Farmakologi Dan Terapi, Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.

A Y, Sutedjo. 2008. Mengenal Obat-obatan Secara Mudah. Yogyakarta: Amara Books.
Departemen Farmakologi dan Terapeutik FK UI. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta:

Bagian Farmakologi FK UI.

Katzung. 1989. Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi 3. Jakarta: EGC
Olson, James, M.D, Ph.D. Belajar Mudah Farmakologi. Edisi : 1, 2004. EGC. Jakarta