Anda di halaman 1dari 18

qwertyuiopasdfghjklzxcvbnmq

wertyuiopasdfghjklzxcvbnmqw
ertyuiopasdfghjklzxcvbnmqwer
tyuiopasdfghjklzxcvbnmqwerty
MAKALAH
uiopasdfghjklzxcvbnmqwertyui
FARMAKOLOGI I

opasdfghjklzxcvbnmqwertyuiop
0120540136

MAIKEL DARE

asdfghjklzxcvbnmqwertyuiopas
dfghjklzxcvbnmqwertyuiopasdf
ghjklzxcvbnmqwertyuiopasdfgh
jklzxcvbnmqwertyuiopasdfghjkl
zxcvbnmqwertyuiopasdfghjklzx
cvbnmqwertyuiopasdfghjklzxcv
bnmqwertyuiopasdfghjklzxcvbn
mqwertyuiopasdfghjklzxcvbnm
qwertyuiopasdfghjklzxcvbnmq
wertyuiopasdfghjklzxcvbnmqw
ertyuiopasdfghjklzxcvbnmrtyui
DAFTAR ISI
BAB I
OBAT ANTITUSIF DAN EKSPEKTORAN

A. ANTITUSIF
NAMA
INDIKASI MEKANISME DOSIS EFEK SAMPING
OBAT
puncak
Dosis lebih
efeknya
Dalam dosis tinggi (60-
ditemukan 1-2  dewasa
antitusif 80mg) dapat
jam, dan 10-30
biasa, kodein menimbulkan
berlangsung mg
memiliki efek kegelisahan,
selama 4-6 setiap
analgesik hipotensi
jam. 4-6
ringan dan ortostatik,
Metabolisme jam.
sedatif. Efek vertigo, dan
terutama di  anak:
KODEIN Analgetik midriasis.
hepar, dan 1-1,5
kodein ini Dosis lebih
diekskresi ke mg/kg
dapat besar lagi
dalam urin BB/
dimanfaatkan (100-500mg)
dalam bentuk hari
untuk batuk dapat
tidak berubah, dalam
yang disertai menimbulkan
diekskresi dosis
dengan nyeri nyeri
komplit terbagi
dan ansietas. abdomen atau
setelah 24
konstipasi.
jam.
 sirup
berisi
Dekstrometorfa 10–20
Dosis
n efektif mg/5 ml
Meninggikan berlebihan
untuk  dewasa
dosis tidak menimbulkan
mengontrol 10-20
akan menambah pusing,
batuk mg
kuat efek, diplopia,
eksperimen setiap
tapi dapat sakit
maupun batuk 4-6
memperpanjang kepala,
patologik akut jam,
DEKSTR kerjanya mual, dan
maupun kronis. maksimu
OMETOR sampai 10 – muntah.
Dekstrometorfa m 120
FAN 12 jam, dan Dalam dosis
n di laporkan mg /
dapat sangat besar
juga memiliki hari
bermanfaatkan ditemukan
efek  anak 1
untuk depresi
pengurangan mg/kg
mengontrol pernafasan
sekret dan BB/
batuk malam yang dapat
efek hari
hari. menimbulkan
antiinflamasi dalam kematian.
ringan dosis
terbagi
3–4
kali
sehari
gangguan
derivat saluran
benzilisokinol cerna (
in yang di  Noskapi terutama
peroleh dari n konstipasi
alkaloid tersedi ringan ),
opium, tidak a dalam Efek depresi
mempunyai efek bentuk pernafasan
analgesik. tablet baru terjadi
Cara kerja
NOSKAP Kecuali efek etau bila di
sama dengan
IN antitusif, sirup berikan
kodein
noskapin dalam  Dosis dosis lebih
dosis terapi dewasa dari 90 mg.
tidak memiliki 3 kali Kelebihan
efek terhadap sehari dosis juga
SSP, dan tidak 15 – 30 menimbulkan
memiliki efek mg. depresi otot
adiksi dan jantung dan
ketergantungan otot polos
lain.
 Dosis
yang
senyawa
digunak
nonarkotik
an
LEVOPR sintetik,
untuk
OPOKSI isomer dari
mengont
FEN propoksifen
rol
yang tidak
batuk
memiliki efek
adalah
analgesik
50–100
mg
Antihistamin
H1 dengan efek  dosis
DIFENH sedasi dan rata-
IDRAMI efek rata
N antikolinergik 25-50
dapat menekan mg
batuk

B. EKSPEKTORAN
NAMA OBAT INDIKASI MEKANISME DOSIS EFEK SAMPING
Mekanisme dosis besar
 dewasa
kerjanya dapat
ialah
diduga menimbulkan
AMMONIUM Batuk 300 mg
berdasarkan asidosis
KLORIDA berdahak (5 mL)
stimulasi metabolik,
tiap 2-4
mukosa dan harus
jam
lambung dan digunakan
selanjutnya dengan hati-
secara reflex hati pada
merangsang pasien
sekresi dengan
kelenjar insufisiensi
saluran napas hati,
lewat ginjal, dan
N.vagus, paru.
sehingga
menurunkan
viskositas
dan
mempermudah
pengeluaran
dahak
 Obat ini
tersedia
dalam
bentuk
Efek samping
obat yang sirop
yang mungkin
dapat 100mg/5M
timbul
merangsang l
dengan dosis
GLISERIL Batuk pengeluaran  Dosis
besar,
GUAIAKOLAT berdahak dahak dari dewasa berupa
saluran yang kantuk,
napas dianjurk mual, dan
(ekspetorasi) an 2-4
muntah
kali
200-400
mg
sehari
BAB II
DIURETIK DAN ANTIDIURETIK

I. DIURETIK OSMOTIK

EFEK
Nama INDIKASI DOSIS MEKANISME
SAMPING
 suntikan
intravena
5-25%
volume
Mekanisme
antara
kerja yaitu
50-1000ml
menghambat
 Dosis reabsorpsi
Manitol diuretik diuresis natrium dan
adalah air melalui
50-200g daya
dalam
osmotiknya.
cairan
infus
selama 24
jam
Sediaan
intravena
mengandun
g urea
sampai
30% dalam
Sebagai
dekstrose 50% senyawa
diuretik,
5% (iso- urea ini urea murni
urea
osmotik) akan dapat
potensinya
Urea Pada direabsorbs menimbulka
lebih lemah
tindakan i oleh n
dibandingkan
bedah tubuli hemolisis
dengan
saraf, ginjal.
manitol
urea
diberikan
intravena
dengan
dosis 1-
1,5g/kgBB
Efek
Mekanisme
maksimal
kerja yaitu
terlihat 1
tujuan menghambat
jam sesudah
menurunkan reabsorpsi
gliserin pemberian
tekanan natrium dan
obat dan
intraokuler air melalui
menghilang
daya
sesudah 5
osmotiknya
jam.
isosorbid
menimbulkan
Dosis
diuresis
berkisar
yang lebih
antara 1-
besar
isosorbi 3g/kgBB,
daripada
d dan dapat
gliserin,
diberikan
tanpa
2-4 kali
menimbulkan
sehari.
hiperglikemi
a

II. PENGHAMBAT KARBONIK ANHIDRASE


Efek
Nama Mekanisme Indikasi Dosis
samping
Tablet 125
mg dan 250
mg
Dosis 250-
500 mg per
hari,
dosis
untuk
chronic
Penggunaan
simple
asetazolamid
glaucoma
yang utama
yaitu 250-
ialah untuk
1000
menurunkan
mg/hari
tekanan
Asetazolamid Untuk
intraokuler
acute
pada
mountain
penyakit
sickness
glaukoma.
yaitu 2
Diuretic
kali
sehari 250
mg
Sedangkan
untuk
anak-anak
2 atau 3
kali
sehari 125
mg.
Dalam
tablet 50
Diklorofenamid mg, efek
optimal
dapat
dicapai
dengan
dosis awal
200 mg
sehari
Dalam
tablet 25
mg dan 50
Metazolamid mg dan
dosis 100-
300 mg
sehari

III. BENZOTIADIAZID

1. INDIKASI
Tiazid merupakan diuretik terpilih untuk pengobatan udem akibat payah jantung
ringan sampai sedang. Ada baiknya bila dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium pada
penderita yang juga mendapat pengobatan digitalis untuk mencegah timbulnya hipokalemia
yang memudahkan terjadinya intoksikasi digitalis. Hasil yang baik juga didapat pada
pengobatan tiazid untuk udem akibat penyakit hati dan ginjal kronis. Golongan tiazid juga
digunakan untuk pengobatan diabetes insipidus terutama yang bersifat nefrogen dan
hiperkalsiuria pada penderita dengan batu kalsium pada saluran kemih.

2. EFEK SAMPING
Intoksikasi dalam klinik jarang terjadi, biasanya reaksi yang timbul disebabkan oleh
reaksi alergi atau karena penyakitnya sendiri. Telah dibuktikan pada hewan coba bahwa
besarnya dosis toksik beberapa kali dosis terapi. Reaksi yang telah dilaporkan adalah berupa
kelainan kulit, purpura, dermatitis disertai fotosensitivitas dan kelainan darah.

3. SEDIAAN DAN DOSIS TIAZID SERTA SEYAWA SEJENIS


Dosis Lama
Obat Sediaan (mg/hari kerja
) (jam)
Klorotiazid Tablet 250 dan 500 mg 500-2000 6-12
Hidroklorotiazid Tablet 250 dan 50 mg 25-100 6-12
Hidroflumetiazid Tablet 50 mg 25-200 6-12
Bendroflumetiazid Tablet 2,5; 5 dan 10 mg 5-20 6-12
Politiazid Tablet 1,2 dan 4 mg 1-4 24-48
Bendztiazid Tablet 50 mg 50-200 6-12
Siklotiazid Tablet 2 mg 1-2 18-24
Metiklotiazid Tablet 2,5 dan 5 mg 2,5-10 24
Klortalidon Tablet 25, 50, 100 mg 25-100 24-72
Kuinetazon Tablet 50 mg 50-200 18-24
Indapamid Tablet 2,5 mg 2,5-5 24-36

IV. DIURETIK HEMAT KALIUM


NAMA MEKANISME INDEKASI DOSIS EFEK SAMPING
ANTAGONIS penghambat Antagonis Spironolakt efek toksik
ALDOSTERON an aldosteron on tablet ini dapat
kompetitif digunakan 25, 50 dan terjadi bila
terhadap secara 100 mg dosis yang
aldosteron luas untuk dosis biasa
pengobatan dewasa 25- diberikan
hipertensi 200 mg bersama
dan udem dengan tiazid
yang 100 mg pada
refraktor. dalam dosis penderita
Biasanya tunggal dengan
obat ini gangguan
dipakai fungsi ginjal
bersama yang berat.
diuretic Ginekomastia,
lain mirip
dengan androgen dan
maksud gejala salura
mengurangi cerna.
efek
kalium,
disamping
memperbesa
r
diuresis.
TRIAMETERE Kapsul 100 berupa mual,
N mg muntah,
Ds: 100-300 kejang kaki
mg/hr dan
pusing.azotem
ia yang
ringan sampai
sedang
AMILORID tablet 5 mg selain
Ds: 5-10 hiperkalemia
mg/hr yaitu mual,
muntah, diare
dan sakit
kepala.

V. DIURETIK KUAT

1. MEKANISME KERJA
Diuretik kuat bekerja dengan cara menghambat reabsorpsi elektrolit di ansa henle
asenden bagian epitel tebal (yang menghadap ke lumel tubuli). Pada pemberian secara IV
obat ini cederung meningkatkan aliran darah ginjal tanpa disertai peningkatan filtrasi
glomerulus. Perubahan hemodiamik ginjal ini mengakibatkan menurunya reabsorpsi cairan
dan elektrolit di tubuli proksimal serta meningkatnya efek awal dieresis. Peningkatan aliran
darah ginjal ini relative hanya berlangsung sebentar. Dengan berkurangnya cairan ekstrasel
akibat diuresis, maka aliran darah ginjal menurun dan hal ini akan mengakibatkan
peningkatan reabsorpsi cairan dan elektrolit di tubuli poksimal. Hal yang terakhir ini agaknya
merupakan suatu mekanisme konpensasi yang membatasi jumlah zat terlarut yang mencapai
bagian epitel tebal henle asenden, dengan demikian akan mengurangi dieresis.
Masih ipertentangkan apakah diuretic kuat juga bekerja di tubuli proksimal.
Furosemid dan bumetamid mempunyai daya hambat enzim karbonik anhidrase karena
keduanya merupakan derivate sulfonamide, seperti juga tiazid dan asetazolamid, tetapi
aktivitasnya terlalu lemah untuk menebabkan diuresis di tubuli proksimal. Asam etakrinat
tidak menghambat enzim karbonik anhidrase. Efek diuetik kuat terdapat segmen yang lebih
distal dari lensa henle asendens epitel tebal, belum dapat dipastikan, tetapi dari besarnya
diuresis yang terjadi, diduga obat ini bekerja juga di segmen tubuli lain.
Ketiga obat ini juga menyebabkan meningkatnya ekskresi K+ dan kadar asam urat
plasma, mekanismenya kemungkinan besar sama dengan tiazid. Ekskresi Ca++ dan Mg++ juga
ditingkatkan sebanding dengan peningkatan ekskresi Na+. berbeda dengan tiazid, golongan ini
tidak meningkatkan re-absorpsi Ca++ di tubuli distal. Berdasarkan atas efek kalsinuria ini,
golongan deuretik kuat digunakan untuk pengobatan simptomatik hiperkalsemi.
Deuretik kuat meningkatkan ekskresi asam yang dapat dititrasi (titratable acid) dan
ammonia. Fenomena yang diduga terjadi karena efeknya di nefron distal ini merupakan salah
satu faktor penyebab terjadinya alkalosis metabolik.

2. EFEK SAMPING
Deuretik kuat dapat berinteraksi dengan warfarin klorfibrat melalui penggeseran
ikatannya dengan protein. Pada penggunaan kronis diuretik kuat ini dapat menurunkan
bersihan litium. Penggunaan bersama dengan sefalosporin dapat meningkatkan
nefrotoksisitas sefalosporin. Antiinflamasi nonsteroid terutama indometasin dan
kortikosteroid melawan kerja furosemid.

3. SEDIAAN
Nama Obat Dosis
Tablet 25 mg dan 50 mg: 50-200 mg per
Asam Etskrinat hari.
Sediaan IV: 50 mg atau 0.5-1 mg/kgBB.
Tablet 20 mg, 40 mg, 80 mg, dan
preparat suntikan.
Furosemid Umumnya pasien membutuhkan <600
mg/hari.
Dosis anak: 2 - 6 mg/kgBB
Tablet 0,5 mg dan 1 mg.
Dosis dewasa: 0.5-2 mg/hari, maksimal
Bumetanid
10 mg/hari.
Dosis IV atau IM: awal 0,5-1 mg
BAB III
OBAT KONTRASEPSI

1. Kontrasepsi Hormonal
Kontrasepsi mengandung kombinasi estrogen dan progesteron sintetik atau hanya
progestin. Estrogen menekan Follicle Stimulating Hormone (FSH) dan mencegah
perkembangan folikel dominant. Estrogen juga menstabilkan bagian dasar endometrium dan
memperkuat kerja progestin. Progestin menekan peningkatan Luteinizing Hormone (LH)
sehingga mencegah ovulasi. Progestin juga menyebabkan penebalan mukus leher rahim
sehingga mempersulit perjalanan sperma dan atrofi endometrium sehingga menghambat
implantasi.

2. Kontrasepsi Kombinasi ( hormon estrogen dan progesteron)


Dalam satu pil terdapat baik estrogen maupun progesteron sintetik. Pil diminum setiap
hari selama tiga minggu diikuti dengan satu minggu tanpa pil atau plasebo. Estrogennya
adalah etinil estradiol atau mestranol dalam dosis 0,05, 0,08; 0,1 mg pertablet. Progestinnya
bervariasi.

Derivat Estrogen Progestin


Tipe kombinasi 0,04 mg.EE* 0,025 mg desogestrel
0,03 mg EE 0,150 mg desogestrel
0,02 mg EE 0,150 mg desogestrel
0,03 mg EE 0,075 mg gestoden
0,05 mg EE 2,5 mg linestrenol
0,03 mg EE 0,150 mg levonorgesterl
0,05 mg EE 1,0 mg linestrenol
MINIPIL 0,5 mg linesrenol
BAB IV
OBAT HORMON

1) SOMATREM
Hormon pertumbuhan yang dihasilkan dengan cara rekayasa genetik ini memiliki satu
gugus metionin tambahan pada terminal-N. Hal ini mungkin menjadi penyebab timbulnya
antibodi dalam kadar rendah terhadap sediaan ini pada ± 30% pasien, adanya antibodi ini
tedak mempengaruhi perangsangan pertumbuhan oleh hormon. Efek biologisnya sama
dengan somatropin. 1 mg somatrem setara dengan 2.6 IU hormon pertumbuhan.
INDIKASI. Diindikasikan untuk difesiensi hormon pertumbuhan pada anak.
Penggunaann pada difisiensi parsial dan anak pendek normal masih harus diteliti.Suntikan
lepas lambat yang melepas obat perlahan-lahan dapat diberikan subcutan sebulan sekali.Ada
pula preparat yang diberikan 3-6 kali perminggu. Kadar puncak dicapai dalam 2-4 jam dan
kadar terapi bertahan 36 jam.Bila terapi tidak berhasil, setelah 6 bulan obat harus dihentikan
DOSIS. Harus disesuaikan kebutuhan perorangan, dan diberikan oleh spesialis. Dosis
total seminggu dapat juga dibagi dalam 6-7 kali pemberian, beberapa penelitian menunjukkan
bahwa respons lebih baik bila obat diberikan tiap hari.pengobatan diberikan sampai diberikan
epifisis atau bila tidak ada lagi respons.
EFEK SAMPING. Hiperglikemia dan ketosis (diabeto genic)bisa terjadi pada pasien
dengan riwayat diabetes mellitus.

2) SOMATROPIN
Secara kimia identik dengan hormon pertumbuhan manusia tetapi dibuat dengan
rekayasa ginetik, efek geologik sama tetapi tidak ada resiko kontaminasi virus penyebab
penyakit Creutzfeldt-Zacob 1 ml gram obat ini setara 2,6 IU hormon pertumbuhan.
INDIKASI. Sama dengan somatrem.
EFEK SAMPING DAN INTERAKSI OBAT. Pembentukan antibodi hanya 2%
pasien. Antibodi ini juga tidak menghambat efek perangsangan pertumbuhan .Glukokortikoid
diduga dapat menghambat perangsangan pertumbuhan oleh hormon ini.
Cara pemberian. IM dan SC seperti somatrem, begitu pula lama pengobatan.Dosis
maksimum dibagi 3 kali pemberian dalam seminggu.Atau 6-7 kali pemberian dalam
seminggu. Ada juga yang menggunakan dosis yang sama dengan somatrem. Telah diketahui
bahwa umumnya pengobatan dengan hormon pertumbuhan menunjukkan respons yang
makin lama makin menurun.Suatu penelitian menunjukkan bahwa menaikkan dosis pada saat
respon menurun dapat kembali meningkatkan respon, tanpa efek samping pada metabolisme
karbohidrat maupun lipid. Penurunan respons mungkin juga disebabkan oleh penutupan
epifisis atau ada masalah lain, misal malnutrisi atau hipotiroidisme. Saat penyuntikan
mungkin mempengaruhi hasil.Penyuntikan pada malam hari kurang mempengaruhi pola
metabolisme (asam lemak rantai medium, serum alanin, laktat) dibandingkan pada pagi hari.

3) SOMATOMEDIN C (IGF-1).
Somatomedin ialah sekelompok mediator faktor pertumbuhan yang mula-mula
ditemukan dalam serum tikus normal.In vitro, somatomedin meningkatkan inkorporasi sulfat
ke dalam jaringan tulang rawan, karena itu zat ini dulu disebut sulfation factor. Kemudian
ternyata masih banyak efek lain yang dapat ditimbulkannya sehingga zat ini disebut
somatomedin.
Somatomedin juga terdapat dalam serum manusia, zat inni bertambah pada
akromegali dam menghilang pada hipopituitarisme, in vitro, zat ini juga merangsang sintesis
DNA, RNA, dan protein oleh kondrosit.Ternyata efek somatomedin sangat luas, mencakup
berbagai efek hormon pertumbuhan.Meskipun demikian, telah terbukti bahwatidak semua
efek hormon pertumbuhan diperantai oleh somatomedin.
Somatumedin dibuat terutama di hepar, selain itu juga di ginjal dan otot.Zat- zat ini
disentesis sebagai respons terhadap hormon pertumbuhan dan tidak disimpan.Somatomedin
menghambat sekresi hormon pertumbuhan melalui mekanisme umpan balik. Sejumlah kecil
pasien dengan gangguan pertumbuhan familiaal tak memiliki cukup somatomedin meskipun
kadar hormon pertumbuhannya normal, dan pemberian hormon pertumbuhan pada pasien ini
tidak memperbaiki gangguan peretumbuhan.

4) MEKASERMIN
Diindikasikan untuk kasus difisiensi IGF-1 yang tidak responsif terhadap GH karena
terjadi mutasi pada reseptor dan terbentuknya antibodi yang mnetralisir GH.
Mekasremin adalah kompleks rhlGF-1 dan recombinanthiman IGF- binding protein 3
(rhIGFBP-3).
EFEK SAMPING. Yang utama hipoglikemia, untuk mencegah efek samping ini harus
makan dulu 20 menit sebelum atau sesudah pemberian mekasermin subkutan. Beberapa
pasien menderita peningkatan tekanan intrakranial dan peningkatan enzim hepar.Antagonis
GH.Adenoma hipofisis dapat menyebabkan gigantisme dan akromegali. Oktreotid adalah
analog somastotatin yang potensinya 45 kali lebih dalam menghambat GH,tetapi hanya 2 kali
dalam penurunan insulin. Bromokriptin menurunkan produksi GH.Pegvisoman menghambat
kerja GH di reseptor dan dipakai untuk kasus akromegali.

5) ESTROGEN
INDIKASI. Estrogen sangat penting peranannya pada perubahan bentuk dan
perubahan bentuk dan fungsi tubuh masa pubertas anak perempuan menjadi bentuk tubuh
yang karakteristik untuk wanita dewasa. Efek langsungnya pada pertumbuhan dan
perkembangan vagina ,uterus dan tuba falopii.Bersama hormone lain merangsang
pertumbuhan duktuli,stroma dan akumulasi lemak dan kelenjar mammae. Sebagai
kontrasepsi ,ERT atau HRT ( hormon replacement therapy ) pada wanita pasca menopause.
EFEK SAMPING. Reaksi yang sering terjadi antara lain ganguan siklus haid ,mual,
atau bahkan muntah ,rasa kembung ,edema, berat badan bertambah. Yang lebih serius pusing,
migraine, klosma terutama pada kulit muka, peningkatan tekanan darah ,thrombosis
,proliferasi endometrium atau varises.
KONTRA INDIKASI. Wanita hamil atau menyusui ,gangguan fungsi hepar ,riwayat
thrombosis atau emboli hipertensi ,penyakit jantung, perdarahan vagina yang belum jelas
penyebabnya, adenoma mamma atau adanya tumor pada alat reproduksi.
SEDIAAN DAN DOSIS.
Estriol tablet 1 dan 2 mg. Dosis: 2–4 tablet/hari
Estradiol valerat tablet 2 mg. Dosis: 1 tablet/hari
17 – ß estradiol patch 100 µg/hari
Etinilestradiol tablet 50 µg, masa kerja lebih panjang. Dosis: 1/2- 1 tablet/hari.
Estropipat (Na-estron sulfat) 0,625 mg. Dosis: 1-2 tablet/hari
Semua ini digunakan pada efisiensi estrogen, osteoporosis pasaca menopause.

6) PROGESTERONE
INDIKASI. Pada keadaan normal, efek estrogen akan mendahului dan menyertai
progesterone dalam hal efeknya pada endometrium dan hal ini penting untuk timbulnya siklus
haid yang normal. Masa kehamilan dan fase luteal siklus haid, progesterone dan estrogen
menyebabkan proliferasi asini kelenjar mammae. Pada akhir masa kehamilan asini kelenjar
terisi sekret dan vaskularisasi bertambah, sesudah partus dimana estrogen dan progesterone
sangat menurun, baru akan terjadi laktasi. Progesterone dapat menimbulkan rasa katuk,
mungkin akibat efek depresaan dan hypnosis pada SSP .Karena dapat dianjurkan
penggunaannya pada malam hari sebelum tidur yang pada beberapa wanita dapat membantu
mudah tertidur.
Dosis. Jenis preparat untuk kontrasepsi ,kontrasepsi hormonal tablet nerostiston 5 mg
.MPA 5 mg,allilestrenol 5 mg.
BAB V
OBAT ARV
Terapi antiretroviral berarti mengobati infeksi HIV dengan obat-obatan. Obat tersebut
(yang disebut ARV) tidak membunuh virus itu, namun dapat memperlambat pertumbuhan
virus, waktu pertumbuhan virus diperlambat, begitu juga penyakit HIV. Karena HIV adalah
retrovirus, obat-obat ini biasa disebut sebagai terapi antiretroviral (ARV). Obat ARV terdiri
atas beberapa golongan seperti nucleoside reverse transriptase inhibitor, non-nucleotide
reverse transcriptase inhibitor, protease inhibitor dan viral entri inhibitor.

1. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor (NRTI)


Reverse transcriptase (RT) mengubah RNA virus menjadi DNA proviral sebelum
bergabung dengan kromosom hospes. Karena antivirus golongan ini bekerja pada tahap awal
replikasi HIV, obat-obat golongan ini menghambat terjadinya infeksi akut sel yang rentan,
tapi hanya sedikit berefek pada sel yang telah terinfeksi HIV. Untuk dapat bekerja, semua
obat golongan NRTI harus mengalami fosforilasi oleh enzim sel hospes di sitoplasma.

Nama Obat: Zidovudin Didanosin


Kandungan: Zidovudin USP Didanosin
infeksi HIV, dalam
kombinasi dengan Infeksi HIV, terutama
anti HIV infeksi HIV tingkat
Indikasi
lainnya(seperti lanjut, dalam kombinasi
lamivudin dan anti HIV lainnya.
abakafir)
Dewasa: berat badan
kurang dari 60 kg, 125 mg
Dewasa : dosis awal
tiap 12 jam, berat badan
200 mg tiap 4 jam,
lebih dari 60 kg, 200 mg
Maks 500-1500
Dosis: tiap 12 jam
mg/hari
Anak: 120 mg/m2 tiap 12
Anak: 360-480 mg/kg
jam (90 mg/m2 bila
BB 2-3 kali Sehari
dikombinasi dengan
zidovudin).
menghambat enzim
reverse
transcriptase virus, Obat ini bekerja pada HIV
setelah gugus RT dengan cara
Mekanisme:
asidotimidin (AZT) menghentikan pembentukan
pada zidovudin rantai DNA virus.
mengalami
fosforilasi.
anemia, neotropenia, diare, pancreatitis,
Efek Samping:
sakit kepala, mual neuripati perifer
2. Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitor (NtRTI)
Tidak seperti NtRTI yang harus melalui 3 tahap fosforilase intraseluler untuk menjadi
bentuk aktif, NtRTI hanya membutuhkan 2 tahapfosforilasi saja. Diharapkan, dengan
berkurangnya satu tahap fosforilasi, obat dapat bekerja lebih cepat dan konversinya menjadi
bentuk aktiv lebih sempurna.
Nama Obat: Tenofovir
Kandungan: Tenofovir Disoproxil Fumarate
Indikasi terapi lini kedua pengobatan HIV-1
Dosis: Per oral sehari 300 mg tablet.
Bekerja pada HIV RT ( dan HBV RT ) dengan cara
Mekanisme:
menghentikan pembentukan rantai DNA virus.
Efek
Mual, muntah, Flatulens, dan diare.
Samping:

3. Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor (NNRTI)


Merupakan kelas obat yang menghambat aktivasi enzim ”reverse transcriptase”
dengan cara berikatan di tempat yang dekat dengan tempat aktif enzim dan menginduksi
perubahan konformasi pada situs aktif ini. Obat-obat golongan ini tidak hanya memiliki
kesamaan toksisitas dan profil resistensi. Tidak seperti NRTI dan NtRTI, NNRTI tidak
mengalami fosforilasi untuk menjadi bentuk aktif. NNRTI hanya aktif terhadap HIV-1, tidak
HIV-2. Semua senyawa NNRTI dimetabolisme oleh sitokrom P450 sehingga cenderung
untuk berinteraksi dengan obat lain.
Nama Obat Nevirapin

Kandungan Nevirapine
infeksi HIV progresif atau lanjut. Dalam
Indikasi kombinasi dengan anti retroviral lainnya
digunakan untuk infeksi HIV.
Dosis awal 200 mg 1x sehari untuk 14 hari;
Dosis: Dosis pemeliharaan 200 mg 2x sehari (dengan
kombinasi dengan antiviral lain).
Sebagai agen non-nucleoside reverse
transcriptase inhibitor, nevirapine memiliki
aktivitas melawan HIV-1 dengan mengikat enzim
Mekanisme:
reverse transcriptase. Replikasi HIV-1
terhambat akibat pengeblokan aktivitas DNA
polymerase RNA-Dependent dan DNA-dependent
Efek ruam, demam, fatigue, sakit kepala, somnolens,
Samping: mual dan peningkatan enzim hati.

4. Protease Inhibitor (PI)


Semua PI bekerja dengan cara berikatan secara reversibel dengan situs aktif HIV-
Protease. HIV-protease sangat penting untuk inefektivitas virus dan penglepasan poliprotein
virus. Hal ini menyebabkan terhambatnya penglepasan polipeptida prekursor virus oleh
enzim protease sehingga menghambat maturasi virus, maka sel akan menghasilkan partikel
virus yang imatur dan tidak virulen.
Nama Obat Ritonavir
Kandungan Ritonavir
Indikasi infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti HIV
lainnya (NRTI dan PI seperti sakuinavir)
Dosis per oral 1200 mg per hari (6 kapsul 100 mg, dua
kali sehari bersama dengan makanan)
Mekanisme inhibitor protease aspartil HIV-1 dan HIV-2,
peptidomimetic aktif. Penghambatan protease HIV
mencegah pecahnya gag-pol koneksi poliprotein,
yang juga mengarah pada pembentukan dewasa dan
tidak mampu infeksi virus.
Efek mual, muntah, diare.
Samping

5. Viral Entri Inhibitor


Obat golongan ini bekerja dengan cara menghambat fusi virus ke sel.
Nama Obat Enfuvirtid
Kandungan Enfuvirtid
Indikasi terapi infeksi HIV-1 dalam kombinasi dengan
anti-HIV lainnya.
Dosis Enfuvirtid 90 mg (1 mL) dua kali sehari
diinjeksi subkutan di lengan atas, bagian paha
anterior atau di abdomen. Setiap injeksi harus
diberikan pada tempat yang berbeda dari tempat
injeksi sebelumnya dimana belum ada bekas reaksi
injeksi dosis sebelumnya.
Mekanisme Menghambat masuknya HIV-1 ke dalam sel dengan
cara menghambat fusi virus ke membran sel.
Efek reaksi lokal seperti nyeri, eritema, pruritus,
Samping iritasi dan nodul/kista.
KOMBINASI OBAT
Kombinasi yang umum digunakan adalah nucleoside analogue trancriptase inhibitor, (atau
NRTI) dengan protease inhibitor, ata dengan non-nucleoside reverse trancriptase inhibitor
(NNRTI).
Lini Pertamanya yaitu :
Zidovudin + Lamivudin + Nevirapin
Tenofofir + Lamivudin + Nelfinavir
Lamivudin + Nevirapin
Lini keduanya :
Didanosin + Abakavir
Didanosin + Lamivudin
Tenofovir + Lamivudin
Nama Juga Dikenal
Nama Generik Produsen Asli
Merek Sebagai:
Retrovi GlaxoSmithKlin
Zidovudine AZT, ZDV
r e
Bristol-Myers
Didanosine Videx DdI
Squibb
ddC,
Tidak dibuat
Zalcitabine Hivid dideoxycytidin
lagi
e
Bristol-Myers
Stavudine Zerit d4T
Squibb
GlaxoSmithKlin
Lamivudine Epivir 3TC
e
Combivi Gabungan AZT & GlaxoSmithKlin
Zidovudine/Lamivudine
r 3TC e
GlaxoSmithKlin
Abacavir Ziagen ABC
e
Zidovudine/Lamivudine
Trizivi Gabungan AZT, GlaxoSmithKlin
/
r 3TC, Abacavir e
Abacavir
Gilead
Tenofovir Viread TDF
Sciences
Gilead
Emtricitabine Emtriva FTC
Sciences
Gabungan ABC & GlaxoSmithKlin
Abacavir/Lamivudine Epzicom
3TC e