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POMADAS

Formas Farmacêuticas Plásticas

Pomadas, cremes, sistemas transdérmicos de liberação de


fármacos, loções e soluções tópicas

Ação protetora, lubrificantes, emolientes, secantes, etc...

Absorção percutânea: substância administrada na pele


atinge estruturas mais profundas, inclusive a corrente
circulatória Depende: propriedades físicas ou
químicas do fármaco, características
do veículo e da pele
Penetração na pele intacta:
parede dos folículos pilosos,
glândulas sudoríparas ou
sebáceas,ou entre as células da
camada córnea
Absorção percutânea:
penetração direta do fármaco no
estrato córneo
* Dependente da concentração
do fármaco no veículo,
solubilidade e coeficiente de
partição o/a no estrato córneo e
veículo
Absorção sistêmica: fármaco
atinge a derme
Depende: propriedades físicas ou
químicas do fármaco,
características do veículo e da
pele
Fatores que afetam a absorção percutânea:

- concentração do fármaco e área de aplicação;


- fármaco deve ter maior atração físico-química com a pele
do que com o veículo;
- espalhabilidade do veículo;
- veículos que aumentam a hidratação da pele;
- tempo e a intensidade na aplicação tópica;
- espessura da camada córnea;
- doses múltiplas.
POMADAS

Preparações de consistência semi-sólida destinadas à


aplicação sobre a pele e mucosas com o objetivo de
exercer uma ação local ou de promover a penetração
percutânea de princípios medicamentosos.

- Ação protetora ou emoliente


- - Aspecto homogêneo
- Propriedades plásticas
- Características de adesividade
As pomadas propriamente ditas consistem em um
excipiente de fase única. A esta fase pode ser
incorporado substâncias líquidas ou sólidas

• Pomadas hidrofóbicas (lipófilas)

- Absorvem pequena quantidade de água


- Vaselina, parafina, parafina líquida, óleos vegetais e
animais, glicérides sintéticos, ceras e os polialquilsiloxanos
líquidos.
Vaselina
Mistura de hidrocarbonetos derivados do petróleo. Funde-se
a uma temperatura entre 38° e 60°C

CnH2n+2

Não possui cheiro


Excipiente inerte
Hidrófobos, estáveis e neutros
Ausência de poder de penetração na pele

Parafina

Mistura purificada de hidrocarbonetos saturados sólidos


obtidos de petróleo ou óleo de xisto

CnH2n+2
Parafina Líquida

Mistura refinada de hidrocarbonetos saturados líquidos


obtidos do petróleo

Cera de Cetil Éster

Mistura de ésteres de álcoois graxos saturados e ácidos


graxos saturados

CnH2nO2
- elevada estabilidade química
- alta estabilidade térmica
Silicones - hidrofobia
- fisiologicamente inertes
Derivados orgânicos do silício - facilidade de incorporar
substâncias ativas
- facilmente espalháveis
Gorduras sintéticas

Miglyol 812 : mistura líquida de triglicerídeos de ácidos


graxos saturados de cadeia C8-C12
-boa capacidade de dissolver substâncias lipófilas
- baixa viscosidade
- tolerância fisiológica

Óleo Vegetal

Ceras

Cera de abelhas e de carnaúba são as mais utilizadas:


- aumentam a consistência das pomadas
- elevados poder de absorção de água
• Pomadas absorventes (bases de absorção)

* permitem a incorporação de soluções aquosas: formação


de emulsões A/O
* permitem a incorporação de pequena quantidade de
soluções aquosas

Bases úteis para a incorporação de soluções aquosas


de fármacos

Utilizadas como e emolientes: não oferecem o mesmo grau


de oclusão das bases oleosas. Não são facilmente
removíveis da pele.
Monoestearato de glicerila

Lanolina

Substância semi-sólida, é uma emulsão de A/O que contém


entre 25-30% de água.
Mistura de ésteres (96%), álcoois livres (3%), ácidos
graxos livres e hidrocarbonetos. Constituída por duas
frações:
-fração ácida:
n-ácidos graxos
hidroxiácidos
ácidos graxos isopropílicos
ácidos graxos isobutílicos
-fração alcoólica
álcoois alifáticos
álcoois cíclicos
Lanolina anidra

Não pode conter mais do 0, 25% de água


É insolúvel em água
A incorporação da lanolina anidra com a água resulta na
formação de uma emulsão de água em óleo

Colesterol

Tensoativo não-iônico

OBS: CINERESE
• Pomadas Hidrofílicas (bases removíveis pela água)

Constitui-se em emulsões do tipo O/A, podendo ser


facilmente diluídas com água ou soluções aquosas.
Propiciam muitas vezes uma maior absorção do fármaco
pela pele

- lauril sulfato de sódio é o agente emulsionante


- álcool estearílico e vaselina branca constituem a fase
oleosa da emulsão
- propilenoglicol e água constituem a fase aquosa da
emulsão
• Pomada de Polietilenoglicol

- Contém apenas componentes hidrossolúveis


- Bases laváveis
- Bases denominadas sem gordura
-Recomendadas para a incorporação de componentes
sólidos ou não aquosos

Fórmula: preparação de 1000g de base

Polietilenoglicol 3350 400g


Polietilenoglicol 400 600g
Polietilenoglicol HOCH2 (CH2 O CH2)m CH2 OH

m= 9 PEG 400 PM: 380-420

m= 69-84 PEG 4000 PM: 3000-4800

produto de polimerização do óxido de etileno


- boa espalhabilidade e aderência na pele
- utilizado para pele seborréicas,
- não impedem a transpiração e nem a produção de suor
- não formam revestimentos oclusivos
- utilizados nas regiões pilosas
- irritante para qualquer tipo de pele
- ressecam a pele

- não incorporam água


Como deve ser feita a seleção das
bases????????

Avaliação de vários fatores:

- velocidade de liberação desejada para um determinado


p.a
- se o aumento da absorção percutânea do fármaco pele
base é desejada
- se a oclusão é recomendável
- estabilidade do fármaco na base
- influência do fármaco nas características da base da
pomada
- condições do paciente
- condições da pele
PREPARAÇÃO DAS POMADAS

INCORPORAÇÃO FUSÃO
 Incorporação

Componentes de uma pomada são misturados por vários


meios até a obtenção de uma mistura uniforme

Espatulação em placa de mármore:


s.a

vaselina

lanolina

Incorporação da substância em ordem geométrica


Usado com duas substâncias incompatíveis: formação de
núcleos primários
Levigação

Utilização de um líquido de levigação (óleo de


amêndoas, oliva ou rícino

base
 Fusão

Todos ou alguns componentes da pomada são misturados


ao serem fundidos e resfriados com agitação constante
até solidificarem.

• A adição de substâncias termolábeis e compostos


voláteis ocorrerá por último
• Adição de soluções ou na forma de pós insolúveis
• Produção em pequena escala: béquer, espatulação
• Produção em larga escala: tanques e após laminadores
Fatores que interferem na penetração das s.a em
diferentes níveis da pele

Vias de administração cutânea:


- via transecrina
- via transebácea
- via transfolicular
- via intercelular
- via transcelular

Substância ativa:

- penetração é diretamente proporcional ao gradiente de


concentração
- coeficiente de partilha o/a

Ex:. base hidrofóbica com s.a hidrofílica


Excipientes
liberação do fármaco
- natureza química pelos excipientes
- propriedade físicas e mecânicas deve facilitar a
- lipofilia e hidrofilia absorção
- presença ou não de tensoativos

Viscosidade

O coeficiente de difusão do fármaco no excipiente é


inversamente proporcional a viscosidade do excipiente

- Quanto < a viscosidade do excipiente e mais divididas forem


as partículas > o coeficiente de difusão e a penetração
percutânea
- Derme e Hipoderme a viscosidade é fornecida pelo ácido
hialurônico
Zonas de Aplicação

A penetração será maior em zonas em que a camada de


queratina é menor.
A penetração é inversamente proporcional à distância que
tem que atravessar

Grau de Hidratação da Pele

* A hidratação da camada córnea aumente a sua


permeabilidade
* A quantidade de água diminui a resistência do estrato
córneo: aumento da absorção do fármaco
* A natureza do excipiente pode influir no grau de
hidratação da pele

pH da pomada
Interferência direta no grau de ionização dos princípios
ionizáveis e assim na sua capacidade de penetração.

• substâncias ionizáveis têm maior penetração


• penetração de ácidos (pH ácido) ou bases fracas (pH
mais alcalino) dependerá do seu grau de ionização,

Modo de aplicação

a) aplicação simples ou acompanhada de fricção e


massagem
b) aplicação em camada de maior ou menor espessura
c) tempo de contato mais ou menos prolongado e
aplicação mais ou menos freqüente
Estado da pele

- integridade da pele
- idade do indivíduo
- desengorduramento superficial da pele

Conservação das pomadas

- ausência de microorganismos
patogênicos
- adição de conservantes
- protegidas da influência da luz, ar,
umidade e calor e de possíveis interações com a
embalagem
PASTAS

-Maior percentual de material sólido que as pomadas:


mais espessas, mais firmes, mais absorventes e menos
gordurosas

-Preparação semelhante às pomadas

- Eficazes para a absorção de secreções serosas do


local de aplicação
Ex. Creme Dental
• Abrasivos: carbonato de cálcio, fosfatos de cálcio
• Detergentes: lauril sulfato de sódio
• Umectantes: sorbitol 70%, glicerina 50%
• Gelificantes: goma adragante, CMC sódica, poliose,
carragenina
• Flúor: fluoreto de sódio
• Opacificantes: dióxido de titâneo
• Flavorizantes
• Aromatizantes

* Pasta dental : 2-25µm moinho coloidal

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