30/06/2016

REPÚBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

MPPEU
UNIVERSIDAD DE ORIENTE
NÚCLEO BOLÍVAR
ESCUELA CIENCIAS DE LA SALUD
DROGAS ANTICOLINÉRGICAS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
DEPARTAMENTO CIENCIAS FISIOLÓGICAS
COLINÉRGICOS
SECCIÓN FARMACOLOGÍA

DROGAS ANTICOLINÉRGICAS ANTAGONISTA COMPETITIVO

ES TODA SUSTANCIA QUE TIENE AFINIDAD POR UN RECEPTOR, PERO NO
ACTIVIDAD INTRÍNSECA.
M.C. M.Sc. PEDRO PARRILLA-ÁLVAREZ
PROF. ASOCIADO UDO DE ACUERDO AL TIPO DE RECEPTOR COLINÉRGICO, PUEDEN SER:

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
ANTAGONISTAS NICOTÍNICOS.
BLOQUEADORES GANGLIONARES
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

DROGAS ANTIMUSCARÍNICAS

PUEDEN SER SEGÚN SU ORIGEN:

NATURALES
SEMISINTÉTICAS
SINTÈTICAS

Atropa belladona

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ATROPINA
HIOSCIAMINA

Atropa belladona Datura stramonium Datura metel

DROGA PROTOTIPO ATROPINA

ATROPINA Y SUS DERIVADOS NATURALES SON ÉSTERES

ALCALOIDES DE AMONIO TERCIARIO DEL ÁCIDO TRÓPICO

ESCOPOLAMINA
(HIOSCINA)

Hyoscyamus niger Scopolia carniolica

ESTRUCTURA DE LA ATROPINA (SIN EL O2 EN LA POSICIÓN (1) O DE LA

ESCOPOLAMINA (CON EL O2). EN LA HOMATROPINA, EL HIDROXIMETILO EN
(2) SE REMPLAZA POR UN GRUPO DE
HIDROXILO Y NO HAY O2 EN LA POSICIÓN (1).

ÁCIDO TRÓPICO + TROPINA ATROPINA

ÁCIDO TRÓPICO + ESCOPINA ESCOPOLAMINA

ÁCIDO MANDÉLICO + TROPINA HOMATROPINA (ANÁLOGO ÉSTER

SEMISINTÉTICO DE AMONIO TERCIARIO)
ATROPINA Y ESCOPOLAMINA SON ÉSTERES NATURALES QUE
RESULTAN DE LA COMBINACIÓN DE AL ADICIONAR UN GRUPO METILO DERIVADO CUATERNARIO
UN ÁCIDO CON UNA BASE. AL AMONIO DE LA ATROPINA

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DROGAS ANTIMUSCARÍNICAS

AMINAS TERCIARIAS:
AMINAS CUATERNARIAS:
ATROPINA
CARACTERÍSTICAS DE UN DERIVADO CUATERNARIO: ESCOPOLAMINA ANISOTROPINA
HOMATROPINA CLIDINIO
ESTÁ CARGADO. GLUCOPIRROLATO
DICICLOMINA ISOPROPAMIDA
ES MENOS LIPOSOLUBLE OXIFENCICLIMINA MEPENZOLATO
OXIBUTININA METANTELINA
FLAVOXATO METESCOPOLAMINA
ATRAVIESA MENOS LAS MEMBRANAS.
OXIFENONIO
PIRENCEPINA PROPANTELINA
NO ATRAVIESA LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA. TELENCEPINA
IPRATROPIO, TIOTROPIO, OXITROPIO
PRESENTA MAYOR POTENCIA ANTIMUSCARÍNICA. TROPICAMIDA

PRESENTA MENOS TOXICIDAD AL SNC. BENZATROPINA

BIPERIDENO MT3 (M4)
TRIHEXIFENIDILO MT7 (M1)
PROCICLIDINA

FARMACOCINÉTICA: ANTIMUSCARÍNICOS CUATERNARIOS:

SÓLO 10-30% DE LA DOSIS SE ABSORBE POR VÍA ORAL

ALCALOIDES NATURALES Y ANTIMUSCARÍNICOS TERCIARIOS:
ADM. POR VÍA PARENTERAL MENOS PENETRACIÓN POR VÍA
CONJUNTIVAL
BUENA ABSORCIÓN POR VÍA ORAL, A TRAVÉS DE LA CONJUNTIVA Y
NO ATRAVIESAN LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA.
PIEL (ESCOPOLAMINA)
MENOS EFECTOS SOBRE EL SNC.
DISTRIBUCIÓN AMPLIA.
DROGA PROTOTIPO ATROPINA
CONCENTRACIÓN SIGNIFICATIVA EN EL SNC. LUEGO 30 – 60 MIN .
MECANISMO DE ACCIÓN:
ESCOPOLAMINA EFECTOS MAYORES EN EL SNC. QUE OTRAS DROGAS
ANTIMUSCARÍNICAS TERCIARIAS ATROPINA PROVOCA BLOQUEO COMPETITIVO REVERSIBLE DE LAS ACCIONES
DE LAS DROGAS COLINÉRGICAS EN LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS.
ATROPINA: VIDA MEDIA 2-4 HORAS.
BLOQUEO PRODUCIDO POR UNA DOSIS BAJA DE ATROPINA, PUEDE SER
CONTRARRESTADA POR CONCENTRACIÓN MÁS GRANDE DE Ach O UN AGONISTA
METABOLISMO HEPÁTICO EN UN 40-50% POR HIDRÓLISIS Y CONJUGACIÓN. MUSCARÍNICO EQUIVALENTE.

ELIMINACIÓN: RENAL 50 – 60 % SIN ALTERACIONES. ATROPINA NO DISTINGUE ENTRE LOS SUBGRUPOS M1,M2,M3.

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SENSIBILIDAD DEFERENCIAL DE LOS TEJIDOS A LA ATROPINA:

EFECTOS DE LA ATROPINA:

CORAZÓN:
INICIALMENTE FRECUENCIA CARDÍACA
GLÁNDULAS OJOS M. LISO INTESTINO SECRECIÓN
SALIVALES MIDRIASIS GENITOURINARIO GÁSTRICA
BRONQUIALES DEL PERISTALTISMO MOTILIDAD LUEGO FRECUENCIA CARDÍACA
SUDORÍPARAS CORAZÓN DEL ESTOMAGO GASTO CARDÍACO
SECRECIÓN BRADICARDIA SECRECIÓN VELOCIDAD DE CONDUCCIÓN
PRIMARIA LUEGO
TAQUICARDIA PERISTALTISMO
OJOS:
MIDRIASIS
ANHIDROSIS LAGRIMAL (OJOS ARENOSOS)
DURACIÓN DEL EFECTO CICLOPLEJÍA (PARÁLISIS DEL CRISTALINO)
PÉRDIDA DE LA CAPACIDAD DE ACOMODACIÓN
SECRECIÓN M. LISO GLÁNDULAS
OJO
GÁSTRICA INTESTINO SALIVALES BRONQUIOS:
CORAZÓN
MOTILIDAD GENITOURINARIO BRONQUIALES BRONCODILATACIÓN
DEL ESTÓMAGO SUDORÍPARAS SECRECIONES TRAQUEO BRONQUIALES. (MEDICACIÓN PREANESTÉSICA).

DOSIS EFECTOS A NIVEL GASTROINTESTINAL

GASTROIN- GLÁNDULAS DEL VACIAMIENTO GÁSTRICO
TESTINALES DEL PERISTALTISMO (COMO ANTIESPASMÓDICO)
DE LA SECRECIÓN GÁSTRICA

EFECTOS DIFERENCIALES DE LA ATROPINA

DE ACUERDO A LA DOSIS:
A NIVEL GENITOURINARIO:

MICCIÓN DISMINUIDA
DOSIS EFECTOS
DEL PERISTALTISMO. (COMO ANTIESPASMÓDICO DE VÍAS URINARIAS) 0,5 mg LEVE DISMINUCIÓN DE LA FRECUENCIA CARDIACA,
ALGUNA SEQUEDAD BUCAL, INHIBICIÓN DE LA
SUDORACIÓN.
GLÁNDULAS SALIVALES: (SON MUY SENSIBLES A LA ATROPINA)
1 mg DEFINIDA SEQUEDAD BUCAL, SED, ACELERACIÓN
SEQUEDAD BUCAL. CARDÍACA, LIGERA DILATACIÓN DE LA PUPILA.
GLÁNDULAS SUDORÍPARAS (A EXCEPCIÓN DE LAS MANOS Y CARA SIMPÁTICO)
2 mg FRECUENCIA CARDÍACA RÁPIDA, PALPITACIONES,
PIEL SECA, ÁSPERA, ROJA.
MARCADA SEQUEDAD BUCAL, PUPILAS DILATADAS.
SNC:
5 mg TODOS LOS SÍNTOMAS CITADOS MARCADOS,
EXCITACIÓN BULBAR PERTURBACIONES DEL HABLA, DIFICULTAD PARA
EFECTO ANTITEMBLOR ENF. DE PARKINSON INDUCIDO POR MEDICAMENTOS. DEGLUTIR, INQUIETUD Y FATIGA, DOLOR DE CABEZA,
PIEL SECA Y CALIENTE, DIFICULTAD EN LA MICCIÓN,
VASOS SANGUÍNEOS: MENOR PERISTALTISMO INTESTINAL.
10 mg LOS SÍNTOMAS CITADOS MÁS MARCADOS, PULSO
INHIBE LA VASODILATACIÓN. INHIBE LA RELAJACIÓN DE LA MUSCULATURA Y MÁS RÁPIDO Y DÉBIL, IRIS PRAÁCTICAMENTE OBLITERADO,
LISA DE LOS VASOS. VISIÓN MUY BORROSA, PIEL CON RUBOR, CALIENTE,
SECA, ATAXIA, EXCITACIÓN, DELIRIO Y COMA.

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APLICACIONES TERAPEÚTICAS

SNC
ENFERMEDAD DE PARKINSON
BENZATROPINA, BIPERIDEN,
TRIHEXIFENIDILO,
CINETOSIS
ESCOPOLAMINA

TRASTORNOS OFTALMOLÓGICOS.
ATROPINA
CICLOPLEJÍA GLICOPIRROLATO
PREVENCIÓN DE SINEQUIAS ESCOPOLAMINA
(ADHERENCIAS: UVEITIS E IRITIS) HOMATROPINA
TROPICAMIDA

TRASTORNOS RESPIRATORIOS TRASTORNOS GASTROINTESTINALES:

MEDICACIÓN PREOPERATORIA SISTEMÁTICA. • ÚLCERA PÉPTICA

ATROPINA (EN DESUSO). PIRENCEPINA (BLOQUEADOR ESPECÍFICO DE M1)
GLICOPIRROLATO.
ASMA BRONQUIAL. IPRATROPIO.
• DIARREA COMÚN DEL VIAJERO
EBPOC. TIOTROPIO (AMINA CUATERNARIA EN INVESTIGACIÓN) ATROPINA + DIFENOXILATO (ANTIDIARREICO OPIOIDE)

TRASTORNOS CARDIOVASCULARES TRASTORNOS URINARIOS

PARO CARDÍACO ESPASMO VESICAL DESPUÉS DE CIRUGÍA UROLÓGICA.

OXIBUTININA
GASTO CARDÍACO POR DEPRESIÓN DEL NODO SINOAURICULAR O TOLTERODINA (ESTÁ EN INVESTIGACIÓN)
AURÍCULO - VENTRICULAR.
ATROPINA INCONTINENCIA EN LOS ANCIANOS
PROPIVERINA (ESTÁ EN INVESTIGACIÓN)

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INTOXICACIÓN COLINÉRGICA:
CONTRAINDICACIONES
INTOXICACIÓN POR ORGANOSFORADOS: SE USA FARMÁCO AMINADO
TERCIARIO (NO CUATERNARIO). •ENFERMEDAD OBSTRUCTIVA DEL TRACTO GASTROINTESTINAL O TRACTO
URINARIO COMO HIPERPLASIA PROSTÁTICA, ESTENOSIS PILÓRICA, ÍLEO
• ATROPINA (1-2 mg SULFATO DE ATROPINA POR VIV CADA 5-15 MIN HASTA PARALÍTICO.
QUE APAREZCAN SIGNOS DE ATROPINIZACIÓN (BOCA SECA, REVERSIÓN DE •GLAUCOMA DE ÁNGULO CERRADO
LA MIOSIS). •INSUFICIENCIA RENAL GRAVE
•TAQUICARDIA
PARA TRATAR EFECTOS PRODUCIDOS EN EL SNC Y EFECTOS PERIFÉRICOS.: •TIROTOXICOSIS
•NO DEBE ADMINISTRARSE EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
• COMPUESTOS REGENERADORES DE COLINESTERASA
OXIMAS PRALIDOXIMA (1-2g EN INFUSIÓN IV EN UN LAPSO 15-30 MIN.) SIGNOS DE INTOXICACIÓN POR ATROPINA

PACIENTE
INTOXICACIÓN POR HONGOS. • FOTOFOBIA, VISIÓN MUY BORROSA CIEGO
• PIEL CON RUBOR, CALIENTE, SECA CALIENTE, ROJO
GÉNERO INOCYBE. • PIEL SECA, SEQUEDAD BUCAL SECO.
• DESVARIADO Y CON TAQUICARDIA.

TRATAMIENTO DE LA INTOXICACIÓN CON ATROPINA

1. CONFIRMACIÓN

SE ADMINISTRA 1 mg DE FISOSTIGMINA POR VIM

SE CONFIRMA: SALIVACIÓN, SUDORACIÓN E HIPERACTIVIDAD
INTESTINAL.

2. MEDIDAS GENERALES

3. MEDIDAS ESPECÍFICAS.

1-4 mg FISOSTIGMINA VIV (LENTO)

0.5 mg EN NIÑOS.
SE PUEDE REPETIR LA DOSIS.