PSICOFARMACOLOGÍA

1. DEFINICIÓN

- Es el uso de los psicofármacos en el tratamiento de

las trastornos mentales y del comportamiento

- PSICOFÀRMACO: es toda sustancia capaz de modificar la

actividad mental de los seres vivos superiores. Es
toda droga empleada con el propósito de influir sobre
la conducta anormal y restaurar el equilibrio
emocional y físico desde el punto de vista médico.

2. CLASIFICACIÓN

- De acuerdo a sus propiedades terapéuticas, los

psicofármacos se clasifican en: antipsicóticos,
antidepresivos, ansiolíticos, estabilizadoras del
ánimo, nootrópicos e hipnóticos.

ANTIPSICOTICOS
1. SINONIMIA

- Los antipsicóticos se conocen también con los nombres

de neurolépticos, tranquilizantes mayores ó
ataráxicos.

2. CLASIFICACIÓN

a. Antipsicóticos típicos o convencionales.

b. Antipsicóticos atípicos o de nueva generación.

ANTIPSICÓTICOS CONVENCIONALES (APC)

a. Mecanismos de Acción: bloqueo de receptores

dopaminérgicos D2 post sinápticos predominantemente.
Actuán sobre neuronas A-9 nigroestriadas,
tuberoinfundibulares y A-10 mesolímbicas.

b. Indicaciones:(en todas las psicosis), son más

efectivos en el tratamiento de la esquizofrenia tipo
I, caracterizado por síntomas agudos, delirantes,
alucinatorios y trastornos severos de conducta con
agresividad, que corresponden a una hiperactividad
 dopaminérgica mesolímbica. Los más potentes
(Haloperidol, Trifluoperazina) producen más efectos
colaterales extrapiramidales (parkinsonismo, acatisia,
distonía aguda, distonía tardía, síndrome neurolético
maligno). Pero tienen menos afecto sedante y
anticolinérgico. Los menos potentes (Clorpromazina,
Tioridazina, Levomepromazina), tienen mayor afecto
anticolinérgico (sequedad de boca, visión borrosa,
retención urinaria y estreñimiento), son más sedantes
y producen menor efecto antiparquinsoniano.

ANTAGONISTAS D2
Nombre
Nombre Genérico Presentación Dosis Terapéutica
Comercial
Clorpromazina Largactil Tb 100 mgr. Amp. 25 mgr. 100 – 300 mgr. c/8hrs
Tioridazina Meleril Tb 100 – 200 mgr. 100 – 300 mgr. c/8hrs
Periciazina Neuleptil Tb 10 – 30 mgr. 10 – 20 mgr. c/8hrs
Trifluoperazina Stelazine Tb 5 mgr. 5 – 15 mgr. c/8hrs
Haloperidol Haldol Tb 5 – 10 mgr. Amp. 5 mgr. 5 – 20 mgr. c/8hrs
Levomepromazina Sinogán Tb 25-100 mgr. Amp. 25 mgr. 25– 100 mgr. c/8hrs

ANTAGONISTAS D2 - D3
Dogmatil
Sulpiride Tb x 200 mgr. 100 – 200 mgr. c/8hr.
Fuerte
Amilsulpiride Deniban Tb x 200 mgr. 100 – 200 mgr. c/8hr.

ANTAGONISTA 5HT2
Pimozide Orap Forte Tb x 4 mgr. 2 – 4 mgr. (mañana)

Otros efectos tóxicos o Colaterales:

- Cardiacos: taquicardia, prolongación intervalo PR y

QT, aplanamiento o inversión segmento ST y onda T
(Tioridazina y Pimozide).

- Hipotensión ortostática (Clorpromazina, Tioridazina)

- Endocrinos: Hiperprolactemia, galactorrea, amenorrea,

ginecomastia, disfunción sexual, aumento de peso.

- Hematológicos: leucocitosis y eosinofilia. Pueden

producir leucopenia moderada.
 - Ictericia Colestática (Clorpromazina)

- Retinopatía pigmentaria (Tioridazina a dosis

superiores de 800 mg/d)

- Dermatitis inespecífcas y fotosensibilidad

(Clorpromazina).

ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS (ATI)

a. Mecanismo de Acción: actúa sobre neuronas A-10

mesocorticales y mesolímbicas, bloqueando los
receptores dopaminérgicos D1, D2, D3, D4, y los
receptores serotoninérgicos 5HT.

1. Indicaciones:

- Esquizofrenia Tipo II (crónica) con predominio de

síntomas negativos: Abulia, apatía, autismo,
alogia, aislamiento, anhedonia.

- Psicosis depresiva.

- Psicosis maniaco-depresiva en fase depresiva.

- Trastorno Esquizoafectivo en fase depresiva,

asociado con estabilizadores del ánimo (Litio,
carbamacepina, ácido valproico)

- Trastornos delirantes (Psicosis Paranoide).

ANTAGONISTA (D1 – D2 – D4 – 5HT2)

Nombre
Nombre Genérico Presentación Dosis Terapéutica
Comercial
Clozapina Leponex Tb. 100 mg. 50 – 300 mgr./d
Risperdal
Risperidona Tb. 1,2,3 mg. 3 – 9 mgr./d
Nivelan
Olanzapina Ziprexa Tb. 10 mg.
5 – 2 0 mgr./d
Prolexa Tb. 5 – 10 mg.
Cuando se indica Clozapina : Efectuar exámenes de Hm. Hb. y Plaquetas
SEMANALMENTE LOS 3 PRIMEROS MESES (d/AGRANULOSITOSIS)
ANTAGONISTA D2 – D3
Amilsulpride Socian Tb. 200 mg. 200 – 600 mgr./d

ANTAGONISTA 5HT2
Ritanserina
ANTAGONISTA 5HT3
Ondasentrón

ANTAGONISTA D2 – D3 – 5HT1
Aripiprazol Azimol Tb. 5 y 15 mg. 15 mgr./d

ANTIPSICOTICOS DE DEPOSITO
Nombre Genérico Nombre Comercial Dosis Terapéutica
Flufenazina decanoato Anatensol Decanoato x 25 mg. 1amp 1M c/2 – 3 semanas
Pipotiazina palmitato Piportil x 25, 100 mg. 1amp 1M c/3 semanas
Haloperidol decanoato Haldol Decanoas x 50 mg. 1amp 1M c/30 días

ANSIOLÍTICOS
1. SINONIMIA

- Los ansiolíticos reciben también los nombres de

tranquilizantes menores, sedantes o hipno sedantes.

2. CLASIFICACIÓN

- Muchos fármacos tiene propiedades ansiolíticas

(barbituricos, antihistamínicos), pero las
benzodiacepinas destacan por sus márgenes de eficacia
y seguridad.

- En la década de 1980 se introdujo un asiolítico no

benzodiacepínico, la buspirona, perteneciente al grupo
de las azaspironas.

- Recientemente aparecieron los hipnóticos no BZD como

la zopiclona, el zolpidem y el zalepion.
 BENZODIACEPINAS
CLASIFICACIÓN

- El núcleo de las BZD está formado por un anillo de

benceno fusionado al anillo diacepínico de siete
lados. Además posee un segundo anillo de benceno unido
al carbono 5 del anillo diacepínico.

- Farmacocinética: se obsorven en el tracto gasto

intestinal, son muy liposolubles y pasan del plasma, a
través de la barrera hemato encefálica a su sitio de
acción.

- Mecanismo de Acción: se unen al receptor GABA en el

SNC y potencian su acción aumentando el flujo de iones
cloruro hacia las neuronas, hiper polarizándolas e
inhibiendo la transmisión nerviosa.

- Farmacodinamia: las BZD tienen actividad mio-relajante

anticonvulsivante, ansiolítica y sedante hipnótica. La
intensidad relativa de estos afectos varía según el
compuesto y la dosis. Son ansiolíticas a bajas dosis y
sedantes en dosis altas.

- Efectos colaterales: con dosis altas producen

somnolencia, ataxia, disartria, confusión,
desorientación. En niños y ancianos pueden producir
reacciones paradójicas severas, con agitación,
agresividad, alucinaciones. Amnesia anterógrada.

- Contraindicaciones: enfermedad pulmonar obstructiva

crónica, apnea del sueño, glaucoma del ángulo cerrado,
miastenia gravis, disfunción hepática o renal,
farmacodependencia, inicio y término del embarazo,
lactancia.

- Cuando haya clara indicación de usar una BZD durante

el embarazo o parto, utilizar los que tienen vida
corta y sin metabolitos activos (alprazolam)

- Se recomienda administrar BDZ por periodos cortos (2

semanas) para no ocasionar tolerancia, dependencia o
síntomas de abstinencia.

- Toxicidad: los BZD poseen un alto índice terapéutico y

son poco tóxicas en sobredosis a menos que no se
combinen con alcohol, antidepresivos tricíclicos u
otros sedantes del S.N.C.
 INDICACIONES

- Todos los trastornos que cursen con ansiedad o

angustia: Trastorno de ansiedad generalizada,
Trastorno de pánico, Trastorno de estrés
postraumático, Trastornos adaptativos o de ajuste,
Fobia para viajar en avión, Depresión ansiosa.

- En las psicosis agudas y en la manía, para dar menores

dosis de antipsicóticos (Clonazepam y Lorazepam).

- En la acatisia (Hiperactividad motora debido a

neurolépticos).

- Síndrome de abtinencia de alcohol: (Diazepam 5 – 10mg.

Cada 4 horas, o lorazepam 1 – 2 mg. Cada 4 horas)

- Como anticonvulsinante: (Clonazepam, diazepam)

- En el insomnio: (midazolam, triazolam, flunitracepam)

BZD de acción ultracorta: menos de 5 horas

- Triazolam (somese): 2-3 h.
- Midazolam (Dormonid): 2 h.

BZD de acción corta o intermedia: 6 – 12 horas

Alprazolam (xanax, alpaz) 4 – 6 h.
Lorazepam (Ativan) 12h.
Bromazepan (Lexotan) 11 – 16 h.
BZD de acción prolongada: mayor 12 h.
- Diazepam (Valium, Pacitran) 32 h.
- Flunitrazepam (Rohypnol) 9 – 31 h.
- Estazolam (Sedarest) 12 – 15 h.
CLASIFICACIÓN DE LAS BENZODIACEPINAS
Nombre Dosis Terapéutica
Nombre Genérico Presentación
Comercial (mg/día)

- Diazepam Valium, Pacitran Tb. 5, 10 mg Amp.10mg. 5 – 30

- Alprazolam Xanax, alpaz 1–6

Tb. 0.5, 1mg
- Clonazepam Rivotril, Zatrix Tb. 0.25, 0.5, 2 mg 1–6
- Lorazepam Ativan Tb. 1 y 2 mg 1–6
- Bromazepam Lexotan, Ansietyl Tb. 3 mg 3 – 12
- Clorazepato Ansiopaz Tb. 5,10 mg 5 – 30
- Ketazolam Sedatival, Atenual Tb.30 mg 30

HIPNÓTICOS BENZODIACEPINICOS
Amp. 5, 15, 50 mg. Inducción anestesia
Midazolam Dormonid
Comp. 15mg. Hipnoinductor
Flunitrazepam Rohypnol Tb. 0.5 – 1 mg. 0.5 – 1
Triazolam Somese Tb. 0,125 – 0.25mg 0.125 – 0.25

HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS
Zopiclona Dormex, Innovane Tb. x 7.5 mg. 3.75 – 7.5
Zolpiden Stilnox, somno Tb. x 10mg 10
Eszopiclona Valnoc. Noptic Tb x 2- 3 mg 1-3

OTROS ANSIOLITICOS NO BENZODIACEPINICOS

a. Azaspironas (Buspirona) Tb. 5 – 10 mg. Dosis máxima:

30 mg./d

- No es hipnosedante
- No tiene potencial adictivo
- No produce síntomas de abstinencia
- Vida media: 2 - 11 hr. y se administra 3 veces al
día.
- Actua a nivel de receptores de serotonina 5ht-1.
- Efectos secudarios: mareo, nausea, cefalea,
inquietud, a veces insomnio
- No es efectiva en el trastorno de pánico
- Demora 2 - 4 semanas para iniciar su acción.
b. Betabloqueadores: Propanolol (Ansiedad)

c. Antidepresivos Triciclicos: Clomipramina.

Amitriptilina.

d. Inhibidores reversibles de la MAO: Moclobemida

(Fobia Social).

e. I.S.R.S: en el Trastorno Obsesivo Compulsivo y

Trastorno de Pánico.

TRATAMIENTO ELECTROCONVULSIVO (TEC)

- La terapia electroconvulsiva fue introducida en 1930
con la idea errónea de que la epilepsia y la
esquizofrenia no ocurrían juntas. Parecía que las
convulsiones inducidas llevaban a una mejoría en la
esquizofrenia. Sin embargo, se descubrió que los
cambios mas sorprendentes no ocurrían en la
esquizofrenia sino en los trastornos depresivos graves
con una reducción importante en cronicidad y
mortalidad.

INDICACIONES

- Pacientes que no responden a la terapia farmacológica.

- Pacientes en quienes está contraindicado el

tratamiento farmacológico.

- Depresión severa unipolar y Bipolar con síntomas

psicóticos o con riesgo de suicidio.
30 % mejora con antidepresivos.
50 % con antipsicóticos
65 % con la combinación de drogas anteriores y
90 % mejoran con TEC.

- Trastornos maniacos que no responden al tratamiento

con antipsicóticos y litio.

- Esquizofrenia aguda con agitación severa.

- Esquizofrenia catatónica.
 - Cuando el paciente tiene edad avanzada, enfermedades
cardiovasculares, embarazo.

MECANISMO DE ACCIÓN

- Una crisis convulsiva generalizada de más de 25

segundos promueve la liberación de serotonina y
norepimefina, y a largo plazo disminuye la
sensibilidad de receptores beta adrenergicos post
sinapticos.

- Se postula que sincroniza los ritmos circadianos.

CONTRADINDICACIONES

- Infarto de miocardio

- Accidentes cerebrovasculares

- Edema cerebral

- Hipertensión endocraneana

- Cualquier enfermedad médica que aumente seriamente el

riesgo de la anestesia.

EFECTOS SECUNDARIOS

- Mortalidad : 4 – 5 por 100,000

- Pérdida de la memoria.

- Confusión mental

- Las molestias aparecen después del 5° tratamiento y

desaparecen a las 3 a 6 semanas.

OTROS TRATAMIENTOS

- PSICOCIRUGIA: Tractotomía, leucotomía y la

amigdalotomia.
Es controvertida, con la introducción de los
psicofármacos su uso es muy secundario y en algunos
países está prohibido.
Se usa para tratar pacientes que no han respondido a
otros tratamientos: Trastorno Obsesivo Compulsivo,
 depresión, ansiedad crónica, agresión patológica o
automutilación.

- TERAPIA LUMINICA: En el trastorno depresivo estacional

(otoño e invierno). Se le llama fototerapia y consiste
en exponerse diariamente a la luz artificial brillante
por cerca de una hora.

- DEPRIVACIÓN DEL SUEÑO: En fase experimental la

deprivación del sueño por una noche mejora la
depresión en el 60% de los pacientes. El efecto solo
dura un día.