Antibioticele

Antiboticele (greacă: ἀντί- contra, βίος- viaţă) sunt o grupă de medicamente

care se folosesc la tratamentul bolilor infecţioase provocate de bacterii. Antibioticele

sunt folosite datorită acţiunii lor bactericide de a omorî bacteriile sau protozoarele.

Antibioticele sunt molecule relativ simple produse de mucegaiuri sau bacterii care au

capacitatea de a ucide sau de a frâna dezvoltarea deja în doze relativ mici a altor specii

concurente. Ulterior au fost produse în medicină şi antibiotice sintetice. Grupa de

chimioterapice ca sulfonamida au acţiune mai ales bacteriostatică care se manifestă

prin frânarea înmulţirii bacteriilor. Antibioticele pot acţiona:

 bacteriostatic -de frânare a înmulţirii bacteriilor

 bactericid -de eliminare a bacteriilor

 bacteriolitic- liza membranei bacteriene ce determină de fapt moartea lor.

Multe tratamente pentru infectii inainte de inceputul secolului XX au fost bazate pe

medicina populara.Tratamentele pentru infectii in medicina antica chineza folosind

plante cu proprietati antimicrobiale au fost descrise in urma cu 2500 de ani.Multe alte

culturi antice, inclusiv cultura egipteana si greaca foloseau mucegai si plante pentru

tratarea infectiilor.

Chimoterapia antibioticelor sintetice ca stiinta si istoria antibioticelor a inceput in

Germania odata cu Paul Ehrlich, omul de stiinta german la sfarsitul anilor

1880.Studiile facute urmareau sa inteleaga cauza acestor boli .Antibioticele au fost

medicamente care actionau impotriva bacteriei. Termenul antibiotic,care inseamna “

contra vietii” a fost introdus de bacteriologistul Vuillemin.Mai apoi antibioticele au

fost descrise in 1877 cand Louis Pateur si Robert Koch au observat ca bacillus reusea

sa acapareze cresterea bacilului antracis.Aceste medicamente au fsot redenumite mai

tarziu ca si antibiotice de microbilogul Selman Waksman in 1942.

Actiunea Penicilinei au fost descrise pentru prima data in Anglia de John

Tyndall in 1875.Importanta descoperirii antibioticelor nu a fost realizata pana la

munca lui Ehrikich despre chimetorapia antibioticelor, care a marcat nasterea

revolutiei antibioticelor.In 1928 Fleming a facut o importanta observatie in legatura

cu penicilina.Mai tarziu, antibioticul Prontosil a fost descoperit si produs pentru uz

commercial de Domagk in 1932.Prontosil, primul antibiotic antibacterial facut pentru

comert a fost fabricat de echipa de cercetatorii condusa de Gerhard Domagk, care a

primit Premiul Nobel pentru Medicina in 1939, pentru eforturile lui.

In al doilea razboi mondial, antibioticele s-au dovedit a fi extrem de

importante in tratarea ranilor si a ulceratiilor.Florey si Chain au reusit sa purifice

penicilina.Pentru descoperirile extraordinare in acest domeniu Ernest Chain, Howard

Florey si Alexander Fleming au impartit Premiul Nobel in Medicina in 1945.

 Penicilina, primul antibiotic natural descoperit de

Alexander Fleming in 1928.

Rezistenta la Antibiotice

Antibioticele precum Penicilina si Eritromicina, care au fost miracole de

vindecare,sunt acuma mai putin considerate miracole pentru ca bacteria a devenit

mult mai rezistenta.Rezistenta antibioticelor se face intre diferite bacterii prin

plasmide care transporta gene codate.Aceste plasmide pot purta diferite gene cu

diverse mecanisme de rezistenta la diferite antibiotice .

Efectele Antibioticelor

Desi antibioticele sunt in general considerate sigure si tolerate, au fost asociate cu o

multitudine de efecte adverse.Aceste efecte pot varia in functie de antibioticul folosit

si de asemenea in functie de microorganismul purtat.Efectele adverse pot sa vaeieze

de la febra la majoritatea reactiilor alergice. Una dintre cele mai comune efecte
adverse este diareea, cateodata cauzata de bacteria Clostridium dificile, care cauzeaza

destabilizarea florei intestinale.De asemenea, antibioticele pot cauza febra, eruptii la

nivelul pielii,varsaturile, afectarea rinichilor si a ficatului etc

Clasificarea antibioticelor

Numarul mare de antibiotice cunoscute in prezent a pus problema clasificarii acestor

produse. S-au propus urmatoarele criterii de clasificare:

 Dupa originea microorganismului producator:

Antibiotice produse de bacterii

 gramicidina

 bacitracina

 polimixinele

Antibiotice produse de actinomicete:

 streptomicina

 neomicima

 kanamicina

 nistatina

Antibiotice produse de fungi

 penicilina

 grizeofulvina

 Dupa structura chimica:

  antibiotice cu structura alifatica,

 aromatica

 heterociclica

 Dupa biogeneza:

 antibiotice derivate de aminoacizi

 din unitati acetat

 din glucide

 Dupa actiunea farmacologica:

 antibiotice antibacteriene

 antibiotice antituberculoase

 antibiotice antivirotice

 antibiotice anticanceroase

 antibiotice antifungice

Penicilina

Penicilinile de biosinteza fac parte din categoria antibioticelor β-lactamice.

Penicilinele de biosinteza sunt substante chimice produse de diferite specii de

micoorganisme din clasa Penicillium si Aspergillus printre care: P. cryragenum, P.
notatum, A. niger. In practica terapeutica a fost introdusa Penicilina G sub forma de
sare de Na, K, saruri cu amine, si Penicilina V sub forma de acid liber sau sare de Na si
K. Toate penicilinile sunt extrem de sensibile la atacul agentilor nucleofili, electrofili
si oxidanti, iar ca produse finale ale degradarii nucleofile si electrofile sunt penicilina
si fenilaldehidele, rezulta ca penicilinele au in structura lor ca parti componente
penicilina cu β, β-dimetilcisteina si acid penaldic.

A. Benzilpenicilina (Penicilina G)

Este o substanta cristalina, cu punct de topire 80ºC, solubila in apa si solventi

organici, avand trei atomi de carbon asimetrici (C3, C5, C7). Produsul este utilizat sub
forma de saruri de sodium (Na) sau potasiu (K), fiind active bacteriostatic si
bactericid fata de bacilli si coci gram-pozitivi.

B. Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)

Este o substanta alba, utilizata sub forma de acid liber, avand punct de topire 118-
120ºC, insolubila in apa, solubil in solventi. In mediul bazic viteza de inactivare a
Penicilinei V este de 2.2 ori mai mare decat viteza de inactivare a Peniciliei G. Aceste
date sunt luate in consideratie atunci cand se trateaza problema separarii
penicilinelor apoase obtinute de la fermentatie.

Cefalosporinele

Un tip de antibiotic betalactaminic semisintetic, produs de specii de ciuperci

Cephalosporium, foarte active pe multe microorganisme, fiind utilizat in tratamentul
infectiilor.
Cefalosporinele au acelasi mod de actionare precum β-lactamicele(cum ar fi
penicilina) dar sunt mai putin tolerabile decat penicilinele si sunt indicate pentru
profilaxia si tratamentul infectiilor cauzate de bacterii tolerabile la aceasta forma de
antibiotic.

Efectele secundare ale cefalosporinelor includ :diareea,ameteli,iritatii ale pielii si de

asemenea stari de voma, dureri de cap si febra.

Cefalosporinele sunt clasificate in functie de proprietatile antimicrobienne. Primele

cefalosporine au fost clasificate ca si prima generatie(grupa),apoi a doua generatie,a
treia,a patra si a cincea generatie.

Exemple de cefalosporine: Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin, Cefazolin,Cexyl,

Claforan,Duracef,Ospexin,Rocephin,Zinacef,Fortum etc