3.

- ¿Cuáles son las características farmacocinéticas y farmacodinámicas de los

diferentes grupos farmacológicos?, ¿cómo determinó su grupo-P?

QUINOLONAS

Clasificación

Mecanismo de acción

Bloquean la actividad de la ADN-girasa (topoisomerasa II) y de la topoisomerasa IV

bacteriana. Tienen actividad bactericida rápida y en relación directa con la
concentración de antibiótico en el medio. CIM poco influida por el tamaño del inóculo si
éste es menor de 106 UFC/mL. Activas sobre bacterias en fase de crecimiento
estacionario. CBM 2-4 veces superior a la CIM. La presencia de Mg y el medio ácido
(pH mayor igual a 6) aumentan la CIM de las quinolonas. La actividad de las
quinolonas es menor en la orina, en el interior de un absceso y en el fagolisosoma.
Tienen efecto postantibiótico de moderado a prolongado. La eficacia clínica se
correlaciona con el valor del ABC24h/CIM. El valor óptimo es mayor a 125.

Características farmacocinéticas y farmacodinámicas

1. Absorción: fundamentalmente en el tracto digestivo superior (duodeno y en menor

proporción en yeyuno 25% y colon 5%). La absorción es rápida con la obtención
del pico plasmático en 1 a 3 horas.
2. Biodisponibilidad: alta, variando entre los diferentes integrantes, excede el 50 %
en todos y en algunos es del 95%. Para la Ciprofloxacina es de 70-85%.
3. Unión proteica: 15-40 %
4. Distribución: amplia en tejidos y fluidos corporales. Alto volumen de distribución:
1,5-4 L/kg. Las concentraciones observadas en orina, riñón, pulmón, tejido
prostático, heces, bilis, macrófagos y neutrófilos son mayores que las observadas
en suero. Las cifras de estos fármacos en LCR y líquido prostático son menores
que las observadas en plasma.
5. Vida media: pueden distinguirse tres tipos de quinolonas:
- Ciprofloxacina, norfloxacina, enoxacina y ofloxacina tienen vidas medias de 4-5
horas por lo que se recomienda para estas drogas un régimen de
administración de dos dosis diarias.
- Pefloxacina y fleroxacina tienen vidas medias de 9-12 horas, por ello la
administración es una dosis diaria, igual que gatifloxacina y levofloxacina.
 - Rufloxacina tiene una vida media de 26 horas, por lo que se recomienda
después de la primera dosis reducir las siguientes en un 50 % continuando con
un régimen de una dosis diaria.
6. Eliminación: cuatro mecanismos han sido involucrados, con diferentes grados
para cada integrante de la familia que determinarían las características de
eliminación de los mismos:
- Excreción renal, vía filtración glomerular y secreción tubular.
- Metabolismo hepático.
- Secreción biliar y excreción fecal.
- Secreción a través de la mucosa colónica.

La excreción renal predomina en el caso de ofloxacina, lomefloxacina y cinoxacina.

En casos de insuficiencia renal se necesitan ajuste de dosis de cinoxacina,
norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, enoxacina y lomefloxacina. El ácido
nalidíxico y la pefloxacina se eliminan fundamentalmente por vías extrarrenales. En
sujetos con insuficiencia hepática debe utilizarse otra fluorquinolona que no sea
pefloxacina, controlando siempre los niveles séricos de enzimas hepáticas.
Ninguno de estos medicamentos se elimina por hemodiálisis.

CEFALOSPORINAS

Clasificación

Mecanismo de acción
Bloquean la actividad transpeptidasa de las proteínas fijadoras de penicilina (PBP). La
síntesis de peptidoglucano disminuye y la bacteria muere, por efecto osmótico o
digerida por enzimas autolíticas. Son bactericidas, con actividad tiempo-dependiente.
Activos sólo en fase de crecimiento bacteriano.
La eficacia clínica de las cefalosporinas se correlaciona con la obtención de una
concentración de antibiótico libre de 4-5 veces superior a la CIM y la persistencia por
encima de ésta durante el 60-70 % de intervalo entre dosis consecutivas (actividad
tiempo-dependiente).

Características farmacocinéticas y farmacodinámicas

La mayoría de las cefalosporinas de la primera generación pueden ser administradas

por la vía oral; las excepciones son cefalotina y cefazolina, que solo se administran
parenteralmente. La aplicación intramuscular de cefalotina es muy dolorosa. La
mayoría de las cefalosporinas de generaciones más avanzadas solo se administran
por la vía parenteral; las excepciones son cefuroxima, cefprozil, cefixima, cefpodoxima
y ceftibutén. Aunque se distribuyen extensamente por el organismo, solo unas pocas
de la tercera generación como ceftriaxona, cefotaxima, ceftizoxima y moxalactam,
entran en cantidad suficiente al sistema nervioso central para ser eficaces en el
tratamiento de la meningitis. Unas pocas sufren metabolismo hepático; tal es el caso
de cefalotina, cefaclor y cefotaxima. Esta última sustancia tiene metabolitos activos. La
mayoría se eliminan principalmente por la vía renal; el mecanismo más importante de
eliminación es la secreción tubular, excepto para moxalatam, ceftazidima y cefpiroma,
en los que la filtración glomerular es más importante. La cefoperazona y la ceftriaxona
se excretan principalmente por la vía biliar. La mayoría tienen vidas medias menores
de 2 horas. La cefalotina y la cefradina tienen la vida media más corta (0.5 horas), y
ceftrixona la más larga (6-8 horas).

¿Cómo determinó su grupo-P?

En primer lugar no se puede usar un aminoglucósido debido a su efecto nefrotóxico,
ya que el paciente es diabético; es por ello que el más adecuado sería el grupo de las
fluoroquinolonas, debido a que son más potentes y tienen un espectro de actividad
antimicrobiana amplio; además son más efectivas que el trimetroprim-sulfametoxazol
para el tratamiento de las infecciones urinarias. Dentro del grupo de las
fluoroquinolonas el más común se encuentran levofloxacino.

Bibliografía:

- Mensa J, Letang E. Guía de terapéutica antimicrobiana. Antares: España;

2014.