Propranolol

Indicaciones terapéuticas
Es un fármaco B-bloqueador indicado para el
tratamiento de la hipertensión arterial
(antihipertensivo), profiláctico de la angina de
pecho y de infarto al miocardio

Mecanismo de acción

El propranolol compite con los

neurotransmisores adrenérgicos con estructura de catecolamines en el lugar de
unión a los receptores del simpático. De esta forma bloquea la neuroestimulación
simpática en el músculo liso vascular y en el corazón, donde abundan estos
receptores. La consecuencia de este bloqueo es una reducción de la frecuencia
cardiaca tanto en reposo como durante el ejercicio, así como una disminución de la
presión arterial tanto sistólica como diastólica.

Farmacocinética

 Absorción: puede administrarse por vía oral o I.V

a) vía oral: Presenta una absorción casi completa alcanzando concentraciones

máximas en 60-90 minutos (Algunas fuentes señalan que estas concentraciones se
alcanzan en 1-2 horas después de la administración en ayuno).

b) vía I.V: Luego de la administracion se manifiestan los efectos farmacologios,

presenta una vida media plasmática de 2-4 horas
La presencia de alimento retrasa la absorción del fármaco pero no la cantidad
absorbida.

 Distribución
Es un fármaco lipófilo y debido a esta característica su distribución en el cuerpo es
muy amplia alcanzando niveles máximos en pulmon, higado, riñon, cerebro, y
corazón.
Cruza con facilidad la barrera hematoencefálica y placenta, y presenta un alto
porcentaje de afinidad por proteínas plasmáticas (80-95%) especialmente a
albuminas

 Metabolismo
El fármaco sufre efecto de primer paso en el hígado removiendo hasta en un 90%
de la dosis oral. Antes de alcanzar circulación sistémica el propanolol sutura algunos
puntos inespecíficos del higado.
Entre los metabolitos que se pueden encontrar el mas importante es el 4-
hidroxipropranolol y es farmacológicamente equipotente con el fármaco original y
cuya eliminación es rápida luego de una administración oral mientras que la
cantidad de este metabolito en sangre es baja.
Además se conocer otros 8 metabolitos de este fármaco que presentan ciertas
característicacaracterísticas metabólicas en los diferentes grupos étnicos lo cual
nos permite explicar y entender las grandes diferencias de eficacia en los diferentes
grupos étnicos.

 Excreción
Tiene una eliminación de tipo renal debido q los metabolitos producidos durante la
fase de biotransformación, también solo entre el 1-4% de los metabolitos sin alterar
pueden ser recuperados de las heces, otras fuentes señalan que puede ser
excretado por otras vías como la leche materna.
En pacientes con daño renal la eliminación del fármaco se ve compensada por un
aumento en las eliminaciones fecales.

Atenolol
Indicaciones terapéuticas
Pertenece al grupo de fármacos B-bloqueadores,
indicado para el tratamiento de la hipertensión
arterial (antihipertensivo), profiláctico de la
angina de pecho

Mecanismo de acción
Actúa con afinidad preferentemente sobre los
receptores cardíacos b1, aunque también tiene
afinidad para los receptores vasculares
periféricos o bronquiales b2.
Reduce la actividad simpática, por lo que se lo indica en la Fobia Social. De esta
forma el paciente percibe menos el ritmo cardíaco (palpitaciones) y tiende a
disminuir el circuito de retroalimentación que se produce en este trastorno: miedo--
>palpitaciones-->más miedo.

Farmacocinética
 Absorción: Puede ser administrado por vía oral o I.V.

a) vía oral: Luego de un dosis oral, aproximadamente el 50% del fármaco se

absorbe en el tracto gastrointestinal y alcanza su máxima concentración plasmática
entre 2-4 horas.

 Distribución
Es un fármaco de naturaleza hidrofílica y presenta una amplia distribucion en tejidos
extravasculares, atraviesa con facilidad placenta y solo una pequeña fracción pasa
a sistema nervioso central.
Presenta un porcentaje de afinidad menor a unión a proteínas plasmáticas (6-16%)
En cuanto a sus concentraciones plasmáticas estas alcanzan su pico entre 2-4
horas y las concentraciones máximas de atenoloñ son de aproximadamente 300-
700 ng/mL. Tiene un tiempo de vida media de 6-7 horas.

 Metabolismo
Sólo un 10% del fármaco se metaboliza en el hígado pero el resto del fármaco es
eliminado principalmente por vía renal.
El fármaco solo presenta un 10% de efecto farmacológico

 Excreción
El fármaco se excreta en un 80-95% por vía renal, el 3% del material recuperado en
orina es el metabolito hidroxilado y solo contiene un 10% de la actividad
farmacológica del atenolol. Tiene un tiempo de vida media de eliminación de 6
horas, sin embargo a dosis >100 mg este parámetro puede verse alterado.
Aproximadamente el 47-53% de la dosis se recupera en 72 horas.

Atropina
Indicaciones terapéuticas
Indicado para inhibir la estipulación muscarínica
Antisialogogo, vagolítico. Tratamiento de la bradicardia
sinusal, y del parado cardiaco.

Contrarresta los efectos muscarínicos de los bloqueantes

neuromusculares no despolarizantes.

Antídoto de la intoxicación por insecticidas

órganofosforados. Adyuvante en el broncospasmo.

Mecanismo de acción

Farmacocinética
 Absorción
Es un fármaco que puede administrarse por diferentes vías ocular, IM,IV. La
absorción de la atropina es fácil y rápida a nivel digestivo como de la conjuntiva Y
la absorción cutánea es limitada a excepción de la región retro auricular.

a) I.M: cuando se administra por esta vía se absorbe amplia y rápidamente con un
tiempo máximo de 30 minutos
b) I.V: tiene un tiempo de absorción de 2-4 minutos

 Distribución
Aun no se tiene muy clara la distribución de este fármaco pero se estima que tiene
una amplia distribución corporal y atraviesa con facilidad la barrera
hematoencefálica.
Tiene un porcentaje moderado de unión a proteínas plasmáticas (50%) siendo la
seroalbumina la proteína con afinidad predominante (18%)

 Metabolismo
El metabolismo del fármaco se realiza principalmente en hígado (50-65%) y se
realiza parcialmente por reacciones de tipo hidrólisis enzimática

 Excreción
Presenta una vida media de eliminación de 4 horas y se excreta en su mayoría por
vía renal (77-94% de la dosis I.M), ente el 30-50% del fármaco administrado puede
excretarse de forma inalterada.
Muy pocas cantidades se excretan por vía pulmonar

Fentolamina
Indicaciones terapéuticas

a)Diagnóstico del feocromocitoma.

b) Prevención y tratamiento de las crisis HTA

asociadas al feocromocitoma u otras formas
de HTA causadas por exceso de aminas
vasoactivas.

c) Tratamiento de la HTA inducida por

pralidoxima (investigación).

d) Prevención o tratamiento de la
dermatonecrosis secundaria a la
extravasación de drogas con efectos alfa-
adrenérgicos.

Mecanismo de acción
La fentolamina es un bloqueante competitivo y no selectivo de los receptores
adrenérgicos alfa-1 y alfa-2, de duración relativamente corta. Cuando se aplica al
músculo liso de los vasos sanguíneos, produce un bloqueo alfa-adrenérgico que se
traduce en vasodilatación.
Farmacocinética
Aun se desconocen con exactitud las propiedades farmacocinéticas de la
fentolamina.
 Absorción: limitada luego de la administración oral

 Distribución: alcanza un tiempo de vida media de 5-7 horas, su vida media

plasmática es de 30 minutos, este valor declina con rapidez hasta alcanzar
valores indetectables. Tiene un efecto de duración > 4 horas

 Metabolismo: se sabe que tiene un extenso metabolismo hepático

 Excreción: tiene un tiempo de eliminación de 19 minutos y solo una fracción

(13%) de este farmaco es eliminado por vía renal sin alteraciones

Prazosina
Indicaciones terapéuticas
Antihipertensivo y para el tratamiento de la
insuficiencia cardíaca

Mecanismo de acción
la prazosina es un antagonista competitivo de
los receptores adrenérgicos a-1 postsinápticos
a diferencia de fenoxibenzamina y fentolamina,
que son antagonistas inespecíficos de los
receptores alfa. La prazosina no activa la
liberación de norepinefrina y, por tanto, tiene
una menor incidencia de taquicardia refleja. La
prazosina causa vasodilatación periférica debido a la inhibición selectiva y
competitiva de los receptores adrenérgicos alfa 1 postsinápticos vasculares,
reduciendo así la resistencia y la presión arterial vascular periférica. La prazosin
reduce la presión arterial cuando los pacientes se encuentran tanto en posición
supina o de pie, siendo los efectos más dramáticos sobre la presión arterial
diastólica.

Farmacocinética

 Absorción
Tiene una buena absorción por vial oral, aunque algunos autores señalan que esta
absorción es variable

 Distribución
el fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos corporales y presenta una
afinidad grande por proteínas plasmáticas (97%) siendo la a1- glucoproteína ácida
la mas predominante (95%).
La semi-vida de plasma de prazosina es de 2-4 horas, y la duración de los efectos
antihipertensivos es algo menos de 24 horas.
Presenta una biodisponibilidad del 40%

 Metabolismo
La prazosina es altamente metabolizada en el hígado mediante reacciones de
desmetilación y conjugación.
Se han detectado metabolitos de la prazosina luego de la biotransformación y solo
presentan un porcentaje (10-15%) de actividad farmacológica con respecto al
fármaco original

 Excreción
Luego de su metabolismo, la mayor parte de la dosis oral se elimina mediante
excreción biliar (en heces), menos del 5-10% se eliminan de forma inalterada y solo
un 10% de la prazosina se elimina por vía renal.
Su semivida de eliminación es de 2-4 h (5-7 h en insuficiencia hepática o
insuficiencia cardiaca congestiva).

Teofilina
Indicaciones terapéuticas
tratamiento del asma y de los bronco-espasmos
(en si es muy poco usado debido a su toxicidad a
elevadas concentraciones).

Mecanismo de acción
La teofilina relaja el músculo liso bronquial así
como los vasos pulmonares. En los pacientes
asmáticos, la teofilina reduce las respuestas de
las vía aéreas a la histamina, metacolina, adenosina y alergenos.
Inicialmente se pensó que los efectos de la teofilina se debían a una inhibición de
las fosfodiesterasas III o IV responsables de la degradación del AMP-cíclico en las
células de músculo liso, Sin embargo, aunque la teofilina muestra esos efectos, es
poco probable que a las concentraciones a las que está presente el fármaco en la
sangre, la inhibición de las fosfodiesterasas sea significativa.

Farmacocinética
 Absorción
Puede administrarse por vis oral e intravenosa
a) vía oral: Luego de la administración la teofilina se absorbe bastante bien
Las formulaciones regulares producen concentraciones plasmáticas máximas a los
60 minutos aproximadamente, mientras que las presentaciones en solución o
suspensión se absorben más rápidamente.
En cuanto a presentaciones retardadas o de liberación sostenida muestran perfiles
farmacocinéticos variables.
Cabe señalar que la presencia de alimentos reduce la velocidad de absorción pero
no la cantidad que se absorbe.

 Distribución
La teofilina es hidrófila y por tanto se distribuye en los fluidos y tejidos corporales,
siendo muy baja su distribución en grasas. Además es capaz de cruzar las barreras
hematoencéfalica y placentaria.
Presenta una distribución plasmática de 0.5 l/kg y sigue un modelo de tipo
bicompartimental.

 Metabolismo
La teofilina sufre una extensa biotransformación en el sistema enzimático del hígado
(sistema P-450) que a su vez da origen a diversos metabolitos.
La transformación de este fármaco está condicionada por factores como la edad y
nivel de salud, en caso de neonatos prematuros, una parte del fármaco es
transformada en cafeína, que puede acumularse y tener una semivida relativamente
larga.
Así mismo el tiempo de vida media es variable con respecto a la edad, función
hepática y estado de salud del paciente y presencia de otros fármacos.

 Excreción
Los metabolitos se eliminan por vía renal, siendo un 10% de teofilina que se excreta
sin ser alterado, en caso de neonatos < 3 meses este porcentaje aumenta en un
50%.
La vida media de eliminación varía: 30 horas para recién nacidos prematuros, 24
horas para recién nacidos, 3.5 horas para niños de 1 a 9 años, 8 horas para adultos
no fumadores, 5 horas para fumadores adultos, 24 horas para personas con
insuficiencia hepática , 12 horas para aquellos con insuficiencia cardíaca congestiva
NYHA clase I-II, 24 horas para aquellos con insuficiencia cardíaca congestiva NYHA
clase III-IV, 12 horas para los ancianos.

Verapamilo
Indicaciones terapéuticas
Indicado principalmente como
Antianginoso. Antiarrítmico.
Antihipertensivo

Mecanismo de acción
Actúa inhibiendo la entrada de calcio
extracelular a través de las membranas
de las células del miocardio y del músculo liso, así como en las células contráctiles
y del sistema de conducción del corazón. Los niveles plasmáticos de calcio
permanecen sin alterar. El verapamilo se fija a los canales lentos de calcio
deformándoles, lo que impide la entrada de calcio, con lo que actúa sobre los
mecanismos iónicos que regulan el automatismo. En el interior de las células, el
verapamilo interfiere con la liberación del calcio intracelular que se almacena en el
retículo sarcoplásmico. La reducción de los niveles de calcio intracelular afecta el
mecanismo contráctil del tejido del miocardio produciendo una dilatación. El mismo
efecto en las células del músculo liso vascular, con la consiguiente vasodilatación,
reduce las resistencias periféricas y, por tanto la postcarga.

Farmacocinética

o Absorción
puede administrarse por vía oral o I.V
a) vía oral: luego de una administración por esta vía, tiene una absorción rápida
(90%) pero sufre efecto de primer paso, lo que hace que la biodisponibilidad del
fármaco sea de 20-35%.
La comida puede reducir la biodisponibilidad de las formulaciones retardadas de
verapamilo pero no de las convencionales.

Luego de las administraciones orales los efectos hemodinámicos y

electrofisiológicos del verapamilo tiene lugar a las 1-2 horas después de su
administración oral. Los efectos son máximos entre las 2 y 5 horas en el caso de las
formulaciones convencionales y a las 5 horas en el caso de las formulaciones
retardadas. La actividad farmacológica del verapamilo se mantiene durante 8-10
horas en el caso de las formulaciones convenciones y durante 24 horas en el caso
de las retardadas. Después de la admininistración intravenosa, la actividad del
verapamilo es máxima a los 5 minutos y dura entre 10-20 minutos

o Distribución
Tanto el fármaco como su metabolito tienen una amplia distribución corporal y es
capaz de cruzar con facilidad la barrera placentaria y la hematoencefálica.
Además presenta un alto porcentaje de unión a proteínas plasmáticas (90%)

o Metabolismo
Sufren efecto de primer paso. Además de ello se han identificado alrededor de 13
metabolitos siendo el norverapamilo el mas abundante, posee un 20% de la
actividad del verapamilo y carece de efectos sobre la frecuencia cardìaca o el
intervalo PR. El metabolismo de primer paso es estereoselectivo, siendo
preferentemente metabolizado el isómero L

o Excreción
Es excretado principalmente por vía renal (70% orina), heces (15%), leche materna
y solo un 5% de verapamilo es eliminado sin alteraciones.
Tiene una semivida de eliminación de 2-5 horas luego se administrarse dosis únicas
y esta puede aumentar a 5-12 horas en caso de dosis múltiples.
En pacientes con problemas renales el tiempo de eliminación puede extenderse
hasta 14 horas.

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