Ibuprofen atau asam 2-(p-isobutilfenil) propionat merupakan suatu obat antiinflamasi non

steroid yang digunakan secara luas oleh masyarakat. Ibuprofen bersifat asam dan mempunyai sifat
kohesif yang lebih besar daripada sifat adhesif, sehingga sulit kontak dengan zat lain terutama air
dan mengakibatkan ibuprofen tidak mudah dibuat dalam bentuk sediaan tertentu. Disamping itu,
salah satu efek samping dalam bentuk sediaan oral adalah menyebabkan iritasi pada lambung.
Ibuprofen diserap dengan mudah dari dinding saluran pencernaan. Kadar puncak dalam darah
dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh eliminasi selama 2 jam.
Waktu paruhnya yang pendek menyebabkan pemberian dilakukan tiga kali sehari untuk
mendapatkan efek terapi yang optimum. Berdasarkan masalah tersebut, maka pengembangan
sediaan oral konvensional memiliki banyak keterbatasan. Ibuprofen dalam Biopharmaceutics
Classification System (BCS) termasuk kelas II atau obat dengan kelarutan rendah, tetapi memiliki
permeabilitas yang tinggi (Dressman dan Buttler, 2001). Obat yang mempunyai sifat demikian,
absorpsinya cenderung tidak teratur, lambat dan tidak sempurna sehingga diperlukan upaya untuk
meningkatkan kelarutan melalui pengembangan formulasi agar obat dapat cepat terlepas dari
sediaan sehingga dapat dengan mudah terlarut dalam cairan gastrointestinal juga dapat dengan
cepat diabsorpsi dan cepat menimbulkan efek (Shargel, et al., 2005).
Dalam mengatasi permasalahan ibuprofen tersebut dan meningkatkan efikasi serta
menurunkan efek samping yang ditimbulkan, ibuprofen dapat dibuat melalui suatu sistem
penghantaran baru dengan pembentukan mikropartikel dengan metode emulsifikasi gelasi ionik
karena merupakan salah satu metode mikropartikel yang sederhana dan dapat dikerjakan dengan
menggunakan peralatan konvensional (Agnihotri, et al., 2004).
Sediaan mikropartikel adalah sediaan dengan ukuran partikel sebesar 1-1000 µm.
Mikropartikel dapat menjadi penghantaran obat yang akurat, mengurangi konsentrasi obat pada
target dan memberikan sistem penghantaran yang efektif untuk zat aktif yang sedikit larut dalam
air. Selain itu, sediaan mikropartikel dapat melepaskan lebih dari 80% zat aktif dalam waktu 10
menit. Mikropartikel dapat digunakan untuk memproduksi obat amorf dengan karakter fisik yang
diinginkan dan dapat mengurangi efek samping lokal misalnya iritasi saluran pencernaan pada
pemberian oral (Parida, et al., 2013).
Pada pembuatan mikropartikel dengan metode emulsifikasi gelasi ionik dibutuhkan bahan
penyambung silang yang berfungsi sebagai pengeras dan mempertahankan bentuk mikropartikel.
Bahan penyambung silang yang sering digunakan untuk pembuatan mikropartikel adalah
tripolifosfat (Ko, et al., 2002).
Polimer yang digunakan adalah polivinil alkohol (PVA), dimana PVA memiliki sifat
hidrofilik sehingga selektif terhadap air. Sifat hidrofilik ini disebabkan adanya gugus -OH yang
berinteraksi dengan molekul air melalui ikatan hidrogen (Solano, 2004). Gugus hidroksil yang
terdapat pada rantai polimer menyebabkan membran PVA bersifat polar (Jie, et al., 2003).
Keamanan sediaan ibuprofen dalam bentuk mikropartikel dapat diketahui dengan
dilakukan uji toksisitas, dimana bentuk mikropartikel dapat meningkatkan kelarutan, sehingga
memungkinkan kadar obat dalam plasma meningkat dan dapat meningkatkan toksisitas
(Agnihotri, et al., 2004). Uji toksisitas adalah suatu uji untuk mendeteksi efek toksik suatu zat pada
sistem biologi dan untuk memperoleh data pada dosis respon yang khas dari sediaan uji. Pada
penelitian ini dilakukan uji toksisitas akut yang merupakan suatu pengujian yang dirancang untuk
mendeteksi efek toksik yang muncul dalam waktu singkat setelah pemberian sediaan uji dalam
dosis tunggal, atau dosis berulang yang diberikan dalam waktu 24 jam, atau dalam hal tertentu
selama 7-14 hari (BPOM, 2014). Parameter toksisitas akut yang digunakan untuk melihat
keamanan sediaan ibuprofen dalam bentuk mikropartikel dalam pengobatan ini adalah nilai LD50.
(Ngatidjan, 2006).
Informasi ilmiah mengenai dosis dan keamanan pemberian sediaan ibuprofen dalam bentuk
mikropartikel belum banyak dilaporkan. Oleh karena itu, untuk menjamin keamanan penggunaan
sediaan mikropartikel ibuprofen ini dalam pengobatan perlu dilakukan penelitian lebih lanjut
mengenai uji toksisitas akutnya. Penelitian ini meliputi pembuatan formulasi mikropartikel
ibuprofen menggunakan PVA serta pengamatan efek toksik yang timbul setelah pemberian oral
sediaan ibuprofen dalam bentuk mikropartikel pada mencit dan penentuan LD50 yaitu dosis letal
yang dapat mematikan 50% hewan uji (Ngatidjan, 2006).