Anda di halaman 1dari 18

BAB I

PENDAHULUAN

1.1. Latar Belakang


Obat merupakan bahan kimia yang memungkinkan terjadinya interaksi bila tercampur
dengan bahan kimia lain baik yang berupa makanan, minuman ataupun obat-obatan. Interaksi
obat adalah perubahan efek suatu obat akibat pemakaian obat dengan bahan-bahan lain tersebut
termasuk obat tradisional dan senyawa kimia lain. Di dalam tubuh obat mengalami berbagai
macam proses hingga akhirnya obat di keluarkan lagi dari tubuh. Proses-proses tersebut meliputi,
absorpsi, distribusi, metabolisme (biotransformasi), dan eliminasi.
Inflamasi adalah respon terhadap cedera jaringan dan infeksi. Ketika proses inflamasi
berlangsung terjadi reaksi vaskuler dimana cairan, elemen-elemen dalam darah, sel darah putih,
dan mediator kimia berkumpul pada tempat cedera jaringan. Penyakit ini ditandai dengan
munculnya warna kemerahan, bengkak, nyeri dan disertai panas. Anti inflamasi adalah usaha
tubuh menginaktivasi atau merusak organisme yang menyerang, menghilangkan zat iritan dan
mengatur perbaikan derajat.
Obat anti inflamasi non steroid (AINS) merupakan obat yang paling banyak diresepkan
dan juga digunakan tanpa resep dari dokter. Obat-obat golongan ini merupakan suatu obat yang
heterogen secara kimia. Klasifikasi kimiawi AINS, tidak banyak manfaat kliniknya karena ada
AINS dari sub golongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat AINS yang
berbeda sub golongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Pada makalah ini, akan dibahas
mengenai obat anti inflamasi non steroi berkenaan dengan golongan, mekanisme kerja,
efeksamping beserta contoh-contoh dari obat AINS tersebut..

1.2. Rumusan Masalah


1. Apa yang dimaksud dengan anti inflamasi non steroid (AINS)?
2. Apa golongan-golongan dari obat AINS?
3. Bagaimana mekanisme kerja obat AINS terhadap rasa nyeri atau peradangan?
4. Apa efek samping dari mengkonsumsi obat AINS terhadap tubuh?
5. Apa produuk dari obat AINS yang beredar di pasaran?

5.1. Tujuan
1. Mengetahui dari obat anti inflamasi non steroid (AINS)
2. Mengetahui golongan-golongan dari obat AINS
3. Mengetahui mekanisme kerja obat AINS terhadap rasa nyeri atau peradangan
4. Mengetahui efek samping dari mengkonsumsi obat AINS terhadap tubuh
5. Mengetahui produuk dari obat AINS yang beredar di pasaran

1
BAB II
PEMBAHASAN

2.1. Pengertian Anti Inflamasi Non Steroid (AINS)


Obat anti inflamasi (anti radang) non steroid (AINS) atau yang lebih dikenal dengan
sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan obat yang
memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), anti piretik (penurun panas), dan anti inflamasi (anti
radang).
Sebagai analgesik, obat AINS hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah
sampai sedang misalnya sakit kepala, myalgia, atralgia, dan nyeri lain yang berasal dari
integument, juga efektif terhadap nyeri yang berkaitan dengan inflamasi. Sebagai antipiretik, obat
AINS akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan deman. Walaupun kebanyakan obat ini
memperlihatkan efek antipireti in vitro, tidak semuanya berguna sebagai antipiretik karena
bersifat toksik bila digunakan secara rutin dan terlalu lama. Fenilbutazon dan antireumatik
lainnya tidak digunakan sebagai antipiretik atas alasan tersebut. Kebanyakan obat AINS
dimanfaatkan sebagai anti inflamasi pada pengonbatan musculoskeletal, seperti arthritis
rheumatoid, osteoarthritis dan spondilitas ankilosa. Tetapi harus diingat bahwa obat AINS hanya
meringankan gejala nyeri dan inflamasi yang berkaitan dengan penyakitnya secara simtomatik,
tidak menghentikan, memperbaiki atau mencegah kerusakan jaringan pada kelainan
musculoskeletal.
Obat golongan AINS dinyatakan sebagai obat anti inflamasi non steroid, karena ada obat
golongan steroid yang juga berfungsi sebagai anti inflamasi atau memiliki khasiat serupa. Obat
golongan steroid bekerja di sistem yang lebih tinggi dibanding AINS yaitu
menghambat konversi fosfolipid menjadi asam arakhidonat melalui penghambatan terhadap
enzim fosfolipase (Haryati, 2017).

2.2. Golongan Obat AINS


Berdasarkan rumus kimia, obat golongan AINS dapat dibagi menjadi beberapa
golongan, yakni:
1. Golongan asam propionate, seperti ibu profen, naproxen, fenoprofen, ketoprofen,
flurbiprofen, oxaprozin, dll.
2. Golongan asam asetat, seperti indometasin, sulindac, etodolac, dan diklofenak.
3. Golongan derifat asam enolic (oxicam), seperti piroksikam, meloksikam, tenoxicam,
droxicam, lornoxicam, isoxicam, dll.
4. Golongan asam fenamis, seperti asam mefenamat, asam meclofenamis, asam flufenamic,
tolfenamis, dll.
5. Golongan COX-2 inhibitor (coxib), seperti celecoxib, rofecoxib (telah ditarik dari pasar),
valdexocib (telah ditarik dari pasar), parecoxib, lumiracoxib, etoricoxib, dll.
Berdasarkan mekanisme penghambatannya, obat anti inflamasi non steroid digolongkan
menjadi AINS non selektif dan AINS selektif.
1. AINS non selektif

2
Obat golongan AINS non selektif dapat menghambat COX 1 dan COX2 yang dapat
menimbulkan iritasi lambung. Oleh karena itu, jika menggunakan obat golongan ini harus
diminum setelah makan dan tidak digunakan oleh orang-orang yang menderita gastritis dan harus
hati-hati pada lansia. Contoh obat galongan AINS non selektif yaitu:
a. Ibu Profen d. Indometasin
b. Asam mefenamat e. Piroksikam
c. Ketoprotfen f. Diklofenak
2. AINS selektif
Obat golongan ini hanya mengikat COX2 sehingga tidka menimbulkan iritasi lambung.
Contoh obat golongan AINS selektif yaitu:
a. Meloxicam
b. Celecoxib
Berdasarkan waktu paruhnya, obat golongan AINS dibedakan menjadi:
1. AINS dengan waktu paruh pendek (3-5 jam), yaitu aspirin, asam flufenamat, asam
meklofenamat, asam niflumat, asam tiaprofenamat, diklofenak, indometasin, karprofen, ibu
profen, dan ketoprofen.
2. AINS dengan waktu paruh sedang (5-9) jam), yaitu fenbufen dan piroprofen.
3. AINS dengan waktu paruh tengah (kira-kira 12 jam), yaitu diflunisal dan naproksen
4. AINS dengan waktu paruh panjang (24-45 jam), yaitu piroksikam dan tenoksikam.
5. AINS dengan waktu paruh sangat panjang (lebih dari 60 jam), yaitu fenilbutazon dan
oksifenbutazon.

2.3. Mekanisme Kerja Obat AINS


Adanya rangsangan yang diterima tubuh, menyebabkan sel akan mengalami luka.
Dinding sel terdiri atas komponen fosfolipid (fosfat dan lemak), adanya luka sel akan
menyebabkan lepasnya enzim fosfolipase A2. Enzim ini menyebabkan diproduksinya asam
arakidonat (ARA) oleh sel yang akan dilepaskan dalam darah. ARA tidak diam saja, namun akan
berubah bentuk menjadi senyawa mediator nyeri seperti prostaglandin (PG), prosasiklin (PGI)
dan tromboksan A2 (TX).
Pembentukan senyawa-senyawa ini terjadi karena dalam tubuh terdapat enzim
siklooksigenase (COX). Selain melalui enzim COX, dapat juga ARA diubah bentuknya oleh
enzim lain dalam jalur nyeri ini yakni lipooksigenase membentuk leukotriene (LT 1).

3
Gambar 1. Jalur molekuler untuk pembentukan eicosanois dan prostanoid
Arachidonic acid (AA) dirilis dari membran sel dimetabolisme sepanjang jalur 4
eicosanoid. COX pathway bertanggung jawab terhadap pembentukan prostanoid.
Dapat dikatakan mekanisme kerja AINS didasarkan atas penghambatan isoenzim COX-1
(cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase-2). Enzim cyclooxygenase ini berperan dalam
memacu pembentukan prostaglandin dan tromboksan dari arachidonic acid. Prostaglandin
merupakan molekul pembawa pesan pada proses inflamasi (radang).
Obat-obat AINS bekerja dengan cara menghambat enzim cyclooxygenase (COX) dalam
sintesis prostaglandin. Prostagklandin adalah suatu senyawa dalam tubuh yang merupakan
mediator nyeri dan radang/inflamasi. Prostaglandin terbentuk dari asam arakidonat pada sel-sel
tubuh dengan bantuan enzim cyclooxygenase (COX). Dengan penghambatan pada enzim COX,
maka prostaglandin tidak terbentuk, dan nyeri atau radang pun reda. Apabila PGG2
(siklikendoperoksidase) terganggu maka kemungkinan PGH2 untuk berubah menjadi tromboksan
A2/leukotrien (sel yang dapat memperkuat (memicu) terjadinya proses inflamasi (peradangan)
semakin tidak terespon atau terganggu mengakibatkan peradangan tidak akan terjadi (Nia, 2016).
Namun deminkian obat AINS secara umum tidak menghambat biosintesis leukotrin,
yang diketahui turut berperan dalam inflamasi. AINS menghambat enzim cyclooxygenase (COX)
sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu.
AINS yang termasuk dalam non-selektif yang menghambat sekaligus COX-1 dan COX-
2 adalah ibu profen, indometasin, dan naproxen. Asetasol dan ketorokal termasuk sangat selektif
menghambat COX-1. Piroxicam lebih selektif menyekat COX-1, sedangkan yang termasuk AINS

4
selektif menyekat COX-2 antara lain diclofenak, meloxicam, dan nimesulid. Celecoxib dan
rofecoxib sangat selektif menghambat COX-2.

2.4. Efek Samping Obat Golongan AINS


Obat-obat golongan anti inflamasi non-steroid (AINS) umumnya memiliki efek samping
pada lambug. Obat-obat AINS bekerja dengan cara menghambat sintesis prostaglandin.
Prostaglandin adalah suatu senyawa dalam tubuh yang merupakan mediator nyeri dan
radang/inflamasi. Ia terbentuk dari asam arakidonat pada sel-sel tubuh dengan bantuan enzim
cyclooxygenase (COX). Dengan penghambatan pada enzim COX, maka prostaglandin tidak
terbentuk, dan nyeri atau radang pun reda.
Cyclooxygenase (COX) ada dua jenis, yaitu COX-1 dan COX-2. COX-1 selalu tersedia
dalam lambung secara normal, untuk membentuk prostaglandin yang dibutuhkan untuk proses-
proses normal tubuh, seperti memberikan efek perlindungan terhadap mukosa lambung.
Sedangkan COX-2 adalah enzim yang terbentuk hanya pada saat terjadi peradangan/cedera yang
menghasilkan prostaglandin yang menjadi mediator nyeri/radang. Jadi, sebenarnya yang perlu
dihambat hanyalah COX-2 saja yang berperan dalam peradangan, sedangkanCOX-1 mestinya
tetap dipertahankan. Tetapi masalahnya, obat-obat AINS ini bekerja secara tidak selektif atau
menghambat COX-1 dan COX-2 sekaligus. Jadi, ia bisa menghambat pembentukan prostaglandin
pada peradangan, tetapi juga menghambat prostaglandin yang dibutuhkan untuk melindungi
mukosa lambung, dan akibatnya lambung jadi terganggu.
Untuk mengatasi efek obat AINS tehaap lambung, ada beberapa hal yang perlu
diperhatikan. Pertama, sebaiknya digunakan setelah makan untuk mengurangi efeknya terhadap
lambung. Kedua, obat golongan AINS umumnya dalam bentuk bersalut selaput yang bertujuan
mengurangi efeknya pada lambung, maka jangan digerus atau dikunyah. Ketiga, jika memang
menyebabkan lambung perih atau sudah ada riwayat ruang atau gangguan lambung sebelumnya,
bisa diiringi penggunaannya dengan obat-obat yang menjaga lambung seperti antacid, golongan
bloker seperti simetidin atau ranitidine, golongan penghambat pompa proton seperti omeprazole
atau lansoprazol atau dengan sukralfat.
Kekuatan efek samping obat ini terhadap lambung berbeda-beda antar satu obat dengan
obat yang lain, maka pilihlah yang efeknya terhadap lambung paling kecil. Adapaun urutannya
dari yang paling berisiko pada beberapa obat AINS terhadap lambung adalah sebagai berikut:

Tabel 1. Urutan tingkat resiko obat AINS terhadap kerusakan lambung

5
NSAID Relative risk of GI
Compilations
Indometachin 2,25

Naproxen 1,83

Diclofenac 1,73

Piroxicam 1,66

Tenoxicam 1,43

Meloxicam 1,24

Ibuprofen 1,19

2.5. Obat-Obat Anti Inflamasi Non Steroid


1. Ibu Profen  Proris

Farmakologi : ibuprofen adalah golongan antiinflamasi non steroid yang mempunyai


efek sebagai analgesik ( meringankan sakit) dan antipiretik (menurunkan demam). Aktivasi
analgesik Ibuprofen dengan cara menghambat enzim siklooksigenase dengan akibat
terhambatnya sistesis prostaglandin, yaitu suatu zat yang bekerja pada ujung-ujung saraf
jaringan tubuh yang sakit. Aktivitasa antipiretiknya bekerja di hipotalamus dengan
meningkatkan vasodilatasi dan aliran darah periferal.
 Indikasi Obat : menurunkan demam pada anak-anak dan meringankan nyeri ringan
sampai sedang antara lain nyeri pada dismenora primer (nyeri haid), nyeri pada penyakit
gigi atau pencabutan gigi, nyeri setelah operasi, sakit kepala, gejala nyeri ringan sampai
sidang pada penyakit reumatik tulang sendi dan sendi terkilir.
 Kontraindikasi :
 ibuprofen tidak boleh digunakan pada :
 Penderita dengan ulkus peptikum (tukak lambung dan duodenum) yang berat dan
aktif
 Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap ibuprofen dan obat antiinflamasi non
steroid yang lain.
 Penderita dimana bila menggunakan asetosal atau obat antiinflamasi non steroid
lainnya akan timbul gejala asma, thinitis atau urtikaria.
6
 Kehamilan trimester ketiga
 Golongan Obat : Bebas terbatas
 Mekanisme Kerja Obat Secara Singkat : Aktivasi analgesik Ibuprofen dengan cara
menghambat enzim siklooksigenase dengan akibat terhambatnya sistesis prstaglandin,
yaitu suatu zat yang bekerja pada ujung-ujung saraf jaringan tubuh yang sakit. Aktivitasa
antipiretiknya bekerja di hipotalamus dengan meningkatkan vasodilatasi dan aliran darah
peripheral.
 Interaksi Obat atau Makanan : AINS dan penghambat selektif COX-2: berpotensi
menimbulkan efek adiktif. Glikosida jantung: menurunkan kecepatan filtrasi glomerulus
dan meningkatkan konsentrasi plasma glikosida jantung. Kortikosteroid: meningkatkan
risiko ulkus atau perdarahan lambung. Antikoagulan (warfarin): meningkatkan efek dari
antikoagulan. Antiplatelet dan golongan SSRI (klopidogrel, tiklopidin): meningkat risiko
perdarahan lambung. Asetosal: meningkatkan risiko efek samping. Anti hipertensi:
menurunkan efek anti hipertensi. Diuretik: meningkatkan risiko nefrotoksik. Litium:
mempercepat eliminasi litium. Metotreksat: mengurangi bersihan metotreksat.
Siklosporin dan takrolimus: meningkatkan risiko nefrotoksik. Zidovudin: meningkatkan
risiko gangguan hematologi. Kuinolon: meningkatkan risiko kejang. Aminoglikosida:
menurunkan eksresi aminoglikosida. Mifepriston: jangan gunakan AINS selama 8 – 12
hari setelah terapi mifepriston karena dapat mengurangi efek mifepriston. Ginkgo
biloba: meningkatkan risiko perdarahan. (dari BPOM).
 Cara Pakai dan Dosis :
a. Untuk meringankan nyeri ringan sampai sedang
Dewasa:
Dosis yang dianjurkan; sehari 3-4 kali 200 mg
Anak-anak:
1-2 tahun: sehari 3-4 kali 50 mg
3-7 tahun: sehari 3-4 kali 100 mg
8.12ahun: sehari 3-4 kali 200 mg
b. Untuk menurunkan pdemam pada anak-anak
Dosis yang direkomendasikan 20 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi:
1-2 tahun: sehari 3-4 kali 50 mg
3-7 tahun: sehari 3-4 kali 100 mg
8-12 tahun: sehari 3-4 kali 200 mg
Tidak direkomendasikan untuk anak dibawah usia 1 tahun.
Harus diminum setelah makan.
 Penangnan Over Dosis
-. Apa yang harus saya lakukan pada keadaan gawat darurat atau overdosis?
Pada kasus gawat darurat atau overdosis, hubungi penyedia layanan gawat darurat
lokal (112) atau segera ke unit gawat darurat rumah sakit terdekat.
 Gejala-gejala overdosis, yaitu:
Pusing
bibir, mulut dan hidung berwarna biru
Napas lambat atau henti napas singkat
Pergerakan mata yang cepat dan tidak terkontrol
7
-. Apa yang harus saya lakukan bila melewatkan satu dosis?
Apabila Anda melupakan satu dosis obat ini, minum sesegera mungkin. Namun
bila sudah mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupakan dan
kembali ke jadwal dosis yang biasa. Jangan menggandakan dosis.
 Sediaan di pasaran : Cair dan padat

2. Ketoprofen  Dexa (Pronalges Supositoria)

 Indikasi Obat : Nyeri dan radang pada penyakit reumatik yang ringan dan gangguan otot
skelet lainnya, dan setelah pembedahan ortopedik; gout akut; dismenorea.
 Kontraindikasi : hipersensitif terhadap aspirin dan AINS lain. Tukak peptik atau
inflamasi akut dan GI, gangguan fungsi ginjal & hati berat.
 Golongan Obat : Obat keras
 Mekanisme Kerja Obat : Ketoprofen bekerja dengan menghambat enzim
siklooksigenase (COX) secara non selektif sehingga menghambat baik COX1 maupun
COX2. Penghambatan tersebut menyebabkan penurunan produksi prostaglandin dan
leukotrien pada lokasi inflamasi.
 Interaksi obat dengan obat atau makanan : -
 Cara Pakai dan Dosis : Oral, penyakit reumatik, 100-200 mg sehari dalam 2-4 dosis
terbagi bersama makan;
-. Anak : tidak dianjurkan Nyeri dan dismenorea, 50 mg sampai 3 kali sehari.
-. Anak : tidak dianjurkan. Rektal dalam bentuk supositoria, penyakit reumatik, 100 mg
sebelum tidur.
-. Anak : tidak dianjurkan. Penggabungan pengobatan oral dan rektal, dosis total
maksimum sehari 200 mg. Injeksi intramuskular dalam ke otot panggul, 50-100 mg
setiap 4 jam (maksmum 200 mg dalam 24 jam) selama 3 hari.
 Penanganan Over Dosis : Apa yang harus saya lakukan pada keadaan gawat darurat
atau overdosis?Pada kasus gawat darurat atau overdosis, hubungi penyedia layanan
gawat darurat lokal (118/119) atau segera ke unit gawat darurat rumah sakit terdekat.
 Gejala Over Dosis :
 Tidak bertenaga
 Mengantuk
 Mual
 Muntah

8
 Nyeri perut
 Napas dangkal
 Kejang
 Koma
 Sediaan di Pasaran :
 Oral: Tablet; Tablet Salut Enterik;
 Kapsul; Kapsul Lepas Lambat (diminum)
 Topikal: Gel (dioleskan pada kulit)
 Parenteral: Larutan Injeksi (disuntikkan)
 Rektal: Suppositoria (dimasukkan lewat anus atau dubur)

3. Meloxicam

 Indikasi : Osteoarthritis dan Rheumatoid Arthritis


 Kontraindikasi : pasien yang sensitive ataupun alergi terhadap meloxicam ataupun
OAINS lainnya, pasien dengan gangguan ginjal berat hingga gagal ginjal, wanita hamil
dan menyusui, anak – anak, adanya riwayat tukak lambung berulang ataupun episode
tukak lambung dalam 6 bulan terakhir, adanya riwayat perdarahan saluran cerna ataupun
penyakit perdarahan lainnya.(http://www.kerjanya.net/faq/11488-meloxicam.html).
 Golongan Obat : Obat Keras
 Mekanisme Kerja Obat : Ketoprofen bekerja dengan cara menghambat kerja enzim
siklooksigenase (COX). Enzim ini berfungsi untuk membantu pembentukan
prostaglandin saat terjadinya luka dan menyebabkan rasa sakit dan peradangan. Dengan
menghalangi kerja enzim COX, prostaglandin lebih sedikit diproduksi, yang berarti rasa
sakit dan peradangan akan mereda.
 Interaksi Obat :
 Risiko pendarahan dapat meningkat jika diberikan bersamaan dengan antikoagulan
(walfarin, heparin), anti platelet (ticlopidine, clopidogrel, aspirin, abciximab,
dipyridamole, eptifibatide, tirofiban).
 NSAID dapat menurunkan efek antihipertensi dari ACE Inhibitor, hidralazine dan
thiazide.
 Penggunaan bersamaan dengan kortikosteroid dapat meningkatkan risiko tukak
lambung.
 Aspirin meningkatkan konsentrasi meloxicam dalam serum.
 Cholestyramine (kemungkinan juga colestipol) meningkatkan meloxicam clearance.
 NSAID dapat meningkatkan nefrotoksisitas cylosporine.

9
 NSAID dapat meningkatkan kadar litium.
 Konsumsi alkohol dapat meningkatkan iritasi mukosa lambung(http://www.dexa-
medica.com/id/our-product/prescriptions/OGB/Meloxicam)
 Cara Pakai dan Dosis:
 Pemberian oral:
 Pada osteoarthritis: 7,5 mg satu kali sehari, jika diperlukan dosis dapat ditingkatkan
hingga 15 mg satu kali sehari.
 Pada rheumatoid arthritis: 15 mg satu kali sehari, dapat dikurangi sampai 7,5
mg/hari tergantung respon klinis.
 Untuk pasien dengan resiko tinggi diberikan dosis awal 7,5 mg satu kali sehari.
 Untuk pasien penderita gagal ginjal dosis tidak lebih dari 7,5 mg satu kali sehari.
 Sediaan di Pasaran : Padat.
4. Piroxicam

 Indikasi Obat : sebagai pengurang gejala nyeri pada radang sendi reumatik, radang
tulang dan sendi (osteoarthritis), dan penyakit ankylosing spondylitis.
 Kontraindikasi : pasien dengan riwayat hipertensi, gagal jantung, penyakit sumbatan
pembuluh darah lainnya ; pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati ; pasien usia
tua ; pasien dengan riwayat asma ; pasien dengan riwayat penyakit maag, perdarahan
pada lambung ; pasien dengan reaksi alergi pada kulit.
 Golongan Darah : Obat Keras
- Mekanisme Kerja : Mekanisme kerja obat : Efek antiinflamasi dari Piroksikam
mungkin hasil dari penghambatan reversibel siklooksigenase, menyebabkan
penghambatan perifer sintesis prostaglandin. Prostaglandin diproduksi oleh enzim
yang disebut Cox-1. Piroksikam blok Cox-1 enzim, sehingga menjadi gangguan
produksi prostaglandin. Piroksikam juga menghambat migrasi leukosit ke lokasi
inflamasi dan mencegah pembentukan tromboksan A2, agen menggabungkan, oleh
trombosit.
- Menghambat siklooksigenase-1 dan 2 enzim secara Reversibel, yang mengakibatkan
penurunan pembentukan prostaglandin prekursor (2 COX-1 dan); memiliki
antipiretik, analgesik, dan anti-inflamasi.
- Menghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja isoenzim COX-1 &
COX-2.
 Interaksi Obat :

10
 Aspirin : jika diberikan bersamaan dengan aspirin, kadar piroxicam dalam plasma
mengalami penurunan sekitar 80% dari nilai normal. Seperti NSAID lainnya,
penggunaan secara bersamaan aspirin umumnya tidak dianjurkan karena potensi
efek sampingnya meningkat.
 methotrexate : NSAID menghambat akumulasi methotrexate di ginjal. Ini
menyebabkan obat-obat golongan NSAID bisa meningkatkan toksisitas
methotrexate.
 ACE (Angiotensin Converting Enzym) Inhibitor : NSAID dapat mengurangi efek
antihipertensi ACE-inhibitor. Pada pasien yang sudah lanjut usia, pemakaian
bersamaan dengan ACE-inhibitor, dapat mengakibatkan kerusakan fungsi ginjal,
termasuk kemungkinan gagal ginjal akut. Efek ini biasanya reversibel.
 Diuretik : piroxicam dapat mengurangi efek natriuretik furosemide dan tiazid pada
beberapa pasien.
 Lithium : NSAID meningkatkan kadar lithium dalam plasma dan mengurangi
klirens lithium dari ginjal. Konsentrasi minimum lithium rata-rata meningkat 15%
dan clearance ginjal mengalami penurunan sekitar 20%. Jadi, jika obat-obat
golongan NSAID dan lithium diberikan bersamaan, tanda-tanda toksisitas lithium
harus diamati secara seksama.
 Warfarin : warfarin dan obat-obat NSAID memiliki efek sinergis pada perdarahan
gastrointestinal, sehingga penggunaan warfarin dan obat-obat NSAID secara
bersama-sama menyebabkan resiko perdarahan lebih tinggi.
 Cara Pakai dan Dosis :
 Dosis lazim dewasa untuk Osteoarthritis :
20 mg 1 x sehari atau 10 mg 2 x sehari secara oral. Direkomendasikan dosis harian
maksimum adalah 20 mg .
 Dosis lazim dewasa untuk Nyeri :
20 mg 1 x sehari atau 10 mg 2 x sehari secara oral. Direkomendasikan dosis harian
maksimum adalah 20 mg .
 Dosis lazim dewasa untuk Rheumatoid Arthritis :
20 mg 1 x sehari atau 10 mg 2 x sehari secara oral . Direkomendasikan dosis harian
maksimum adalah 20 mg .
 Dosis lazim pediatric untuk Nyeri :
0,2-0,3 mg / kg per oral 1 x sehari . Dosis harian maksimum adalah 15 mg .
 Penanganan Over Dosis:
 Dapat diberikan obat-obatan yang merangsang terjadinya muntah atau lakukan
pemberian karbon aktif dengan dosis 60-100 gram untuk dewasa atau 1-2 gram/kg
berat badan untuk anak-anak.
 Garam katartik yang berfungsi sebagai obat pencahar juga dapat diberikan untuk
mengeluarkan piroxicam dari dalam sistem pencernaan.
 Jika pasien mengalami koma, kejang, atau kehilangan gerak refleks, proses gastric
lavage atau pembilasan lambung perlu dilakukan.
 Sediaan di Pasaran : Kapsul, kaplet, tablet, tablet cepat larut, dan gel

11
5. Asam Mefenamat  Dogesic
 Indikasi Obat : Nyeri akut atau kronik yang bersifat sedang, sakit kepala, nyeri otot,
nyeri trauma (karna ekstraksi, op, & partus). Untuk meringankan rasa nyeri pada sakit
gigi dan nyeri akibat ekstraksi gigi, dismenore.
 Kontraindikasi : Tukak lambung atau tukak peptik, diare, gangguan fungsi hati & ginjal
 Golongan Obat : Obat keras (harus menggunakan resep dokter)
 Efek Samping : Iritasi lambung, kolik usus, diare, ruam kulit, trombositopenia, anemia
hemolitik, agranulositosis, perdarahan lambung, dispepsia, mual, nyeri abdomen,
muntah, sakit kepala, mengantuk, pusing, vertigo, konstipasi, anemia megaloblastik.
 Mekanisme Kerja Obat : Menghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja
enzim cyclooxygenase (COX-1 & COX-2)
 Interaksi Obat :
 Dengan obat yang terkat papa protein plasma: menggeser ikatan dengan protein
plasma, sehingga dapat meningkatkan efek samping (contoh: hidantoin &
sulfonylurea).
 Dengan obat antikoagulan & antotrombosis: sedikit memperpanjang waktu
prothrombin & waktu thromboplastin parsial. Jika pasien menggunakan
antikoagulan (warfarin) atau zat thrombolitik (streptokinase), waktu prothrombin
harus dimonitor.
 Dengan obat lain yang juga mempunyai efek samping pada lambung: kemungkinan
dapat meningkatkan efek samping terhadap lambung.
 Cara Pakai dan Dosis :
 Berikan pada saat atau segera sesudah makan.
 Dewasa dan anak-anak > 14 tahun awal 500 mg, lalu 250 mg tiap 6 jam. Lama
penggunaan tidak boleh > 7 hari.
 Seidaan di Pasaran : Kapsul 500 mg × 10 × 10 (Rp.80.000)

6. Asam Mefenamat  Maxtan


 Indikasi : Meredakan nyeri ringan & sedang, akut maupun kronid, nyeri pasca trauma,
nyeri pasca operasi atau pasca persalinan, dismenore, menoragi, sakit kepala, sakit gigi,
nyeri sendi, nyeri otot, rasa tidak enak badan. Menurunkan demam
 Kontraindikasi : Hipertensitivitas, tukak peptik, dan gangguan ginjal
 Golongan Obat : Obat keras (diperoleh dengan resep dokter)
 lEfek Samping : Mual, muntah, diare, sakit kepala, vertigo, peningkatan BUN, anemia
hemolitik, trombositopenia.
 Mekanisme Kerja Obat Secara Singkat : Menghambat sintesa prostaglandin dalam
jaringan tubuh denagn menghambat enzim siklooksigenase sehingga mempunyai efek
analgesik, antiinflamasi dan antipiretik.
 Interaksi Obat dengan Obata tau Makanan

12
 Dengan antikoagulan (misal: walfarin), aspirin, kortikosteroid (misal: prednisone),
heparin, atau selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) (misal: fluoxetine)
karena obat-obat ini meningkatkan resiko perdarahan lambung.
 Dengan magnesium hidroksida (misal: antasida) atau probenesid karena obat-obat
ini meningkatkan efek samping analspec
 Dengan siklosporin, lithium, methotreate, kuinolon (misal: ciprofloxacin), atau
sulffoninlurea (misal: glipizide) karena efek samping obat-obat ini meningkat jika
deberikan bersamaan dengan analspec
 Dengan angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor (misal: enalapril) atau
diiuretik (misal: rutosemide, hydrochlorothiazede) karena efektivitas obat-obat dini
menurun jika diberikan bersama analspec.
 Cara Pakai dan Dosis :
 Berikan segera sesudah makan
 Dewasa awal 500 mg, dilanjutkan dengan 250 mg tiap 6 jam. Dismenore 1 kapl
3×/hari selama beberapa hari. Menoragia 1 kapl 3×/hari dari haid hari ke-1 s/d hari
ke-5 (maks. 5 hari)
 Sediaan di Pasaran : Kapl salut selaput 500 mg × 10 × 10 (Rp.80.000)

7. Allupurinol  Alluric
 Indikasi : Hiperurisemia primer : gout. Hiperurisimia sekunder: mencegah pengendapan
asam urat dan kalsium oksalat. Produksi berlebihan asam urat antara lain pada
keganasan, polisitemia vera, terapi sitostatik.
 Kontraindikasi : Jangan menggunakan obat ini untuk passien yang memiliki riwayat
hipersensitif pada allopurinol atau obat golongan xanthine oxidase inhibitor lainnya.
Obat ini tidak digunakan sebagai obat untuk gout akhir.
 Golongan Obat : Obat keras (harus dengan resep dokter)
 Efek Samping : Gejala hipersensitivitas seperti eksfoliatif, demam, limfadenopati,
artharalgia, eosinofilia. Reaksi kulit: prunitus, makulopapular. Gangguan gastrontestinal:
mual, diare. Sakit kepala, vertigo, mengantuk, gangguan mata dan rasa. Gangguan
darah: leukopenia, trombositopenia, anemia, hemolitik, anemia aplastik.
 Mekanisme Kerja Obat Secara Singkat : Allopurinol dan metabolitnya oxypurinol
(alloxanthine) dapat menurunkan produksi asam urat dengan menghambat xanthine
oxidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxanthine menjadi xanthine dan
mengubah xanthine menjadi asam urat. Dengan menurunkan konsentrasi asam urat
dalam darah urin, allopurinol mencegah atau menurunkan endapan urat sehingga
mencegah terjadinya gout arthritis dan urate nephropathy.
 Interaksi Obat dengan Obata atau Makanan :
 Dengan azatriopun dan merkaptopurin: kurangi dosis azatriopin dan merkaptopurin
menjadi seperempat dosis lazim
 Dengan dicuramol dan kuramin: waspadai kemungkinan pendarahan karena
memperpanjang waktu paruh koagulen
 Dengan ampicillin atau amoxicillin :terjadi peningkatan frekuensi ruam kulit

13
 Dengan captopril: toksisitas captopril meningkat, terutama bagi pasien dengan
fungsi giinjal yang buruk
 Dengan tiazid dan diiuretik lainnya: resiko hipersensitivitas meningkat, terutama
bagi pasien dengan fungsi ginjal yang buruk.
 Cara Pakai dan Dosis : Dewasas: dosis awal: 100-300 mg sehari. Dosis pemeliharaan:
200-600 mg sehari. Anak-anak: 10-20 mg/kg BB sehari atau 100-400 mg sehari.
 Sediaan di Pasaran : Tablet alluric 300 mg

8. Allupurinol  Zyloric
 Indikasi : Manifestasi klinis utama dari endapan garam urat atau asam urat termasuk
hout artritis, kerusakan ginjal karena endapan kristal atau pembentukan batu
 Kontraindikasi : Tidak untuk pasien yang memiliki riwayat hipersensitif pada allopurinol
atau obat golongan anthine oxidase inhibitor lainnya. Obat ini tidak digunakan sebagai
obat untuk gout akut.
 Golongan Obat : Obat keras (harus dengan resep dokter)
 Efek Samping : Pruritus (gatal) ruam kulit/makulopapular, kadang-kadang terjadi
pengelupasan, purpurik dan jarang eksfoliatif, hipersensitivitas yang meyeluruh. Pada
kondisi ini zyloric harus dihentikan segera dan selamanya, angioimmunoblaxtic
lumphadenopathy
 Mekanisme Kerja Obat Secara Singkat :
Allopurinol mengurangi pembentukan garam urat dengan 2 cara, yaitu penghambatan
XO, mengurangi jumlah hipoxantin dan xantin yang diubah menjadi garam urat/asam
urat. Cara ini membuat hipoxantin dan xantin menjadi lebih banyak, untuk digunakan
kembali dalam lingkaran. Kemudian metabolik purin, yang akhirnya dengan mekanisme
umpan balik, mengurangi pembentukan purin baru secara keseluruhan.
 Interaksi Obat dengan Obata tau Makanan :
 Dengan azatriopin dan merkaptopurin: kurangi dosis azatriopin dan merkaptopurin
 Dengan dicumarol dan kumarin: memperpanjang waktu paruh antikoagulan
 Dengan ampicillin atau amoxicillin: peningkatan frekuensi ruam kulit
 Dengan teofilin, didanosi, dan siklosporin: meningkatkan konsentrasi teofilin,
didanosi,dan siklosporin dalam plasma darah.
 Dengan captopril: toksisitas captopril meningkat terutama bagi pasien dengan
fungsi ginjal buruk
 Dengan tiazid dan diuretik: resiko hipersenitivitas meningkat
 Cara Pakai dan Dosis :
Untuk penderita gout
Dosis awal: 100 mg 1× sehari secara oral. Dosis pemeliharaan: 200-300 mg (gout
ringan) 1 × sehari atau 400-600 mg/hari (gout yang cukup parah) dalam dosis terbagi.
 Sediaan di Pasaran : Tablet 100 mg box berisi 6 blisster @ 10 tablet.

9. Para cetamol  Procold

14
 Indikasi Obat : untuk meringankan gejala – gejala flu seperti bersin-bersin, hidung
tersumbat, demam dan sakit kepala
 Kontraindikasi : penderita dengan gangguan jantung dan diabetes melitus, gangguan
fungsi hati yang berat dan penderita yang hipersensitif terhadap komponen obat.
 Golongan Obat :
 Mekanisme Obat Secara Singkat : paracetamol nekerja pada pusat pengaturan suhu pada
otak, mampu menghambat produksi prostaglandin dan mampu mengurangi benuk
teroksidasi enzim siklooksigenesis (COX) sehingga menghambatnya untuk menghambat
membentuk senyawa penyebab inflamasi.
 Interaksi Obat dengan Obata tau Makanan : penggunaan obat bersama anti depresin tipe
penghambat MAO dapat mengakibatkan krisis hipertensi dan dapat mengakibatkan
ngantuk.
 Cara Pakai dan Dosis : dewasa 3 kali sehari 1 kaplet dan anak 6 -12 tahun 3 kali sehari
½ kaplet
 Penanganan Over Dosis : Obat bebas terbatas
 Sediaan di Pasar : persediaan dipasar sangat banyak dan bebas diperoleh diapotek atau
toko obat

10. Aspirin

 Indikasi Obat : untuk mengatasi rasa sakit, untuk mengatasi demam, untuk mengatasi
peradangan tulang dan sendi, untuk mengatasi serangan jantung dan stroke.
 Kontraindikasi : tidak semua orang boleh menggunakan obat ini, penderita yang
diketahui memiliki kondisi memiliki tukak lambung, kelainan pendarahan, memiliki
alergi asetosal, memiliki gangguan hati dan ginjal dan penderita asma.
 Golongan Obat : analgeik, antipiretik, antiinflamasi, dan antitrombotik ( bebas diperoleh
tanpa resep dokter).
 Mekanisme Obat : aspirin bekerja dengan cara menghambat enxim COX
( siklooksigenesis). Sistem enzim COX merupakan enzim yang berperan dalam

15
penghambatan ini maka aspirin dapat menghasilkan efek analgesik, antipiretik,
antiinflamasi, dan autrombotik.
 Interaksi Obat dengan Obata tau Makanan : berinteraksi bersamaan dengan obat dengan
bahan yang memiliki sifat menghambat COX-2 karena dapat meningkatkan risiko erosi
lambung dan jika dikomsumsi dengan warfarin maka dapat meningkatkan risiko
pendarahan
 Cara pakai dan Dosis : untuk demam 320 mg sampai 500mg untuk dewasa, untuk anak –
anak 20-25 mg/kg berat badan sebanyak 4 kali sehari selama 14 hari
 Penanganan Over Dosis : pada saat overdosis aspirin, sangat penting diberikan dalam
overdosis aspirin karena meningkatkan penghapusan aspirin dalam urine dan
memberikan hemodialysis untuk meningkatkan penghapusan salisilat dari darah.
 Sediaan di Pasar : persediaan dipasar sangat banyak dan mudah untuk diperoleh karena
aspirin dapat diperoleh tanpa resep dokter di apotek dan toko obat.

16
BAB III
PENUTUP

3.1. Kesimpulan
1. Obat anti inflamasi (anti radang) non steroid (AINS) adalah suatu golongan obat yang
memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), anti piretik (penurun panas), dan anti inflamasi (anti
radang).
2. Golongan – golongan dari obat AINS yaitu:
a. Berdasarkan rumusu kimia: asam propionate, asam asetat, derifat asam enolic, asam
fenamis, dan golongan COX-2 inhibitor (cxoib).
b. Berdasarkan mekanisme penghambatnya : AINS selektif dan non selektif
c. Berdasarkan waktu paruhnya : AINS dengan waktu paruh pendek, AINS dengan waktu
paruh sedang, AINS dengan waktu paruh tengah, AINS dengan waktu paruh panjang,
AINS dengan waktu paruh sangat panjang.
3. Mekanisme kerja obat AINS yaitu didasarkan atas penghambatan isoenzim COX-1
(cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase-2). Enzim cyclooxygenase ini berperan
dalam memacu pembentukan prostaglandin dan tromboksan dari arachidonic acid.
Prostaglandin merupakan molekul pembawa pesan pada proses inflamasi (radang).
4. Efek samping dari mengkonsumsi obat AINS terhadap tubuh ialah mengakibatkan terjadinya
peradangan pada mukosa tukak lambung.
5. Produk-produk obat yang tergolong ke dalam AINS cukup banyak seperti : proris yang
merupakan golongan asam propionat turunan dari ibu profen, Dexa (Pronalges Supositoria)
yang merupakan golongan dari asam propionate turunan dari ketoprofen, dll.

17
DAFTAR PUSTAKA

Haryati, A., Makalah Farmakologi 1 AINS, 11 Maret 2018,


https://www.academia.edu/16435482/MAKALAH_FARMAKOLOGI_1_AINS.
Nia, Analgesik OAINS (Obat Anti Inflamasi Non Steroid), 11 Maret 2018,
https://www.academia.edu/26499078/Analgesik_OAINS_Obat_Anti_Inflamasi_Non_Ste
roid.
https://www.academia.edu/26499078/Analgesik_OAINS_Obat_Anti_Inflamasi_Non_Steroid
https://acepqurnadi.wordpress.com/2011/09/22/anti-inflamasi-non-steroid-ains/
http://www.doktermuslimah.com/2013/02/obat-golongan-nsaid-non-steroidal-anti.html
https://moko31.wordpress.com/2009/06/09/obat-anti-inflamasi/
http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-10-otot-skelet-dan-sendi/101-obat-reumatik-dan-gout/1011-
antiinflamasi-nonsteroid-ains
https://zulliesikawati.wordpress.com/tag/ains/
https://www.academia.edu/16435482/MAKALAH_FARMAKOLOGI_1_AINS
http://asmanfarmasi.blogspot.co.id/2017/04/makalah-anti-inflamasi-non-steroid.html
http://hakciptajun.blogspot.co.id/2012/04/makalah-farmakologi-non-steroid-anti.html
https://hatanta.wordpress.com/2010/11/14/obat-antiinflamasi-non-steroid/
m.k24klik.com
http://www.farmasiana.com
http://www.klikdokter.com
http://www.farmasiindonesia.com
www.kerjanya.net
htttp://www.drugs.com
www.kalbemed.com

18