ABATACEPT

Grupo Farmacológico Inmunosupresores Órgano Diana Medula ósea

Nombres Comerciales Orencia, Orencia ClickJect, jeringa prellenada de Orencia

Orencia ClickJect Autoinjector

Solución subcutánea: 125 MG / 1 ml

Forma Farmacéutica y Orencia

presentación Polvo intravenoso para solución: 250 MG

Jeringa prellenada de Orencia

Solución subcutánea: 50 MG / 0.4 ML, 87.5 MG / 0.7 ML, 125 MG / 1 ML

Administración Parenteral (Intravenosa, subcutánea)

Puede utilizarse como monoterapia o en combinación con metotrexato u otros DMARD en pacientes con
Indicaciones artritis reumatoide grave o PJIA (Artritis idiopática juvenil Poliarticular) grave. Se ha aprobado en etapas
tempranas de artritis reumatoide y en pacientes no expuestos a metotrexato.

Es un regulador de coestimulación que inhibe la activación de las células T.

Es un modificador de la respuesta biológica que demuestra efectos antiinflamatorios al inhibir la activación
de las células T. Se une a los receptores CD80 y CD86 en la célula presentadora de antígeno y evita que se
Mecanismo de acción y
unan a CD28 en la célula T para una activación óptima de las células T.
respuesta fisiológica
Respuesta fisiológica: evita que el sistema inmune de su cuerpo ataque tejidos sanos como las
articulaciones.

Pacientes con artritis reumatoide 3 dosis intravenosas en goteo de "inducción" (día 0,

semana 2 y semana 4), seguido de administraciones una vez al mes.
La dosis se basa en el peso corporal; los pacientes con peso inferior a 60 kg reciben
Dosis Adultos 500 mg, aquellos con 60 a 100 kg reciben 750 mg y de más de 100 kg reciben 1 000
mg.
También se encuentra disponible como preparación subcutánea, la cual se administra
en dosis de 125 mg subcutáneos una vez por semana.
 Para JIA (artritis idiopática juvenil) la dosis recomendada para pacientes de seis a 17
años de edad y de peso inferior a 75 kg es de 10 mg/kg, mientras que aquellos con
Niños
peso de 75 kg o más reciben dosis intravenosas de adulto a cifras máximas sin exceder
1 000 mg

Tiempo de tratamiento <2 años

Tiempo de vida media Semivida terminal en suero es de 13 a 16 días.

Metabolismo hepático, se tiene poca información respecto a esto, se sabe de la participación de CYP450.
Vías de eliminación
Se elimina por la orina.

Ligero incremento en el riesgo de infección predominante en las vías respiratorias altas como traqueitis,
nasofaringitis.
Pueden ocurrir reacciones relacionadas con la administración en solución y las de hipersensibilidad, que
incluyen anafilaxia, pero son raras.
Efectos adversos
Puede aumentar el número de linfomas, pero no el de otros tumores malignos.
clínicamente relevantes
Infecciones por herpes incluyendo herpes simple, herpes oral y herpes zoster.
Dolor abdominal, nausea, diarrea, ulceración de la boca, vómito y dispepsia.
Infección del tracto urinario.
Sarpullido (incluyendo dermatitis), alopecia, prurito

No se recomienda el uso simultáneo con antagonistas de TNF-α o con otros productos biológicos por el
incremento en la incidencia de infecciones graves.
Interacciones clínicamente
Debe evitarse la administración de vacunas de virus vivos y hasta tres meses después de interrumpir dicho
relevantes (medicamentos
fármaco.
y alimentos)
Debe evitarse su consumo si se ha presentado, se presenta o algún familiar cercano presenta Tuberculosis
u otro tipo de infecciones.

Se debe usar en pacientes mayores a 2 años.

No genera cura, solo ayuda a tratar los síntomas.
Dato de interés Puede producir algunos tipos de cáncer.
Evite poner vacunas durante el tratamiento y hasta 3 meses después de terminarlo, las vacunas pueden no
ser efectivas.
 La azatioprina reduce el sistema inmune de su cuerpo. Su mecanismo de acción
es …

Se ha aprobado el uso de atropina en la artritis reumatoide y se utiliza a dosis de 2

mg/Kg/día.
Según la fuente Micromedex la azotropina se emplea para el para evitar que su
cuerpo rechace órgano trasplantado. La dosis de azatioprina requerida para
prevenir el rechazo y minimizar la toxicidad variará con cada paciente. Como un
complemento para la prevención del rechazo en el trasplante renal, la dosis inicial
habitual de azatioprina sódica es de 3 a 5 mg / kg una vez al día, comenzando en el
momento del trasplante. Con menos frecuencia, la terapia con azatioprina se inicia
de 1 a 3 días antes del trasplante…Por otra parte la dosis en pacientes pediátricos
no está establecida.
En el libro de Farmacología de Katzung menciona que en los estudios realizados
con un grupo de testigos muestran eficacia en la artritis psoriásica, artritis reactiva,
polimiositis, lupus eritematoso sintético y enfermedad de Behcet.

La vida media de la Azatioprina es de 3 horas

 El metabolismo de la azatioprina en los seres humanos es bimodal, es decir quienes tienen
metabolismo rápido eliminan el fármaco cuatro veces más rápidos de las personas que tienen
metabolismo lento. Y su excreción es Renal

Efectos adversos comunes son a nivel Gastrointestinal: náuseas y vómitos (12%)

Efectos adversos graves se tienen: a nivel Cardiovascular: Pericarditis, a nivel Gastrointestinal:
pancreatitis, hipersensibilidad, a nivel Hematológico: leucemia mieloide aguda, toxicidad
hematológica, leucopenia
Tambien es importante tener encuenta que la toxicidad de la azatioprina causa supresion de la
medula osea

}
 CLOROQUINA

Órgano
Grupo Farmacológico Antiprotozoario Interacción con ADN
Diana

Aralen 150mg (SANOFI)

Nombres Comerciales
Cloroquina fosfato 250mg (HUMAX),

Forma Farmacéutica y
Caja x20 tabletas
presentación

Administración Vía oral

Indicaciones 1. Malaria 2. Malaria; profilaxis 3. Infección No-intestinal por amebas

Mecanismo de acción y Tiene la capacidad de inhibir ciertas enzimas, sin embargo su efecto terapéutico se debe al resultado de su habilidad
respuesta fisiológica para interaccionar con el ADN. Su mecanismo se desconoce.
1. 100mg seguido de 500mg después de 6-8 horas. Luego 500mg diarios por 2 días.
2. 500mg oral una vez a la semana por 2 semanas, el mismo día. Continuar con el tratamiento 8 semanas
Adultos
después del viaje.
Dosis 3. 1000mg diariamente por dos días, luego 500mg diariamente por 2 o 3 semanas.

1. 16,7 mg/Kg (máx. 1000), luego 8,4 mg/Kg a las 6, 24 y 36 horas después de la primer dosis. 2. 8,4 mg/kg
Niños
(máx. 500) una vez a la semana, durante 2 semanas. 3. No indicado.

1. 2 días /36 h niños.

Tiempo de tratamiento 2. Más de 8 semanas / 2 semanas en niños.
3. 2-3 semanas.

Tiempo de vida media 1 a 2 meses

Vías de eliminación Fecal, una pequeña porción. Renal: Un poco más de la mitad como droga inalterada.
Efectos adversos Cardiovascular: bloqueo atrio-ventricular, cardiomiopatía, taquicardia ventricular. Hipoglicemia. Anemia hemolítica.
clínicamente relevantes Anafilaxis

Interacciones
clínicamente relevantes
Sulpirida, sertralina, vasopresina: Prolongación del intervalo QT cardíaco.
(medicamentos y
alimentos)

Dato de interés Tiene usos no aprobados por la FDA: Colitis ulcerativa, sarcoidosis.

CICLOFOSFAMIDA

Mecanismo de acción
La ciclofosfamida es un DMARD sintético. Su principal metabolito activo es la mostaza de fosforamida, que tiene enlaces cruzados con el DNA y
evita la replicación celular. Suprime la función de células T y B en 30 a 40%. La supresión de las células T se relaciona con la respuesta clínica
en las enfermedades reumáticas. Su farmacocinética y toxicidad se revisan en el capítulo 54.

Indicaciones
La ciclofosfamida es activa contra la artritis reumatoide cuando se administra por vía oral a dosis de 2 mg/kg/día, pero no cuando se aplica por
vía intravenosa. Se emplea con regularidad para tratar el lupus eritematoso sistémico, las vasculitis, granulomatosas de Wegener y otras
enfermedades reumáticas graves.

Lupus eritematoso sistémico:

500-750 mg/m2, por vía IV, mensual. Dosis máxima 1g/ m2.

Granulomatosis de Wegener
Para adultos se recomienda combinar la ciclofosfamida con prednisona como el tratamiento de elección. Se recomienda una dosis de 1-2 mg/Kg
de ciclofosfamida por vial oral, aumentando la dosis en 25 mg/día cada dos semanas hasta conseguir una respuesta clínica.

Leucemia mielógena aguda

Administración por vía intravenosa para adultos y niños la dosis esta entre 750-1000 mg/m2 el dia 1.

Farmacocinética

Después de una dosis oral de hasta 100 mg, la ciclofosfamida se absorbe por el tracto digestivo. La dosis de 300 mg o más, muestra una
biodisponibilidad del 75%. Los metabolitos activos se distribuyen por todos los tejidos, pero el fármaco no pasa la barrera hematoencéfalica en
dosis suficientes como para tratar la leucemia meníngea.

Vía de eliminación.

La ciclofosfamida es metabolizada a metabolitos tóxicos que son eliminados por vía renal. Con objetivo de minimizar la exposición de los
riñones a estos productos, se recomienda su administración en el día y no en la noche.
Aproximadamente el 15% de la dosis se elimina como fármaco sin alterar en la orina.

Efectos Adversos

La toxicidad hematológica es la principal reacción adversa.

En el tracto digestivo se presenta anorexia, náuseas y vomito.
Puede desarrollar crisis hemorrágica
Puede ocasionar infertilidad
Ocaciona alopecia reversible alrededor del 50%

Interacciones con otros fármacos

Ciclofosfamida, doxorubicina y docetaxel utilizado para el tratamiento dadyuvante del cáncer de mama.
Ciclofosfamida con Prednisona para el tratamiento de Granulomatosis de Wegener