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Instituto de la Clínica Ricardo Palma Módulo de Farmacia

Introducción

Se ha definido a los antibióticos como “aquellas sustancias químicas


producidas por varias especies de microorganismos (bacterias, ascomicetos y
hongos) o sintetizados químicamente, que tienen la capacidad de inhibir el
crecimiento de microorganismos y producir su destrucción”; a partir de ellas se
han elaborado sustancias para uso sistémico y tópico cuya indicación se ajusta
a las necesidades terapéuticas determinadas por la naturaleza del cuadro
infeccioso del paciente y el criterio médico. Cuando hablamos de agentes
antimicrobianos se incluye a un gran arsenal de sustancias que van desde
agentes antibacterianos (antibióticos), antituberculoso, antimicóticos,
antisépticos hasta agentes antivirales. El propósito de esta revisión es realizar
un amplio repaso únicamente de antibióticos tópicos.

Los antibióticos tópicos tienen un rol importante en dermatología y


constituyen una alternativa útil frente a agentes sistémicos en infecciones
cutáneas muy localizadas y sin compromiso sistémico, tanto para pacientes
ambulatorios como hospitalizados. Su uso se ha extendido ampliamente y
requiere ser regulado elaborándose guías terapéuticas, para promover el uso
racional y así evitar la creación de resistencias, pues, se ha incrementado la
prevalencia de resistencia bacteriana y esto constituye uno de los mayores
problemas de la medicina de hoy en día, ocurriendo tanto con la administración
sistémica como tópica. En dermatología uno de los problemas de resistencia
más importantes se encuentra entre

Como lo recalcan muchos autores, el factor más importante para limitar


la resistencia antibiótica es la instrucción de los médicos en el correcto uso de
agentes antibióticos, es por ello que en esta monografía tratamos de estudiar
cada uno de los antibióticos tópicos más usados en dermatología, resaltando
sus características, mecanismo y espectro de acción, mecanismos de
resistencia, ventajas y usos. Por otro lado, el hallazgo de infecciones por
Staphylococcus aureus meticilinorresistente (SAMR) en infecciones
extrahospitalarias (cepas de S. aureus comunitarias), señala la importancia de
realizar un adecuado estudio de sensibilidad a los antibióticos y como
consecuencia tener un mejor manejo terapéutico de las infecciones.

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Objetivos

1. Conocer los principales antibióticos tópicos, sus características y su correcto


empleo en el tratamiento de las diferentes infecciones.

2. Conocer las diferentes reacciones adversas e interacciones d ellos distintos


antibióticos tópicos.

3. Concienciar el uso prudente de los antibióticos en el tratamiento de


infecciones.

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Capítulo I:

1.1. Concepto:

Los antibióticos tópicos son sustancias químicas que, aplicadas


directamente en la piel, inhiben el crecimiento o destruyen cualquier
microorganismo, bien sean hongos, virus, o bacterias. Dentro de este término
generalmente nos referimos a los que tienen actividad frente a estas últimas.
Se dividen en antisépticos y antibióticos.

Los antisépticos se aplican directamente sobre los organismos vivos,


para eliminar los microorganismos existentes en las superficies cutáneo-
mucosas previniendo la proliferación de los mismos. Los antibióticos tópicos
son producidos por seres vivos o fabricados por síntesis y se utilizan
principalmente para combatir las infecciones.

Los antibiótico tópicos suponen una importante opción en la profilaxis y


tratamiento de las infecciones bacterianas superficiales primarias y
secundarias.

Los antibióticos para uso tópico poseen una más baja incidencia de
toxicidad sistémica, de efectos secundarios y de desarrollo de resistencias que
los antibióticos de uso parenteral.

1.2. El antibiótico tópico ideal:

Debe poseer un amplio espectro de acción, efecto antibacteriano rápido


y prolongado, ser bactericida, difundir con facilidad a través de tejidos y
detritus, con una mínima toxicidad, muy baja o nula incidencia de irritación o
alergia y escasa actividad frente a la flora comensal de la piel.

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1.3. Generalidades:

Una de las defensas naturales frente a la infección es la presencia en la


piel de una gran variedad de microorganismos comensales con el huésped,
que realizan su acción en cierto modo antiinfecciosa, al interferir con otros
gérmenes patógenos, obstaculizando o impidiendo su proliferación. Por esto es
importante que los antibióticos utilizados de forma tópica respeten en gran
medida la flora normal de la piel.

Los antibióticos tópicos se utilizan para la profilaxis de la infección en la


piel alterada por agentes externos, dermatosis diversas, técnicas quirúrgicas y
en el tratamiento de las infecciones cutáneas primarias y secundarias. Estos
agentes químicos son aplicados directamente en el área de piel o mucosas que
está infectada, o es susceptible de estarlo. Su concentración es más alta en la
superficie y va disminuyendo en profundidad, por lo que son más eficaces en
procesos de epidermis y dermis superficial. Son sustancias que tienen una baja
absorción, por lo que carecen generalmente de toxicidad sistémica.

Con un fármaco adecuado la terapéutica tópica está asociada a menos


efectos secundarios que la sistémica. Adicionalmente se evita el desarrollo de
resistencia antibiótica en la microflora digestiva por selección y la concentración
del fármaco en el lugar de la infección es mayor.

Las ventajas del tratamiento tópico son evitar los efectos secundarios
sistémicos, lograr una concentración más elevada del antibiótico en el lugar de
acción y disminuir la cantidad de fármaco utilizada.

1.4. Indicaciones de los antibióticos tópicos:

- Tratamiento tópico de infecciones primarias cutáneas bacterianas


superficiales de extensión limitada.

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- Dermatosis infectadas secundariamente

- Coadyuvante del tratamiento sistémico

- Prevención de recurrencias por colonización nasal de Staphylococcus


aureus y por colonización anogenital de estreptococos.

- Profilaxis contra infecciones cutáneas de heridas cortantes menores,


rasguños, quemaduras.

- Profilaxis de heridas operatorias o procedimientos.

- Tratamiento de heridas menores

- Tratamiento de acné y rosácea

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Capítulo II:

2.1. Polimixinas:

Son una familia de péptidos poco difusibles y con efectos tóxicos cuando
se suministran por vía sistémica. Se designan con letras A, B, C, D y E, pero
sólo la polimixina B y la polimixina E (o colistina) están disponibles para uso
clínico.

2.1.1. Mecanismo de acción:

Son drogas bactericidas que actúan a nivel de las membranas celulares


causando su disrupción por un efecto surfactante. Al igual que la bacitracina se
obtiene de Bacillus spp., por lo que puede existir sensibilización cruzada a
estas drogas.

2.1.2.Reacciones adversas:

Los dos efectos secundarios más importantes son su neuro y


nefrotoxicidad. Las reacciones alérgicas son poco frecuentes.

2.1.3. Espectro de actividad:

Su actividad está restringida a bacterias gramnegativas: E. coli,


Klebsiella spp., Enterobacter spp. y especialmente Pseudomonas aeruginosa.
No son activas frente a Serratia spp., Proteus spp y Providencia spp.

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2.1.4. Usos clínicos:

Se usan con poca frecuencia por vía parenteral y sólo en infecciones


graves que ponen en riesgo la vida, causadas por gérmenes gramnegativos
resistentes a todos los otros antibióticos.

2.1.5. Preparados disponibles en nuestro medio:

Polimixina B en ampollas de 500.000 UI para uso i. v.

Polimixina en preparados de uso tópico: pomadas, ungüentos, colirios.

2.2. Ácido fusídico:

Es una droga de estructura esteroidea, relacionada desde el punto de


vista químico con la cefalosporina P. Su espectro antimicrobiano está
restringido a gérmenes grampositivos.

2.2.1. Mecanismo de acción:

Inhibe la síntesis proteica aunque no se une al ribosoma, sino que


impide la translocación, paso final de la síntesis de cadenas peptídicas.

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2.2.2. Espectro de actividad:

Es activo frente a S. aureus y S. epidermidis. Otros cocos grampositivos


como S. pneumoniae, S. pyogenes y S. viridans son menos suceptibles.

2.2.3. Farmacocinética:

Puede ser utilizado por v. o. en forma de sal de sodio. Luego de


absorbidos son metabolizados a nivel hepático. Se unen a proteínas
plasmáticas y se distribuyen bien en diversos tejidos (macrófagos, líquido
sinovial, humor acuoso, abscesos, próstata).

2.2.4. Efectos secundarios:

Su administración oral puede provocar náuseas y vómitos. Deben


evitarse en pacientes con disfunción renal y en neonatos.

2.2.5. Usos:

Infecciones causadas por S. aureus. Debido a la emergencia de cepas


resistentes debe evitarse su uso en monoterapia.

2.2.6. Presentaciones disponibles en nuestro medio:

- En cremas y ungüentos de uso tópico

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- Comprimidos de 250 mg

- Suspensión pediátrica

2.3. Mupirocina:

2.3.1. Mecanismo de acción y resistencia:

También conocida como ácido pseudomónico, la mupirocina posee un


mecanismo de acción original. Actúa inhibiendo a la enzima isoleucil RNA
sintetaza, impidiendo la incorporación de isoleucina a las proteinas. La afinidad
por la enzima de células de mamíferos es muy escasa, de donde proviene su
toxicidad selectiva. Debido a este particular mecanismo de acción no se
observa resistencia cruzada con otras drogas. La resistencia a mupirocina ha
sido descrita y está mediada por plásmidos.

2.3.2. Espectro antimicrobiano:

Es particularmente activa frente a cocos grampositivos: S. aureus, otras


especies de Staphylococcus, Streptococcus beta hemolítico, pero no
Enterococcus spp. Poseen escasa o nula actividad frente a bacterias
gramnegativas y a integrantes de la flora normal de la piel: Corynebacterium
spp., Micrococcus spp y Propionibacterium spp.

2.3.3. Usos clínicos:

Se utiliza en forma tópica para tratamiento del impétigo y otras lesiones

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infectadas. Se demostró que es el antibiótico más eficaz para eliminar el estado


de portador nasal de S. aureus en grupos de riesgo como los pacientes en
hemodiálisis crónica. Su uso debe ser prudente para no seleccionar cepas
resistentes.

2.3.4. Reacciones adversas:

Las principales reacciones adversas que se observan durante el


tratamiento con la droga son: prurito y dermatitis de contacto.

2.3.5. Presentaciones disponibles en nuestro medio:

Ungüento con mupirocina al 2% para uso tópico

2.4. Bacitracina:

Las bacitracinas (A, B y C) son polipéptidos obtenidos de Bacillus


subtilis, con efecto bactericida frente a gérmenes grampositivos y especies de
Neisseria. Inhiben la síntesis de la pared celular en los últimos pasos de la
formación de la misma.. Habitualmente se usa la bacitracina A. Las cepas
resistentes son raras, lo que sumado a su bajo costo las hace muy utilizables.
Los efectos secundarios, como la dermatitis de contacto son poco frecientes.

2.4.1. Uso clínico:

Su uso está limitado debido a su nefrotoxicidad, por lo que se le emplea


en forma tópica para infecciones de piel (piodermitis, impétigo, heridas

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infectadas), conjuntivas, etc. causadas por S. aureus y S. pyogenes.

2.4.2. Presentaciones disponibles en nuestro medio:

Para uso tópico: sola o asociada a otros antibióticos, en ungüentos, pomadas,


colirios.

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Conclusiones

1. Los antibióticos tópicos no deben de afectar la flora bacteriana normal de la


piel y mucosas.

2. Una de las ventajas más resaltantes de los antibióticos tópicos es que tienen
mucho menor toxicidad y reacciones adversas que al usar en forma sistémica.

3. Debido a la gran variedad y antibióticos y a la resistencia bacteriana, los


antibióticos tópicos deben ser usados de manera adecuada.

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Recomendaciones

1. Se recomienda el empleo de antibióticos tópicos para evitar posibles


infecciones en heridas abiertas de la piel y mucosas.

2. Se debe evitar el uso indiscriminado de estos, ya que pueden conducir a una


resistencia bacteriana que luego pude ser contraproducente.

3- Para ciertas infecciones se recomienda el uso simultáneo de antibióticos


sistémicos y topicos, logrado así un tratamiento adecuado.

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Anexos

Tabla 1. Clasificación de los antibióticos tópicos


Principales antibióticos tópicos
– Neomicina
– Bacitracina
– Polimixina
– Sulfadiacina de plata
– Gentamicina
– Amikacina
– Cloranfenicol
– Tetraciclinas
– Eritromicina
– Clindamicina
– Metronidazol
– Nitrofurazona
– Rifamicina
– Mupirocina
– Ácido fusídico

Principales combinaciones antibióticas


– Bacitracina zinc- sulfato de polimixina B
– Sulfato de neomicina - sulfato de polimixina B- bacitracina zinc
– Ácido fusídico- hidrocortisona
– Acido fusídico- betametasona
– Antibióticos- enzimas (colagenasa, fibrinolisina, papaína)
– Sulfato de gentamicina- dexametasona- clotrimazol
– Sulfato de neomicina- nitrato de isoconazol- valerato de diflucortolona
– Sulfato de gentamicina- clioquinol- valerato de betametasona
– Neomicina- nistatina- fluocinonida
– Gentamicina- clotrimazol- betametasona

Nuevos antibióticos tópicos


– Quinolonas tópicas (nadifloxacino, T- 3912, ciprofloxacino tópico)
– Protegrin 1
– Pexiganan

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Tabla 2. Comparación entre antibióticos tópicos y sistémicos


Tópicos Sistémicos
Evitación toxicidad sistémica + -
Evitación toxicidad local - +
Inducción de resistencia bacteriana + -
Concentración en el lugar indicado + -
Coste + +
Cumplimiento + +

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Bibliografía

Eliana Sáenz-Anduaga, Leonardo Sánchez-Saldaña. Dermatología peruana


2005. 2005. Vol 15, N° 1. p. 7 - 8. Disponible en:
http://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/dermatologia/v15_n1/pdf/a02.pdf

J. I. Porras Luque. Antimicrobianos tópicos en Dermatología. 2007. Disponible


en: http://actasdermo.org/es/pdf/13114208/S300/

Infecto. Antibióticos de uso tópico.


Recuperado de:
http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/topico/topico.html

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