Anda di halaman 1dari 15

BAB I

PENDAHULUAN
I.I Latar Belakang
Kimia medisinal adalah ilmu pengetahuan yang merupakan cabang
ilmu kimia dan biologi, digunakan umtuk memahami dan menjelaskan
mekanisme kerja obat pada tingkat molekul
Stereokimia merupakan salah satu faktor penting dalam aktivitas
biologis obat oleh karena itu pengetahuan tentang hubungan aspek
stereokimia dengan aktivitas farmakologis obat sangat menarik untuk
dipelajari.
Untuk berinteraksi dengan reseptor, molekul obat harus mencapai
sisi reseptor dan sesuai dengan permukaan reseptor.Faktor sterik yang
ditentukan oleh stereokimia molekul obat dan permukaan sisi reseptor,
memegang peran penting dalam menentukan efisiensi interaksi obat
reseptor.Oleh karena itu agar berinteraksi dengan reseptor dan menimbulkan
respons biologis, molekul obat harus mempunyai struktur dengan derajat
kespesifikan tinggi.
Pada interaksi obat reseptor ada dua nilai yang sangat penting yaitu
distribusi muatan elektronik dalam obat dan reseptor, serta bentuk
konformasi obat dan reseptor. Oleh karena itu aktivitas obat tergantung pada
tiga faktor struktur yang penting, yaitu:
a. Stereokimia molekul obat
b. Jarak antar atom atau gugus
c. Distribusi elektronik dan konfigurasi molekul
Perbedaan aktivitas farmakologis dari beberapa stereoisomer disebabkan
oleh tiga faktor, yaitu:
a. Perbedaan dalam distribusi isomer dalam tubuh
b. Perbedaan dalam sifat-sifat interaksi obat-reseptor
c. Perbedaan dalam adsorpsi isomer-isomer pada permukaan reseptor
yang sesuai

1
Dua hal penting yang perlu diketahui adalah modifikasi isosterisme
dan pengaruh isomer terhadap aktivitas biologis obat.
I.2 Rumusan Masalah
1. Bagaimana pengaruh stereokimia struktur obat terhadap aktivitasnya?
2. Apa sajakah aspek stereokimia obat?
3. Bagaimana hubungan isomer dengan aktivitas obat?
I.3 Tujuan
1. Untuk mengetahui bagaimana pengaruh stereokimia struktur obat
terhadap aktivitasnya?
2. Untuk mengetahui apa sajakah aspek stereokimia obat?
3. Untuk mengetahui bagaimana hubungan isomer dengan aktivitas obat?

2
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
A. Modifikasi Isosterisme
Istilah isosterisme telah digunakan secara luas untuk menggambarkan
seleksi dari bagian sruktur yang karena karakterisasi sterik, elektronik dan
sifat kelarutannya, elektronik dan sifat kelarutannya, memungkinkan untuk
saling dipergantikan pada modifikasi struktur molekul obat.
Langmuir (1919) mencoba mencari hubungan yang dapat menjelaskan
adanya persamaan. Sifat fisik dari molekul yang bukan isomer, dan
memberikan batasan bahwa isosteris adalah senyawa-senyawa, kelompok
atom-atom, radikal atau molekul yang mempunyai jumlah dan pengaturan
elektron yang sama, bersifat isoelektrik dan mempunyai kemiripan sifat-sifat
fisik. Contoh: molekul N2 dan CO masing-masing mempunyai total elektron =
14, sama-sama tidak bermuatan ditunjukkan sifat fisik yang relatif sama,
seperti kekentalan, kerapatan, indeks refraksi, tetapan dielektrik dan kelarutan.
Hal ini berlaku pula untuk molekul-molekul N2O dan CO2, N3 dan NCO- serta
CH2N2 dan CH2 = Co.
Isosteris yaitu atom, ion atau molekul yang jumlah, bentuk, ukuran,
dan polaritas elektron pada lapiran terluar.Arti isosteris secara umum adalah
kelompok atom-atom dalam molekul, yang mempunyai sifat kimia atau fisika
mirip, karena mempunyai persamaan ukuran, keelektronegatifan atau
stereokimia. (Erlenmeyer 1948)
Contoh pasangan isosterik yang mempunyai sifat sterik dan
konfigurasi elektronik sama adalah :
a. Gugus keton (-CO-) dan gugus sulfon (-SO2-)
b. Gugus klorida (-Cl) dan gugus trifluorometil (-CF3)
c. Ion karboksilat (-COO-) dan ion sulfonamida (-SO2NR-)
Secara umum prinsip isosterisme ini digunakan untuk:
a. Mengubah struktur senyawa sehingga didapatkan senyawa dengan
aktivitas biologis yang dikehendaki.
b. Mengembangkan analog dengan efek biologis yang lebih selektif

3
c. Mengubah struktur senyawa sehingga bersifat antagonis terhadap
normal metabolit (antimetabolit)
Istilah bioisosterisme diperkenalkan oleh Friedman (1951), yang
kemudian berkembang menjadi salah sau konsep dasar sebagai hipotesis untuk
perkembangan kimia medisinal. Idealnya, bioisosterisme melibatkan
pergantian gugus fungsi dalam struktur molekul yang spesifik aktif dengan
gugus lain dan pergantian tersebut akan menghasilkan senyawa baru dengan
aktvitas biologis yang lebih baik.
Burger (1970) menghasilkan bioisosterisme sebagai berikut:
1. Bioisosterisme klasik
a. Atom atau gugus monovalen, contoh : R-X-Hn, di mana X adalah atom
C, N, O atau atom S, dan R-X, dimana X adalah atom F,Cl, Br, dan I.
b. Atom atau gugus divalen, contoh : R-X-R', dimana X adalah O, S, CH2
atau NH
c. Atom atau gugus trivalen, contoh : R-N=R', R-CH=R', R-P=R', R-
As=R', dan R-Sb=R'
d. Atom atau gugus tetravalen, contoh : R=N+=R', R=C=R', R=P+=R',
R=As+=R' dan R=Sb+=R'
e. Kesamaan cincin, contohnya: pergantian gugus dalam satu cincin,
seperti gugus -S-, -O-, -NH-, -CH2-, -CH=CH-
2. Bioisosterisme nonklasik
a. Susbtitsi gugus akan memberikan pengaturan elektronik dan sterik yang
serupa dengan senyawa induk
Contoh: penggantian H dengan F
b. Penggantian gugus dengan gugus lain yang tidk mempunyai persamaan
sifat elektronik atau sterik tetapi masih menimbulkan aktivitas biologis
yang sama.
Contoh : penggantian gugus alkilsulfonamido (-SO2NH-R) dengan
gugus hidroksi (-OH) pada turunan katekolamin.
d. Penggantian cincin dengan struktur nonsiklik

4
Contoh : penggantian cincin benzen dengan heksatriena (H2C=CH-
CH=CH-CH=CH2)
Klasifikasikan bioisosterisme berdasarkan persamaan kualitatif (aktivitas
biologis) dan kuantitatif melalui parameter sifat kimia fisika seperti π,σ dan Es
sebagai berikut :
1. Isometrik bioisosterisme (bioisosterisme sebenarnya), dimana gugus-gugus
yang saling dipergantikan mempunyai persamaan kualitatif dn kuantitatif,
yaitu mempunyai nilai tetapan kimia fisika hampir sama dan dapat
menghasilkan respons biologis yang serupa pula.
Contoh : penggantian gugus 4-Cl dengan gugus 3-OC2H5 dari turunan
sulfonamida, yang
2. Nonisometrik bioisosterik (bioisosterik parsial), dimana gugus-gugus yang
saling dipergantikan mempunyai persmaan kualitatif tetapi tidak sama sifat
kuantitatifnya.
Contoh : penggantian gugus 4-F dengan 4-NO2 dari turunan arilamida, dan
diuji aktivitasnya pembentukan kompoleks terhadap alkohol dehidrogenase,
hasilnya dapat dilihat pada tabel dibawah ini.
Meskipun tidak dimungkinkan mencapai isosterisme murni, prinsip
isosterisme dan bioisosterisme masih banyak digunakan untuk modifikasi
senyawa biologis aktif. Subtitusi tidak hanya menghasilkan produk yang
mempunyai efek identik tetapi juga produk yang bersifat antagonis.
Contoh :Aminopirin, senyawa isosteriknya mempunyai aktivitas analgesik-
antipiretik yang sama.
Penggantian gugus atau atom tertentu dari normal metabolit dengan
gugus deseptor, pada umumnya, walaupun tidak selalu, akan menghasilkan
senyawa antagonis kompetitif.
Contoh gugus dapat dilihat pada Tabel 17.
Pada modifikasi isosterisme tidak ada hukum yang secara umum dapat
memperkirakan apakah akan terjadi peningkatan atau penurunan aktivitas
biologis. Meskipun demikian isosterisme masih layak dipertimbangkan

5
sebagai dasar rancangan obat dan modifikasi molekul dalam rangka
menemukan obat baru.
Contoh modifikasi isosterisme :
1. Pergantian gugus sulfida (-S-) pada sistem cincin fenotiazin dan cincin
tioxanten, dengan gugus etilen (-CH2CH2-), menghasilkan sistem cincin
dihidrodibenzazepin dan dibenzosiklo-heptadien yang berkhasiat.
Tabel 17.Gugus-gugus deseptor dan metabolit kompetitif
Atom atau Atom atau gugus Metabolit kompetitif
gugus Deseptor
Normal
-H -F, -Br 5-Fluoro/Bromourasil
-OH -NH2 Aminopterin
-NH2 -OH Oksitiamin
-CH3 -Cl 2-Kloronaftoquinon
-S- -O- Dalam metionin

2. Turunan dialkiletilamin
R – X – CH2 – CH2 - N – (R’)2
X = O, NH, CH2, S : senyawa antihistamin
X = COO, CONH, COS : senyawa pemblok adrenergik
3. Turunan Ester etiltrimetilamonium
R-COO-CH2-CH2-N+(CH3)3
CH3 Asetilkolin : masa kerja muskarinik singkat
NH2 Karbamikolin : masa kerja muskarinik panjang
Penggantian gugus CH3 dengan gugus NH2 yang bersifat penarik
elektron dapat meningkatkan kestabilan ester terhadap proses
metabolime sehingga karbamilkolin, mempunyai masa kerja muskarinik
lebih panjang disbanding asetilkolin.

6
4. Obat antidiabetes turunan sulfonamida
Tolbutamid dan klorpropamid mempunyai waktu paro biologis
(t1/2) lebih panjang dan toksisitas yang lebih rendah dibanding karbutamid
karena gugus tolbutamid merupakan gugus yang relatif labil dibanding
gugus Cl, dan pada in vivo mudah teroksidasi menjadi asam karboksilat
(t1/2 = 5,7 jam). Gugus Cl pada klorpropamid lebih tahan terhadap proses
oksidasi sehingga masa kerja obat lebih panjang (t1/2 lebih besar dari 33
jam).
5. Prokain dan prokainamid
Gugus dipol C=O mempunyai peran spesifik dalam konduksi saraf.
Resonansi dari gugus amida prokainamid akan kekuatan dipol gugus C=O,
sehingga prokainamid mempunyai aktivasi anestesi setempat lebih rendah
dibanding prokain. Struktur prokainamid lebih lebih stabil dibanding
prokain karena lebih tahan terhadap hidrolisis oleh enzim esterase
sehingga secara oral dapat digunakan untuk pengobatan aritmia jantung
karena mempunyai masa kerja yang lebih panjang.
6. Antimetabolit purin
Adenin dan hipoxantin merupakan metabolit normal dalam tubuh.
Gugus NH2 dan OH pada C6 memegang peranan penting pada interaksi
yang melibatkan ikatan hydrogen dari kedua basa, pada proses replikasi
asam nukleat dalam biosintesis protein sel. Penggantian gugus-gugus
tersebut dengan gugus SH, contoh : 6-merkaptopurin, akan memperlemah
ikatan hidrogen, terjadi hambatan sebagian dari proses interaksi di atas
sehingga kecepatan sintesissel menurun dan senyawa berfungsi sebagai
antimetabolit (antikanker).
Selain gugus isosterik dan bioisosterik dikenal pula gugus
haptoforik dan gugus farmakoforik. Gugus haptoforik adalah gugus yang
membantu pengikatan obat-reseptor, sedang farmakoforik adalah gugus
yang bertanggung-jawab terhadap respons biologis..Contoh gugus
haptoforik adalah gugus-gugus besar sepertidifenilmetil yang terdapat
pada difenhidramin (antihistamin), metadon (analgesik narkotika) dan

7
DDT (insektisida), atau gugus fenotiazin, seperti yang terdapat pada
prometazin (antihistamin) dan klorpromazin (tranquilizer).
Contoh gugus farmakoforik adalah gugus sulfonilurea
(antidiabetes), sulfonamida (antibakteri), dan gugus sulfon (penghambat
karbonik anhidrase)
B. Isomer Dan Aktivitas Biologis Obat
Sebagian besar obat yang termasuk golongan farmakologis sama, pada
umumnya mempunyai gambaran struktur tertentu. Gambaran struktur ini
disebabkan oleh orientasi gugus-gugus fungsional dalam ruang dan pola yang
sama. Dari gambaran sterik dikenal beberapa macam struktur isometri, antara
lain adalah isomer geometrik, isomer konformasi, diastereoisometri dan
isomer optik. Bentuk-bentuk isomer tersebut dapat mempengaruhi aktivitas
biologis obat.
1. Isomer Geometrik dan Aktivitas Biologis
a. Isomer geometrik dan aktivitas biologis
Isomer geometri atau isomer cis trans adalah isomer yang
disebabkan adanya atom-atom atau gugus-gugus yang terikaat secara
langsung pada suatu ikatan rangkap atau dalam suatu sistem alisiklik.
Ikatan rangkap dan sistem alisiklik membatasi gerakan atom dalam
mencapai kedudukan yang stabil sehingga terbantuk isomer cis-trans dan
isomer cistrans cenderung menahan gugus-gugus daklam molekul pada
ruang yang relatif berbeda dan perbedaan letak gugus-gugus tersebut
dapat menimbulkan perbedaan kimia fisika.Akibatnya, distribusi isomer
dalam media biologis juga berbeda, dan berbeda pula kemampuan
isomer untuk interaksi dengan reseptor biologis.
b. Isomer konfirmasi dan aktivitas biologis
Isomer konfirmasi adalah isomer yang terjadi karena ada
perbedaan pengaturan ruang dari atom-atom atau gugus-gugus dalam
struktur molekul obat.Isomer konfirmasi lebih stabil pada struktur
senyawa non aromatik.Contoh sikloheksan dapat membentuk 3
konfomer yaitu bentuk kursi, perahu, dan melipat.Sikloheksan

8
cenderung dalam bentuk konfirmasi kursi dibanding bentuk konfirmasi
perahu atau melipat.Substituen atau gugus pada cincin sikloheksan
cenderung ditahan pada kedudukan equatorial oleh karena bentuk aksial
lebih muda terpengaruh oleh efek sterik.
Pada bentuk 1,3 diaksial, subtituennya cenderung tolak-menolak satu
sama lain sehingga mengubah kelenturan cincin dan menmpatkan substituen
pada kedudukan ekuatorial yang kurang terpengaruh oleh efek sterik. Pada
cincin non aromatik, atom atau gugus yang terikat dapat pada kedudukan
ekuatorial atau aksial atau kedua-duanya dan dapat menunjukkan aktivitas
biologis yang sama atau berbeda. Contoh trimeperidin.
Trimeperidin adalah senyawa narkotik analgesik poten pada struktur
molekulnya bentuk konfirmasi ekuatorial atau aksial ditunjang dan
berorientasi pada gugus fenil dan gugus alisiklik.Gugus fenil cendrung
dipertahankan dalam bidang cincin pada kedudukan ekuatorial. Untuk
mengubah kedudukan aksial dibutuhkan energi lebih kurang7 kilo kalori/mol.
Isomer aksial dan ekuatorial dari trimeperidin mempunyai analgesik sama.
Hal ini menunjukkan bahwa pengaruh bentuk isomer konfirmasi terhadap
aktivitas analgesik trimeperidin sangat kecil.
Planaritas pada bagian tertentu molekul obat sangat penting untuk
dapat menimbulkan aktivitas biologis pada umumnya. Pada umumnya akan
menunjang rigiditas molekul obat dan ini terjadi pada cincin aromatik atau
suatu sistem kerkonjugasi yang lain .atom atau gugus yang terikat secara
langsung pada cincin atau sistem tersebut akan berada pada ruang yang sama.
Kadang-kadang aktivitas biologis senyaswa tidak berhubungan
dengan gugus fungsi tetapi hanya bergantung pada aromatik atau karakteristik
planar dari molekul.
Contoh :
Amfetamin yang mempunyai cincin aromatik lebih aktif dibanding analog
jenuhnya. Aktivitasnya ditunjang oleh planaritas cincin yang menigkatkan
kemampuan senayawa untuk mengikat reseptor yang juga mempunyai
permukaan planar melalui ikatan vander waals yang relatif kuat. Pada interaksi

9
obat yang tidak planar dengan reseptor planarikatan van der waals relatif
rendah.
Kadang-kadang suatu molekul senyawa tertentu memberikan lebih
dari satu efek biologis karena mempunyai bentuk konfirmaasi yang unik dan
lentur sehingga dapat berinteraksi dengan reseptor-reseptor yang berbeda.
Contoh
1. histamin
Histamin mempunyai tiga bentuk isomer konformasi, yaitu 2 bentuk
konformasi memanjang dan bentuk konformasi tertutup.
Pada struktur triprolidin, senyawa antagonis H1, jarak antara kedua
atom N=4,88 0,2 angstrom dan diduga berfungsi sebagai antagonis
spesifik terhadap histamin bentuk konfirmasi A. senyawa antagonis H2,
seperti simetidin diduga merupakan antagonis dari histamin bentuk
konfirmasi B.
a. Isomer Optik dan Aktivitas Biologis
Isomer Optik adalah isomer yang disebabkan oleh senyawa yang
mempunyai atom C asimetrik. Isomer optic mempunyai sifat kimia Fisika
sama dan hanya berbeda pada kemampuan dalam memutar bidang cahaya
terpolarisasi atau berbeda rotasi optiknya. Masing-masing isomer hanya
dapat memutar bidang cahaya terpolarisasi ke kiri atau ke kanan saja
dengan sudut pemutaran yang sama.Isomer optic kadang-kadang
mempunyai aktivitas biologis yang berbeda karena ada perbedaan dalam
interaksi isomer-isomer dengan reseptor biologis.
Menurut Beckett, perbedaan interaksi isomer-isomer optic dengan
reseptor biologis. Contoh obat yang dapat membentuk isomer optic
dengan aktivititas biologis berbeda :
1. (-)- Hiosiamin, aktivasi medriatiknya 15-20 kali lebih besar disbanding
isomer (+)
2. D-(-)adrenalin, aktivitas vasokonsttiktornya 12-15 kali lebih basar
disbanding isomer (+)

10
3. (-)-Sinefrin, aktivitas presornya 60 kali lebih besar disbanding isomer
(+)
4. (-)-α-Metildopa, mempunyai efek antihipertensi, sedang isomer (+)
tidak menimbulkan efek antihipertensi
5. D-(-)-treo-Kloramfenikol mempunyai efek antibakteri, sedang isomer L
(+) eritro efeknya negative
6. (+)-Norhormoepinefrin, aktivitas presosnya 160 kali lebih besar
disbanding isomer (-)
7. (+)-α-Propoksifen mempunyai efek analgesikm d\sedang isomer (-)
mempunyai efek antibatuk
8. L-(+)-Asam askorbat mempunyai efek antiskorbut, sedang isomer (-)
efeknya negarif
9. S-(+)-Indometasin mempunyai efek antiradang, sedang isomer R(-)
efeknya negative
10. Isomer (-) dan (+)-klorokuin mempunyai efek antimalaria yang sama,
hal ini berarti bahwa aspek steriokimia sedikit berpengaruh terhadap
aktivitas biologis kliekuin
Perbedaan aktivitas dari isomer-isomer optic dapat dijelaskan
dengan beberapa perkiriraan sebagai berikut :
1. Ada perbedaan distribusi dari isomer-isomer dalam tubuh, tanpa
memandang perbedaan kerja pada sisi reseptor. Perbedaan ini
disebabkan isomer optic diseleksi terlebih dahulu oleh system biologis
sebelum mencapai reseptor spesifiknya.

Contoh :
a. Isomer optic berinteraksi dengan senyawa aktif optic dalam cairan
tubuh, missal protein plasma, membentuk diasterioisomer sehungga
terjadi perbedaan absorbs, distribusi dan metabolism isomer-isomer
tersebut.
b. Salah satu isomer optic cenderung dimetabolisis oleh enzim yang
bersifat stereospesifik

11
c. Salah satu isomer diabsorbsi secara selektif pada sisi kehilangan
yang stereospesifik, missal pengikatan oleh protein plasma tertentu
2. Menurut Cushny, perbedaan aktivitas tersebut disebabkan karena
isomer optic berinteraksi dengan sisi reseptor yang aktif optis,
menghasilkan diasterioisomer dengan sifat kimia fisika berbeda
sehingga terjadi perbedaan dalam distribusi dan interaksi dengan
reseptor spesifik.
3. Menurut Easson dan Stedman, struktur isomer optic secara teoritis
dapat menimbulkan efek fisiologis yang berbeda karena ada perbedaan
dalam hal pengaturan molekul sehingga salah satu isomer dapat
berinteraksi dengan reseptor hipotesis sedang isomer yang lain tidak
dapat berinteraksi.

Easson-Stedman juga memberikan postulat bahwa isomer optic dari


epinefrin, suatu obat adenergik, dapat menimbulkan aktivitas presor yang
berbeda karena mempunyai perbedaan dalam interaksi dengan permukaan
reseptor.
Interaksi isomer optic dengan hipotesis menurut Easson dan
Stedman
1. (-)Epinefrin
Interaksiserasi, lebih aktif
2. (+)Epinefrin
Interaksikurang serasi, kurang aktif
Interaksi isomer-isomer epinefrin dengan permukaan reseptor.
pada (-) epinefrin ketiga gugus diikat secara serasi pada permukaan
reseptor sehingga menimbulkan aktivitas presor yang jauh lebih besar
disbanding (+) epinefrin,karena ada isomer (+) hanya dua gugus yang terikat
pada permukaan reseptor.
Hilangnya gugus hidroksil pada struktur (-) epinefrin (deoksiepinefrin)
menyebabkan senyawa mempunyai aktivitas presor yang serupa dengan (+)
epinefrin, karena hanya dua gugus yang mengikat permukaan reseptor.

12
C. Jarak Antar Atom Dan Aktivitas Biologis

Hubungan antar struktur kimia dengan aktivitas biologis sering


ditunjan oleh konsep kelentura reseptor. Pada beberapa tipe kerja biologis,
jarak antar gugus-gugus fungsional molekul dapat berpengaruh terhadap
aktivitas biologis obat. Hal ini dapat diperkirakan dari “jarak identitas” atau
jarak antar ikatan-ikatan peptide struktus protein yang memanjangContoh :
1. Obat parasimpatomimetik, seperti turunan asetikolin (karbakol) dan
parasimpatolitik, seperti obat pemblok adrenergic, jarak antara ester
karbonil dengan atom N-metil adalah 7,2 Å, yang berarti 2 x 3,61 Å
2. Obat kurare, seperti dekametonium, jarak antar atom N-kuarterner adalah
14,5 Å, yang berarti 4 x 3,61 Å
3. Hormone estrogen nonsteriod, seperti dietilstiolbestrol, gugus-gugus
hidroksilnya juga dipisahkanoleh ikatan hydrogen dengan jarak 14,5 Å

Selain jarak antara ikatan peptide, jarak antara dua struktur α-heliks
protein (5,5 Å) didapatkan sama dengan jarak antar gugus-gugus fungsional
dari banyak obat. Didapatkan pada obat-obat yang termasuk golongan
anestesi setempat, seperti prokain, antihistamin, seperti difendiramin,
spasmolitik, seperti adifenin dan obat pemblok adrenergic, seperti piperoksan.
Konfigurasi dan jarak antar atom dari senyawa antagonis metabolic
juga penting untuk aktivitas
Contoh : turunan sulfanilamide mempunyai jarak antar atom yang serupa
dengan asam p-aminobenzoat dan dapat berfungsi sebagai antimetabolit
Contoh-contoh di atas menunjukan bahwa jarak antar atom dari gugus-gugus
fungsional berperan dalam proses interaksi obat dengan tempat reseptor
spesifik.

13
BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Stereokimia merupakan salah satu faktor penting dalam aktivitas
biologis obat oleh karena itu pengetahuan tentang hubungan aspek
stereokimia dengan aktivitas farmakologis obat sangat menarik untuk
dipelajari.
Pada interaksi obat reseptor ada dua nilai yang sangat penting yaitu
distribusi muatan elektronik dalam obat dan reseptor, serta bentuk
konformasi obat dan reseptor. Oleh karena itu aktivitas obat tergantung
pada tiga faktor struktur yang penting, yaitu:
a. Stereokimia molekul obat
b. Jarak antar atom atau gugus
c. Distribusi elektronik dan konfigurasi molekul
3.2 Saran
Sistem pengobatan yang ada akan menjadi lebih baik lagi jika berhasil
menemukan obat yang dalam aktivitasnya di dalam tubuh dapat bekerja
secara langsung atau spesifik terhadap target tanpa dapat terpengaruh
dengan lingkungan yang mirip dengan target sehingga bisa terjadi
kesalahan interaksi obat.

14
DAFTAR PUSTAKA

Siswandono. 2011. Hubungan struktur, aspek stereokimia dan aktivitas biologis


obat

Tristanti, I. 2013. Hubungan struktur, aspek stereokimia dan aktivitas biologis


obat

15

Anda mungkin juga menyukai