Ibuprofeno.

Nombre comercial

 Advil  Dadosel  Dorival

 Algiasdin  Dalsy  Espidifen
 Algidrin  Diltix  Feminalin
 Alogesia  Doctril  Gelofeno
 Altior  Dolbufen  Ibubex
 Babypiril  Dolorac  Ibufen

Nombre Genérico

Ibuprofeno

Acción Farmacológica

Antiinflamatorio no esteroideo (AINE), derivado del ácido propiónico, que inhibe la síntesis de
prostaglandinas. Farmacocinética: El Ibuprofeno se absorbe rápidamente al suministrarse vía oral.
Los niveles pico en suero se absorban en 1 ó 2 hs. Con dosis únicas de hasta 800 mg, se absorbe
una relación lineal entre la cantidad de Ibuprofeno suministrado y el área bajo la curva
concentración/tiempo. A partir de 800 mg, el incremento del área bajo la curva es menor. No hay
evidencias de acumulación o inducción enzimática. La vida media plasmática es de 1,8 - 2 hs. La
presencia de alimentos en el estómago no interfiere con la cantidad total de Ibuprofeno absorbida
aunque el ascenso de los niveles plasmáticos es más lento cuando se suministra luego de las
comidas. Los antiácidos no afectan la absorción del Ibuprofeno. Ibuprofeno es biotransformado
rápidamente a nivel hepático y sus metabolitos son eliminados por orina el 15% de la dosis total de
Ibuprofeno se elimina como tal. Posología: Adultos: Dosis habitual: 1200 mg/día fraccionados en 3
tomas. Dosis máxima: 3.200 mg/día fraccionados en 4 tomas. La cantidad de Ibuprofeno por toma
no debe superar los 800 mg.

Mecanismos de Accion

El Ibuprofen es un inhibidor no selectivo de una enzima llamada el cyclooxygenase (COX), que se

requiere para la síntesis de prostaglandinas vía el camino del ácido araquidónico. $COX es
necesario convertir el ácido araquidónico a la prostaglandina H2 (PGH2) en el cuerpo. Este PGH2
entonces se convierte a las prostaglandinas. La inhibición de $COX por el ibuprofen por lo tanto
baja el nivel de prostaglandinas hechas por el cuerpo.

Las prostaglandinas que se forman de PGH2 son mediadores importantes de sensaciones tales
como dolor y procesos tales como fiebre e inflamación. Los efectos anti-piréticos pueden
presentarse como resultado de la acción en el hipotálamo que lleva a la vasodilatación, a un flujo
de sangre periférico creciente y a la disipación de calor subsiguiente.
Indicaciones

 Dolor agudo leve-moderado.

 Dolor crónico.
 Dolor oncológico, especialmente asociado a metástasis óseas.
 Tratamiento sintomático de enfermedades inflamatorias reumáticas.

Contradicciones

 Historia de hipersensibilidad previa a Ibuprofeno y en pacientes con antecedentes de

triada ASA (poliposis nasal, angioedema, broncoespasmo asociado a ácido acetilsalicílico).
 Pacientes con úlcera péptica activa o hemorragia digestiva.
 Enfermedad intestinal inflamatoria activa.
 Insuficiencia cardiaca congestiva severa.
 Insuficiencia renal o hepática grave.
 Evitar en el embarazo y la lactancia.

Efectos secundarios

 SNC: Somnolencia, confusión, vértigo, cefalea.

 Cardiovasculares: Edema periférico, hipertensión arterial, palpitaciones.
 Respiratorios: Broncoespasmo, disnea.
 GI: Dispepsia, nauseas, vómitos, alteraciones de la función hepática, ulcera
gastroduodenal, hemorragia digestiva.
 Renales: insuficiencia renal aguda, azoemia, cistitis, hematuria.
 Dermatológicas: urticaria y prurito.
 Hematológicas: prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia, trombocitopenia,
anemia aplásica, anemia hemolítica.
 Otros: tinitus, visión borrosa.

Vías de administración

La administración de IBUPROFENO es por vía oral.

Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis divididas para el tratamiento de la
artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual es de 1,200 a 1,800 mg,
también es posible reducir la dosis con fines de mantenimiento para el dolor leve a moderado,
especialmente en la dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400 mg cada 4 a 6 horas según
sea necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales
gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg cada 6 horas.

Absorción

El ibuprofeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, presentándose picos de

concentraciones plasmáticas 1-2 horas después de la administración. Su vida media de eliminación
es de unas 2 horas aproximadamente. El ibuprofeno se une fuertemente a las proteínas
plasmáticas.
Excreción

Su vida media de eliminación es de unas 2 horas aproximadamente. El ibuprofeno se une

fuertemente a las proteínas plasmáticas. El ibuprofeno se metaboliza en el hígado, dando lugar a 2
metabolitos inactivos que, junto con el ibuprofeno, se excretan por vía renal bien como tales o
como metabolitos conjugados.

Naproxeno

 Aleve  Momen
 Aliviomas  Naprosyn
 Antalgin (naproxeno  Naproval
sódico)  Naproxeno Ratiopharm
 Denaxpren  Tacron
 Lundiran

Nombre Genérico

Naproxeno

Acción Farmacológica

El naproxeno (ácido metoxinaftil propiónico) es un fármaco sintético; igual que el ácido

acetilsalicílico y la indometacina, tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas,
efectos que se atribuyen a su capacidad para bloquear la biosíntesis de prostaglandinas,
tromboxano y prostaciclinas por inhibición de la sintetasa de prostaglandinas (ciclooxigenasa).
También inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina. En términos de
peso, la potencia analgésica y antiinflamatoria del naproxeno es menor que la observada con la
indometacina y mayor que la del ácido acetilsalicílico. El naproxeno se absorbe bien a través de la
mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de
administración oral; por vía rectal, estas concentraciones se logran con más lentitud. La presencia
de alimento en el estómago modifica la rapidez pero no el grado de absorción. Una característica
importante del naproxeno es su vida media plasmática más larga (13 h) que la de sus congéneres
(ibuprofeno, fenoprofeno), lo que hace posible su aplicación a intervalos más largos. Alrededor de
99% se fija a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo. Atraviesa la
barrera placentaria. Se metaboliza por desmetilación y se elimina a través de la orina, en particular
como glucurónido, así como en la lecha materna.

Mecanismos de Acción

El Naproxeno inhibe la ciclooxigenasa de manera inespecífica, por lo cual evita la conversión del
ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas,
tromboxanos y mediadores de la inflamación circulantes autacoides y eicosanoides. Al inhibir a la
ciclooxigenasa y la subsiguiente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación de sustancias y
mediadores proinflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptores terminales.
Indicaciones

NAPROXENO MK® está indicado como analgésico, antiinflamatorio no esteroide

Contradicciones

 Historia de hipersensibilidad previa a naproxeno y en pacientes con antecedentes de triada

ASA (poliposis nasal, angioedema, broncoespasmo asociado a ácido acetilsalicílico), pacientes
con úlcera péptica activa o hemorragia digestiva
 Enfermedad intestinal inflamatoria activa.
 Insuficiencia cardiaca congestiva severa.
 Insuficiencia renal o hepática grave.
 Evitar en embarazo y lactancia.

Efectos secundarios

 SNC: somnolencia, vértigo, cefalea, síndrome confusional.

 Cardiovasculares: HTA, palpitaciones.
 Respiratorios: broncoespasmo.
 GI: Alteraciones hepáticas, nauseas, vómitos, dispepsia, ulcera gastroduodenal, hemorragia
digestiva.
 Renales: insuficiencia renal aguda, azoemia, cistitis, hematuria.
 Dermatológicas: urticaria y prurito.
 Hematológicas: prolongación del tiempo de sangrado, leucopenia, trombocitopenia, anemia
aplásica, anemia hemolítica.
 Otros: tinnitus, visión borrosa.

Vías de administración

Oral

Absorción

Se hace rápida y eficientemente, con una biodisponibilidad in vivo cercana al 95%. La vida media
de eliminación está entre 12 y 17 horas. El estado estable (stady state) se alcanza, después de 4 a 5
días de administración continuada. El pico máximo de concentración plasmática se obtiene entre 2
y 4 horas luego de su administración oral, y su aparición es más prolongada que en las formas
farmacéuticas donde el Naproxeno es una sal sódica.

Excreción

Aproximadamente el 95% de la dosis administrada es excretada por la orina y 3% o menos, por las
heces. Como Naproxeno ácido (sustancia madre) < 1%, como 6-orto-desmetil naproxeno < 1% y
como metabolitos conjugados del 66 al 92%. La depuración de Naproxeno (clearance) es de 0,13
ml/min/kg.
 Analgen

Nombre comercial
Analgen

Nombre Genérico
Naproxeno y Paracetamol

Acción Farmacológica
Analgen 550 mg doble acción 12 tabletas. Naproxéno sódico. Con analgésico y antiinflamatorio
para ayudar a evitar dolor muscular, torceduras y traumatismos.

Mecanismos de Acción
El naproxeno sódico es un antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo.Inhibe la
síntesis de las prostaglandinas. El paracetamol es un analgésico/antipirético no narcótico con
acción selectiva en el SNC sin bloqueo cortical.

Indicaciones
Analgésico, antipirético y antiinflamatorio. Tto sintomático del dolor y la fiebre. Complemento en
terapia con antibióticos en infecciones de las vías respiratorias.

Contradicciones
Hipersensibilidad al naproxeno sódico y/o al paracetamol. Pacientes a quienes el AAS u otros
analgésicos, antipiréticos y/o AINEs, hayan provocado síndromes asmáticos, rinitis o urticaria. No
deberá emplearse en pacientes bajo tto. con anticoagulantes orales, I.R. y/o I.H.,
agranulocitopenia, gastritis aguda o úlcera duodenal, anemia y estados cianóticos.

Efectos secundarios
Úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, dolor epigástrico, cefaleas, náuseas,
vómitos, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis,
estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn; edema periférico moderado,
hipertensión arterial, zumbido de oídos, vértigo, somnolencia.

Vías de administración
Oral
Absorción
Se hace rápida y eficientemente, con una biodisponibilidad in vivo cercana al 95%. La vida media
de eliminación está entre 12 y 17 horas. El estado estable (stady state) se alcanza, después de 4 a 5
días de administración continuada. El pico máximo de concentración plasmática se obtiene entre 2
y 4 horas luego de su administración oral, y su aparición es más prolongada que en las formas
farmacéuticas donde el Naproxeno es una sal sódica.
Excreción
Aproximadamente el 95% de la dosis administrada es excretada por la orina y 3% o menos, por las
heces. Como Naproxeno ácido (sustancia madre) < 1%, como 6-orto-desmetil naproxeno < 1% y
como metabolitos conjugados del 66 al 92%. La depuración de Naproxeno (clearance) es de 0,13
ml/min/kg.

Voltaren

Nombre Comercial
Voltaren

Nombre genérico
Diclofenaco

Acción Farmacológica

Contiene una sustancia activa no esteroide con acusadas propiedades antiinflamatorias,

analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para el mecanismo de acción la inhibición de la
biosíntesis de prostaglandinas, demostrada experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan
un papel esencial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. Las propiedades
antiinflamatorias y analgésicas se manifiestan clínicamente en las afecciones reumáticas por una
clara mejoría de las molestias, como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal,
tumefacción articular, así como por un aumento de la capacidad funcional. En las inflamaciones
postraumáticas y postoperatorias, VOLTAREN® alivia rápidamente los dolores espontáneos y los
debidos al movimiento, y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. En los
ensayos clínicos se ha comprobado el marcado efecto analgésico que surte en los estados
dolorosos de mediana gravedad y graves de índole no reumática. Los estudios han mostrado
asimismo que VOLTAREN® alivia los dolores en la dismenorrea primaria y también puede disminuir
la intensidad de la hemorragia.

Mecanismos de acción

Contiene diclofenaco sódico una sustancia no esteroide con propiedades antirreumáticas

antiinflamatorias analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para su mecanismo de acción
la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas según se ha demostrado de forma experimental.
Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación el dolor y
la fiebre.

In vitro el diclofenaco sódico no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a

concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos.

Indicaciones
  Antirreumático antiinflamatorio con acción analgésica.
 Tratamiento de: Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo en estado agudo
artritis reumatoide espondilartritis anquilosante; artrosis y espondilartrosis.
 Síndromes dolorosos de la columna vertebral.
 Reumatismo extraarticular.
 Ataque agudo de gota.

Contradicciones

Úlcera gástrica o intestinal. Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa al metabisulfito sódico

y a otros excipientes. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides VOLTAREN* está
contraindicado también en los pacientes que han padecido un ataque de asma urticaria o rinitis
aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la
prostaglandina-sintetasa. Hipertensión arterial severa insuficiencia cardiaca renal y hepática
citopenias.

Efectos secundarios

Voltaren®, al igual que otros AINE, pueden ocasionar varios efectos secundarios graves, incluyendo
acidez y úlceras gastroduodenales (sobre todo, en caso de sobredosis), así como reacciones
alérgicas que pueden dar lugar a erupciones cutáneas, urticaria, asma y disminución de la presión
arterial. El dolor de cabeza, mareos, somnolencia e insomnio, junto con una cierta irritabilidad,
también se pueden contar entre los efectos secundarios asociados con el consumo de este
medicamento.

Vías de administración

Inyectable

Absorción

Tras la administración de 75 mg de diclofenaco por vía intramuscular comienza de forma inmediata

la absorción y una vez transcurridos 20 minutos se alcanza un pico en las concentraciones
plasmáticas de unos 2.5 µg/ml (8 µmol/l) en promedio. La cantidad absorbida es directamente
proporcional a la dosis.

Excreción

El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ±
DE). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos inclusive los dos
activos también tienen vidas medias cortas de 1-3 horas.

Ketorolaco

Nombre Comercial
  Algikey
 Droal
 Tonum
 Toradol

Nombre Genérico
Ketorolaco

Acción Farmacológica
Antiinflamatorio no esteroideo con efecto analgésico (30 mg IM de ketorolaco equivalen a 9 mg de
morfina), antiinflamatorio y antipirético. Actúa inhibiendo la ciclooxigenasa de forma no selectiva.
Comparado con el ácido acetilsalicílico la incidencia de hemorragia digestiva es mas frecuente.

Mecanismo de Acción
Los efectos antiinflamatorios de ketorolac pueden ser consecuencia de la inhibición periférica de la
síntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa. ... Farmacocinética: El
ketorolac se administra por vía oral, parenteral, o como una solución oftálmica.

Indicaciones
Dolor leve-moderado, o moderado-severo si se asocia a otros fármacos.
Las administraciones IV e IM se recomienda que se reserven para el dolor postoperatorio y en el
cólico nefrítico.

Contraindicaciones
Ulcera péptica activa, sangrado activo, historia de hipersensibilidad, broncoespasmo, poliposis
nasal o angioedema asociado a AINES, embarazo, durante el parto y la lactancia materna.

Efectos Secundarios
 Respiratorios: broncoespasmo.
 Cardiovasculares: palidez, vasodilatación, angina.
 SNC: somnolencia, vértigo, sudoración, cefalea, euforia.
 Dermatológicos: prurito, urticaria.
 GI: ulceras y hemorragia digestiva, dispepsia, nauseas y vómitos, dolor gastrointestinal,
diarrea.

Vías de administración
Oral

Absorción
Primero sufre una hidroxilación en hígado dando lugar al metabolito alfa-hidroxiketorolaco, con
mucha menor actividad analgésica y antiinflamatoria. En una segunda fase se conjuga con ácido
glucorónico.

Excreción
Principalmente renal, una pequeña parte se elimina en las heces por vía biliar.

Genoprazol