AINES Y REPOSO

DEFINICION AINES

Antiinflamatorios no esteroidales “Son un conjunto heterogéneo de compuestos químicos generalmente no

relacionados entre sí, que comparten acciones terapéuticas para el control en diverso grado del dolor, la
inflamación y la fiebre.”

Vía oral: preferentemente oral, también tópica o inyección intramuscular

Farmacodinamia:
 Absorbidos por el sistema digestivo
 Ingresan al torrente sanguíneo
 Metabolizados por el hígado o los riñones.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Los denominados antiinflamatorios no esteroideos que son utilizados hoy día, en su inmensa mayoría inhiben
las actividades de la ciclooxigenasa 1 (cox-1) presente en diversos tejidos y que media reacciones fisiológicas, y
la ciclooxigenasa 2 (cox-2) presente en el tejido lesionado.

La inhibición de cox-2 media los efectos no deseados de la inflamación, pero la simultánea inhibición de cox-1
ocasiona efectos colaterales que son consecuencia de la disminución en la síntesis de prostaglandinas,
prostaciclinas y tromboxanos

Los AINES son agentes con efectos antiinflamatorios y analgésicos mediados por un mecanismo periférico de
inhibición del enzima ciclooxigenasa (COX) que facilita el paso de ácido araquidónico (Fig.2) a endoperóxido
PGG2 disminuyendo la síntesis de prostaglandinas (5,6) y tromboxanos, resultando de dicha acción la
reducción de la concentración tisular de compuestos capaces de sensibilizar o activar los nociceptores
periféricos. Además poseen un efecto inhibidor de la COX a nivel del sistema nervioso central reduciendo la
formación de prostaglandinas en la médula espinal y en el cerebro disminuyendo los procesos de
sensibilización central (7,8). Hoy en día se conoce la existencia de dos isoformas del enzima ciclooxigenasa
(COX-1 y COX-2) , la COX-1 es una forma constitutiva con funciones fisiológicas en la homeostasis normal (es la
responsable de la producción fisiológica de prostaglandinas), estando implicada en procesos protectores
gástricos, renales etc., y la COX-2 es inducida por la respuesta inflamatoria, por citokinas, mitógenos y
endotoxinas y es la responsable de la elevada producción de prostaglandinas durante la inflamación (9). Todos
los AINES van a poseer un cociente de inhibición entre COX-1 a COX-2 específico que generalmente se expresa
como la concentración del fármaco capaz de inhibir la actividad del enzima al 50%, y según esta capacidad se
han hecho clasificaciones de los diversos AINES. Tendremos un grupo con cociente bajo que son los inhibidores
no selectivos de ambas enzimas, otro grupo que presenta cocientes intermedios que son los inhibidores COX-2
preferenciales y otro con cocientes altos que son los inhibidores selectivos (Tabla I) (10,11,12). Algunos además
inhiben (in vitro y en animales) el enzima lipooxigenasa con un papel importante en el metabolismo del ácido
araquidónico que pasa a hidroxiácidos y leucotrienos que son factores quimiotácticos que contribuyen al dolor
y a la inflamación, entre ellos el diclofenac y la indometacina.

RAM CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:

Efectos adversos
Los efectos adversos de todos los tipos de NSAID están relacionados con el GL, los sistemas cardiovasculares,
los riñones y el hígado. Los efectos secundarios de GL (es decir, dispepsia, náuseas, úlceras y hemorragias)
aparecen principalmente cuando los AINE se toman con frecuencia. Sin embargo, un riesgo relativo mucho
mayor (RR) de hemorragia en las dosis más bajas de lo normal de las dosis de AINE. Los resultados son los
siguientes: AINEs como diclofenaco y naproxeno, 3.0 para diclofenaco tomado con misoprostol, 1.9 para
rofecoxib y 1.0 para celecoxib [ 23,27 ] . Como medida preventiva, se recomienda limitar la duración de la
administración, tomar AINE con las comidas y / o prescribir un inhibidor de la bomba de protones o asociar
diclofenaco y misoprostol

LESIONES LIGAMENTOSA

Lesiones ligamentosasLas lesiones de ligamentos agudos se reparan en tres fases:

1. una fase inflamatoria inicial, que incluye la limpieza del tejido lesionado;

2. una fase proliferativa, que incluye la formación de fibras de colágeno

3. Una fase de remodelación, que se puede usar cuando se aplica estrés mecánico a la lesión

Los estudios más disponibles se refieren a modelos in vitro o animales y examina el uso de inhibidores de
piroxicam, ibuprofeno y Cox-2 para una lesión del ligamento colateral medial de la rodilla [40] . Los resultados
son contradictorios: en el corto plazo, a veces se mejora la función conjunta; a medio plazo, la resistencia del
ligamento a la tensión aumenta, disminuye o permanece igual; a largo plazo, se han observado efectos
potencialmente nocivos sobre la curación [6,8,31] . In vitro, la síntesis de proteínas en fibroblastos humanos
también es inhibida por la indometacina [2] .
Para los humanos, las lesiones más estudiadas son los esguinces agudos del tobillo o la rodilla. En un estudio
comparativo de un placebo versus ibuprofeno, los autores concluyeron que el dolor disminuyó
significativamente y se mejoraron las amplitudes de amplitud. Los efectos positivos se observaron hasta el 7 °
día [13] . Sin embargo, otros estudios han demostrado que, después de seis meses, con los grupos tratados
Otros AINE (piroxicam 20 mg / día durante 7 días) mostró amplitud sello reducido aumento de la laxitud
anterior y una mayor tasa de reincidencia (25%) [43] .

Los AINE parecen tener un impacto positivo en la evolución inicial de una lesión aguda del ligamento, lo que
justifica la administración de AINE durante 3 a 7 días [27] . Esto podría permitir un retorno más rápido a la
actividad deportiva. Sin embargo, a largo plazo, es probable que este rápido retorno sea en detrimento de una
curación de buena calidad.

RESUMEN:

En base al tto del dolor se recomienda el uso de parecetamol regular como tto de primera línea para el dolor agudo y
crónico musculoesquelético. Cabe destacar que los Aines intramusculares tienen riesgos adicionales con niveles
fluctuantes ed fármacos, infección y necrosis muscular como el SD. NICOLAU

 A MODO DE RECORDAR:
- Los aines funcionan a través de la inhibición de la cox(Cicloxigenasa), bloqueando la producción de
prostaglandina a partir del ac. Araquidónico, lo que conlleva a una disminución de la respuesta a la cascada
inflamatoria, sin embargo aumentara la produccion de leucotrienos .
 - Los inhibidores de COX-2 bloquean esta encima sin embargo tienen menor efecto secundario a nivel GI ,renales
pero con un mayor riesgo carfiovasccular
- El uso diario de aines en la población es de 1-4% mientras que en atletas de elite JJOO, Mundial es de 25-35%,
es por esta razón que ara un tto de lesion deportiva en la población normal será utlizado el mismo método que
utilizan en deportistas de elite (hablando farmacológicamente).
- Se ha comprobado que la movilización temprana es un componente clave para la rehabilitación y el retorno
temprano a la actividad deportiva después de muchas lesiones.

LESIONES DE TENDONES:

está establecido que la inflamación no es un requisito previo para el dolo en las tendinopatías crónicas lo contrario
parece ser cierto en las primeras fases de la lesión por distención muscular, cuando la inflamación está presente y su
modulación puede ser crónica

LESIONES POR TENSIÓN MUSCULAR:

El aumento del sangrado producto del aumento ANTI-plaquetario de la inhibición de la COX1 del tromboxano A2, ha
conducido a que el uso de AINES sea una contraindicación relativa en fases inciales. Con COX-2 esto se vuelve menos
relevante

 RECORDAR FASE INICIAL: Iniciación con los macrófagos, fagositosis de tej. Necróticos y la estimulación de la
formación de nuevos capilares, aspectos vitales de la regeneración muscular. Cabe destacar que la inflamación
producede edema con la anoxia reslutante y muerte celular.
Por lo tanto la dosis baja de Aines en la fase subaguda(post inicio de macrofagos) efectos beneficiosos limitando
el edema y sin afectar la proliferación de células satélites ni fibriblastos , miotubos ni la regeneración capilar
(post=resistencia a la traccion y contráctil)

El impedimento de la regeneración y el aumento de la fibrosis en las ultimas estapas de la curación muscular puede
suferir que el uso de aines esta contraindicada una vez que los procesos regenerativos han comenzado.

CONCLUSIÓN: El potencial crítico que posee la enzima COX2 en la regeneración muscular y el perfil de riesgo
cardiovascular, los inhibidores de la COX-2 generalemte no se debe usar para tratar lesiones musculares. Sin embargo
(Esto es lo que me genera duda porque se contradice nose si es la traducción o hay algo que no estoy entendiendo ..
miren lean lo siguiente) a diferencia de las lesiones por tensión musculares, los beneficios de usar aines en el dolor
muscular exccentrico inducido están bien establecidos. El uso de parches de aines han sido recientemente demsotrados
ser beneficiiosos en el tto temprano de las lesiones de tipo CONTUSION, y se ha demostrado el riesgo de miositis
osificante a reduciré porst-quirurgicamente mediante el uso conveniente de aines. OJO: no están contraindicados en
lesiones musculares per se ero deben tener en cuenta la patología especifica a tratar

Nota: en el papper habla de que como bien se sabe la gran mayoría de los aines tiene un efecto antiinflamatorio y
analgésico, por lo tanto muchas veces el medico prescribe aines por motivo de dolor, sin embargo cuando hay un dolor
asociado a una tendinopatía que no este asociado a una bursistis, tenosinovitis so alguna otro comorbibilidad
inflamatoria entonces debería ser tratada solo con Paracetamol, sin embargo no es de extrañarse que los médicos traten
de primera vista con aines , con el fin de intentar tratar cualquier sospecha de tendón o paratendon de síntomas
mediados por la inflamación. En cortas palabras: el medico prescribe los aines como primer eslabon producto de una
posible sospecha del compromiso de alguna articculacion sinovial, o afeccion de bursitis o tenosinovitis, para que en
cuestión de eficacia desinflame si es de ser necesario o solamente inhiba el dolor, razón por la cual el médico puede
detectar después de 1-2 dias de la contusión que tipo de estructuras están dañadas.

EJEMPLOS: Esguince de tobillo, incluye: lesion del ligamentos,sinovitis intraarticular y daño condral. COX2 se comprueba
que afecta al proceso de cicatrización de ligamentos y huesos. NO DEBERIA TRATARSE PARA LESIONES AGUDAS EN LAS
ARTICULACIONES.Ya que si bien mejora post consumir Aines (como proceso inmediato)
LESIONES ÓSEAS:

Recordar Prostaglandina E(PgE) tiene un importante rol en la homeostasis ósea. Aumenta los oseteoclasto logrando
consigo la formcion de hueso mediante la replicación y la diferenciación de estos osteoclastos. Por l tanto se entiende
que cualquier sstancia qque altere la síntesis de pg puede tener un impato en el hueso. Ej: AINES , en la formación osea
pueden usarse para prevenir la osificación heterotópica post cirugía (heterotópica: crecimiento de hueso en lugares
anormales, cmo en tj. Blandos)

Efectos del AINES en humanos si bien varian los efectos nocivos según la sustancia se describe un retraso en la
consolidación ósea, es por esto que se recomienda EVITAR LOS AINES DURANTE LAS PRIMERAS SEMANAS POST A UNA
FRACTURA.

Si dicha fractura fue por estrés NO DEBEN USARSE, por la misma razón.

LESIONES MUSCULARES:
Aines no recomendables para consumir en desgarros en fase aguda, pero si previos a entrenamientos ( de tipo
excéntrico) razón: La admministración prolongada de diclofenaco, A partir de los 15 días antes de un esfuerzo
inusual excéntrica permite aumentar la CK a ser limitado y el período de incomodidad ligada a los músculos
doloridos ser que se usan comúnmente en estudios sobre el dolor muscular

( copy page, este es el experimento que se hizo y la conclusión})

Para retardada del músculo del inicio Dolor (DOM) Tomar un AINE (ibuprofeno, 1200 mg / día) frente Tomando
un analgésico (acetaminofeno; 4 g / día) o un placebo no modificó la concentración de neutrófilos y
macrófagos en el músculo para los tres grupos en este estudio [35] . Del mismo modo, la tasa de creatina
quinasa (CK) o PGE2 e intensidad del pan. La misma inhibición se observó para las prostaglandinas y la síntesis
de proteínas, ya sea que se tomara el AINE o el analgésico [51,52] .
Sin embargo, cuando se administró NSAID (indometacina, 100 mg / día) del DOMS, se observó una reducción
de las células satélite por esfuerzo [21] ; Estas células son esenciales para la regeneración muscular y
dependen de la presencia de prostaglandina. Por lo tanto, tomar AINE con regularidad, lo que puede ser útil en
algunos casos, puede ser suficiente.

La parte muscular fue la que menos clara me quedó