Anda di halaman 1dari 5

Nama : Elvina Iskandar T

Nim : 3311151025
Kelas :A
Pertimbangan Umum Dan Survei Garis Besar Beberapa Mekanisme
Interaksi Dasar

A. Apa itu interaksi obat?


Interaksi terjadi ketika efek satu obat diubah oleh adanya obat lain, jamu, makanan,
minuman atau oleh beberapa agen kimia lingkungan. Hasilnya bisa berbahaya jika interaksi
menyebabkan peningkatan toksisitas obat. Selain itu, penurunan efikasi karena interaksi kadang-
kadang sama membahayakannya dengan peningkatan
Ada beberapa 'interaksi ' di mana satu obat tidak benar-benar mempengaruhi orang lain
sama sekali, namun efek samping yang buruk adalah efek aditif sederhana dari dua obat dengan
efek serupa (misalnya efek kombinasi dua atau lebih SSP depresan, atau dua obat yang
mempengaruhi interval QT). Terkadang istilah 'interaksi obat ' digunakan untuk reaksi kimia-
kimia yang terjadi jika obat dicampur dalam cairan intravena, menyebabkan pengendapan atau
inaktivasi.
B. Berapakah kejadian interaksi obat?
Semakin banyak obat-obatan, kemungkinan lebih banyak reaksi yang merugikan yang
akan terjadi.
Baik dokter maupun pasien mungkin tidak mengenali reaksi dan interaksi yang
merugikan, dan beberapa pasien berhenti minum obat tanpa alasan. Tak satu pun dari studi ini
memberikan jawaban yang jelas atas pertanyaan tentang seberapa sering interaksi obat terjadi,
namun bahkan jika kejadiannya serendah beberapa penelitian, masih merupakan sejumlah besar
pasien yang tampaknya berisiko ketika seseorang memikirkan sejumlah besar obat yang
diresepkan dan diambil setiap hari.
C. Seberapa serius seharusnya interaksi dianggap dan ditangani?
Beberapa interaksi penyerapan obat dapat terjadi yang dapat emberikan efek yang tidak
diinginkan. Akan tetapi jumlah interaksi dari obat-obatan yang berinteraksi dapat diberikan
bersamaan dengan aman, jika pencegahan yang tepat diambil. Ada sedikit pasang obat yang
harus selalu dihindari yang jika digunakan bersamaan menimbulkan efek yang bberbahaya bagi
tubuh.
D. Mekanisme interaksi obat
1. Interaksi farmakokinetik
Interaksi farmakokinetik adalah yang dapat mempengaruhi proses dimana obat
diserap, didistribusikan, dimetabolisme dan diekskresikan (yang disebut interaksi
ADME).
1.1 Interaksi penyerapan obat (Absorbsi)
Sebagian besar obat diberikan secara oral dalam absorbsi melalui tirosin memo
dari saluran pencernaan, dan sebagian besar interaksi yang terjadi di dalam usus
menghasilkan pengurangan daripada penyerapan yang meningkat. Faktor-faktor yang
mempengaruhi absorbsi:
a) Efek perubahan pH gastrointestinal
Bagian obat melalui selaput lendir oleh difusi fusi pasif sederhana bergantung pada
sejauh mana mereka ada dalam bentuk lip-id yang tidak terionisasi. Oleh karena itu,
penyerapan diatur oleh pKa obat, kelarutan lipidnya, pH isi usus dan berbagai ramometer
lainnya yang berkaitan dengan formulasi obat farmasi.
b) Adsorpsi, khelasi dan mekanisme pengompleks lainnya
Karbon aktif dimaksudkan untuk bertindak sebagai agen pengadsorpsi dalam usus
untuk pengobatan overdosis obat terlarang atau untuk menghilangkan bahan beracun
lainnya, namun mau tidak mau dapat mempengaruhi penyerapan obat yang diberikan
dalam dosis terapeutik.
c) Perubahan motilitas gastrointestinal
Karena kebanyakan obat sebagian besar terserap di bagian atas intesin kecil, obat-
obatan yang mengubah tingkat di mana perut menguap dapat mempengaruhi ab-sorpsi.
d) Induksi atau penghambatan protein transporter obat
Bioavailabilitas oral beberapa obat dibatasi oleh tindakan protein pengangkut obat,
yang mengeluarkan obat-obatan yang telah menyebar ke seluruh lapisan usus kembali ke
usus.
e) Malabsorpsi yang disebabkan oleh obat-obatan.
1.2. Interaksi distribusi obat
(a) Interaksi ikatan protein
Setelah penyerapan, obat-obatan cepat didistribusikan ke seluruh tubuh oleh sirkulasi.
Beberapa obat benar-benar larut dalam air plasma, namun banyak lainnya diangkut dengan
beberapa proporsi molekulnya dalam cairan dan sisanya terikat pada protein plasma, terutama
albumin. Tingkat pengikatan basa dan juga obat asam bisa sangat terikat protein, namun
interaksi perpindahan yang penting secara klinis tampaknya tidak dideteksi. Alasan
tampaknya bahwa ligan mengikat dalam plasma berbeda dengan diduduki oleh obat asam
(alpha-1-asam glycopro-Tein daripada albumin)
(b) Induksi atau penghambatan protein pengangkut obat
Semakin banyak diketahui bahwa distribusi obat ke dalam otak, dan beberapa organ
lain seperti testis, dibatasi oleh tindakan protein pengangkut obat seperti P-glikoprotein.
Protein ini secara aktif mentransmisikan obat keluar dari sel saat mereka menyebar secara
pasif. Obat yang merupakan penghambat transporter ini dapat meningkatkan serapan obat.
1.3. Metabolisme obat (biotransformasi)
Metabolisme obat dengan dua jenis reaksi utama. Yang pertama, disebut fase reaksi I
(yang melibatkan oksidasi, reduksi atau hidrolisis), mengubah obat menjadi senyawa yang
lebih polar, sedangkan reaksi fase II melibatkan reaksi konnjugasi obat dengan beberapa zat
lain (misalnya asam glukuronat, yang dikenal sebagai glucuro-nidation) untuk membuat
biasanya senyawa aktif.
a) Perubahan dalam metabolisme lintas pertama
(i) Perubahan aliran darah melalui hati
Setelah penyerapan di usus, sirkulasi portal mengambil obat langsung ke hati sebelum
mereka didistribusikan oleh aliran darah di sekitar seluruh tubuh. Sejumlah obat yang sangat
larut dalam lemak menjalani substansial bi-otransformation selama ini pertama-pass melalui
dinding usus dan hati dan ada beberapa bukti bahwa beberapa obat dapat memiliki efek yang
ditandai pada tingkat metabolisme lulus pertama dengan mengubah aliran darah melalui hati.
(ii) Penghambatan atau induksi metabolisme first-pass
Dinding usus mengandung proses metabolisme enzim, terutama isoenzim sitokrom
P450. Selain metabolisme diubah disebabkan oleh perubahan aliran darah hati (lihat (i) di
atas) ada bukti bahwa beberapa obat dapat memiliki efek yang ditandai pada tingkat
metabolisme lintas pertama dengan menghambat atau menginduksi isoenzim sitokrom P450
di dinding usus atau di hati.
b) Induksi Enzim
Jika salah satu obat mengurangi efek lain dengan induksi enzim, dimungkinkan untuk
mengakomodasi interaksi hanya dengan meningkatkan dosis obat.
(c) Inhibisi Enzim
Jika salah satu obat meningkatkan efek lain dengan inhibitor enzim, dimungkinkan untuk
mengakomodasi interaksi hanya dengan menurunkan dosis obat.
d) Faktor genetik dalam metabolisme obat
Peningkatan pemahaman genetika telah menunjukkan bahwa beberapa isoenzim cyto-chrome
P450 tunduk 'polimorfisme genetik ', yang berarti bahwa beberapa dari populasi memiliki
varian isoenzim dengan berbeda (biasanya miskin) aktivitas.
e) isoenzim sitokrom P450 dan memprediksi interaksi obat
Sangat menarik untuk mengetahui isoenzim tertentu bertanggung jawab untuk metabolisme
obat karena dengan melakukan in vitro tes dengan hati manusia en-Zymes sering mungkin
untuk menjelaskan mengapa dan bagaimana beberapa obat berinteraksi.
1.4. Ekskresi obat
Sebagian besar obat diekskresikan baik dalam empedu atau di dalam urine
2. Interaksi farmakodinamik
Interaksi farmakodinamik adalah mereka di mana efek dari satu obat diubah oleh
kehadiran obat lain di tempat kerjanya. Kadang-kadang obat langsung bersaing untuk
reseptor tertentu (misalnya beta 2 agonis, seperti salbutamol, dan beta blockers, seperti
propranolol) tetapi sering reaksi lebih langsung dan melibatkan gangguan mekanisme
fisiologis. Interaksi ini jauh lebih mudah untuk mengklasifikasikan rapi daripada jenis
farmakokinetik.
2.1. Interaksi aditif atau sinergis
Jika dua obat yang memiliki efek farmakologis yang sama diberikan bersama-sama
efek dapat aditif.
2.2. Interaksi antagonistik atau lawan
Berbeda dengan aditif interaksi, ada beberapa pasang obat dengan ac-tivities yang
bertentangan satu sama lain. Misalnya coumarin dapat memperpanjang waktu pembekuan
darah oleh kompetitif menghambat efek dari vitamin diet K. Jika asupan vitamin K
meningkat, efek dari antikoagulan oral.
2.3. Obat atau neurotransmitter interaksi serapan

Sejumlah obat dengan tindakan yang terjadi pada neuron adrenergik dapat dicegah
dari mencapai situs-situs tindakan oleh kehadiran lainnya
E. Interaksi obat-ramuan
Interaksi obat dengan obat herbal, yang berusaha untuk memprediksi interaksi
mungkin didasarkan pada hipotesis, tindakan beragam herbal.
F. Interaksi obat-makanan
Makanan dapat menyebabkan perubahan klinis penting dalam penyerapan obat
melalui efek pada motilitas gastrointestinal atau dengan obat yang mengikat, Dengan
pertumbuhan di bawah-berdiri dari mekanisme metabolisme obat, telah semakin diakui
bahwa beberapa makanan dapat mengubah metabolisme obat. Saat ini, jus anggur-buah
menyebabkan paling klinis yang relevan dari interaksi ini
G. Kesimpulan
• Waspada dengan obat yang memiliki jendela terapeutik yang sempit atau di mana perlu
untuk menjaga tingkat serum pada atau di atas tingkat yang sesuai (misalnya antikoagulan,
obat antidiabetes, antiepilepsi, antihyperten-sives, anti-infeksi, sitotoksik antineoplastik,
glikosida digitalis , im-munosuppressants, dll).
• Ingat beberapa obat-obatan yang induser enzim (misalnya fenitoin, barbiturat, rifampisin,
dll) atau enzim inhibitor (misalnya antijamur azole, inhibitor HIV-protease, eritromisin,
SSRI).
• Pikirkan tentang farmakologi dasar dari obat yang dipertimbangkan sehingga masalah
yang jelas (aditif depresi SSP misalnya) tidak diabaikan, dan mencoba untuk berpikir apa
yang mungkin terjadi jika obat yang mempengaruhi reseptor yang sama yang digunakan
bersama-sama.
• Perlu diingat bahwa pada orang tua, memiliki fungsi hati dan ginjal yang sudah tidak
optomal sehingga perlu dikurangi dosis obatnya.