Bab I
Bab I
PENDAHULUAN
2) Analgetika narkotik khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti
pada fractura dan kanker.
Kini disebut juga opioida (= mirip opiat) adalah obat-obat yang daya kerjanya
meniru (mimic) opioid endogen dengan memperpanjang aktivasi dari reseptor-
reseptor opioid (biasanya -reseptor). Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor khas di
SSP, hingga persepsi nyeri dan respon emosional terhadap nyeri berubah
(dikurangi). Daya kerjanya di-antagonir oleh a.l. nalokson. Minimal ada 4 jenis
reseptor , yang pengikatan padanya menimbulkan analgesia. Tubuh dapat
mensintesa zat-zat opioidnya sendiri, yakni zat-zat endorfin yang juga bekerja
melalui reseptor-opioid tersebut.
Endorfin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptida yang terdapat di
CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Zat-zat ini dapat di
bedakan antara -endorfin, dynorfin, dan enkefalin (Yun. Enkephalos = otak), yang
menduduki reseptor-reseptor yang berlainan. Secara kimia zat-zat ini berkaitan
dengan hormon-hormon hipofisis dan berdaya menstimulasi pelepasan dari
kortikotropin (ACTH), juga dari somatropin dan prolaktin. Sebaliknya, pelepasan LH
dan FSH dihambat oleh zat ini. -endorfin pada hewan berkahasiat menekan
pernapasan, menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. Lagi pula
berdaya analgetik kuat, dalam arti tidak mengubah persepsi nyeri, melainkan
memperbaiki “penerimaannya”. Rangsangan listrik dari bagian-bagian tertentu otak
mengakibatkan peningkatan kadar endorfin dalam CCS. Mungkin hal ini
menjelaskan efek analgesia yang timbul selama elektrostimulasi pada
akupuntur atau pada stress, misalnya pada cidera hebat. Peristiwa efek plasebo
juga dihubungkan dengan endorfin.
Indikasi : Rasa nyeri hebat (seperti pada kaker)
Ada banyak penyakit yang disertai rasa nyeri, yang terkenal adalah influenza
dan kejang-kejang (pada otot atau organ).
Kontra indikasi : depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut.
Efek samping : morfin dan ipoida lainnya menimbulkan sejumlah besar efek
samping yang tidak diinginkan, yaitu :
Supresi SSP, misalnya sedasi, menekan pernapasan dan batuk, miosis, hipotermia
dan perubahan suasana jiwa (mood). Akibat stimulasi langsung dari CTZ (Chemo
Trigger Zone) timbul mual dan muntah. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan
menurunnya aktifitas mental dan motoris.
Saluran nafas : broncokostriksi, pernafasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya
menurun.
Sistem sirkulasi : vasodilatasi perifer, pada dosis tinggi hipotensi
Mekanisme kerja : Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor-reseptor rasa
nyeri di SSP, hingga perasaan nyeri dapat diblokir. Khasiat analgetik opioda
berdasarkan kemampuannya untuk menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum
ditempati endorfin. Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-menerus,
pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan produksi endorfin diujung
syaraf otak dirintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan.
b. Antipiretik
Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan panas atau untuk obat
mengurangi suhu tubuh (suhu tubuh yang tinggi). Hanya menurunkan temperatur
tubuh saat panas dan tidak berefektif pada orang normal. Dapat menurunkan panas
karena dapat menghambat prostatglandin pada CNS.
Demam. Pada umumnya demam adalah juga suatu gejala dan bukan
merupakan penyakit tersendiri. Kini para ahli bersependapat bahwa demam adalah
suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi. Pada suhu diatas 37
°C limfosit dan makrofag menjadi lebih aktif. Bila suhu melampaui 40-41 °C, barulah
terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal, karena tidak terkendalikan lagi oleh
tubuh.
Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas.
Alat pengukur suhu tubuh ada dihipotalamus. Pada keadaan demam keseimbangan
ini terganggu tetapi dapat dikembalikan ke normal oleh obat mirip-aspirin. Ada bukti
bahwa peningkatan suhu tubuh pada keadaan patologik diawali pengelepasan suatu
zat pirogen endogen atau sitokin misalnya interleukin-1 (IL-1) yang memacu
pelepasan PG yang berlebihan didaerah preoptik hipotalamus. Selain itu PGE 2
terbukti menimbulkan demam setelah di infuskan ke ventrikel serebral atau
disuntikkan ke daerah hipotalamus. Obat mirip-aspirin menekan efek zat pirogen
endogen dengan menghambat sintesis PG. Demam yang timbul akibat pemberian
PG tidak dipengaruhi, demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain misalnya
latihan fisik.
Mekanisme Kerja Obat Antipiretik
Bekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin di hipotalamus
anterior (yang meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen).
Indikasi
Dosis saisilat untuk dewasa ialah 325-650 mg diberikan secara oral tiap 3 atau
4 jam. Untuk anak 15-20 mg/kgBB, dibrikan tiap 4-6 jam. Berdasarkan asosiasi
penggunaan aspirin dengan sindroma Reye, aspirin dikontraindiksikan
sebagaiantipiretik pada anak dibawah 12 tahun. Di inggris asprin dilarang digunakan
pada anak di bawah 16 tahun.
Kontra Indikasi :
Hindari pemakaian aspirin atau ibuprofen pada pasien-pasien dengan
gangguan pendarahan (resiko pendarahan lebih rendah dengan salisilat lainnya).
Aspirin dan salisilat lain harus dihindari pada anak-anak dan remaja.
Efek samping :
Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak peptik (tukak
duodenum dan tukak lambung) yang kadang-kadang disertai anemia sekunder
akibat pendarahan saluran cerna. Beratnya efek samping ini berbeda antar obat.
dua mekanisme terjadinya iritasi lambung adalah:
1) Iritasi yang bersifat lokal yang menimbulkan difusi kembali asam lambung ke
mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan.
2) Iritasi atau pendarahan lambung yang bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis
PGE2 dan PGI 2. Kedua PG ini banyak ditemukan dimukosa lambung dengan fungsi
menghambat sekresi asam lambung dan merangsang reaktif.
Efek samping lain ialah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesis
trombosan A2 (TXA2) dengan akibat waktu perpanjangan pendarahan. Efek ini
dimanfaatkan untuk terapi profilaksis tromboemboli.
II.3 Macam-macam spesialit dari analgetik antipiretik :
Berikut contoh obat-obat analgesik antipiretik yang beredar di Indonesia :
1. Paracetamol / acetaminophen
Merupakan derivat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol
sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai
analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat
menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya
dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan
cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan
dosisnya. Adapun nama dagang obat yang mengandung paracetamol antara lain
adalah panadol (sterling), paracetol, paraco, praxion, primadol, santol, zacoldin,
poldan mig.
2. Ibuprofen
Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara.
Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek
analgesiknya sama dengan aspirin.
Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui. Adapun nama
dagang obat yang mengandung ibuprofen ini adalah Neo Toku-Honsip, Rhelafen,
repass, profen, profenal, prosic, Neo Rheumacyl Neuro, dan prosinal.
3. Asam mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat
terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus
diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia
dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. Adapun nama dagang obat yang
mengandung asam mefenamat adalah mefamat, mefinter, mefix, megastan,
panstonal forteponstan, pondex, ponalar.
4. Tramadol
Tramadol adalah senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.
Tramadol digunakan untuk sakit nyeri menengah hingga parah. Sediaan tramadol
pelepasan lambat digunakan untuk menangani nyeri menengah hingga parah yang
memerlukan waktu yang lama.
5. Minumlah tramadol sesuai dosis yang diberikan, jangan minum dengan dosis lebih
besar atau lebih lama dari yang diresepkan dokter. Jangan minum tramadol lebih
dari 300 mg sehari. Adapun nama dagang obat yang mengandung adalah pironec,
tugesal, ttramal, trasidan, trasik,traumasik
6. Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan
sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat
ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan
yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh
digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.
7. Fentanyl
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika
digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM
(intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan
kanker. Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan
rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang
persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap
menggunakan analgesik narkotika. Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat
untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh
aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat
menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai
dengan aturan. Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara
mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan
penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan
dihentikan.
8. Naproxen
Naproxen termasuk dalam golongan antiinflamasi nonsteroid. Naproxen bekerja
dengan cara menurunkan hormon yang menyebabkan pembengkakan dan rasa
nyeri di tubuh. Obat lainnya : Metamizol, Aspirin (Asetosal/ Asam asetil salisilat),
Dypirone/Methampiron, Floctafenine, Novaminsulfonicum, dan Sufentanil. Untuk
pemilihan golongan obat analgesik dan antipiretik yang tepat ada baiknya anda
harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter
BAB III
PENUTUP
Kesimpulan
Antipiretik yaitu obat anti demam. Mekanisme Kerja Obat Antipiretik, bekerja dengan
cara menghambat produksi prostaglandin E2 di hipotalamus anterior (yang
meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen). Contoh Obat Antipiretik :
Parasetamol, panadol, paracetol, paraco, praxion, primadol, santol, zacoldin, poldan
mig, acetaminophen, asetosal atau asam salisilat, salisilamida.
Analgetik yaitu obat anti nyeri. Mekanisame kerja menghambat sintase PGS di
tempat yang sakit/trauma jaringan.
Karakteristik:
1. Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit
2. Tidak narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira
3. Tidak mempengaruhi pernapasan
4. Gunanya untuk nyeri sedang, contohnya: sakit gigi
Macam - macam Analgetik
1. Analgetik Opioid/analgetik narkotika
2. Obat Analgetik Non-narkotik
Efek samping obat antipiretik dan analgetik
1. Gangguan Saluran Cerna
2. Gangguan Hati( hepar)
3. Gangguan Ginjal
4. Reaksi Alergi
DAFTAR PUSTAKA