Anda di halaman 1dari 37

MAKALAH FARMAKOLOGI

“ANTI MALARIA”

Dosen : Dr. Refdanita, M.Si.,Apt

Nama : Riaman Barkah


NIM : 15334122

Fakultas FARMASI
Institut Sains dan Teknologi Nasional
Jakarta
2018
DAFTAR ISI

DAFTAR ISI............................................................................................................ii
BAB I PENDAHULUAN........................................................................................1
A. Latar Belakang................................................................................................1
B. Rumusan Masalah...........................................................................................2
C. Tujuan.............................................................................................................2
BAB II PEMBAHASAN.........................................................................................3
A. Definisi Malaria..............................................................................................3
B. Etiologi Malaria..............................................................................................4
C. Patofisiologi Malaria......................................................................................5
D. Gejala dan Tanda Malaria...............................................................................9
E Terapi Farmakologi.......................................................................................11
F. Terapi Non-Farmakologi..............................................................................27
G. Pembahasan Study Kasus 29
BAB III PENUTUP...............................................................................................33
A. Kesimpulan...................................................................................................33
DAFTAR PUSTAKA.............................................................................................34
BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Malaria hingga saat ini masih merupakan masalah kesehatan masyarakat
yang perlu mendapat perhatian terutama di Indonesia. Laporan pertama tentang
adanya malaria ialah laporan tentara Belanda, yang pada waktu itu banyak sekali
menderitakarena serangan-serangan malaria. (Soedarto,1992).
Malaria adalah penyakit infeksi parasit utama di dunia yang mengenai
hampir 170 juta orang tiap tahunnya. Penyakit ini juga berjangkit di hampir 103
negara, terutama Negara-negara di daerah tropic pada ketinggian antara 400-3.000
m dari permukaan laut dengan kelembapan udara tidak kurang dari 60%.
(Mursito,2002).
Selama ini dikenal 4 jenis parasit penyebab penyakit malaria, meliputi
Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium
ovale. Plasmodium falciparum merupakan jenis parasit penyebab malaria
terpenting karena penyebarannya sangat luas dan bersifat ganas. Parasit ini dapat
menyebabkan kematian lebih dari 2 juta orang setiap tahun di seluruh dunia.
(Mursito, 2002).
Dengan lebih dari 100 juta penderita tiap tahun, malaria adalah salah satu
penyakit infeksi manusia yang paling luas penyebarannya. Pada tahun 1995
Organisasi Kesehatan Sedunia (WHO) memulai suatu program pemberantasan
malaria. Secara khusus program ini terdiri dari pengobatan khemoterapiutik
semua orang yang menderita malaria dan pembasmian nyamuk anopheles yang
menyebabkan plasmodia dengan memakai insektisida. Sejak itu jumlah kasus
malaria tercatat jauh berkurang dan sejak tahun 1996 mencapai titik rendah.
Banyak Negara menjadi bebas malaria, sejak beberapa waktu penyakit ini kembali
menyebar luas, disebabkan antara lain resistenssi malaria terhadap
kemoterapitikal, resistensi nyamuk terhadap insektisida dan penyebaran kembali
malaria maupun intensitas perjalanan manusia yang meningkat adalah penyebab
jumlah impor malaria yang meningkat secara tetap. (Schunnack, W, 1990).

1
Pengobatan malaria merupakan salah satu upaya dalam rangkaian kegiatan
program pemberantasan. Keberhasilan pengobatan untuk penyembuhan maupun
pencegahan tergantung apakah obat itu ideal, diminum secara teratur sesuai
dengan jadwal pengobatan dan takaran yang telah ditetapkan. Obat antimalaria
yang ideal adalah obat yang mempunyai efek terhadap semua jenis dan stadia
parasit, menyembuhkan infeksi akut maupun laten, cara pemakaian mudah,
harganya terjangkau oleh seluruh lapisan penduduk dan mudah diperoleh, efek
samping ringan dan toksisitas rendah. Salah satu faktor lingkungan yang juga
mempengaruhi peningkatan kasus malaria adalah penggundulan hutan, terutama
hutan-hutan bakau di pinggir pantai. Akibat rusaknya lingkungan ini, nyamuk
yang umumnya hanya tinggal di hutan, dapat berpindah di pemukiman manusia,
kerusakan hutan bakau dapat menghilangkan musuh-musuh alami nyamuk
sehingga kepadatan nyamuk menjadi tidak terkontrol.

B. Rumusan Masalah
Berdasarkan latar belakang di atas, rumusan masalahnya adalah:
1. Apakah definisi dari penyakit malaria?
2. Bagaimana Etiologi dari penyakit malaria?
3. Bagaimanakah patofisiologi penyakit malaria?
4. Bagaimana mekanisme kerja dari obat antimalaria?
5. Bagaimana pengobatan penyakit malaria dengan terapi non-
farmakologi?

C. Tujuan
Berdasarkan permasalahan yang telah disebutkan di atas, maka tujuannya
adalah:
1. Mengetahui definisi dari penyakit malaria.
2. Mengetahui etiologi dari penyakit malaria.
3. Mengetahui patofisiologi dari penyakit malaria.
4. Mengetahui mekanisme kerja dari obat antimalaria.
5. Mengetahui pengobatan penyakit malaria dengan terapi non-
farmakologi.

2
BAB II

PEMBAHASAN

A. Definisi Malaria
Menurut World Health Organization (WHO) malaria adalah penyakit yang
disebabkan oleh parasit malaria (plasmodium) bentuk aseksual yang masuk ke
dalam tubuh manusia yang ditularkan oleh nyamuk malaria (Anopheles spp)
betina. Penyakit malaria adalah penyakit menular yang menyerang dalam bentuk
infeksi akut ataupuan kronis. Penyakit ini disebabkan oleh protozoa genus
plasmodium bentuk aseksual, yang masuk ke dalam tubuh manusia dan ditularkan
oleh nyamuk Anhopeles betina. Istilah malaria diambil dari dua kata bahasa italia
yaitu mal = buruk dan area = udara atau udara buruk karena dahulu banyak
terdapat di daerah rawa – rawa yang mengeluarkan bau busuk. Penyakit ini juga
mempunyai nama lain seperti demam roma, demam rawa, demam tropik, demam
pantai, demam charges, demam kura dan paludisme ( Prabowo, 2004 )
Di dunia ini hidup sekitar 400 spesies nyamuk anopheles, tetapi hanya 60
spesies berperan sebagai vektor malaria alami. Di Indonesia, ditemukan 80 spesies
nyamuk Anopheles tetapi hanya 16 spesies sebagai vektor malaria (Prabowo,
2004). Ciri nyamuk Anopheles Relatif sulit membedakannya dengan jenis nyamuk
lain, kecuali dengan kaca pembesar. Ciri paling menonjol yang bisa dilihat oleh
mata telanjang adalah posisi waktu menggigit menungging, terjadi di malam hari,
baik di dalam maupun di luar rumah, sesudah menghisap darah nyamuk istirahat
di dinding dalam rumah yang gelap, lembab, di bawah meja, tempat tidur atau di
bawah dan di belakang lemari(www.Depkes.go.id )
Soemirat (2009) mengatakan malaria yang disebabkan oleh protozoa
terdiri dari empat jenis species yaitu plasmodium vivax menyebabkan malaria
tertiana, plasmodium malariae menyebabkan malaria quartana, plasmodium
falciparum menyebabkan malaria tropika dan plasmodium ovale menyebabkan
malaria ovale.
Menurut Achmadi (2010) di Indonesia terdapat empat spesies plasmodium,
yaitu:

3
1. Plasmodium vivax, memiliki distribusi geografis terluas, mulai dari wilayah
beriklim dingin, subtropik hingga daerah tropik. Demam terjadi setiap 48 jam atau
setiap hari ketiga, pada siang atau sore. Masa inkubasi plasmodium vivax antara
12 sampai 17 hari dan salah satu gejala adalah pembengkakan limpa atau
splenomegali.
2. Plasmodium falciparum, plasmodium ini merupakan penyebab malaria tropika,
secara klinik berat dan dapat menimbulkan komplikasi berupa malaria celebral
dan fatal. Masa inkubasi malaria tropika ini sekitar 12 hari, dengan gejala nyeri
kepala, pegal linu, demam tidak begitu nyata, serta kadang dapat menimbulkan
gagal ginjal.
3. Plasmodim ovale, masa inkubasi malaria dengan penyebab plasmodium ovale
adalah 12 sampai 17 hari, dengan gejala demam setiap 48 jam, relatif ringan dan
sembuh sendiri.
4. Plasmodium malariae, merupakan penyebab malaria quartana yang
memberikan gejala demam setiap 72 jam. Malaria jenis ini umumnya terdapat
pada daerah gunung, dataran rendah pada daerah tropik, biasanya berlangsung
tanpa gejala, dan ditemukan secara tidak sengaja. Namun malaria jenis ini sering
mengalami kekambuhan (Achmadi, 2010).

B. Etiologi Malaria
Malaria disebabkan oleh protozoa darah yang termasuk ke dalam genus
Plasmodium. Plasmodium ini merupakan protozoa obligat intraseluler. Pada
manusia terdapat 4 spesies yaitu Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax,
Plasmodium malariae dan Plasmodium ovale. Penularan pada manusia dilakukan
oleh nyamuk betina Anopheles ataupun ditularkan langsung melalui transfuse
darah atau jarum suntik yang tercemar serta dari ibu hamil kepada janinnya.
(Harijanto P.N.2000)
Malaria vivax disebabkan oleh P. vivax yang juga disebut juga sebagai
malaria tertiana. P. malariae merupakan penyebab malaria malariae atau malaria
kuartana. P. ovale merupakan penyebab malaria ovale, sedangkan P. falciparum
menyebabkan malaria falsiparum atau malaria tropika. Spesies terakhir ini paling
berbahaya, karena malaria yang ditimbulkannya dapat menjadi berat sebab dalam
waktu singkat dapat menyerang eritrosit dalam jumlah besar, sehingga

4
menimbulkan berbagai komplikasi di dalam organ-organ tubuh. (Harijanto
P.N.2000)

C. Patofisiologi Malaria

Parasit malaria (plasmodium) mempunyai dua siklus daur hidup, yaitu pada tubuh
manusia dan didalam tubuh nyamuk Anopheles betina (Soedarto, 2011).
1. Silkus Pada Manusia
Pada waktu nyamuk Anopheles infektif mengisap darah manusia,
sporozoit yang berada dalam kelenjar liur nyamuk akan masuk ke dsalam
peredaran darah selama kurang lebih 30 menit. Setelah itu sporozoit akan masuk
ke dalam sel hati dan menjadi tropozoit hati. Kemudian berkembang menjadi
skizon hati yang terdiri dari 10.000 sampai 30.000 merozoit hati. Siklus ini
disebut siklus eksoeritrositer yang berlangsung selama kurang lebih 2 minggu.
Pada P. vivax dan P. ovale, sebagian tropozoit hati tidak langsung berkembang
menjadi skizon, tetapi ada yang memjadi bentuk dorman yang disebut hipnozoit.
Hipnozoit tersebut dapat tinggal di dalam sel hati selama berbulan-bulan sampai
bertahun- tahun. Pada suatu saat bila imunitas tubuh menurun, akan menjadi aktif
sehingga dapat menimbulkan relaps (kambuh).(Depkes RI.2006)

5
Merozoit yang berasal dari skizon hati yang pecah akan masuk ke dalam
peredaran darah dan menginfeksi sela darah merah. Di dalam sel darah merah,
parasit tersebut berkembang dari stadium tropozoit sampai skizon (8-30
merozoit). Proses perkembangan aseksual ini disebut skizogoni. Selanjutnya
eritrosit yang terinfeksi skizon) pecah dan merozoit yang keluar akan menginfeksi
sel darah merah lainnya. Siklus inilah yang disebut dengan siklus eritrositer.
Setelah 2-3 siklus skizogoni darah, sebagian merozoit yang meninfeksi sel darah
merah dan membentuk stadium seksual yaitu gametosit jantan dan betina. (Depkes
RI. 2006)
2. Siklus Pada Nyamuk Anopheles Betina
Apabila nyamuk Anopheles betina menghisap darah yang mengandung
gametosit, di dalam tubuh nyamuk, gamet jantan dan gamet betina melakukan
pembuahan menjadi zigot. Zigot ini akan berkembang menjadi ookinet kemudian
menembus dinding lambung nyamuk. Di luas dinding lambung nyamuk ookinet
akan menjadi ookista dan selanjutnya menjadi sporozoit yang nantinya akan
bersifat infektif dan siap ditularkan ke manusia.(Harijanto, 2000)
Masa inkubasi atau rentang waktu yang diperlukan mulai dari sporozoit
masuk ke tubuh manusia sampai timbulnya gejala klinis yang ditandai dengan
demam bervariasi, tergantung dari spesies Plasmodium. Sedangkan masa prepaten
atau rentang waktu mulai dari sporozoit masuk sampai parasit dapat dideteksi
dalam darah dengan pemeriksaan mikroskopik.(Harijanto, 2000)

6
Suhu tubuh kita diatur oleh hipotalamus tepatnya dibagian preoptik
anterior. Hipotalamus sendiri merupakan bagian dari deinsephalon yang
merupakan bagian dari otak depan kita (prosencephalon). Hipotalamus dapat
dikatakan sebagai mesin pengatur suhu (termostat tubuh) karena disana terdapat
reseptor yang sangat peka terhadap suhu yang lebih dikenal dengan nama
termoreseptor. Dengan adanya termorespetor ini, suhu tubuh dapat berada dalam
batas normal yakni sesuai dengan suhu inti tubuh. Suhu inti tubuh merupakan
pencerminan dari kandungan panas yang ada di dalam tubuh kita. Kandungan
panas didapatkan dari pemasukan panas yang berasal dari proses metabolisme
makanan yang masuk ke dalam tubuh.
Pada umumnya suhu inti berada dalam batas 36,5-37,5°C. Dalam berbagai
aktivitas sehari-hari, tubuh kita juga akan mengelurakan panas misalnya saat
berolahraga. Bilamana terjadi pengeluraan panas yang lebih besar dibandingkan
dengan pemasukannya, atau sebaliknya maka termostat tubuh itu akan segera
bekerja guna menyeimbangkan suhu tubuh inti. Bila pemasukan panas lebih besar
daripada pengeluarannya, maka termostat ini akan memerintahkan tubuh kita
untuk melepaskan panas tubuh yang berlebih ke lingkungan luar tubuh salah
satunya dengan mekanisme berkeringat. Dan bila pengeluaran panas melebihi
pemasukan panas, maka termostat ini akan berusaha menyeimbakan suhu tersebut
dengan cara memerintahkan otot-otot rangka kita untuk berkontraksi guna
menghasilkan panas tubuh. Kontraksi otot-otok rangka ini merupakan mekanisme
dari menggigil. Contohnya, seperti saat kita berada di lingkungan pegunungan
yang hawanya dingin, tanpa kita sadari tangan dan kaki kita bergemetar
(menggigil). Hal ini dimaksudkan agar tubuh kita tetap hangat. Karena dengan
menggigil itulah, tubuh kita akan memproduksi panas.
Hal diatas tersebut merupakan proses fisiologis (keadaan normal) yang
terjadi dalam tubuh kita manakala tubuh kita mengalami perubahan suhu. Lain
halnya bila tubuh mengalami proses patologis (sakit). Proses perubahan suhu yang
terjadi saat tubuh dalam keadaan sakit lebih dikarenakan oleh “zat toksis (racun)”

7
yang masuk kedalam tubuh. Umumnya, keadaan sakit terjadi karena adanya
proses peradangan (inflamasi) di dalam tubuh. Proses peradangan itu sendiri
sebenarnya merupakan mekanisme pertahanan dasar tubuh terhadap adanya
serangan yang mengancam keadaan fisiologis tubuh. Proses peradangan diawali
dengan masuknya “racun” kedalam tubuh kita. Contoh “racun” yang paling
mudah adalah mikroorganisme penyebab sakit. Mikroorganisme (MO) yang
masuk ke dalam tubuh umumnya memiliki suatu zat toksin/racun tertentu yang
dikenal sebagai pirogen eksogen.
Dengan masuknya MO tersebut, tubuh akan berusaha melawan dan
mencegahnya yakni dengan memerintahkan “tentara pertahanan tubuh” antara lain
berupa leukosit, makrofag, dan limfosit untuk memakannya (fagositosit). Dengan
adanya proses fagositosit ini, tentara-tentara tubuh itu akan mengelurkan “senjata”
berupa zat kimia yang dikenal sebagai pirogen endogen (khususnya interleukin 1/
IL-1) yang berfungsi sebagai anti infeksi. Pirogen endogen yang keluar,
selanjutnya akan merangsang sel-sel endotel hipotalamus (sel penyusun
hipotalamus) untuk mengeluarkan suatu substansi yakni asam arakhidonat. Asam
arakhidonat bisa keluar dengan adanya bantuan enzim fosfolipase A2. Proses
selanjutnya adalah, asam arakhidonat yang dikeluarkan oleh hipotalamus akan
pemacu pengeluaran prostaglandin (PGE2). Pengeluaran prostaglandin pun berkat
bantuan dan campur tangan dari enzim siklooksigenase (COX). Pengeluaran
prostaglandin ternyata akan mempengaruhi kerja dari termostat
hipotalamus. Sebagai kompensasinya, hipotalamus selanjutnya akan
meningkatkan titik patokan suhu tubuh (di atas suhu normal). Suhu di luar
tubuh sekarang berada dibawa dari suhu dalam tubuh dalam artian disini terjadi
peningkatan suhu dalam tubuh, keadaan ini memberikan ketidak seimbangan
diluar dan di dalam tubuh dan akibatnya terjadilah respon dingin/
menggigil. Adanya proses mengigil ini ditujukan utuk menghasilkan panas tubuh
yang lebih banyak atau dapat diberikan selimut.. Literature lainyya menjelaskan
bahwa kontraksi otot (menggigil) memberikan dampak berupa penurunan suplai
darah ke jaringan. Dengan demikian tubuh akan mengeluarkan panas berupa
keringat .

8
Adanya perubahan suhu tubuh di atas normal karena memang “setting”
hipotalamus yang mengalami gangguan oleh mekanisme di atas inilah yang
disebut dengan demam atau febris. Demam yang tinggi pada nantinya akan
menimbulkan manifestasi klinik (akibat) berupa kejang (umumnya dialami oleh
bayi atau anak-anak yang disebut dengan kejang demam). Dengan memahami
mekanisme sederhana dari proses terjadinya demam diatas, maka salah satu
tindakan pengobatan yang sering kita lakukan adalah mengompres kepala dan
meminum obat penurun panas misal yang sangat familiar adalah parasetamol.
Proses terjadinya berkeringat juga dijelaskan dalam literatur lain bahwa
pemeriksaan mikroskropis malaria membutuhkan syarat-syarat tertentu agar
mempunyai nilai diagnostik yang tinggi (sensitivitas dan spesifisitas mencapai
100%).
Seperti Waktu pengambilan sampel harus tepat yaitu pada akhir
periode demam memasuki periode berkeringat. Pada periode ini jumlah
trophozoite dalam sirkulasi dalam mencapai maksimal dan cukup matur sehingga
memudahkan identifikasi spesies parasit. Disini dapat disimpulkan bahwa terjadi
proses peralihan suhu dalam tubuh dan diluar, yang dimana proses ini merupakan
suhu tinggi dalam tubuh menjadi rendah akhirnya secara tidak langsung tubuh
akan mengeluarkan panasnya berupa berkeringat.

D. Gejala dan Tanda Malaria


Malaria adalah penyakit dengan gejala demam, yang terjadi tujuh hari
sampai dua minggu sesudah gigitan nyamuk yang infektif. Adapun gejala-gejala
awal adalah demam, sakit kepala, menggigil dan muntah-muntah (Soedarto,
2011).
Gejala-gejala klasik umum yaitu terjadinya trias malaria (Malaria proxym) secara
berurutan:
1. Periode dingin.
Mulai menggigil, kulit dingin, dan kering, penderita sering membungkus
diri dengan selimut atau sarung dan saat menggigil seluruh tubuh sering bergetar
dan gigi-gigi saling terantuk, pucat sampai sianosis seperti orang kedinginan.
Periode ini berlangsung 15 menit sampai 1 jam diikuti dengan peningkatan
temperatur. (Mansyor A dkk, 2001)

9
2. Periode panas
Penderita berwajah merah, kulit panas dan kering, nadi cepat dan panas
badan tetap tinggi dapat mencapai 400C atau lebih, respirasi meningkat, nyeri
kepala, terkadang muntah-muntah, dan syok. Periode ini lebih lama dari fase
dingin, dapat sampai dua jam atau lebih diikuti dengan keadaan berkeringat.
(Harijanto P.N, 2006)
3. Periode berkeringat
Penderita berkeringat mulai dari temporal, diikuti seluruh tubuh, penderita
merasa capek dan sering tertidur. Bila penderita bangun akan merasa sehat dan
dapat melakukan pekerjaan biasa. (Harijanto P.N, 2006).
Anemia merupakan gejala yang sering ditemui pada infeksi malaria, dan
lebih sering ditemukan pada daerah endemik. Kelainan pada limpa akan terjadi
setelah 3 hari dari serangan akut dimana limpa akan membengkak, nyeri dan
hiperemis. (Harijanto P.N, 2006)
Menurut Anies (2006) malaria komplikasi gejalanya sama seperti gejala malaria
ringan, akan tetapi disertai dengan salah satu gejala dibawah ini:
 Gangguan kesadaran (lebih dari 30 menit).
 Kejang.
 Panas tinggi disertai diikuti gangguan kesadaran.
 Mata kuning dan tubuh kuning.
 Pendarahan dihidung, gusi atau saluran pencernaan.
 Jumlah kencing kurang (oliguri).
 Warna air kencing (urine) seperti air teh.
 Kelemahan umum.
 Nafas pendek.
Hampir semua kematian akibat malaria disebabkan oleh P. falciparum.
Pada infeksi P. falciparum dapat menimbulkan malaria berat dengan komplikasi
umumnya digolongkan sebagai malaria berat yang menurut WHO didefinisikan
sebagai infeksi P. falciparum stadium aseksual dengan satu atau lebih komplikasi
sebagai berikut (Harijanto P.N, 2000):
1. Malaria serebral, derajat kesadaran berdasarkan GCS kurang dari 11.

10
2. Anemia berat (Hb<5 gr% atau hematokrit <15%) pada keadaan hitung
parasit >10.000/μl.
3. Gagal ginjal akut (urin kurang dari 400ml/24jam pada orang dewasa atau
<12 ml/kgBB pada anak-anak setelah dilakukan rehidrasi, diserta kelainan
kreatinin >3mg%.
4. Edema paru.
5. Hipoglikemia: gula darah <40 mg%.
6. Gagal sirkulasi/syok: tekanan sistolik <70 mmHg disertai keringat dingin
atau perbedaan temperature kulit-mukosa >1oC.
7. Perdarahan spontan dari hidung, gusi, saluran cerna dan atau disertai
kelainan laboratorik adanya gangguan koagulasi intravaskuler.
8. Kejang berulang lebih dari 2 kali/24jam setelah pendinginan pada
hipertermis.
9. Asidosis (plasma bikarbonat <15mmol/L).
10. Makroskopik hemaglobinuri oleh karena infeksi malaria akut bukan
karena obat antimalaria pada kekurangan Glukosa 6 Phospat
Dehidrogenase.
11. Diagnosa post-mortem dengan ditemukannya parasit yang padat pada
pembuluh kapiler jaringan otak.

E. Terapi Farmakologi
1. Golongan Kuinolin

a. Klorokuin

Merupakan skizontisid darah yang sangat efektif dan merupakan 4-


Aminokuinolin yang digunakan secara meluas untuk mencegah atau mengakhiri
serangan malaria vivax,malaria ovale dan falciparum yang sensitif.Obat ini juga
cukup efektif terhadapgametosit Plasmodium vivax ,Plasmodium Ovale,dan
Plasmodium Malariae tetapi tidak terhadap plasmodium Falciparum.Klorokuin
tidak aktif pada plasmodium stadium preetrositik dan tidak mempunyai efek

11
radikal terhadap Plasmodium Vivax atau P Ovale karena obat ini tidak
mengeliminasi stadium hati yang menetap dari parasit tersebut.
 Mekanisme Kerja Klorokuin
Klorokuin dapat bekerja dengan menghambat sintesis enzimatik DNA atau
RNA pada mamalia dan sel protozoa atau dengan membentuk suatu kompleks
dengan DNA yang mencegah replikasi atau transkripsi ke RNA.Dalam parasit
obat ini berkumpul dalam vacuola dan meningkatkan Ph organela ini, yang
mempengaruhi kemampuan parasit untuk memetabolisme dan menggunaka Hb sel
darah merah.Gangguan dengan metabolisme fosfolipid dalam parasit pernah
dicoba.Toksisitas selektif terhadap parasit malaria tergantung pada mekanisme
yang mengumpulkan klorokuin dalam sel yang terinfeksi.Konsentrasi klorokuin
dalam eritrosit normal adalah 10-20 kali dalam plasma; dalam eritrosit yang
terinfeksi, konsentrasinya kira-kira 25 kali eritrosit normal.

 Dosis
Dosis dewasa : Klorokuin fosfat 500 mg garam (300mg basa)
Dosis anak anak : 8,3 mg/kg garam (5mg/kg basa) – dosis dewasa
Berikan dosis tunggal klorokuin setiap minggu dimulai 2 minggu sebelum masuk
daerah endemik dan 4 minggu setelah meninggalkan daerah tersebut.
 Efek Samping
Penderita biasanya mentoleransi klorokuin dengan baik bila obat ini
digunakan untuk profilaksis (termasuk penggunaan obat yang lama) atau
pengobatan malaria.Gangguan saluran pencernaan, sakit kepala, gatal (terutama
orang berkulit hitam), anoreksia, lesu, pandangan kabur, dan urtikaria sering
terjadi.Minum obat setelah makan dapat mengurangi beberapa fosfat
dehidrogenase, gangguan darah, reaksi kulit, dan hipotensi.Secara teoritis dosis
akumulatif total 100 g (basa) dapat menimbulkan retinopati, ototoksisitas, dan
miopati irreversibel.
 Kontarindikasi & Perhatian
Klorokuin di kontraindikasikan pada penderita psoriasis atau porfiria, yang
dapat menimbulkan serangan akut penyakit penyakit ini. Obat ini tidak boleh
dikombinasi sengan obat yang menyebabkan dermatitis. Obat ini tidak boleh

12
digunakan pada penderita dengan gangguan retina atau lapangan pandang kecuali
bila lebih menguntungkan dari pada resiko yang dihadapi.
Klorokuin harus diberikan hati hati kepada penderita kerusakan hati,
alkoholisme, atau gangguan neurologik atau hematologik.Antasid tertentu dan
antidiareal mempengaruhi absorbsi klorokuin.

b. Meflokuin
Digunakan untuk profilaksis dan pengobatan malaria falciparum yang
resisten terhadap klorokuin dan banyak obat.Obat ini juga efektif untuk profilaksis
terhadap P vivax serta kemungkinan terhadap P ovale dan P malariae.Meflokuin
merupakan turunan 4-Kuinolin methanol sintetik, yang secara kimiawi berkaitan
dengan kuinin.Obat ini hanya diberikan peroral, karena cenderung menimbulkan
iritasi local pada pemberian parenteral.Meflokiun di absorbs baik dan konsentrasi
puncak plasma di capai dalam 7- 24 jam.
 Kerja Antimalaria
Meflokuin memiliki aktivitas skizontisid darah yang kuat terhadap
Plasmodium falciparum dan Plasmodium vivax tetapi tidak aktif terhadap
gametosi Plasmodium falciparum atau stadium hati Plasmodium vivax.Informasi
tentang efektifitas obat ini terhadap skizon dalam sirkulasi dari spesies
ini.Mekanisme kerja meflokuin belum diketahui.Meflokuin memiliki efek
farmakologi terhadap jantung.
 Dosis
Dewasa : satu tablet 250 mg garam (228 mg basa )
Anak anak : 15- 19 kg = ¼ tablet ; 20-30 kg = ½ tablet ;31-45 kg = ¾
tablet; untuk 45kg keatas satu tablet 250 mg
Berikan dosis tunggal meflokuin setiap minggu dimulai 1 minggu sebelum
masuk daerah endemic,semestara disana, dan untuk 4 minggu setelah keluar dari
tempat endemik.
 Efek Samping
Frekuensi dan intesitas reaksi yang terjadi berkaitan dengan dosis. Namun
demikian, kebanyakan gejala dapt timbul karena penyakit malaria sendiri.

13
A. Dosis Profilaktik : efek samping minor dan sementara termasuk
gangguan salran pencernaan (mual, muntah,nyeri epigastrik, diare),
sakit kepala, ekstrasitosol, dengan insiden tidak lebih besar dari
placebo atau atau obat anti malaria lain.

B. Dosis Pengobatan : Terutama dengan dosis teraupetik lebih dari


1000 mg , gejala saluran cerna dan letih lebih sering terjadi serta
insiden gejala neuropsikiatri (pusing, sakit kepala, gangguan
pengeliatan, tinius, insomnia, kecapean, depresi, bingung dan
kejang)
 Kontraindikasi dan Perhatian
Meflokuin dikontraindikasikan kepada pasien epilepsy atau gangguan
psikiatri.Obat ini boleh diberikan pada anak-anak dengan berat badan dibawah 15
kg atau berumur kurang dari 2 tahun.Obat ini dikontrindikasikan dengan
penggunaan bersama kuinin, kuinidin, obat penghambat beta atau hambatan
saluran kalsium.Karena waktu paruh meflokuin panjang sehingga butuh perhatian
khusus bila kuinidin dan kuinin digunakan untuk mengobati malaria setelah
pemberian meflokuin.Obat ini tidak digunakan untuk wanita hamil , dan wanita
yang masih subur.

c. Primakuin

Primakuin fosfat adalah suatu turunan 8-aminokui-nolin sintetik.Setelah


pemberian oral, obat ini diabsorbsi dengan baik, mencapai kadar puncak plasma
dalam waktu 1-2 jam, dan kemudian dimetabolisme dan diekskresikan secara
lengkapn melalui urin.Waktu paruh primakuin plasma 3-6 jam, dan hanya
sejumlah kecil menetap setelah 24 jam.
 Kerja Antimalaria
Primakuin aktif terhadap Plamodium vivax dan plasmodium ovale pada
stadium lanjut hepatic (hipnozoit dan skizon) yang memberikan efek pengobatan
radikal terhadap infeksi tersebut.Primakuin juga sangat aktif terhadap stadium
primer eksoeritrositik dari plasmodium falciparum.Bila digunakan untuk obat
profilaktikkausal dengan klorokuin, obat ini efektif melindungi plasmodium ovale

14
dan plasmodium vivax tetapi tidak terhadap Plasmodium falciparum yang resisten
terhadap klorokuin.Primakuin juga merupakan gametosidal yang sangat kuat
terhadap 4 spesies malaria dan biasanya digunakan untuk eradikasi gamet
Plasmodium falciparum.Pada dosis nontoksik, efek primakuin pada skizon darah
sangat kecil manfaatnya dalam pengobatan serangan akut.
 Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja antimalaria primakuin tidak diketahui dengan
baik.Perantara kuinolin-kuinon yang berasal dari primakuin adalah suatu senyawa
redoks pembawa electron yang dapat bekerja sebagai oksidan.Perantara ini
mungkinmenimbulkan hemolisis dan methemoglobinemia yang berkaitan dengan
penggunaan primakuin.
 Penggunaan Klinik

A. Profilaksis Terminal Malaria Vivax dan Ovale

Karena efeknya pada stadium hepatic yang menetap dari


plasmodium vivax dan plasmodium ovale, primakuin ditambah suatu
skizontisid darah, biasanya klorokuin, diberikan bersamaan pada periode
akhir pemaparan potensi terhadap parasit tersebut untuk pengobatan
radikal.

B. Pengobatan Radikal Malaria Vivax dan Ovale Akut

Primakuin ditambah klorokuin digunakan untuk mengobati infeksi


akut.Pemberian primakuin selama 14 hari merupakan standar.

C. Profilaksis Kausal MalariaVivax dan Ovale

Penggunaan kombinasi klorokuin dan primakuin yang diberikan


setiap minggu digunakan untuk menekan dan eradikasi malaria tidak lagi
direkomendasikan, kerena klorokuin sendiri menimbulkan penekanan yang
cukup dan pemaparan terhadap primakuin selanjutnya harus dihindari.
 Dosis
Dewasa : 26.3 mg garam (15 mg basa) selama 14 hari.
Anak-anak : 0,5 mg garam/kg (0,3mg basa/kg) selama 14 hari
 Efek Samping

15
Obat ini jarang menimbulkan mual, epigastrik, kejang perut, dan sakit
kepala.Efek samping yang lebih serius seperti leucopenia dan agranulositosis,
jarang terjadi.Kemudian kejadian yang jarang terjadi yaitu leukositosis gatal,dan
arithmia.Dosis besar dapat menyebabkan hemolisis terbatas, ditandai hemolisi,
atau methemoglobinemia pada penderita dengan beberapa varian defisiensi
glukosa-6-fosfat dehidrogenase atau gangguan jalur eritrositik pentose fosfat
herediter tentu.Meskipun primakuin dapat menimbulkan methemoglobinemia
pada orang normal, efek ini lebih banyak ditandai dengan gangguan defisiensi
nikotinamid adenine dinukleotid methemoglobin reduktase congenital.
 Kontraindikasi & Perhatian
Primakuin tidak boleh diberikan kepada penderita dengan gangguan
jaringan penghubung atau penderita dengan riwayat granulositopenia.Obat ini
tidak boelh diberikan selama kehamilan trimester I dan lebih baik tidak diberikan
sampai kelahiran.Obat ini tidak diberikan parenteral, karena menyebabkan
hipotensi.Bila dilakukan, penderita harus uji untuk mengetahui adanya defisiensi
glukosa-6-fosfat dehidrogenase sebelum diberikan primakuin.

d. Kuinin dan Kuinidin

1) Kuinin
Kuinin merupakan alkaloid dengan rasa pahit, diabsorbsi dengan cepat,
mencapai kadar puncak plasma dalam waktu 1-3 jam, dan didistribusikam secara
meluas kejaringan tubuh.Kira kira 80% kuinin plasma berikatan dengan protein,
kadar dalam sel darah merah lebih kurang 20 % dari kadar plasma dan konsentrasi
dalam cairan serebrospinal kira-kira 7 %.Waktu paruh liminasi kuinin pada orang
normal kira-kira 10 jam tetapi lebih panjang padaorang terinfeksi malaria sesuai
dengan proporsi beratnya penyakit.Kira-kira 80% obat dimetabolisme dihati dan
diekskresikan melalui urin.Ekskresi dipercepat pada urin asam.
 Kerja Antimalaria
Kuinin bekerja secara cepat dan merupakan skizintisid darah yang paling
efektif terhadap keempat spesies malaria.Obat ini bersifat gametosidal terhadap

16
plasmodium vivax dan plasmodium ovale, tetapi tidak efektif terhadap gametosit
Plasmodium Falciparum.Kuinin tidak efektif pada sprozoit atau stadium hepatic
dari beberapa parasit.
 Penggunaan Klinik
A. Pengobatan parenteral malaria falciparum
Bila tersedia kuinin hidroklorid diberikan secara intravena
perlahan bila terapi parenteral dibutuhkan untuk mengatasi infeksi
Plasmodium Falciparum berat, yang sensitive atau resisten
terhadap klorokuin.
B. Pengobatan oral pada malaria falciparum yang resisten
terhadap klorokuin
Klorokuin sulfat digunakan dengan obat lain untuk
pengobatan oral terhadap serangan akut malaria falciparum yang
resisten terhadap klorokuin.Meskipun kuinin secara efektif
menurunkan parasitemia, terapi kombinasi diperlukan karena
kuinin tunggal tidak dapat mengeliminasi infeksi secara lengkap.

 Efek Samping

A. Efek pencernaan

Kuinin merupakan iritan terhadap mukosa lambung dan


menyebabkan mual, muntah atau nyeri epigastrik

B. Sinkonisme

Gejala Sinkinisme ringan-sedang termasuk sakit kepala,


mual, gangguan visual,pusing, tinnitus.Gejala tersebut hilang
karena pengobatan yang berkelanjutan dan biasanya tidak
memerlukan penghentian pengobatan.Bila gejala menjadi berat
hentikan pengobatan.

17
C. Efek Hematolitik

Hemolisis secara langsung yang diakibatkan kuinin terjadi


pada 0.05 % dari penderita malaria akut.Leukopenia,
agranulositosis, trombositopenia purpura.

D. Hipoglikemia

Penurunan kadar gula darah terjadi pada dosis


teraupetik.Pemberian glukosa dapat menimbulkan pelepasan
insulin yang lebih besar yang diikuti dengan hipoglikemia.

E. Toksisitas Berat

Toksisitas berat sering terjadi termasuk demam, erupsi kulit,


ketulian, gangguan mata, efek SSP.

F. Mutagenesis dan Teratogenik

Pada manusia, kuinin dengan dosis besar diberikan pada


kasus abortus yang gagal dapat menimbulkan malformasi
kongential.
 Kontraindikasi & Perhatian
Bila dijumpai tanda-tanda hemolisis, pengobatan segera dihentikan.Reaksi
hipersensitivitas dan reaksiberat lainnya membutuhkan penghentian obat secara
permanen.Kuinin tidak boleh diberikan secara subkutan dan pada wanita hamil
atau penderita dengan riwayat tinnitus, neuritis optic, atau miastenia, gravis.Pada
insufisiensi ginjal penentuan kadar plasma kuinin dan penurunan dosis dilakukan
secara rasional.Pada penderita jantung aritmia, penggunaan tindakan pencegahan
sama seperti kuinidin.

2) Kuinidin
Kuinidin, suatu dextrorotary diasteroisomer kuinin, diformulasikan sebagai
kuinidin glukonat untuk pengobatan parenteral aritmia jantung.Kuinidin glukonat
juga efektif pada pengobatan parenteral malaria berat dan dapat digunakan apabila
kuinin parenteral, kuinin sulfat tidak bersedia.

18
e. Halofantrin
Halofantrin hidroklorid adalah suatu senyawa fenanten-metanol, yang aktif
terhadap stadium aseksual eritrositik plasmodium vivax dan plasmodium
falciparum yang resisten dan sensitive terhadap klorokuin tetapi tidak aktif
terhadap stadium eksoeeritrositik atau terhadap gametosit.Informasi yang tersedia
terbatas tentang efektifitas obat tersebut terhadap infeksi plasmodium ovale dan
plasmodium malariae.Obat ini diabsorbsi secara cepat dari saluran cerna tetapi
tidak lengkap (absorbsinya lebih baik apabila obat diberikan bersama dengan
makanan) didistribusikan secara meluas keseluruh jaringan tubuh, dan mencapai
kadar puncak plasma dalam waktu 3-5 jam.Waktu paruh obat tersebut dan
metabolit utamanya ,desbutilhalofantrin , bervariasi 1-2 hari dan 3-5 hari secara
berurutan.Obat ini dan metabolitnya diekresikan sebagian besar melalui tinja.
Obat ini hanya untuk pengobatan oral penyakit akut, terutama malaria
falciparum serebral.Efikasinya pada keadaan ini diperkirakan lebih kurang 94
%.Karena tidak tersedia preparat parenteral.Obat ini tidak dapat diberikan kepada
pasien penderita sakit berat.Obat ini sudah tidak direkomendasikan lagi untuk
profilaksis.Obat ini bersifat embriotoksik oleh karena itu dikontraindikasikan
untuk wanita hamil kecuali efeknya memang menguntungkan.Obat tersebut
biasanya ditoleransi dengan baik.
 Dosis
Oral Dewasa : 500mg
Oral anak-anak : dibawah 40 kg 8mg/kg
Diberikan setiap 6 jam untuk 3 dosis.Untuk individu nonimun dosis
diulangi dalam satu minggu.

f. Kuinakrin
Kuinakrin, suatu 9- aminoakridin, meupakan skizontisid darah yang secara
efektif dapat menekan keempat tipe malaria pada manusia dan memberikan efek
pengobatan radikal pada Plasmodium malariae dan strain Plasmodium falciparum
yang nonresisten.Hingga klorokuin di perkenankan .Kuinakrin merupakan obat
sintetik penting yang digunakan untuk profilaksis antimalaria.Tetapi obat ini tidak

19
digunakan lagi karena timbul deposit obat yang merubah warna kulit menjadi
kuning dan reaksi psikiatrik jarang terjadi.

2. Golongan Antifolat
a. Atovakuon/Proguanil (Malaron)
Atovakuon adalah hidroksi naftokuinon.
 Farmakodinamik
Menghambat transport elektron pada membran mitokondria plasmodium.
 Absorpsi
Atovakuon hanya diberikan secara oral. Bioavailabilitasnya rendah dan
tidak menentu, tetapi absorpsinya dapat ditingkatkan oleh makanan
berlemak.

b. Primetamin dan Proguanil (Kloroguanid)

Primetamin dalam bentuk kombinasi dengan sulfadoksin


digunakan dalam pengobatan kasus rentan malaria falciparum yang
resisten terhadap klorokuin dengan dosis tunggal.Karena toksisitas dari
kombinasi, obat ini tidak lagi digunakan untuk profilaksis.Primetamin juga
digunakan untuk pengobatan toksoplasmosis.Proguanil digunakan untuk
profilaksis malaria, terutama dalam bentuk kombinasi dengan klorokuin.

 Kerja Antimalaria
Primetamin dan proguanil merupakan skizintisid darah, namun
demikian karena obat obat ini bekerja lambat dari klorokuin atau kuini,
obat-obat tersebut dapat digunakan secara tunggal untuk profilaksis, tidak
untuk terapi.Proguanil memiliki efek yang ditandai pada stadium primer
jaringan dari plasmodium falciparum dan kerena itu obat ini mungkin
memiliki efek profilaktik kausal.Mungkin efektif meskipun skizon darah
resisten terhadap obat ini.Obat-obat ini tidak mempunyai efek

20
gametosidal yang edekuat dan tidak efektif terhadap stadium hepatic
menetap dari plasmodium vivax.
Primetamin dan metabolit triazin dari proguanil mempunyai
afinitas tinggi untuk dan lebih efektif menghambat dehidrofolat reduktase
plasmodial daripada enzim manusia, sebagai hasil penurunan asam
dehidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat (asam folinat) secara selektif
dihambat dalam parasit.
 Penggunaan Klinik
A. Pengobatan Malaria Falciparum yang Resisten terhadap
Klorokuin
Primetamin yang dikombinasi dengan sulfadoksin
digunakan untuk mengobati malaria falciparum yang resisten
terhadap klorokuin yang diketahui atau dicurigai.
B. Kemoprofilaksis Malaria Falciparum yang Resisten
terhadap Klorokuin
Penggunaan Fansidar pada jadwal yang berkelanjutan untuk
profilaksis malaria falciparum tidak diteruskan lagi karena
toksisitasnya.
 Dosis
Dewasa : 1x200 mg/hari
Anak-anak : <2 tahun50 mg/hari, 2-6 tahun, 100mg/hari, 7-10 tahun
150 mg/hari, >10 tahun 200mg/hari

 Efek Samping
Pada pengobatan malaria, kebanyakan penderita mentoleransi
primetamin dan proguanil dengan baik.Reaksi saluran cerna dan alergi
jarang terjadi
 Kontraindikasi & Perhatian
Pertama kali, primetamin tidak direkomendasikan untuk wanita
hamil karena obat ini bersifat teratogenik.Namun, primetamin telahtelah
digunakan secara meluas oleh manusia selama lebih dari 20 tahun dan efek
samping seperti itu belum pernah dilaporkan.Proguanil juga ditetapkan
aman untuk digunakan pada wanita hamil.

c. Kombinasi pirimetamin-sulfadoksin (Antifolat)


Farmakodinamik – obat ini bekerja dengan cara mencegah pembentukan
asam folinat (asam tetradihidrofolat) dari PABA pada plasmodia.

21
 Indikasi
1. Terapi malaria falciparum yang resisten terhadap klorokuin. Obat ini
diberikan dalam dosis tunggal per oral yaitu :
 3 tablet untuk dewasa atau anak BB > 45 kg
 2 tablet untuk anak BB 31-45 kg
 1 ½ tablet untuk anak BB 21-30 kg
 1 tablet untuk anak BB 11-20 kg
 ½ tablet untuk anak BB 5-10 kg
Obat ini juga digunakan sebagai terapi tambahan untuk kina dalam
mengatasi serangan akut malaria, guna memperpendek masa pemberian
kina serta mengurangi toksisitasnya. Untuk serangan akut malaria tanpa
komplikasi oleh P. falciparum yang resisten klorokuin dapat diberikan
sulfadoksin-pirimetamin 3 tablet sahaja setelah pemberian kina 3 X 650
mg per hari selama 3-7 hari.
2. Terapi presumptif untuk malaria falciparum. Obat ini digunakan untuk
mengatasi demam yang diduga akibat serangan akutt malaria
falciparum. Pengobatan ini dilakukan di daerah endemik malaria, di
mana pasien tidak mampu memperoleh pelayanan medik yang layak.
Dianjurkan setelah pemakaian obat tersebut, pasien secepat mungkin
memeriksakan dirinya pada fasilitas medic yang lengkap untuk
memperoleh diagnose pasti dan pengobatan yang tepat.
 Kontraindikasi
Pada gangguan fungsi ginjal dan hati, diskrasia darah, riwayat

alergi sulfonamid, ibu menyusui dan anak yang berusia kurang dari 2
tahun.
 Efek samping
Penggunaan kombinasi sulfadoksin-pirimetamin jangka lama

sebagai profilaksis malaria tidak dianjurkan, sebab sekitar 1 : 5000


pasien akan mengalami reaksi kulit yang hebat bahkan
mematikanseperti eritema multiforme, sindroma Steven Johnson atau
nekrolisis epidermal toksik.

22
3. Golongan Antibakteri

a. Sulfonamid dan Sulfon

1) Fansidar
Fansidar diabsorbsi denan baik.Komponennya memperlihatkan kadar
puncak plasma dalam waktu 2-8 jam dan diekskresikan terutama melalui
ginjal.Waktu paruh rata-rata 170 jam untuk sulfadoksin dan 80-110 jam untuk
primetamin.

 Kerja Antimalaria
Fansidar efektif terhadap strain malaria falciparum tertentu.Namun
demikian, kuinin harus diberikan bersamaan pada pengobatan penderita malaria
berat, karena fansidar bekerja secara lambat.Fansidar tidak efektif terhadap
malaria vivax, serta kegunaannya pada malaria ovale dan malariae belum banyak
diteliti.Resistensi multi-obat telah terjadi di banyak Negara Asia tenggaradan
daerah lembah sungai amazon serta Afrika timur.

 Penggunaan Klinik
A. Pengobatan Malaria Falciparum yang Resisten terhdapa Klorokuin
Fansidar digunakan bersamaan kuinin untuk pengobatan serangan
akut malaria falciparum yang resisten terhadap klorokuin.
B. Pengobatan Malaria Falciparum yang Diduga Resisten terhadap
Klorokuin
Fansidar digunakan pada pengobatan sendiri untukpenyakit
yang diduga malaria, yakni bila gejala mirip malaria yang terjadi tidak
dapat didiagnosisdan ditangani segera oleh dokter, dan dan penderita
memutuskan untuk mengobati diri sendiridengan dosis tunggal (3
tablet untuk orang dewasa).Namun hal tersebut bersifat sementara dan
pemeriksaan ini tidak efektif untuk malaria vivax,ovale, atau

23
malariae, tetapi mungkin efektif terhadap strain Plasmodium
falciparum rentan yang resisten terhadap klorokuin.
 Dosis
Hanya untuk satu dosis Dewasa : 3 tablet
Anak-anak : 5-10 kg= ½ tablet, 11-20 kg=1
tablet,21-31 kg=1½, 31-45 kg= 2
tablet,untuk berat dadan lebig dari 45
kg 3 tablet
 Efek Samping
Efek samping terhadap dosis tunggal fansidar jarang, biasanya berkaitan
dengan alergi terhadap sulfonamide, termasuk hematologic, saluran cerna, system
saraf pusat, dermatologic, dan system ginjal.Fansidar tidak lagi digunakan untuk
profilaksis lanjutan karena efek berat, termasuk eritema multiforme, sindrom
steven Johnson, dan necrolisis epidermal toksik, yang timbul secara perlahan
tetapi frekuensinya bermakna.
 Kontraindikasi & Perhatian
Fansidar dikontraindikasikan pada pasien yang mengalami efek sampinh
terhadap sulfonamide.Fansidar tidak boleh digunakan pada wanita hamil at term,
wanita menyusui atau anak dibawah umur 2 bulan.Fansidar harus digunakan baik-
baik pada penderita gangguan fungsi hati dan ginjal, pada penderita defisiensi
glukosa-6-fosfat dehidrogenase (pada penderita beberapa timbul hemolisis), dan
pada penderita alergi berat, asma bronchial, atau status nutrisi jelek.
b. Doksisiklin
Doksisiklin, obat tetrasiklin yang secara umum untuk profilaksis terhadap
Plasmodium falciparum yang resisten terhadap multi-obat jika digunakan dengan
dosis 100 mg/hari selama tinggal didaerah endemic dan selama 4 minggu setelah
meninggalkan tempat endemic.Pada pengobatan malaria akut, obat ini tidak
digunakan tunggal tetapi efektif bila dikombinasi dengan kuinin.Meskipun obat
ini cocok untuk profilaksis jangka pendek efikasi jangka panjangnya dan
keamanannya untuk indikasi belum pernah dievaluasi.
 Dosis
Dewasa : 100 mg/hari

24
Anak-anak : 2mg/ kg (maksimum 100 mg/hari)
Diberikan dosis harian untuk dua hari sebelum berangkat kedaerah
endemic sebagai uji dosis.diteruskan sampai 4 minggu meninggalkan tempat
endemic.

4. Golongan Artemisinin
1. Artemisinin dan derivatnya
Obat ini merupakan senyawa trioksan yang diekstrak dari tanaman
Artemisia anua (qinghaosu).
Derivat artemisinin :
1. Artesunat : garam suksinil natrium artemisinin yang larut baik
dalam air tetapi tidak stabil dalam larutan
2. Artemeter : metal eter artemisinin yang larut dalam lemak.
 Farmakodinamik
Dikatakan terdapat kemungkinan bahwa ikatan endoperoksida
dalam senyawa ini yang berperan dalam penghambatan sintesis
protein.
 Farmakokinetik
Absorpsi – artemeter oral segera diserap dan mencapai kadar
puncak dalam 2-3 jam, sedangkan artemeter intramuscular
mencapai kadar puncak dalam 4-9 jam.

 Distribusi
Pada manusia sekitar 77% terikat pada protein. Kadar plasma
artemeter pada penelitian dengan zat radioaktif sama dengan dalam
eritrosit, menunjukkan bahwa distribusi ke eritrosit sangat baik.
 Indikasi
Artemisinin dan derivatnya menunjukkan sifat skizontosid darah
yang cepat in vitro maupun in vivo sehingga digunakan untuk
malaria yang berat. Dari beberapa uji klinik terlihat bahwa artemeter
cepat sekali mengatasi parasitemia pada malaria yang ringan

25
maupun berat. Artemisinin adalah obat yang paling efektif, aman,
dan kerjanya cepat untuk kasus malaria berat terutama yang
disebabkan oleh P. falciparum yang resisten terhadap klorokuin dan
obat-obat lainnya, serta efektif untuk malaria serebral.
 Efek samping
Efek samping yang sering dilaporkan adalah mual, muntah dan
diare.
 Kontraindikasi
Artemisinin tidak dianjurkan digunakan pada wanita hamil.
 Distribusi
Sebagian besar obat terikat dengan protein plasma dan memiliki
waktu paruh 2-3 hari.
 Ekskresi
Sebagian besar obat dieliminasi dalam bentuk utuh ke dalam feses.

Kombinasi tetap atovakuon 250 mg dengan proguanil 100 mg per oral,


menunjukkan hasil yang sangat efektif untuk pengobatan malaria falciparum
ringan atau sedang yang resisten terhadap klorokuin atau obat-obat lainnya.

1. Lumefantrin
Lumefantrin adalah suatu arilalkohol halofantrin yang tersedia dalam
bentuk kombinasi tetap dengan artemeter.
Kombinasi ini sangat efektif mengobati malaria falciparum dan belum ada
laporan tentang adanya efek kardiotoksik.

Lokasi Target Jalur Mekanisme Molekul Target Terapi yang Ada

Sitosol Metabolisme folat Dihydrofolate reductase Primetamin,proguani


Dihydropteroate syntase l
Thymidylate synthase Sulfadoksin,dapsone
Glikolisisi Lactat dehydrogenase

26
Membran Parasit Phospholipid Choline transporter
syntase Unique channels
Transport membran

Vacuola Heme Hemozoin Kuinolin


makanan polymerization
Plasmepsins,Falcipain
Hemoglobin
Tidak diketahui Arthemisinin
hudrolisis

Pembentukan
radikal bebas

Mitokondria Transport electron Atovakuon

Apikoplas Protein synthesis Apikoplas ribosom Antibiotik


DNA synthesis DNA gyrase Kuinolon
Transkripsi RNA polymerasi Rimfampin

F. Terapi Non-Farmakologi
Menderita penyakit malaria tidak harus diobati ke dokter, penyakit malaria
dapat disembuhkan dengan obat tradisional berbahan alami. Berikut beberapa obat
malaria tradisional yang mampu menghilangkan parasit plasmodium :

1. Mimba (Azadirachta indica A. Juss)

27
Cara membuat obat malaria tradisional dari mimba :
Mimba atau Daun Mimba atau dalam bahasa latin disebut Azadirachta
indica A. Juss. adalah daun-daun yang tergolong dalam tanaman perdu/terna yang
pertama kali ditemukan didaerah Hindustani, di Madhya Pradesh, India. Mimba
datang atau tersebar ke Indonesia diperkirakan sejak tahun 1.500 dengan daerah
penanaman utama adalah di Pulau Jawa.
Pengobatan alami malaria dengan menggunakan tumbuhan mimba dapat
dilakukan dengan dua cara. Pengobatan luar dan pengobatan dalam.

 Pengobatan Luar
Siapkan daun mimba dan air secukupnya. Rebus daun mimba bersamaan
dengan air (kira-kira cukup untuk mandi) sampai mendidih. Setelah itu, diamkan
sampai kondisi air menjadi hangat, saring airnya dan gunakan untuk mandi pagi
dan sore, lakukan cara ini sampai sembuh.
 Pengobatan Dalam
Siapkan satu batang mimba (kira-kira sebesar jari telunjuk) dan 500 cc air.
Cuci bersih batang mimba dan rebus bersamaan denga 500 cc air. Diamkan
sampai air mendidih dan tersisa kira-kira 250 cc (setara dengan segelas air).
Saring airnya dan diamkan sampai menghangat, minum dua kali sehari (pagi dan
sore). Lakukan rutinitas ini sampai sembuh.

2. Sidaguri (Sida Rhombifolia)

28
Cara membuat obat malaria tradisional dari sidaguri
Sidaguri adalah herba yang umum di perkotaan. Sidaguri menyebar ke
Assam, India dan bahkan menyebar ke Eropa sebagai obat untuk rematik. Di
Indonesia, sidaguri dikenal dengan sebutan guri.
Untuk mendapatkan manfaat dalam menyembuhkan malaria dari
tumbuhan sidaguri dapat dilakukan dengan cara sebagai berikut :
Siapkan bahan-bahan scukupnya ( daun dan bunga), dicuci bersih dan
direbus bersamaan dengan 250 cc air, biarkan sampai mendidih dan tersisa hingga
setengah gelas, kemudian di saring dan didinginkan, air itulah yang diminum
secara rutin sampai sembuh.
Apabila setelah melakukan rutinitas di atas selama 3 hari, sebaiknya anda
kembali ke laboratorium untuk melakukan tes darah.

G. Pembahasan Studi Kasus


a) Kasus
Uji Aktivitas Antimalaria Ekstrak Air Daun Johar Terhadap Plasmodium
berghei Secara In Vivo

b) Pendahuluan
Penyakit malaria adalah salah satu penyakit infeksi yang sampai saat ini
tersebar hampir di seluruh dunia meliputi 109 negara beriklim tropis dan sub
tropis (WHO, 2008). Tumbuh dan menyebarnya resistensi terhadap semua obat
antimalaria lapis pertama yang dipakai pada pengobatan dan pencegahan malaria
telah menimbulkan banyak masalah pada program penanggulangan malaria.
Seiring dengan belum berhasilnya upaya untuk menemukan vaksin malaria yang
ideal, maka aktivitas riset yang bertujuan untuk mengidentifikasi target intervensi
kemoterapi dan penemuan obat baru menjadi tujuan utama dalam upaya
penanggulangan malaria. Hal ini yang menyebabkan pencarian senyawa baru

29
sebagai obat antimalaria baik dari bahan alam maupun hasil sintetis terus
dilakukan (Burke, 2003; Sjafruddin, 2004).
Di Indonesia salah satu jenis tanaman yang telah lama dimanfaatkan untuk
mengobati penyakit malaria secara tradisional adalah johar. Beberapa penelitian
pendahuluan terhadap aktivitas antimalaria secara in vitro dari tanaman ini telah
dilakukan, C. siamea Lamk atau yang dikenal dengan nama daerah Johar dari
famili Caesalpiniaceae telah lama digunakan secara tradisional untuk mengobati
malaria. Penelitian pendahuluan dari ekstrak sampai fraksi alkaloid dari daun ini
menunjukkan adanya aktivitas antimalaria yang potensial secara in vitro terhadap
P. Falciparum (Ekasari, 2001; Ekasari, 2002; Ekasari, 2003; Ekasari, 2004;
Ekasari, 2005).

c) Metode penelitian

Penelitian uji aktivitas antimalaria ini dilakukan secara invivo


dengan menggunakan modifikasi metode Peter (Philipson, 1991), The 4-
day supressive test of blood schizontocidal.
Pengujian dilakukan dengan pemberian larutan uji selama 4 hari
berturut-turut, pengujian selama 4 hari merupakan standard skrining obat
antimalaria. Pertumbuhan parasit setelah pengobatan dihentikan, yaitu
hari ke-5 dan ke-6, relatif lebih besar dengan tujuan untuk mengetahui
profil obat. Setiap hari diambil darah dari ekor mencit dihapus selama 7
hari dan diberi pewarnaan Giemsa 15%. Setelah itu dihitung dengan
mikroskop per 5000 eritrosit.

d) Hasil Penelitian

30
31
e) PEMBAHASAN
Pada pelaksanaan uji aktivitas antimalaria ini, ekstrak air daun
Cassia siamea menunjukkan persen penghambatan terhadap Plasmodium
berghei sebesar 36,27%; 40,38%; 45,82%; 51,30%; 56,90%.
Sedangkan kontrol positif dipakai klorokuin difosfat menunjukkan
persen penghambatan terhadap Plasmodium berghei sebesar 100 %; 79,74
%; 66,76%; 56,15 %; 48,68 %; 40,15%
Analisa Data. Data persen penghambatan dan data dosis dari uji
aktivitas antimalaria terhadap mencit dianalisa dengan menggunakan
program probit sehingga diperoleh harga ED50 dari Ekstrak air daun
Cassia siamea terhadap pertumbuhan Plasmodium berghei pada mencit

32
sebesar 83,77412mg/kg BB sedangkan untuk klorokuin difosfat harga
ED50 sebesar 0,1561mg/kg BB.

f) Kesimpulan.
Ekstrak air dari daun C. siamea mempunyai kemampuan
menghambat pertumbuhan P. berghei secara in vivo pada mencit dengan
harga ED50 adalah 83,77412 mg/kg BB

BAB III

PENUTUP

A. Kesimpulan
Menurut World Health Organization (WHO) malaria adalah penyakit yang
disebabkan oleh parasit malaria (plasmodium) bentuk aseksual yang masuk ke
dalam tubuh manusia yang ditularkan oleh nyamuk malaria (Anopheles spp)
betina.
Malaria disebabkan oleh protozoa darah yang termasuk ke dalam genus
Plasmodium. Plasmodium ini merupakan protozoa obligat intraseluler. Pada
manusia terdapat 4 spesies yaitu Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax,

33
Plasmodium malariae dan Plasmodium ovale. Penularan pada manusia dilakukan
oleh nyamuk betina Anopheles ataupun ditularkan langsung melalui transfuse
darah atau jarum suntik yang tercemar serta dari ibu hamil kepada janinnya.
Adapun gejala-gejala awal malaria adalah demam, sakit kepala, menggigil
dan muntah-muntah. Terapi farmakologi untuk malaria yaitu dengan
menggunakan beberapa golongan obat yaitu golongan kuinolin antara lain
kuinine, kuinidin, primakuin klorokuin, amodiakuin, meflokuine dan halofantrin.
Golongan antibakteri antara lain sulfonamid, tetrasiklin, spiramisin, rifampisin.
Golongan Antifolat antara lain pirimetamin, proguanil dan klorprokuanil.
Golongan artemisinin artemisinin, artemer dan artesunat. Sedangkan terapi non-
farmakologi ialah daun mimba dan sidaguri.

DAFTAR PUSTAKA

Katzung, Bertram G. 1998 .Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi VI. Jakarta :
Buku Kedokteran EGC.
http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/25886/4/Chapter%20I.pdf.
(Diakses pada tanggal 25 April 2015).
https://widyarasy.wordpress.com/2015/02/09/anti-malaria-dan-anti-amuba/
(Diakses pada tanggal 25 April 2015).
At a Glance. Neal, M.J.2003.Farmakologi Medis Edisi V. Jakarta: Erlangga.
http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/21104/4/Chapter%20II.pdf.
(Diakses pada tanggal 28 April 2015).

34
http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/39503/4/Chapter%20II.pdf.
(Diakses pada tanggal 28 April 2015).

35