CURSO DE PSICOLOGIA
CLARICE GORENSTEIN
• Estágios: 1 a 4
• Hormonal: secreção de GH
• Mental: sonhos
PADRÃO DE ONDAS NO EEG
Vigília
Fusos de sono
Estágio 2
ESTÁGIOS 1 a 4
Estágio 3
FREQÜÊNCIA
AMPLITUDE Estágio 4
Vigília Estágio 2
EEG
A2
EEG
A2
EOG
A2
EOG
A2
EMG
Estágio 1: 3 - 5%
Estágio 2: 45 - 55%
Vigília
REM
Tempo
Principais alterações de sono
• Sonolência excessiva
• Comportamentos anormais
durante o sono
• Insônia
Principal indicação dos hipnóticos
QUADROS DE INSÔNIA
Insônia
• é um SINTOMA - incapacidade de
iniciar e/ou manter o sono
• pode significar:
– sono de má qualidade / agitado
– sono de curta duração
• principalmente em mulheres,
idosos e indivíduos de baixa renda
e baixa escolaridade
Consequências da insônia
REM
1
MICRODESPERTARES
3
SONO NORMAL
HIPNOGRAMA
V
REM
1
DESPERTAR
4 PRECOCE
LATÊNCIA de SONO PROLONGADA
HIPNOGRAMA
V
REM
1
Dissonias Intrínsecas
Insônia psicofisiológica
Insônia idiopática
Síndrome das pernas inquietas
Distúrbio dos movimentos periódicos dos
membros (mioclonias noturnas)
Síndrome da apnéia do sono (SAS central
e obstrutiva)
Tratamento da insônia
• 3. tratamentos medicamentosos
HIPNÓTICOS
BENZODIAZEPÍNICOS
Benzodiazepínicos
principais efeitos
– ansiolítico
– relaxante muscular
– anticonvulsivante
– sedativo-hipnótico:
nitrazepam, flurazepam,
midazolam, flunitrazepam,
temazepam, triazolam, estazolam
Sedativos-hipnóticos e ansiolíticos
Coma Barbitúricos
Depressão medular
Efeitos no SNC
Benzodiazepínicos
Anestesia
Hipnose
Sedação, desinibição,
diminuição da ansiedade
aumento de dose
Farmacocinética dos BZD
Buspirona: BUSPAR
Zopiclone: IMOVANE
Zolpidem: STILNOX
Zaleplon: SONATA
Biotransformação dos BZD
C
O
N
idosos J
Desmetil-
- U
Demoxepam Temazepam
Clordiazepóxido Desmetil G
clordiazepóxido A
Ç
Ã
O
Diazepam CYP2C19 Nordiazepam Oxazepam P
idosos O
R
Lorazepam
idosos G
L
N-Desalquilflu- 3-Hidroxi- U
N-Hidroxietil- razepam
Flurazepam flurazepam derivado C
O
R
CYP3A3/4 -Hidroxi- O
Triazolam triazolam N
CYP3A3/4 I
-Hidroxi- D
Alprazolam alprazolam A
CYP3A3/4 Ç
Midazolam -Hidroxi-
midazolam Ã
O
• principal mediador
inibitório
• projeção ubíqua
Vias GABAérgicas
Receptor GABAA - estrutura
Ligação do BZ
potencializa a ação do
GABA, resultando em
Entrada de cloro hiperpolariza a célula, o maior entrada de cloro.
que dificulta sua despolarização, reduzindo
a excitabilidade neural.
Canal de
Meio
cloro GABA extra-celular
Membrana
do neurônio
REC-GABA REC-BZD
Cl- Meio
intra-celular
Cl-
GABA
Canal de
Meio
cloro extra-celular
BZD
Membrana
do neurônio
REC-GABA REC-BZD
Cl-
Meio
intra-celular
Cl-
Subtipos de Receptor GABAA
Subtipo % Receptores Distribuição anatômica
R-BZD1
GABAA α1 ~50% ubíqua
R-BZD2
GABAA α2
córtex, sistema límbico, medula
15% – 20%
espinhal
GABAA α3
Ansiolítico
Hipnótico
Anticonvulsivante
Relaxante muscular
CURVA DOSE-RESPOSTA
A C
ED50
Ansiogênico
Convulsivante
Pró-alerta
Espasmogênico
Pró-mnéstico
Moduladores alostéricos neutros
Efeito hipnótico
Sonolência residual com
compostos de meia-vida longa
Concentração do hipnótico no sangue
Meia-vida longa
22 h 6h 14 h 22h 6h
Tempo
Sono Insônia rebote com
compostos de meia-vida curta
Efeitos anticonvulsivantes e relaxantes
musculares dos BZD
• sistema cardiovascular
– não afetam significativamente
• respiração
– podem causar depressão em pacientes com
problemas respiratórios (bronquite ou enfisema)
– agravam apnéia de sono
Efeitos dos BZDs sobre o desempenho psicomotor
atenção
velocidade de desempenho
tempo de reação
efeitos proporcionais às doses administradas e
relacionados às propriedades sedativas dos
compostos
cuidado ao exercer tarefas que exigem precisão de
movimentos
não alteram:
memória retrógrada (memória anterior ao BZD)
memória de curto-prazo
memória semântica (conhecimentos) ou a
memória de procedimento (habilidades)
• aguda - superdosagem
(suicídio): sono prolongado sem profunda
depressão respiratória ou do sistema
cardiovascular
• tratamento: antagonista flumazenil
• casos fatais são raros com BZD
• depressão respiratória grave em combinação com
álcool e outras drogas
Tolerância aos efeitos dos BZD
• tolerância diferencial:
rápida: efeito sedativo
intermediária: efeito anticonvulsivante
praticamente inexistente: efeito ansiolítico
• funcional (farmacodinâmica)
Tolerância
GABA GABA + BZD GABA + BZD
Extracelular
Intracelular
Zopiclona
Zolpidem
Zaleplom
Eszopiclona
Indiplon
Zopiclona
(ciclopirrolona)
Não-benzodiazepínicos:
Pirazolopirimidina [Zaleplon]
Imidazopirimidina [Zolpidem]
Ciclopirrolona [Zopiclona]
• prejuízos cognitivos ?
• prejuízos psicomotores ?
• tolerância
• dependência
Tolerância aos efeitos dos BZD
• tolerância diferencial:
rápida: efeito sedativo
intermediária: efeito anticonvulsivante
praticamente inexistente: efeito ansiolítico
• funcional (farmacodinâmica)
Dependência de BZD
• hipnótico
• ansiolítico
• sedação: medicação pré-anestésica
• síndrome de abstinência de álcool
• anticonvulsivante
• relaxante muscular: espasmo muscular crônico e
espasticidade
Indicação dos hipnóticos na insônia
Insônia Tratamento
• sinais
– tremores, tontura, hiperatividade autonômica
(taquicardia, sudorese, cólicas abdominais)
• sintomas
– tensão, medo, preocupação, falta de
concentração
Consequências da Ansiedade