Celecoxib

Se cree que el mecanismo de acción de celecoxib se debe a la inhibición de la síntesis

de prostaglandinas. A diferencia de la mayoría de los AINE, que inhiben ambos tipos de
ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2), celecoxib es un inhibidor no competitivo selectivo de
la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2). Se une con su cadena lateral de sulfonamida polar
a una región de bolsillo lateral hidrófila cerca del sitio de unión de COX-2 activo. Tanto
la COX-1 como la COX-2 catalizan la conversión del ácido araquidónico en
prostaglandina (PG) H2, el precursor de las PG y el tromboxano .

4- [5- (4-mmetilfenilo) -3- (trifluorometilo) pirazol-1-yl]

bencenosulfonamida

Levocetirizina
Ácido 2- [2- [4 - [(R) - (4-clorofenil) -fenilmetil] piperazin-1-il] etoxi] acético

La levocetirizina , el enantiómero activo de la cetirizina , es un antihistamínico; sus

efectos principales están mediados por la inhibición selectiva de los receptores
H1. La actividad antihistamínica de la levocetirizina se ha documentado en una
variedad de modelos animales y humanos. Los estudios de unión in vitro revelaron
que la levocetirizina tiene una afinidad por el receptor H1 humano 2 veces mayor
que la de la cetirizina (Ki = 3 nmol / L frente a 6 nmol / L, respectivamente). Esta
afinidad aumentada tiene relevancia clínica desconocida

La levocetirizina es un antagonista del receptor H1 de histamina selectivo, no

sedante y de tercera generación, con actividad anti-angiogénica antiinflamatoria y
antihistamínica. La levocetirizina compite con la histamina endógena por la unión a
sitios de receptores H1 periféricos en la superficie de la célula efectora. Esto
previene los síntomas negativos asociados con la liberación de histamina y una
reacción alérgica. Además, como la histamina desempeña un papel importante en
la angiogénesis durante una reacción inflamatoria alérgica, el bloqueo de la acción
de la histamina puede modular la expresión de factores proangiogénicos y, por lo
tanto, puede prevenir la angiogénesis. Como una histamina de tercera generaciónEl
antagonista del receptor H1, la levocetirizina tiene menos efectos secundarios que
la mayoría de los antihistamínicos de segunda generación.

Fenazopiridona
3-fenildiazenilpiridina-2,6-diamina
La fenazopiridina es un anestésico local que se ha utilizado en los trastornos del
tracto urinario. Su uso está limitado por problemas de toxicidad (principalmente
trastornos sanguíneos) y carcinogenicidad potencial.

El mecanismo de acción de la fenazopiridina no es bien conocido, y solo se dispone

de información básica sobre su interacción con el cuerpo. Se sabe que el producto
químico tiene un efecto analgésico tópico directo sobre el revestimiento de la
mucosa del tracto urinario.

Terazocina

[4- (4-amino-6,7-dimetoxiquinazolin-2-il) piperazin-1-il] - (oxolan-2-il) metanona

Terazosin , clasificado como quinazolina , es similar a doxazosin y prazosin . Como
un agente bloqueante α-adrenérgico, terazosin se usa para tratar la hipertensión y
la BPH. Terazosin produce vasodilatación y reduce la resistencia periférica, pero en
general tiene solo un ligero efecto sobre el gasto cardíaco. El efecto
antihipertensivo con la dosificación crónica generalmente no se acompaña de
taquicardia refleja

En general, alfa 1 -adrenérgicos median la contracción y crecimiento hipertrófico de

células musculares lisas. α 1receptores son receptores del dominio 7-
transmembrana acoplados a proteínas G, G q / 11 . Tres α 1 de los receptores subtipos,
que comparten aproximadamente el 75% de homología en sus dominios
transmembrana, se han identificado: α 1A (cromosoma 8), alfa 1B (cromosoma 5), y
alfa 1D (cromosoma 20). Terazosin es la primera α 1antagonista de los receptores
para demostrar la selectividad para la α 1A receptor. Los tres subtipos de receptores
parecen estar involucrados en el mantenimiento del tono vascular. El α 1Areceptor
mantiene el tono vascular basal mientras que la α 1B receptor media los efectos
vasocontrictory de exógenos alfa 1 -agonistas. La activación de α 1receptores activa
G q -proteínas, lo que resulta en la estimulación intracelular de fosfolipasas C, A 2 , y
D. Esto se traduce en la movilización de Ca 2 + intracelular de las tiendas, la
activación de la quinasa activada por mitógenos y PI 3 quinasa vías y
vasoconstricción posterior. Terozosin produce sus efectos farmacológicos mediante
la inhibición de α 1A-receptor de activación. La inhibición de estos receptores en la
vasculatura y la próstata produce relajación muscular, disminución de la presión
sanguínea y mejora del flujo urinario en la hiperplasia prostática benigna
sintomática.

Loperamida

4-[4-(4-chlorofenil)- 4-hidroxy-1-piperidil]- N,N-dimetil- 2,2-difenil-butanamida

Los estudios in vitro y en animales muestran que Loperamide actúa disminuyendo
la motilidad intestinal y afectando el movimiento de agua y electrolitos a través del
intestino. La loperamida inhibe la actividad peristáltica mediante un efecto directo
sobre los músculos circulares y longitudinales de la pared intestinal. Es
un bloqueador de loscanales de calcio no selectivo y se une a los receptores mu
opioides. La evidencia también sugiere que a concentraciones más altas se une a la
calmodulina.