Seccion IV Tratamiento del dolor: Capitulo 24 Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos ‘Sara Bistre Cohén INTRODUCCION El grupo de fférmacos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos los AINE—esté constituido por un grt- po heterogéneo de férmacos que comparten los mismos efectos terapéuticos y también muchos efectos colatera- les. Han tenido una evolucisn ri 1970 con el descubrimiento de las prostaglandinas, los Ieucotrienos, los tromboxanos, las ciclooxigenas: interleucinas. Forman parte de la escalera analgésica de la Organi- zacin Mundial de la Salud, y se encuentran entre los fiirmacos més preseritos y utilizados, ya que se estima {que unos 30 millones de personas en el mundo los con- sumen diariamente. MECANISMO DE ACCION ‘Todos los AINE actian sobre la inflamacién inhibiendo laciclooxigenasa (COX). Se sabe que existen dos isoen- zimas de la COX con diferentes funciones: 1, COX-1: esti presente en casi todos os tefidos del organismo, por ejemplo, la mucosa gistrica, el ri ‘Abn, las plaquetas y el endotelio vascular. Su acti- icin prove. + Formacién de tromboxano A2, responsable de favoreeer la agregaci6n plaquctaria * Prostaciclina, sustancia antitrombogénica y protectora de la mucosa digestiva. + Prostaglandinas E2, que favorecen el flujo vas cular renal. 2, COX-2: no aparece en los tejidos normales, ex- epto en el cerebro y la cortez renal, y aumenta mucho en los procesos inflamatorios, ios adeno- mas y los carcinomas colorrectales. Los AINE de uso mas frecuente inhiben de forma nose- lectiva ambas isoformas de la COX o poseen cierta afi- nidad por la isoforma constitutiva COX-1, excepto los denominados inhibidores selectivos de la COX-2, que se asocian a una incideneia menor de complicaciones CLASIFICACION Los AINE se clasifican en tres grupos: agentes no éei- dos, agentes acidos © inhibidores selectivos de la COX-2. + Agentes no éeidos + Paraaminofenoles + Pirazoles. + Naftilalcalonas. + Agentes éeidos: + Acidos endlicos. + Inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2. 227228 Actualidades en el manejo del dolor y cuidados paliativos (Capitulo 24) Son agentes no écidos los siguientes sraaminofenoles. + Pirazoles. + Antipirina + Bumadizona. + Fenazona + Feprazona. + Pipebuzona. + Propifenazona. + Nallilalealonas, + Acetaminofén (paracetamol), + Apazona, + Azapropazona. + Clofenazona. + Fenilbutazona + Gamacotofenilbutazona + Pirazinobutazona + Suxibuzona. + Nabumetona + Propacetamol. + Aminopirina Benzopiperilona, Feclobuzona. Fenilprepazona, Lonazolaco. Pirazolaco. inpirazona ‘Son agentes deidos los siguientes: A sarboxilicos, salicilatos: + Acido acetilsal Apazona, Diflunisal. Etorilato. Salicilamida, alicilato de sodio, Trisalicilato de colina. Acetilsalicilato de lisina, Benorilato, Difluorotenil. Fosfosal alicilato de coli Salsalato. Trisalicilato de magnesio. Aloxipirina. Salicilato de metilo, Sulfasalazina, + Fenamatos: + Acido antranilico. Etofenamato. Acido tlufeniimico, Acido nitlimico, + Flos + Acido meclofendmico. + Acido tolfendmico. * Glafenina. + Derivados del éeido antranilico: * Clonixilato de lisina fenina, isonixina. + Derivados de las sulfonanilidas: + Nimesulida. Son dcidos alcanoicos (derivados del écido a siguientes: tico) los Acido indolacético. Glucametacina Acido fenilacéticn. Diclofenaco sédico. Diclofenaco colestiramina. Fentiazaco. Acido pirrolacético ‘Acido propisnico. Butibufeno. Fenoproteno. Ibuproxam. Loxoprofeno sédico. etoprofeno, Butibufeno. Acemetaci Indometacina. Aceclofenaco. Diclotenaco dietilamonio. Diclofenaco epolamina. Acido piraminoacético, Ketorolaco. Acido tiaproténico. Dexketoprofeno trometamol. Flurbiprofeno sédico. Ketoprofeno. Naproxeno. rofen Cimetacina Sulindaco. Diclotenaco. Diclofenaco potisieo. Fenclofenaco. Etodolaco, Tolmetin: Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos 229 Bromfenaco. Fenbufeno, Ibuprofeno. Ketoprofen Naproxeno s6 Acido butitico. Son fcidos endlicos los siguientes: Tenoxicam. Isoxicam, Piroxicam B-ciclodextrina. Carbosamida, Son inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2: Celecoxib, Etoricoxib. Parecoxib. INDICACIONES Y DOSIFICACION Agentes no acidos Paraaminofenoles 1 2 Paracetamol (antipiréticos, analgésicos). El para- cetamol es un compuesto de origen sintético. No se conoce con precisién su mecanismo de accién, pero en la actualidad hay dos teorfas: la primera dice que actéa en forma mixta, es deci, a nivel central y periférico, y la segunda indica que inhibe Ia ciclooxigenasa 3 (COX-2). * Dosis: se pueden emplear 10 mg/kg de peso corporal; la dosis diaria total no debe ser mayor de4.000mg, Noadministrar més de cinco dosis en 24 hni mas de 10 dias como analgésico; no cemplear mis de tres dias como anti Bumadizona cilcica (analgésico, antiinflamato- rio, antiexudativo), + Dosis: oral, 220 mg/8h. Ingerir con las comidas co después. No se debe administrar durante mas de una semana, Pirazoles 1, Fenilbutazona s6dica (analgésico, antiinflamato- rio, antipirético, uricostirico). * Dosis: oral, 400 a 600 mg por dia los primeros ; 200 mg por dia hasta completar el trata miento; no se debe emplear durante més de una semana, y se debe ingerir junto con los alimen- tos. Sies necesario administrarla mas de siete d se deben realizar prucbas de fun ica y renal, asi como recuento hemati alteraciones se debe suspender ta administra- + Inyectable: 600 mg por via intramuscular (IM) profunda al dia, Nose debe administrar durante mas de tres das consecutivos. Metamizol sdico magnésico. Tanto la antipirina ‘como la aminopirina (tambign conocida como ami- nofenazona) se empezaron a utilizar en la prictica médica desde fines del siglo XIX, primero como antipinéticos y posteriormente como analgésicos. Sin embargo, su uso se limits cuando se descubris lacapacidad t6xica deambos ffirmacos en la médu- sea. Las investigaciones ulteriores demostraron que la adicién de un grupo isopropilo ala antipirina aumenta su actividad analgésica, De manera simi- lar, al agregar un grupo sulfénieo a la aminopirina (en forma de sal soluble) se convierte en metami- ccuya toxicidad es menor. Estos férmacos se izaban en los procesos que requerian un anal gésico, un antipirstico y un antiespasmédico. 417 mg/kg/dia, en hasta cuatro tom: dispone de tabletas de 500 mg y supo Ig. No administrar en menores de 15 aitos de edad; no usar en los menores de cuatro afios de edad los supositorios de 300 mg. + Adultos: las dosis se pueden repetir cada 6 a 8 tcrio del médico y segtin a respuesta tera- péutica, A partirde los 1Safios deedadse deben ‘emplear dosis individuates + Dosis maxima diaria: solucién en gotas, 40 go- tas hasta cuatro veces al dia; jarabe: 20 ml (cuatro medidas), hasta cuatro veces al dia; su positorio: 1.000 mg, hasta cuatro veces al dia; ampolleta: hasta 10 mL por via intravenosa (IV); tabletas: dos tabletas hasta cuatro veees al dia, 3. Propitenazona (analgésico, antipirético, antiinfla- matorio). * Dosis: se pueden administrar 12h. 10 mg cada 8 0230 _ Actualidades en el manejo del dolor y cuidados paliativos (Capttulo 24) Naftilalcalonas (analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos) 1, Nabumetona. Es un profiirmaco, del eual 35% se biotransforma en el componente activo —Acido tasuabsorcidn y la aparicién de 6-mna, Se pue- de ajustar la dosis de 1500 a 2.000 mg en una raren las noches, En compara contlos j6venes, los adultos mayores no presen- tan diferencias en cuanto aeficacia y seguridad con su consumo. Agentes acidos cidos catboxilicos, saliclatos y fcido acetilsalicitico (analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos, antiagre- 2. Diflunisal (analgésico, antinflamatorio, urico- Sica). Difiere del dcido acetilsaliciico, ya 4que por la inelusiGn de un radical difluorofenilo yaausencia del grupo o-acetilo nose transforma én el organismo en écido salicilico. Dosis ini- ial: 1.000 mg (dos tabletas). Dosis de manteni- miento: 1500 mg en 24 h (una tableta cada ‘ocho horas). Fenamatos 1. Acido mefendmico. Dosis: en adolescentes y adultos, 500 mg tres veces al df dos en 24h. En pacientes reumati Derivados del acido antranilico Clonixinato de lisina (analgésico, antiinflamato- 0). La lisina inetementa la solubilidad y la absor- cidn, Dosis: de 125 a 250 mg cada seis a ocho ho- ennifios mayores de 10 aftos de edad y adultos. Oral: de uno a dos comprimidos cada seis a ocho horas; ingerir los comprimidos enteros, sin masti- car y con abundante liquido, Intramuscular 0 in- travenoso: administrar una © dos ampollas cada seis a ocho horas. ‘gantes plaquetarios), Derivados de las sulfonanilidas Acido acetilsal * Dosis en adultos: de 650 mg a 1.3 g, tres a cuatro ‘veces al dia con los alimentos + Fiebre reumtica: los niveles plasma ser de 250 a 350 mg/mL * Nifios: no se recomienda, 1. Acetilsalicilato de lisina (antipirético, analgé- sico, antiinflamatorio, antiagregante plaqueta- rio). La lisina es un aminodcido esencial que ac- téa como transportador; permite la absorcién del écido acetilsalicflico y lo hace soluble, con lo que evita el contacto prolongado con la mu- {strica; el écido acetilsalieitico es poco cos deben el estimago y el intestino del ifios se determina con base en la razsn de 1.5 ‘gm? de superficie corporal. En nifios de dos a tres afios de edad (12. 16 kg) se administra de cuatro sobres de 100 mg al dia En lo me- notes de cuatro a seis aitos (17.421 kg), se em- plea un sobre de 160 mg, En los nifios de ocho tres, afios de edad en adelante sc administran de uno 1, Acemetacina (anal cuatro sobres pordia. Adultos: de uno cuatro sobres de 300 mg por dia 1, Nimesulida (analgésico, antiinflamatorio, antipi- rético). Su efecto analgésico se basa en la inhibi- cidn de la sintesis de prostaglandinas, eon lo que to desinflamatorio ocurre porque limita la accidnde los radicales supersxido producidos por los neutrofilos y los macréfagos que estn presentes en la oxidaciGn del éeido ara~ quid6nico durante los procesos inflamatorios que provocan dao tisular; el efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilataci6n, Dosis: en adultos, 100 mg cada 12h VO; en nitios, S mg/kg dia en dos dosis: suspensién en dosis de 1 mL; 10 mg de nimesulida, De 1 a 3 afios de edad, 2.5 mL cada 12 hy de 4 «7 afios, 5.0 mL eada 12 h; de 8 4.10 afos, 7.5 mL cada 12 h, La suspensi6n gotas se administra en dosis de una gota por kilogramo dde peso cada 12 h, No administrar con FAAANE; no usaren menores de un afto de edad; administrar con precaucién en personas de edad avanzada. Acidos alcancicos (detivados del acido acético) ‘sico, antiinflamat sis: en adolescentes y adultos, 500 mg tres veces al dia.Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos _ 231 2, Indometacina (analgésico, antiinflamatorio, anti- Pirético). Dosis: no debe ser mayor de 150 a 200 mgo de-4 mg/kgal dia (la que restulte menor), Ad~ ministrar durante o después de la ingesta de ali- mentos, con leche 0 con un antiéeido, Iniciar en dosis bajas y aumentar en forma gradual segin sea necesarioo sie! tratamiento es prolongado; de esta manera se reducen las reacciones advers Cuando ay dolor nocturno persistente o rigidez matuti- na, © ambos, se puede administrar una dosis de hasta 100 mg al acostarse, Conforme cedan los sintomas se deberd disminuir la dosificaci6n total diaria hasta alean- zarla minima necesaria que brinde control del dolor. No se debe administrar en nifios menores de 12 aos de edad, Acido indolacético 1. Sulindaco (analgésico, antiinflamatorio, antipiné- tico). Es una profirmaco que sufre dos biotrans- formaciones: reduceién reversible que da lugar al metabolito sulfuro y oxidacidn ireversible en la que se produce ef metabolito sulfona inactivo. La forma de sulfxido es un compuesto precursor. El metabolito sulfuro es un potente inhibidor de la sintesis de prostaglandinas, que es la base de laac- tividad biolégica del sulindaco. Dosis: de 4.5 6.0 mg/kg/dia, en dos dosis. Nose recomienda admi- trar més de 6.0 mg/kg/dia; la dosis diaria debe serde 400 mg, la cual se puede disminuir de acuer- do con la respuesta del pacient. Acido fenilacético 1. Aceclofenaco (analgésico, antiinflamatorio, anti pirético). + Dosis: 100 mg cada 12h, El esquema de dos cacién deberi ser individualizado de acuerdo con la indicaci6n y las variables clinicas. En in hepatica se deberd emplear una do- sis inicial de 50 n iclofenaco (anal gésico, antiinflamatorio, antipi- rético). ‘+ Dosis: en nifios a partir de un afio de edad la do sis debe ser de 0.5 2 mg/kg de peso corporal al dia, segéin la gravedad que revista la afec- cin, La dosis diaria se ha de usar en dos o tres tomas separadas. En nifios mayores de 14 aftos, de edad suele ser suficiente la administracién diaria de 50 a 100 mg. En los adultos la dosis suficienc’ : 2 inicial diaria es de 100 a 150 mg. En easos de exacerbacién de los procesos_inflamatorios cerénicos se indican 200 mg/dfa. La administra- cién intramuscular de 75 mg de dictofenaco produce concentraciones plasméticas méximas de 2.5 mg/mL. Se distribuye ampliamente, pero las mayores concentraciones ocurren en el hi gado y los rifones; en el liquido sinovial las concentraciones son altas y constants. Hasta 99.7% se une & protefnas, principalmente la albémina; se excreta cerea de 60% a través de la orina y el resto por via biliar. El tiempo de vida media del proceso de excrecisn es de 1.2 2h, En pacientes con insuficiencia renal mo- derada este pardmetro es similar al de los pa~ cientes con funcién renal normal, pero se pro- longa en quienes presentan insuficiencia renal severa. La via de empleo es intramuscular. En los adultos la dosis diaria es de una ampolleta iramuscular profunda; para tratamientos de corta duracién se puede aumentar la dosis hasta dos ampolletas pordia. Nose debe usarpor mis de dos dias. A veces ocasiona dolor local y cendurecimiento en el punto de la inyeccién in- tramuscular; en casos aislados ha mostrado abscesos locales y necrosis en el punto de la in- yeccisn intramuscular. ‘Administracién intravenosa: es segtin la dura~ cién de la infusién, Hay que diluiren 100 a 500 ML de solucién salina isot6nica (solucién de cloruro de sodio a 0.9%) 0 en solucién gluco- sada a 5%; en ambos casos se ha de amortiguar previamente con una solucién inyectable de bicarbonato de sodio recién abierta, con un vo- lumen de 0.5 mL si la eoncentracién de biear- bonato de sodio es de 8.4%, con un volumen de I mLssi la concentracién de bicarbonato de so- dio es de 4.2% 0 con el volumen equivalente de acuerdo con la coneentraciénde biearbonato de sodio. Una ver hecha la diluci6n, segiin las in- dicaciones, para tratamiento del dolor posope~ ratorio de moderado a severo se deben infundir 75 mgen forma continua durante un lapsode 30 min a 2h. En caso necesario el tratamiento se puede repetir después de pocas horas, pero la dosis no debe exceder los 150 mg en 24 h. El volumen de la soluci6n a diluir se determina de acuerdo con el tiempo en que se administra la infusién (100 a 500 mL). Para la preveneién del dolor posoperatorio se debe pasar por infusién de 142 mL de la émpula de diclotemaco d pués de la cirugfa, en un periodo de 15 mina 1232 _Actualidades en el manejo del dolor y cuidados paliativos (Capttulo 24) h, seguida de una infusién continua de aproxi- madamente 5 mgy/h, hasta una dosis maxima de 150 mg en 24 h; es decir, aproximadamente LI gotas por minuto de una solucién preparada con 75 mg de diclofenaco s6dico en 500 mL deso- luciénsalina isoténica a0.9% 0 solucin gluco. sada a 5%, previamente amortiguada, Sélo se deben usar soluciones claras; si se observan cristales 0 precipitacién de la solucién no se debe administrar la infusi6n. La solucién in- ryeetable no se debe mezelar con otras solucio- nes inyectables. Las soluciones para infusién de cloruro de sodio a 0.9% 0 glucosada a 5%, sin biearbonato s6dico como aditivo, tienen el riesgo de Sobresaturacién y pueden provocar la istales o precipitados. No se debe administrar en bolo por infusién intrave- nosa; nose recomienda Ia administracién de s lucién inyectable en nifios. En los nifios meno- res de ocho afios de edad no se recomienda cemplear grageas. Para el tratamiento de nifios menores de ocho aos se han de prescribir go- suspensi6n 0 supositorios de 12.5 mg y 25 mg. Una gota contiene 0.5 mg. A partir de un afio de edad se administrarin de 0.5 a2 mg/kg de peso corporal al dia; la dosis diaria se dividi- ri, normalmente, en dos o tres tomas al dia + Gotas oftimicas de I mL: diclofenaco sédico 1.0 mg, vehiculo, c.b.p. 1.0 mL, fraseo gotero con Sy 10 mL El diclofenaco s6dico tiene efieacia en el alivio de los procesos inflamatorios del segmento anterior del ojo, asf como en la prevencidn de fa inflamacién posopera- toria cuando se aplica antes dela cirugéa ocular. Ademiés cs auxiliar en el tratamiento de la inflamacién del troma corneal y otros procesos inflamatorios causados por sustancias abrasivas, quemaduras e infecciones ‘bacterianas que afectan el segmento anterior del ojo. In- hibe la miosis durante la operacién de cataratas; reduce la inflamacién posoperatoria después de dicha opera cién y otras intervenciones quiréngi Se recomienda la profilaxis antes y después de la ci- rugia del edema macular cistoide en telacién con la ex- tracci6n de cataratas ¢ implantaci6n intraocular de len- tes, y trabeculoplastia con rayo laser de argon. Alivio de los signos y sintomas de la conjuntivitis alérgica, dolor y fotofobia, Indicado en conjuntivitis, queratoconjuntivitis, tilceras comeales y en inflama- cidn de la e6rnea y la conjuntiva debida a traumatismos, ‘que no estén asociados con infeccién, Es adecuado para reducir la inflamaci6n subsiguiente a la cirugia de cata ratas. Inhibicién de la miosis debida a trauma quirérgico ocasionado por el establecimiento preoperatorio de la mictiasis, Agentes acidos alcanoicos Acids pirrolac Ketorolac. Trometamina, 1, Analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos. * Dosis: emplear 10 mg VO cada cuatro a s horas, sin sobrepasar la dosis diaria mé somienda el uso de esta - En adultos con menos de 65 afios de edad, la dosis diaria maxima no debe superar los 120 mg. Lat dosis de ad- ministracién intramuscular es de 30 mg cada cuatro a seis horas, sin rebasar la dosis diaria méxima de 120 mg, La dosis IV es de 30 mg cen inycecién répida, cada seis horas, sin pa~ sar la dosis 30 mg, seguida de una inf rante 24 h, sin sobrepasar la dosis diaria mé- xima de 120 mg ni los cuatro dias de dura- con mas de 65 afios de edad iencia renal la dosis diaria maxi- ma no debe superar los 60 mg. En aplicacién IM, 15 mg cada cuatro a seis horas, sin reba- sar la dosis dia ma de 60 mg. En apli- cacidn IV, inyeccién répida de 15 mg cada seis horas, sin exceder la dosis diaria maxi- rma de 60 mg. No se recomienda la infusién continua, ya que apenas se dispone de expe- rienefa en estos grupos de pacientes. En pa- cientes con valores de creatinina sérica entre 1.9y 5.0 gid la dosis diaria total de keto- rolaco se debe reducir a 1a mitad. La dosis diaria total no deberd exceder los 60 mg/dia. 2, Acido tiaprofénico + Dosis: en adultos la dosis basal diaria debe serde 300 mg/12 h, La administraci6n intra- muscular comprende un frasco émpula (tia- profenato de trometamol equivalente a 200 img de dcido tiaprofénico) cada 12 h por no ims de tres dfas; continuar con la via oral 3. Dexketoprofeno trometamol. * Dosis tinica: una tableta de 25 mg. * Dosis miltiple: una tableta de 25 mg, cada: Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos _ 233 ‘ocho horas, sin exceder la dosis total diaria de tres tabletas de 25 mg + Enpacientes de a tercera edad se recomien- da iniciar con el nivel mas bajo de la dosis: media tableta de 25 mg cada seis horas, es decir, slo dos ubletas de 25 mg como dosis total diaria. No se debe usar en nifios; no esta indicado como tratamiento a largo plazo. 4. Tbuprofieno (analgésico, antiinflamatorio, anti- pirético). + Dosis: su empleo por via oral debe ser con abundante liguido o durante tin despues de lo mentos puede retardar su absoreién. En los adultos se recomiendan de una a cuatro ta bletas de ibuprofeno al dia (tabletas de 400 mg). La dosis maxima es de seis tabletas al la dosis maxima por toma es de dos ta- bletas. En nifios de 12 16 afios de edad se administran maximo dos tabletas al dia; en los nifios de més de 12 aiios, entre 300 y 800 mg tres o cuatro veces al dia, Es posible que se requieran dosis més altas para controlar lossintomas agudoso graves. La administra- cién VO debe ser con abundantes liquidos 0 durante las comidas principales; laingestin despus de los alimentos puede retardar su absoreién, Préximamente se contaré con presentacién en gotas, 5. Ketoproteno, La dosis se debe ajustar de acuer- do alos requerimienios y respuestas individ les, mediante cl uso de fa menor dosis efectiva, posible, principalmente en los pacientes debili- tados, geriitricos 0 con daiio renal o hepatico. + Dosis: en adultos la dosis inicial es de 75 mg vec © de 50 mg cuatro veces al ; en pacientes geriatricos la dosis i ede 75.a 150 mg diarios, ya que su funcién renal normalmente esta disminuida; la dosis ser ajustada de acuerdo con y Ia tolerancia del paciente. La ‘de mantenimiento es de 150 a 300 mg/ administrada en tres 0 cuatro dosis divi- con un total maximo de 300 mg/dia. 6. Ketoprofeno sédico. * Dosis: ennifios de dos a seis afios de edad se administra una cucharadita de 5 mL por la mafiana, la tarde y la noche, 0 de 1a LS mg/kg cada ocho horas; no se debe emplear en niftos menores de dos aiios de edad. 7. Loxoprofeno sédico. Es un profiirmaco cuya aceidn consiste en hacer que los receptores pe- -08 del dolor pierdan su. i6n de los mediadores quit 5 un profiirmaco, act vertido en su forma act profieno séalico. Desp\ SU inhibicién sobre la sintesis de prostaglandi- nas; tiene actividad preferente sobre la COX-2, lo cual complementa su perfil de tolerabilidad. + Dosis: emplear una tableta de 60 mg tres ve~ ces al dfa 0 dos tabletas en una sola toma, La dosis se puede ajustar de acuerdo con la res- puesta terapéutica. 8, Naproxen. * Dosis. Lado ial es de 1 000 mg al dia cen dos tomas o en dosis tiniea; se puede am- pliar hasta 1500 mg, en casos de exacerba~ ciones 0 dolor agudo, + Tratamiento de mantenimiento: dosis de 500 1.000 mg por dia (en dosis tinica o en dos tomas con intervalos de 12 h). En usan 10 mg/kg como dosis inicial, seguida de 2.5 a 5 mg/kg cada ocho horas. La dosis no deber exceder de 15 mg/kg al dia desp del primer dia de tratamiento; no se admit tre en nilfos menores de dos afios de edad. * Dosis en edlico menstrual: iniciar con 550 mg VO y después administrar 250 mg cada seis u ocho horas, segin sea nec usar dosis mayores de 1 650 mgidia. ensibilidad a la icos. Dado que Agentes acidos (acidos enélicos) 1. Benzotiazina, carboxamida, meloxieam, Inhibi- doressclectivos de la COX-2 que se debe emplear via IM durante los primeros dias de tratamiento. * Dosis: se recomienda aplicar 15 mg una vez al dia por via IM profunda, Se puede combinar con a administracién VO; la dosis maxima dia- ria no debe ser mayor de 15 mg. Los suposito- rios de 7.5 mg se deben administrar diariamente cada 12 ho un supositorio de 15 mg cada 24 h. Sise combina con la administracién oral, la do- sis total en 24 h no deberd ser mayor de 15 mg; se deberd emplear en el menor tiempo posible. En nilios mayores de dos aiios de edad se em- plea en suspensién hasta un maximo de 0.25 mg/kg/dia 2, Piroxicam, + Dosis: la administracién via parenteral se debe ‘emplear Gnicamente durante los primeros dias de tratamiento; para uso prolongado se reco- mienda la VO. La dosis inicial es de 20 mg en234 _Actualidades en el manejo del dolor y cuidados paliativos (Capttulo 24) una sola toma, Los pacientes re cuadamente con 20 mg dia ponden con dosis de 10 mg diarios; otros re- quieten hasta 30 mg/dia en dosis Gnica 0 dividida en varias tomas. Enniftosde31 a 45 kg usar 10 mg cada 24 h; de 46. 55 kg emplear 15 mg cada 24 h; ennifios de mas de 56 kgse deben administrar 20 mg cada 24 h. En los yoresde I2aiios deedad y en los adultos se em- plean 20 mg/dia 3. Tenoxicam. * Dosis: emplear 20 mg en una sola toma. En casos de dolor en el posoperatorio se adminis tran 40 mgen una sola toma durante cinco di Endismenorrea primaria usar 40 mgo20mgen tuna sola toma, En tratamientos crénicos admi- nistrar 10 mg/dia sin exceder los 20 mg. Se de- ben emplear con el consumo de alimentos 0 al (os. Por via intramuscular se emplean 20 mg/dia en dosis tinica Inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 1. Celecoxib, Pertenece al grupo de los inhibidores especificamente la enzima prostaglandina endo peroxidasa H, sintetasa-2 (ciclooxigenasa 2; COX-2), por lo que es un inhibidor especifico de la ciclooxigenasa2 + Dosis y via de administraci6n: oral + Osteoartritis: 200 mg como dosis tinica o divi ida en dos tomas de 100 mg; se han estudiado dosis de hasta 400 mg/dia. ‘+ Artrtis reumatoide: 100 0 200 mg dos veces al dia; se han estudiado dosis de hasta 800 mgydia, + Tratamiento del dolor y dolor posquirirgico: 100.0200 mg cada cuatro a seis horas segtin sea necesario, hasta una dosis maxima diat 400 mg, Algunos pacientes pueden obtene cacia adicional con una dos Dismenorrea primaria: 400 mg (dos eépsulas de 200 mg) ena primera toma, seguidas de una tomade 200 mgeada 12h cuando iniciael dolor menstrual y mientras persista + Sindrome premenstrual: 400 mg (dos céipsulas de 200 mg) en la primera toma, seguida de una cada 12h cuando inicia la sin tras persistan las molestias. + Pacientes geridtricos: no es necesario ajustar lt dosis; sin embargo, en sujetos con un peso me- nor de 50) kg se recomienda iniciar el ratamien- con la dosis mis baja, ‘+ Nifios: no se han hecho estudios en pacientes tomatologia y mi menores de 18 alos de edad, por lo que no debe administrar en este grupo. 2. Etoricoxib. Es un férmaco antiartritico/analgésico que pertenece al grupo de los inhibidores esp. cos de Ia ciclooxigenasa IEC. Inhibe especit mente a la enzima prostaglandina endoperoxidasa H, sintetasa-2 (cielooxigenasa-2; COX-2), lo cual significa que es un inhibidor especitico de la ciclooxigenasa. + Dosis en nfios: no se han determinado la segu- ridad y Ia eficacia del etoricoxib en menores, porlo que no se debe emplearen menores de 18 afios de edad. Se puede emplear con o sin ali- mentos en los siguientes casos: + Antritis y osteoartrtis: 60 mg/dia, + Antritis reumatoide: 90 mg/cia + Antritis gotosa: 120 mg/dia. Esta dosifi cidn slo se debe emplear durante el periodo sintomitico agudo, * Alivio del dotoragudo y dismenortea prima- ria: 120 mg/dia; s6lo se debe usar durante el periodo sintomitico agudo. * Dolor erénieo: 60 mgydia Parecoxib sédico (equivalente al parecoxib pro- farmaco). Se usa por via parenteral; pertenece a la nueva generacién de analgésicos de alta eficacia prostaglandina-endoperoxidasa H, sintetasa-2 (Ciclooxigenasa-2; COX~% ésde una inter- acci6n tiniea con el sitio activo de COX-2, que lo hace completamente diferente a los analgésicos que actualmente se utilizan para el manejo del do- lor. El parecoxib produce analgesia a través de la inhibicion de la COX-2 en el sitio periférico de inflamacién y en la méduta espinal; es un profér- maco de valdecoxib. * Dosis: después de administrar la inyeccién 1V © IM, el parecoxib répidamente se convierte a valdecoxib, la sustancia farmacols activa, mediante la hidrélisis enzimética en el higado. ‘+ Manejo del dolor agudo: 40 mg de inicio IV 0 IM. Continuar con 40 mg cada 12h, perono ex- coder de 80 mgidia. La inyeecidn de bolo IV se: puede administrar directamente en la venao en alguna linea Iv existente. La inyeccién IM se debe emplear en forma lenta y profunda, CONCLUSION Aunque los AINE son medicamentos del mismo grupo farmacoligico y comparten similitud en su mecanismos Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos _ 235 de accin, difieren en sus propicdades, ya que algunos tienen més efecto analgésico, otros un efecto mas anti- inflamatorio, unos més tienen més propiedades antipi- réticas y algunos poseen efectos antiespasmédicos, in- clusive con efecto antiagregante plaquetario, Es necesario valorar qué es los que més se busea en un AINE, asi como considerar al paciente idéneo, para indicarle la dosis adecuada durante el tiempo necesario, ‘Afortunadamente, se cuenta con una gama importan- te de AINE para aliviar 0 controlar el dolor de los pa- cientes. REFERENCIAS 1. Otero AA: AINPS. Bn: Gula para la evaluacién y el rata- mien del dolor musculoesquelético, Barcelona, Tran 2005:55-70, 2. Dorantes F: AINE. En: Bisre S: Dolor y euidads pala? vas. Diagndstico y tratamiento. México, Villas, 2009:305- 319 3. Day RO, Graham GG: Non-steoidal sni-inflammstory drugs (NSAIDs). Br Med J 2013;346:13195. 4. Brooks P, Day R Nonsteroidal antinflammatory drugs-i- ferences and similarities, N Engl J Med 1991;324:1716- 173. 5. Strand V of al: Treatment with osteoarthritis with continu- ‘ous versus inesmittent celecoxib, J Rheumatol 2011;38 2625-266, (6. Catella LF etal. Cyeloosigenase inhibitorsand the antpls- telet effects of Aspirin, N Engl J Med 2001;345:809-817, 7. Hardman JG, Limbird LE: The pharmacological basis of ‘therapeutics. 10" ed, Goodman and Gilman, 2001 '8, Barbanoj MJ ef al: Clinical pharmacokinetics of dexteo- profen. Clis Pharmacokinet 2001;40(4):245-262. 9. O°Connor N etal.s Hepatocelular damage from non-steoi sll anti-inflammatory drugs, QJM 2003:06(11) 787701 10, Hankley GJ, Eikelboom JW: Ciclooxigenase 2 inhibitors: are they really atherothrombotic and if not, why not? Stroke 2003;34(11):2736-2740. 11, Raffa RB: Mechanism of action of analgesics used to teat ‘osteoarthritis pain. eum Dis Clin N Am 2005:9(8) 12, Curry SL-et at: Nonsteroidal antinflammatory drugs; are view. Am Anim Hsp Assoe 2005;41(5}:298-300. 13, Lara A, Hernindez A: Uso racional de AINES y COX 2 para el contol del dolor En: Allende $: Dolor, diagnéstico 1 tratamiento, México, Nieto, 2010:19-38,