FARMACOLOGÍA l.

INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA
DEFINICIÓN DE FARMACOLOGÍA:

Pharmacon/Logos= Estudio de los fármacos/droga

La farmacología es la ciencia que se encarga del estudio

Farmacognosia Del origen, la estructrura atómica, la composición química de
un fármaco
Farmacocinética Así como la acción que tiene el organismo (en) sobre este y (efectos
que se somete un fármaco a través de su paso por el organismo)

(LADME; L-Administración-Distribución-Metabolismo
(Biotransformación)-Eliminación de los fármacos)
Farmacodinamia Los efectos que desencadena el consumo de ellos en el organismo.

Mecanismo de acción
Terapeútica Así como el tratamiento y dosificación adecuada para la
prevención, diagnóstico y tratamiento (efecto terapeútico);
Toxicología Para identificar los efectos adversos que pudiera haber, ya sea
por interacciones medicamentosas del fármaco,
Tecnología Todo lo anterior para poder llegar a la generación de una
farmaceútica presentación farmaceútica.

Xenobiótico: Sustancia o compuesto que es externa a un organismo vivo pero que puede
interaccionar con él, generalmente a través de alteraciones metabólicas. (Vacunas*)

DROGA ≠ FÁRMACO ≠ MEDICAMENTO

≠
fitomedicamentos
(MEDICAMENTOS
HERBOLARIOS)

Droga: Son aquellas sustancias que son materia prima de origen animal u origen vegetal,
las cuales son utilizadas para la elaboración de medicamentos, de ellas resulta lo que es el
principio activo.
Fármaco: Sustancia sintética o semisintética capaz de interactuar y modificar funciones
celulares del organismo.

Medicamento: es una presentación farmaceútica que contiene fármacos y/o drogas que se
utilizan para la prevención, diagnóstico y tratamiento de enfermedades

FARMACOLOGÍA l. FARMACOCINÉTICA
Fármacocinética: es la rama de la farmacología que se encarga del estudio de los
mecanismos a los que es sometido el fármaco en su paso por el organismo.

-Rama de la farmacología que se encarga del estudio del movimiento de los fármacos en el
organismo  nos permite conocer su CONCENTRACIÓN en la biofase en función de la
DOSIS y TIEMPO transcurrido desde su administración.

*BIOFASE: es el momento en que el fármaco se encuentra disponible para interactuar con

su receptor

-La farmacocinética incluye varios procesos los cuáles son los siguientes:

1. Liberación (Proceso mediante el cuál

el fármaco se separa de su vehículo o
excipiente)
2. Absorción
 MECANISMOS que IMPLICA el paso a
3. Distribución
través de las MEMBRANAS
4. Metabolismo
Eliminación
(biotranformación)
5. Excreción

El concepto farmacológico de la liberación es el primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El
fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado,
comprende tres pasos: desintegración, disgregación y disolución. Las características de los
excipientes tienen un papel fundamental, ya que tienen como una de sus funciones el crear
el ambiente adecuado para que el fármaco se absorba correctamente. Es por ello que
medicamentos con la misma dosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tener
distinta bioequivalencia, es decir, alcanzan concentraciones plasmáticas distintas, y, por
tanto, efectos terapéuticos diferentes.
1. Tamaño del fármaco
2. Forma del fármaco
3. Grado de ionización
*Se debe tener en cuenta que 
4. Solubilidad relativa en lípidos de sus
esto se ve influenciado por:
variantes ionizada y no ionizada
5. Enlaces con proteínas séricas e hísticas.

Esto quiere decir que las caracteristicas anteriores influyen en el desplazamiento y

disponibilidad en los sitios de acción
 1. Tamaño de la partícula del fármaco.

2. Solubilidad del fármaco.

3. Formulación del medicamento

4. Presentación farmaceútica.

*ABSORCIÓN: Proceso que implica el traslado del fármaco desde el SITIO DE

ADMINISTRACIÓN hasta el TORRENTE SANGUÍNEO.

1ro. Desde el sitio de administración al torrente a través de las paredes capilares

2do. Distribución a los sitios de acción

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
VÍA PARENTERAL VÍA ENTERAL
*Parenteral: Que se realiza por una vía *Administración directa en el tracto
distinta a la vía digestiva. gastrointestinal
FARMACOLOGÍA l. NOMENCLATURA Y CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES

DEFINICIÓN DE FARMACOLOGÍA:
aquellas sustancias

*Afinidad
*Fijación a macromoléculas específicas = receptores
*Superficie o interior de las células (receptores)
*Cambios en actividad biofísica o bioquímica.
*Unión de fármacos a moléculas
*Formación de complejos
*Efecto de sustancia sobre la otra concentración en el sitio de acción y afinidad química.

*RECEPTOR: macromoléculas celulares encargadas directa y específicamente de la

senalización química entre células y dentro de ellas.

A. Hormona  Al combinarse con el receptor esta haciendo uso de UN

B. Neurotransmisor SITIO DE RECONOCIMIENTO  cambio en función celular.
C. Mensajero
intracelular
D. Fármaco

TRANSDUCCIÓN: pasos que permiten vincular la unión de un agonista al receptor CON la

transmisión de una señal a la célula en la que éste se encuentra o entre compartimientos de
una misma célula.

LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES FARMACOLÓGICOS:

Membranas plasmáticas Membranas de organelos Citosol

Neurotransmisores
Factores de crecimiento
Trofinas
Morfógenos
Citocinas
Hormonas circulantes
Estímulos sensoriales
(Sabores, olor, colores)
Implicados en liberación de
iones Ca+2 de depósitos de
almacenamiento intracelular
Algunos receptores cambian
de sitio (traslocan) y se
dirigen al núcleo celular, ahí
regulan la transmisión de
genes  receptores de
hormonas esteroides.

Especificidad química de un receptor: de acuerdo al mediador al que responden.

Receptores Receptores colinérgicos Receptores estrogénicos Receptores de
adrenérgicos insulina
Adrenalina Acetilcolina Estradiol Insulina
En el cerebro de los mamíferos, la El estradiol (E2 o 17β-estradiol,
información entre las neuronas se como también oestradiol) es
transmite a través de sustancias una hormona esteroide sexual
químicas denominadas femenina. El estradiol es abreviado
neurotransmisores, que se liberan E2 ya que tiene dos grupos
en las sinapsiscomo respuesta a hidroxilos en su estructura
un estímulo específico. El molecular. La estrona tiene 1 (E1) y
neurotransmisor secretado actúa el estriol tiene 3 (E3). El estradiol es
en sitios receptores especializados alrededor de 10 veces más potente
y altamente selectivos, que se que la estrona y alrededor de 80
localizan en la célula veces más potente que el estriol en
postsináptica, lo que provoca sus efectos estrogénicos.
cambios en el metabolismo de ésta
modificando su actividad celular.
La función de la acetilcolina, al
igual que
otros neurotransmisores, es
mediar en la
actividad sináptica del sistema
nervioso. Recientes
investigaciones revelan que el
poder utilizar la química del
cuerpo humano para poder enviar
señales eléctricas y electrónicas a
órganos o células averiadas o
defectuosas está cada vez más
cerca de hacerse una realidad. Se
utiliza la acetilcolina como la
carga a transportar en lugar de
electrones.
Receptores colinergicos 
(subclasificación)
1. Receptores muscarínicos
 2. Receptores nicotínicos

Según la intensidad de su
respuesta a una serie de
agonistas naturales y
sintéticos.
Receptores Receptores histamina Receptores dopamina Receptores ácido -
opioides** aminobutírico.
En respuesta H1, H2, H3 D1-D5 GABA𝐴 y GABA𝐵
sustancias exogénas
de origen natural y
su caracterización ha
precedido a la
identificación de los
receptores peptídicos
endógenos
(encefalinas,
didorfinas y
endorfinas)
OP1, OP2, OP3
(,,)
Receptores
serotonina
5-hidroxitriptamina
5 − 𝐻𝑇1𝐴 …,

1.Receptores primero se clasifican en clases: atendiendo a su estructura tridimensional esperada a partir de su

secuencia primaria de aminoácidos y a la función bioquímica que se deriva de ella.
2.Despues en subclases o familias
 -Cuando se consumen drogas, estas actúan en sitios muy concretos de las células de nuestro
organismo. Estos sitios se denominan receptores. Los receptores suelen ser moléculas grandes,
generalmente, proteínas. También existen otras sustancias que nuestro cuerpo fabrica, que son
los ligandos. Estos ligandos se unen a los receptores.
Hay ligandos endógenos y exógenos. Los exógenos en nuestro caso son las drogas, que
evidentemente, son sustancias que nuestro organismo no fabrica.
Los ligandos endógenos que acabo de mencionar son los neurotransmisores y las neurohormonas. Los
neurotransmisores son moléculas que transmiten información de una neurona a otra consecutivas.
Las neurohormonas, como bien dice la palabra, son hormonas cuyo comportamiento en el cerebro es
como el de un neutransmisor.-

Ligando

Receptor

Célula

FARMACOLOGÍA l. AGONISMO Y ANTAGONISMO EN RELACIÓN CON EL

EFECTO FARMACODINÁMICO.

Respuesta farmacológica inicia tras la formación de un complejo entre el sitio

de acción y la molécula del fármaco.
Generalmente lo fármacos mimetizan, modulan o antagonizan las acciones de
neurotransmisores, hormonas y otros mediadores químicos con el fin de
intervenir (controlar) en la comunicación, actividades, funciones celulares.

ANGONISTAS ANTAGONISTAS
Da lugar al inicio de una respuesta Ocupan al receptor, pero al
bloquearlo impiden que el agonista
ejerza su acción, lo cuál también se
expresa como un EFECTO
BIOLÓGICO
Los hay:
1. Completos:
2. Parciales:
Según su capacidad para producir un
efecto máximo.
-Agonista alostérico (activadores)
--Agonista primario + coagonista

Cuando aganista y antagonista son excluyentes entre si, se habla de

ANTAGONISMO COMPETITIVO. 
sitio de unión para ambos es el mismo
Ambos sitios sean adyacentes y se solapen
Unión en sitios diferentes pero que la unión de uno de ellos impida la unión
del otro por un mecanismo alostérico.

Alostérico: adj. Que actúa en un lugar distinto de aquel en el que ejerce

normalmente su efecto una determinada sustancia endógena, pero que puede
dar lugar a un efecto similar o bien producir un efecto antagónico.

ANTAGONISMO NO COMPETITIVO  el antagonista y agonista se unen en

sitios diferentes al mismo tiempo.

*Actividad intrínseca: medida de que un receptor ocupado adopte una

conformación activa

-----Agonista completo α=1 -Valores intermedios corresponden a

-----Antagonista α=0 los agonistas parciales: activan solo
una fracción de los receptores que
ocupan.-

*Eficacia intrínseca: cociente entre la eficacia del agonista y la concentración

total de receptores de este tejido.

*Agonistas inversos: se unirian preferentemente al receptor en su estado

fundamental –básico- (o la forma cerrada de canal iónico) reduciendo así la
fracción de receptores en estado activado.
Otras proteínas utilizadas habitualmente como dianas farmacológicas:

Canales iónicos Enzimas Moléculas

transportadoras
Estructuras que
atraviesan la membrana
a modo de poros
Permiten el flujo
selectivo y rápido de
determinados iones
(alrededor de 107 iones
sobre segundo) a favor
de un gradiente químico
y electrico.
Sus señales alteran el
potencial de membrana
y la composición iónica
intracelular.
Algunos otros canales
son permeables a agua,
pequeños solutos y
sustancias.
1.Canales dependientes
de voltaje (o de
pontecial): se abren en
respuesta a
modificaciones en el
potencial de membrana.
Ejemplo: una
despolarización.

2.Canales operados por

transmisores: se activan
por ligandos
extracelulares,
generalmente
neutotransmisores, que
interactuan con
dominios especificos de
la molécula que
conforman el canal.
3. Algunos canales
iónicos se activan por
fuerzas mecanicas capaz
de tensionar o relajar la
molécula

Aparte de las señales que gobiernan la apertura de canales, existen

MECANISMOS INTRACELULARES DE REGULACIÓN:

1. Modificaciones por fosforilación

2. Por interacción directa con ligandos citoplasmáticos de tamaño pequeño
3. Por interación con proteías G
4. Proteínas de andamiaje
5. Otros canales iónicos.

Los canales iónicos muestran selectividad tanto como para el tipo de iones que
dejan pasar y para la señal que los activa. SELECTIVIDAD que es muy estricta
en caso de los canlaes dependientes de voltaje, donde… los estados en que
 pueden encontrarse son:

Desensibilización: estado refractario provocado tras una exposicion

prolongada del receptor al ligando (es un proceso).

TIPOS DE CANALES IÓNICOS

}
FARMACOLOGÍA l. SISTEMA NERVIOSO