farmacología

Ciencia que estudia la composición, las propiedades y la acción terapéutica de los

medicamentos.
• La farmacología abarca el conocimiento de la historia, origen, propiedades físicas
y químicas, asociaciones, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de
absorción, biotransformación y excreción de los fármacos para su uso terapéutico
o no.

Diana terapéutica: ¿Qué es?

Una diana terapéutica es una molécula o proteína con una forma
específica sobre la que el fármaco actúa. Por ejemplo, los antibióticos “atacan”
proteínas concretas que son vitales para las bacterias y no existen en los
humanos. La identificación de una diana terapéutica es el primer paso para
el desarrollo de un fármaco.
Se calcula que hay unas 8.000 dianas que podrían ser base para nuevos
fármacos. Algunas se encuentran en exceso (con lo que habría que bloquear su
actividad) y otras en defecto (con lo que habría que incrementarla o reemplazarla).

Receptores.
La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una célula por virtud de su
reconocimiento de receptores sobre la superficie celular, específicamente por tener
la configuración molecular que se ajusta al dominio de unión del receptor.
Algunos fármacos se unen a un solo tipo de receptores, mientras que otros tienen
la facultad bioquímica de unirse a mutliples tipos de receptores celulares.
Las interacciones entre el fármaco y su receptor vienen modelados por la
ecuación de equilibrio: donde L=ligando (droga), R=receptor (sitio de unión)

Ej. Paracetamol: Acción: inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX)

Diana: la ciclooxigenasa
Efecto: disminución de la fiebre.

1 efecto y diferentes mecanismos de acción:

Ej. La broncodilatación, un efecto muy importante en pacientes con asma, se
puede lograr por diferentes mecanismos de acción: activando los receptores Beta2
adrenérgicos con salbutamol (ventolín) o antagonizando los receptores
colinérgicos con bromuro de ipratropio o atropina.
1 mecanismo de acción y distintos efectos:
Ej. Los opiáceos, a través de un solo mecanismo de acción (activan los receptores
opiáceos) producen un efecto analgésico, antitusivo, disminuyen la motilidad
intestinal y una disminución de la frecuencia respiratoria.
Ej. La aspirina, que es una inhibidora de la ciclooxigenasa, produce una
disminución de la fiebre, el dolor y la inflamación.

Dianas farmacológicas:
Pueden ser:

– Enzimas: El fármaco puede inhibir su actividad (mucho más frecuente) o

aumentarla.
Inhibición: Ej. El Captopril inhibidor del ECA (enzima conversor de la angiotensina)
y sirve para tratar la HTA y la IC; El Sindenafil inhibidor de la fosfodiesterasa, para
tratar la disfunción eréctil.
Inducción enzimática: Ej. Fenobarbital, inductor de la glucuronoconjugación, para
tratar déficits en el sistema de glucuronoconjugación, sobretodo en niños que lo
puedan tener inmaduro.

– Receptores: los fármacos pueden aumentar o disminuir su actividad.

Aumento actividad (Agonismo): Ej. Salbutamol, agonista Beta2 adrenérgico, para
tratar el asma.
Disminución actividad (Antagonismo): Ej. Atenolol, antagonista Beta1 adrenérgico,
para tratar la HTA; el Haloperidol, antagonista receptor dopaminérgico tipo 2 (D2),
para tratar la manía en pacientes bipolares o las crisis psicóticas en
esquizofrénicos.

– Sistemas de transporte: Se puede inhibir el transporte o invertirlo.

Inhibición: Ej. Fluoxetina, un antidepresivo, es inhibidora del transporte de
serotonina, haciendo que ésta se acumule en la sinapsis.
Inversión del transporte: Ej. Las anfetaminas, que provocan la inversión del
transportador presináptico de DA (que normalmente recupera DA de la sinapsis),
haciendo que esta se libere masivamente, activando posteriormente los receptores
postsinapticos.

– Canales iónicos: Ej. Nifedipina, bloquea canales del Ca++; Procainamida,

bloquea canales de Na+.

– Inespecíficos: Ej. Poligelina, es una sustancia osmótica, aumenta la osmolaridad,

sirve para tratar el shock hipovolémico, ya que capta agua hacia los vasos,
aumentando la TA. La diana es inespecífica, simplemente capta agua.