Anda di halaman 1dari 20

 La dopamina (3,4 - dihidroxifeniletilamina) es una

catecolamina que se sintetiza en las terminaciones


nerviosas a partir del aa. L-tirosina.

 Las catecolaminas son


compuestos formados
por un núcleo catecol
(un anillo de benceno
con dos hidroxilos) y
una cadena de etilamina
o alguno de sus
derivados.
La Dopamina es un neurotransmisor, que desempeña
un papel fundamental en la comunicación entre células
nerviosas adyacentes. Es uno de los neurotransmisores
catecolaminérgicos más importantes del SNC.

Transmite información a las células del meso-encéfalo


que conectan con el córtex frontal y con distintas
estructuras del sistema límbico. Estos dos últimos
sistemas tienen una función muy importante en la vida
emocional de las personas y su mal funcionamiento es
característico en algunos tipos de psicosis.
Participa en una gran variedad de funciones que
incluyen:
La actividad
locomotora

La afectividad
FUNCIONES

La regulación
neuroendócrina

La ingestión de
agua y
alimentos
En el Sistema Nervioso Periférico, la dopamina es un
modulador de las siguientes funciones:

SISTEMA
NERVIOSO
PERIFERICO
Tono Función
vascular cardíaca

Motilidad
Función
gastrointes
renal
tinal
A NIVEL DEL SNC
Las neuronas dopaminérgicas
se encuentran ubicadas en:
•Hipotálamo
•En la sustancia negra
•En el campo retrorubral
adyacente
•En el área tegmental ventral.
Estas neuronas participan
en funciones locomotrices,
procesos cognitivos,
emociones, en la ingesta
alimenticia, en el
reforzamiento positivo de la
conducta y en la regulación
endocrina.
 Con base en sus características moleculares se han
descrito 5 subtipos de receptores para dopamina,
los cuales han sido agrupados en 2 familias
farmacológicas denominadas D1 y D2, a partir del
efecto de agonistas y antagonistas selectivos.

 Todos ellos se engloban dentro de la superfamilia de


receptores que presentan siete dominios
transmembrana y que están acoplados a proteínas
G.
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
Son pre y postsinápticos. Se localizan
en SNC y a
nivel periférico.
Receptores dopaminérgicos D1 Receptores dopaminérgicos D2

D1 centrales: D1 periféricos: D2 centrales D2 periféricos :


Son postsinápticos. Se están localizados Son principalmente Se localizan en
localizan en núcleo en músculo liso postsinápticos, están terminales
caudado, putamen, arteriolar de localizados en los nerviosas
sustancia negra, vasculatura renal, núcleos de la base , autonómicas
tubérculo olfatorio, mesentérica, cuerpo estriado,
núcleo amigdalino, coronaria y sustancia negra, globus
núcleo acumbens, corteza cerebral. pallidus, bulbo olfatorio,
cerebral, sistema límbico, en zona
hipotálamo, tálamo. quimiorreceptora gatillo
del bulbo, en hipotálamo
e hipófisis posterior.
Función Función Función Función
estimulación de la Son inhiben canales de inhiben la
actividad locomotora principalmente Ca++ y activan canales liberación de
extra piramidal. vasodilatadores, de K+. catecolaminas
incrementan los de las
flujos sanguíneos. terminales
simpáticas.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los efectos periféricos de la D2 parecen tener mayor importancia en
dopamina están mediados por el SNC pues intervienen en diferentes
receptores D1 postsinápticos procesos fisiológicos y fisiopatológicos.
que se localizan en la fibra Los D 2 presinápticos de la dopamina
muscular lisa de algunos vasos que se encuentran en las terminaciones
sanguíneos y su activación simpáticas postganglionares, al ser
produce vasodilatación. activados producen inhibición de la
liberación de noradrenalina y por lo tanto
reducen la actividad simpática.
FAMILIA D1
FAMILIA D2
D1 y D5
D2 ,D3 y D4
DISTRIBUCIÓN Y FUNCIÓN DE LOS RECEPTORES
DOPAMINÉRGICOS PERIFÉRICOS
Tejido RD Función
Vasos sanguíneos sistémicos D2 Inhibición de la liberación de NE
D1 Vasodilatación
Glándula suprarrenal
Zona Glomerular D1 Desconocida
D2 Inhibición de la secreción de aldosterona
Médula D1 Estimulación de la liberación de
E(Epinefrina)/NE(norepinefrina)
D2 Inhibición de la liberación de E/NE
Riñón: Glomérulo D1 Aumenta la tasa de filtración
Aparato Yuxtaglomerular D1 Estimula la secreción de renina
Túbulo proximal D1 Inhibe la reabsorción de Na+
Asa ascendente de Henle D1 Inhibe la reabsorción de Na+
Conducto colector cortical D1 Inhibe la reabsorción de Na*
D2 Inhibe acción de vasopresina
Tejido RD Función

Ganglio simpático D2 Inhibe la liberación de NE

Páncreas: D1 Aumenta secreción de insulina


Células b
Pulmón: D1 Vasodilatación
Vasos sanguíneos pulmonares
Epìtelio bronquial D1 Estimula reabsorción de Na+

Cuerpo carotídeo D2 Regula liberación de Dopamina

Corazón D4 Desconocida

Plaquetas D5 Modulan liberación de trombina

Linfocitos Mononucleares D3 Desconocida

Ojos D1 Aumentan presión intraocular

D2 Disminuyen presión intraocular


 Los efectos fisiológicos son dosis dependiente
Concentraciones bajas El aumento de la infusión a 3- El aumento de la
(0.5 - 3 µg/kg/min). 10 µg/kg/min. infusión a más de
10 µg/kg/min.
Estimula los receptores Produce estimulación de los Produce una
renales D-1 en especial receptores β-1 produciendo un estimulación
en los lechos, renal, aumento del gasto cardiaco predominante de
mesenterico y coronario. con menos aumento en FC, los receptores α-
Al activar la ciclasa de presión arterial y resistencias adrenérgicos con
adenilo y elevar las vasculares sistémicas. La aumento de las
concentraciones dopamina genera también resistencias
intracelulares de liberación de noradrenalina de vasculares
(cAMP), produce terminaciones nerviosas lo sistémicas,
vasodilatación cual contribuye a sus efectos aumento de la
en el corazón. presión sanguínea
y vaso constricción
renal.
Vía de administración Se administra en infusión IV.

Distribuye ampliamente sin cruzar la barrera


Distribución
hematoencefálica en cantidades importantes

T1/2 vida media en plasma de 2 minutos

es degradada por la acción enzimática de la MAO


Metabolismo y la COMT a nivel renal, hepático y plasmático
transformándose en ácido homovanílico y 3,4
dihidroxifenilacético

Eliminación La eliminación dentro de las 24 primeras horas


corresponde al 80% de la dosis Los metabolitos
inactivos son después excretados por la orina
Aplicaciones terapéuticas indicaciones
contraindicaciones
•se utiliza en el tratamiento de •Insuficiencia cardiaca Se debe tener cuidado
insuficiencia cardíaca congestiva. en pacientes con
congestiva grave, sobre todo •Taquiarritmias
con pacientes con oliguria y con •Shock cardiogénico, • hipoxia
resistencia vascular periférica hipovolémico (es un •hipercapnia(aumento
baja o normal. estado de hipoperfusión de la presión parcial de
•El fármaco también logra tisular debido a disfunción (CO2), medida en sangre
mejorar parámetros fisiológicos •Cardiaca) y con gasto arterial por encima de 46
en el tratamiento de choques cardíaco bajo. mmHg),
cardiógeno y séptico. •acidosis en enfermedad
•Puede mejorar de manera •Cirrosis hepática. vascular como el
aguda la función cardíaca y •Intoxicación con Raynaud(agravamiento
renal en pacientes muy graves drogas de la acción normal que
con cardiopatía o insuficiencia •Hipotensión. tienen los capilares de
renal crónica. contraerse con el frío)
 EFECTOS SECUNDARIOS
 Efectos neurológicos: ansiedad, cefalea.
 Efectos respiratorios: disnea.
 Efectos cardiovasculares: taquicardia,
bradicardia, arritmias ventriculares, dolor
anginoso, palpitaciones, anormalidades de la
conducción cardiaca, hipotensión, hipertensión.
 Efectos gastrointestinales: náusea, vómito.
 Efectos endocrinos: uremia.
 Otros efectos: la infusión en dosis altas puede
llevar a gangrena.
INTERACCIONES
Los inhibidores de la monoaminooxidasa potencian el efecto
dopaminérgico.

Los diuréticos incrementan su acción sobre el riñón.

Los antidepresivos tricíclicos potencian el efecto de los fármacos


con actividad adrenérgica.

Las butirofenonas y fenotiazinas, inhiben la acción vasodilatadora


renal que ejerce la dopamina.

Las sustancias vasopresoras pueden generar una hipertensión


severa.

La fenitoína es causante de hipotensión y bradicardia al


administrarse concomitantemente con dopamina.

El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias


cardiacas
Referencias bibliográficas
 Velasco, B.L.,Farmacología clinica y terapeutica médica;
1ª. Ed.,Mc Graw hill,colombia, 2004,265
 Vv
 La Agenda del Anestesiólogo; FARMACOLOGÍA;
Dopamina;www.Anesnet
 Brunton, L.; Lazo, J. S.; Parker, K. L.; Goodman & Gilman
las bases fearmacologicas de la terapéutica; 11ª ed.;
McGraw-Hill; Colombia; 2007.
 Katzung, B. G.; Farmacología Básica y Clínica; 5a. Ed.,
Manual Moderno, México, 1994.
 Rang, H.P., Dale, M.; Ritter, J.M.; Farmacología; 5ª ed.;
Elsevier España S.A.; España
 La Dopamina es uno de los neurotransmisores catecolaminérgicos más
importantes del SNC porque desempeña un papel fundamental en la
comunicación entre células nerviosas adyacentes.
 Los efectos fisiológicos de la dopamina son dosis dependiente
 Los efectos farmacológicos de la dopamina dependerán del tipo de receptor
al que se una así como al sitio donde se localize el receptor .
 En los Receptores D1, D5: Estimulan a la enzima adenil ciclasa conduciendo a
la producción de AMPc y la hidrólisis de fosfatidilinositol y, por lo tanto ,
incrementan la actividad celular.
 En los Receptres D2,D3,D4: Inhiben a la adenilciclasa. Disminuyen la
formación de AMPc, cierran los canales de Ca 2+ y abren los de K+, lo que en
conjunto reduce la actividad neuronal.
 Los receptores dopaminérgicos son pre y postsinápticos. Se localizan en SNC
y a nivel periférico.
 Se usa mayormente en el tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva
grave, sobre todo en pacientes con oliguria y con resistencia periférica baja o
normal.

Anda mungkin juga menyukai